Нестероидные противовоспалительные средства.

Неселиктивные ингибиторы ЦОГ1 и ЦОГ2

а) необратимые инг: Аспирин

б) обратимые инг: Ибупрофен, Диклофенак, Индометацин

Селективные инг ЦОГ2

Милоксикам, Нимесулид, Целекоксиб

*ПГ повыш.бол.порог, пов.чувств.ноцицепторов к брадикинину и гистамину. НПВС: Противовоспалительный (ПВ) эффект, подавляют фазу эксудации. На альт.не влияет. Все НПВС по ПВ акт-ти уступают глюкорт.

Анальгезирующий эф, при болях слабой и средней интенсивности, кот.лок-ся в мышцах, суставах, сухожилиях, нервн.стволах, при гол и зубной боли. Уступает сем-ву морфина. Но набл-ся высокая анальгет.акт-ть Диклофенака при коликах и после операции. Жаропонижающий эф угнетение акт-ти простогландинсинтетазы гол.мозга. Подавляет влияние ПГ-Е, на центр теплорегуляции гипоталамуса.

Пок-я: невралгия, миалгия, артралгия,инф.восп, лих-ка, профилактика обр-я тромбов.

Прот: ЯБЖ и 12пк, кровоточивость, психоз, бронх.астма, беременность, лейкопения, тяж.поражения почек

Поб: язвы геморрагии,раздрожение и изъязвление слиз оболочки желудка и12пк, бронхоспазм, анемия, лейкопения, тромбоцитопения

Аспирин -необратимо блок.ЦОГ. Пониж.проницаемость кап, ограничивает энерг.обеспечение воспалит.процесаа путем торможения образования АТФ. Инг.ПГ

Пок-я: болеутоляющее и жаропонижающее, ревматизм, для профилактики тромбоза,

Поб: раздрожение и изъязвление слиз оболочки желудка и12пк, бронхоспазм, анемия, лейкопения, тромбоцитопения

Прот: ЯБЖ и 12пкЮ бронхюастма,поч и печ нед-ть

Ибупрофен -при болях обусловленных воспалением.

Поб:те же

Прот: ангионевротический отёк, при бронхоспастическом синдроме

Диклофенак- ПВ, анальгез, жаропонижающее. Инг ПГ.

Пок-я: ревматизм, остеоартроз, травмы сухожилий, связок, мышцы, суставов.

Поб: дисп.растройства, ЯБД и 12пк,

Индометацин - наиболее эффективное ПВ ср-во в НПВС. Инг. ПГ, выраженная анальгет.акт-ть.

Пок-я: ревматических поражениях, подагре, остеоартроз, тромбофлебит.

Поб: гол.боль, диспепсия, кровот ЖКТ, угнетение кроветворения,запор,анемия, арт.гипертензия,

Прот: те же!

Милоксикам -обладает избирательностью в отношении ЦОГ2, инг.восралёную ЦОГ2, поэтому поб.эффекты связанные с инг.ЦОГ1 встречаются редко.

Пок-я: при ревмат.заб, высокий риск кумуляции и развития токс.эффектов у больных с заб.почек

Целекоксиб -избират.блокатор ЦОГ2. Обладает выраженным анальгетическим и ПВ дей-м.

Пок-я: ревматоидный артрит, остеоартрит.

 

Стероидные противовоспалительные средства (глюкокортикоиды)

Клас-я:

Естественный гормон: Гидрокортизон

Синтетические производные: Преднизолон, Метилпреднизолон, Преднизон

Фторсодержащие: Дексаметазон, Триамцинолон

Местного применения: Бетаметазон, Клобетазон, Мометазон

Ингаляционного применения: Беклометазон, Будесонид, Флунизолид

*Стероидные гормоны синт-ые корой надпочечников. АКТГ гипофиза усиливает образование и выделение ГЛЮ. ГЛЮ влияют на гипофиз, угнетая выработку АКТГ и уменьшая дальнейшую стимуляцию надпочечников (принцип обратной отриц. связи)

Применение ГЛЮ как правило исп-ся при неэффективности других методов лечения и сопровождается многочисленными поб.эф.

Мех-м действия:

ПВ действие опосредовано: увелич.экспрессию генов, кодирующиз синтез ЛИПОКАРТИНОВ, обр-е белка ЛИПОМОДУЛИНА – инг.акт-ть ФЛ-А2, не образуется простагландин, лейкотриен, тромбоксан. ГЛЮ улучшают микроциркуляцию в очаге воспаления, вазоконстрикция капилляров, умен.экссудацию жидкости.

