Реактивные холинэстеразы: Дипироксим, Аллоксим.

Реактивные холинэстеразы: Дипироксим, Аллоксим.

М-хол.блокаторы. блокируют М-хол.рец.,локализованный на мембране клеток

Эффекторных органов и таким образом препятствуют взаимодействию с АХ. Вызывают эффекты противоположные эффектам возбуждения ПНС.

-расширение зрачка, тахикард, пов.атриовентикулярной проводимости, снижение тонуса гл.мышц бронхов, сниж.тонуса и моторики ЖКТ и моч.пуз, уменьшают секрецию бронх и пищ.желез.

Атропин

Поб:сухость во рту, нарушение ближнего видения вследствии аккомодации, тахикардия, нарушени мочеиспускания вследствии сниж тонуса и моторики стенки моч.пуз и повыш.тонуса сфинктера, повыш темп, фотофобия,

Прот: при глаукоме, при простатите, бронх.астма, серд.нелостаточность,эпилепися,

Пок:спазм бронхов, киш и поч колики, брадикардия, отравления АХЭ.

Скополамин -близок к атропину, приминение в клин.практике во многом связано с особенностью его дей-я на ЦНС, угнетает вестибулярные центры при вестиб.растройствах (головокружение, тошнота, рвота, нарушение равновесия, для проф.морской и возд.болезни). прим.для премедикации перед хир.операциями, чтобы предотвратить возникновения рефлек.брадикардии и уменьшить секрецию слюн.и бронх. Желез.

 

Средства стимулирующие Н-холинорецепторы локализованы на постсинаптической мембране ганглионарных нейронов у окончания всех преганглионарных волокон(симпатической и парасимпатических ганглиях, мозгового слоя надпочечников, нервно-мыш.синапсах и ЦНС).

Никотин -увеличивают ЧСС, суживает сосуды, пов АД. Повышение тонуса и моторики кишечника и повышение секреции экз.желез. В ЦНС вызывает высвобождение дофамина, с чем связывают субъективные приятные ощущения. Стимулирует дых.центр, а в больших дозах угнетение.

Пок-я: для возбужд.дых.центра при отравлении СО, для облегчение отвыкания от курения, при пон АД, атонии кишечника,.

Прот:тяжелая аритмия, ишемический инсульт или нарушение мозгового кровообращения.беременность

Поб:тошнота, рвота, диарея, брадикардия, тахикардия, пов АД, одыщка-угнетение дых. Судороги.

Лобелин -рефлекторно возбуждает дых и сосудодвигат.центры.

Цитизин -сильнее возбуждает дых.центр

.

Н-холиноблокаторы.

Ганглиоблокаторы блокируют Н-хол.рец симп и парасимп ганглиев и таким образом нарушают передачу возбуждения с преганглионарных на постгангл.волокна. Устраняется влияние симп и парасимп иннервации. Так же блокируют Н-хол.рец мозг.слоя надпочичников, уменьшая выделение Адр и Норадр.

Блокада симп.ганглиев приводит к брадикардии, расш.арт и вен, снижается АД и ВД. Уменьшается выделение Адр и Норадр тоже пон АД и ВД.

Блокада парасимп.ганглиев приводит к нарушению аккомодации, тахикардии, понижение тонуса ЖКТ и моч.пуз., угнетение секреции экз.жел.

Поб.эф:с симп:ортостатическая гипотензия, обоморок. С парасимп:мидриаз, паралич аккомодации, сухость во рту, тахикардия, сниж.моторики кишечника и тонуса моч.пуз.

Прот:гипотензия, шок, инф.миокарда,поражении поче и печени.

Четветричные амины: Бензогексоний (длит 2-3), Пентамин (длит 2-3), Гигроний (медл 10-15)

Сульфанидные соед: Арфонад (медл 10-15)

Третичные амины: Пирилен (длит 8-10)

В-адр.рец

Изадрин оказывает стим.влияние на b1,b2адр.рец. Стимулируя b1адр.рец сердца, увелич.силу и частату СС, повышает автоматизм кардиомиоц.

Стимулируя b2-адр.рец. расширяет сосуды и умен.АД. Снижает тонус бронхов исп-ют как бронхорасширяющее.

Поб:тахикардия,аритмия.

B1-адр.рец локализованы в сердце в мембране кардиомиоцитов. Стимуляция b1-адр.рец приводит к увелич.поступления Са в кардиомиоциты через Са.каналы. в результате этого повышается автоматизм, а следовательно ЧСС.

