Средства, блокирующие холинорецепторы

Средства, блокирующие холинорецепторы

	М-ХБ

М-холиноблокаторы или атропиноподобные средства (М-ХБ)

Механизм действия: Блокируют М-ХР, делают ре­цептор недоступным для медиатора, устраняют влияние парасимпатической нервной системы на внутренние органы.

Атропин (Atropine) — алкалоид, который содержится в белладонне (красавке), дурмане, бе­лене.

Длительность действия атропина при энтеральном или парентеральном введении — около 6 ч.

Фармакологические эффекты:

§ расширение зрачков глаз (мидриаз). Атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на круговую мышцу радужки: круговая мышца радужки расслабляется, зрачок расширяется. Максимальный эффект развивается через 30—40 мин; длительность действия — 7—10 дней. В связи с расширением зрачков атропин может повышать внутриглазное давление и категорически противопоказан при глаукоме!

§ паралич аккомодации. Атропин устраняет стимулирующее влияние ПСНС на цилиарную (ресничную) мышцу глаза: цилиарная мышца расслабляется; натягивается циннова связка, хрусталик растягивается и становится более плос­ким; глаз устанавливается на дальнюю точку видения; длительность действия — 6—10 дней.

§ учащение сокращений сердца (тахикардия); улучшение АВ-проводимости сердца

§ расслабление гладких мышц бронхов, ЖКТ, мочевого пу­зыря. Воз­можна обстипация (запор) и задержка мочи;

§ снижение секреции бронхиальных и пищеварительных желез(за счет снижения секреции слюнных желез сухость во рту;

§ снижение секреции потовых желез. В высо­ких дозах возможно повышение тем­пературы тела за счет нарушения терморегуляции и уменьшения теплоотдачи;

§ в терапевтических дозах АД может несколько повышать; при интоксикации — гипотензия; (в высоких дозах вызывает расширение мелких сосудов кожи);

§ ЦНС - стимулируют кору. В высоких дозах вызывает двигательное, речевое возбуждение, бред и галлюцинации.

Показания:

§ атропин применяют при иритах и иридоциклитах (уменьшается возможность образования воспалительных спаек между ра­дужкой и капсулой хрусталика);

§ для исследования глазного дна;

§ подбор очков с це­лью установления истинной рефракции глаза; определение преломляющей способности хру­сталика при параличе аккомодации;

§ брадиаритмия, АВ-блокада;

§ премедикация нарко­за (для предупрежде­ния остановки серд­ца и для уменьшения секреции желез);

§ пилороспазм, холецистит, желчнокаменная болезнь;

§ кишечная колика;

§ ЯБЖ и ДК, гастрит с повышен­ной секреторной функцией;

§ при бронхиальной астме;

§ мочекаменная бо­лезнь (почечная ко­лика);

§ противоядие при от­равлении М-ХМ и М,Н-ХМ, АХЭС.

  Противопоказания

§ декомпенсация сердечной деятельности;

§ глаукома;

§ аденома предстательной железы, нарушения мочеиспускания.

Побочные эффекты атропина:

§ сухость но рту;

§ фотофобия (боязнь яркого света);

§ нарушение ближнего видения;

§ тахикардия;

§ констипация;

§ затрудненное мочеиспускание.

При отравлениях атропином, применяют:

§ антихолинэстеразные средства с центральным действием - физостигмин, аминостигмин, галантамин;

§ промывание желудка через зонд;

§ введение:

§ ак­тивированного угля;

§ 0,02% раствора калия перманганата;

§ 0,5% раствора танина (можно исполь­зоватькрепкий чай);

§ для уменьшения возбуждения применяют бензодиазепины (диазепам и др.);

§ при необходимости - искусственное дыхание;

§ для удаления яда из крови применяют гемосорбцию, форсированный диурез.

Белладонны корни и листья (radices et foliorum Belladonnae) содержат атропин. Препараты белладонны — настойка и экстракты (сухой и густой), назначают внутрь чаще всего при болях, связанных со спазмами гладких мышц желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих протоков (при холецистите, желчнокаменной болезни). Экстракт белладонны назна­чают также в ректальных суппозиторияхи в составе таблеток: беллалгин, белластезин, бекарбон.

Скополамин (Sсороlаmin e) — алкалоид, содержится в тех же растениях, что и ат­ропин; наиболее высокое его содержание в скополии. В отличие от атропина оказывает угнетентающее влияние на ЦНС, действуя как успокаивающее и амнестическое средство. Применяют при вестибулярных расстройствах (головокружение, нару­шения равновесия, походки), для профилактики болезни движения (морская и воздушная бо­лезнь).

Скополамин входит в состав таблеток Аэрон (Aeron) - применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни которые применяют перед морскими по­ездками, полетами на самолетах. Продолжительность действия этих таблеток — около 6 ч. При длительных поездках применяют трансдермальную терапевтическую систему (ТТС) со скополамином — пластырь, который выделяет скополамин в течение 72 ч; пластырь наклеивают на здоровую кожу за ухом. В офтальмологической практике - глазные капли.

Ипратропия бромид (Ipratropium bromide) син. Атровент — бронхорасширяющее средство. Применяют ингаляционно 4 раза в сутки в виде раствора для ингаляций или дози­рованного аэрозоля для профилактики приступов бронхиальной астмы (действие через 15 минут). Побочных эффектов мало, действует в основном на бронхи, так как мало всасывается в кровь.  Возможны тошнота, сухость во рту.

Платифиллин (Рlatyphylline) —  алкалоид крестовника. Помимо М-холиноблокирующей ак­тивности оказывает миотропное спазмолитическое действие, то есть рас­слабляющее влияние непосредственно на гладкие мышцы внутренних органов, кровеносных сосудов. В связи с миотропным спазмолитическим действием платифиллин в отличие от других М-холиноблокаторов расширяет кровеносныесосуды и может снижать артериаль­ное давление.                                                                            

Пирензепин (Pirenzepin e) син. гастроцепин. Блокирует преимущественно М-холинорецепторы в желудке, вследствии снижается секреция хлористоводородной кислоты желудка. В средних терапевтических дозах пирензепин мало влияет на величину зрачков, аккомода­цию, сокращения сердца и вызывает лишь некоторую сухость во рту. Назначают пирензепин внутрь при лечении ЯБЖ и ДК.

Гоматропина (Homatropine). Применяют в виде 0,25 - 1 % водного раствора главным образом в офтальмологической практике.

Метоциния йодид (Metocinium iodide) син. метацин плохо проникает через ГЭБ и является поэтому избирательно действующим периферическим холинолитиком. Сильнее, чем атропин расширяет бронхи, снижает секрецию желез, расслабляет гладкие мышцы пищевода, желудка, кишечника. Оказывает меньшее мидриатическое действие, чем атропин, что, по-видимому, связано с тем, что он трудно проникает через гематоофтальмический барьер.

Тригексифенидил (Trihexyphenidyl) син. циклодол оказывает выраженное угнетающее влияние на М - холинорецепторы ЦНС. Применяют внутрь при болезни Паркинсона.

Тропикамид (Tropicamid e) действует на глаз 6 часов, цикломед (Cyclomed) –6-12 часов. Оба препарата применяются в глазной практике.