Противоаллерг. дей-е, в рез-те пониж.синтеза и секреции медиаторов аллергии. Торможения высвобождения из сенсибилизированнызх тучных клеток и базофилов гистамина.умен. число цирк. в крови базофилов. Снижая чувств-ть эффекторных клеток к медиаторам воспаления.

Иммунодепрессивная акт-ть, подавление различных этапов им.реакции – торможение миграции стволовых клеток костного мозга и В-лимф., подавление акт-ти Т и В-лимфоцитов

Углеводный обмен, стимулирует глюконеогенез в печени, пов.сод.глю в крови, способствует накоплению гликогена в печени.

Белк.обмен, угнетение синтеза и ускорение катаболизма белков -> мыш.слабость, атрофия кожи и мышц.

Жир.обмен, пов.липолиза, накопление жира.

Минералкортикоидная акт-ть, задерживает в оргNa и Н2О, за счёт пов.реабсорбции в поч.канальцах. умен.всасывание Са а киш, выход из костей и выведение Са почками – гипоСамия, гиперСаурия.

Пок-я: ревматизм, бронх.астма, экзема и др.кожные заб, аллерг.заб, при гемолит.анемии, гломерулонефрите, остром панкриатите, вир.гепатите, пневмонии, противошоковый эф, иммунодепрессивный (при трансплантации).

Поб: с.Иценка-Кушинга, гипергликемия, сах.диабет, замедление процесса регенерации тканей, ЯБЖ и 12пк, изъязвление ЖКТ, геморрагический пакреатит, пониж.сопротивляемости организма к инфекциям, гиперкоагуляция-тромбоз, ожирение, остеопороз, лимфопения, моноцитопения, эозинопия, умен.кол-во базофилов, пов.сод.эритроцитов. Нервн. и псих.расстройства, инсомния, возбуждение. судороги, эйфория.

Прот: арт.гипертензия, синдром Иценко – Кушинга, беременность, нед-ть кровообращения, эндокардит, психоз, нефрит, остеопороз, ЯБЖ и 12 пк, сах.диабет, аллерг.реакции на ГЛЮ, бессоница.

* Гидрокартизон -ГЛЮ, противошоковый, ПВ, ПА, иммуннодепр, антиэксудативный. Тормозит реакции гиперчувствительности, пролиф. и экссуд.процессы в соед.тк, в очаге восп-я, пониж.местную гиперимию.

Пок-я: остр.нед-ть коры надпочеч, остр.аллерг.реации, бронх.астма, артрит.

Преднизолон – подавляет функ. Лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в обл.воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а так же обр-ию интерлейкина-1. Пониж проницаемость капилляров, обуслов.высвобождением гистамина. Инг-ет акт-ть фосфолипазы А2.

Пок-я:сист.заб.соед.тк, бронх.астма, аллерг.заб-я.

Преднизон – ПВ, ПА, противошок, иммунодепр. ПВ эф. Обусловлен угнетением высвобождения эозинафилами медиаторов воспаления. Па эф. Обусловлен пон.кол-ва циркулир.базофилов. Умен.влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки.

Метилпреднизолон – ПВ, ПА, антиэкссудативное, антитокс, Превышает гидрокартизон в 5 раз.

Дексаметазон –ПВ, ПА,иммуннодепр, противошок, антитокс. Повыш.чувст-ть к В-адр.рец. энжогенным катехоламинам.

Пок-я: аллерг.заб, ревматоидный артрит, бронх.астма, отек мозга.

Триамцинолон – ПВ, ПА, иммунодепр, влияет на угл. И белк.обмен

Пок-я:ревм.артрит, коллагенозы, аллрег.заб-я, бронх.астма.

Бетаметазон – заболевания кожи и слиз.оболочки дерматоз, дерматит, аллергия и сыпь.

Беклометазон – ПВ, противоотечный, ПА, противоастматический. При бронх.введении тормозит миграцию и активацию клеток, участв.в в аллерг. Воспалительном процессе, уплотняет мембрану эпителия, умен.секрецию слизи бокаловидными клетками, умен.число тучных клеток, расслабляет гладкую мускулатуру.

Пок-я: бронх.астма и аллерг.

Будесонид – ПВ, ПА, бронхорасш

Пок-я: аллергия, астма, экзема, псориаз.

Прот: туберкулёз, грибковые инф.орг.дых, печ.нед-ть.