Добутамин - Стимулирует b₁-адр.рец миокарда. Умеренно увеличивает ЧСС, ударный и минутный объем сердца. Системное АД существенно не понижается. Увеличивает коронарный кровоток, способствует улучшению снабжения миокарда кислородом.

В2-адр.рец. нах-ся в мембранах гладкомыш.кл.бронхов,матки,кров.сосудов. При стимуляции этих рец.происходит расслабление гл.мышц бронхов, снижается тонус и сократ.акт-ть миометрия, расщ.кров.сосудов.

Сальбутамол -прим.для купирования приступов бронх.астмы

Пок-я: хронический бронхит,угроза преждевременных родов.

Прот: Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст. Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I–II триместре беременности)

Поб:расщирение переф.сосудов, тахикардия,тремор, беспокойство, потливость, головкружение.

 

Наркотические анальгетики

Яв-ся агонистами опиоидных рецепторов антиноцицептивной системы и оказывает обезболивающее дей-е без утраты сознания и угнетения других видов чувствительности.

Мех-м дей-я:1)угнетение проведения болевых импульсов (из первичных афферентов на вставочные нейроны задних рогов спинного мозга)

2)усиление тормозного влияния нисходящей антиноцицептивной системы (активация нисходящей антиноцицептивной системы. Оказывающая тормозное влияние на передачу бол.импульса)

3)изменение эмоц.оценки боли.

Классификация:

Агонисты: Морфин,промедол, омнопон, кодеин.

Агонисты-антагонисты: Пентазоцин, Буторфанол

Антагонисты: налоксон, налтрексон

Полные агонисты: Морфин (4-6ч)

На центральные опиоидные рецепторы

*анальгезия

*эйфория-возникновение приятных ощущений и немотивированное состояние свободы от тревог и проблем, чувство камфорта, устраняет чувство голода, жажды.

*седативный эффект-сос-е покоя, сонливость.

*угнетение дыхания (редким и глубоким)

*Миоз (диагностический признак)

*брадикардия (повышения тонуса ВАГУСА)

*тошнота и рвота

*снижение температуры тела (угнетение центра терморегуляции в гипоталамусе)

*повышение тонуса скелетных мышц

*Лекарственная зависимость (псих и физ)

На перефирические опиоидные рецепторы

*стимуляция выделения гистамина приводит к расширению сосудов кожи и конъюнктивы глаз. У больных бронх.астмой возникает бронхоспазм

*Снижение моторики жел и киш,повышение тонуса сфинктеров кишечника, уменьшение секреции поджел.жел и выделения желчи – запор.

*повышение тонуса мочеточников – почечная колика. Пов.тонуса сфинктеров уретры.

Пок-я: применяют морфин как болеутоляющее при выраженных болях, связанных с травмами, ожогами, злок.опухоли, инфаркт миокарда. В анестезиологии перед операцией и после операции. Препятствует развитию бол.шока. При почечной и киш.коликах.

Поб:тошнота, рвота, спазм спазм гладких мышц, абстиненция, брадикардия, гипотония, уряженное дых, привыкание, зависимость.

Прот:при арт.гипотензии, дых.недостаточности, обструктивных заболеваниях ЖКТ, гипертрофии простаты, беременности, не рекомендуется для обезболивания родов (возможно угнетение дых.центра у плода)

Промедол – уступает М. в 2-4 раза. Прод-ть 3-4 ч. Тошноту и рвоту вызывает реже. Несколько меньше угнетает дых.центр. Тонус гл.мышц либо снижает (мочеточники, бронхи), либо повышает (кишечник, желчевыводящие пути)

Агонисты-антагонисты Пентазоцин и Буторфанол (агонист δ-энкефалин, κ-динорфин, антагонист μ- эндорфин) Анальгет.св-ва обусловлены в основном стимуляцией к-рец. Уступает морфину, но в меньшей степени угнетает дых. Не вызывает эйфорию (мю рец.), а также выз-т дисфорию при его применение меньше риск зависимости. Т.к. антагониствытесняет М. возникает абстинентный синдром у нариков. Повышает АД, увелич.работа сердца.

Прот-я:инфаркт миокарда,бронх.астма, эпилепсия, желчно-мочекам.бол, недост.печени и почек, беременность, грудное вскармливание.

Поб:дисфория, глюки, тахикардия, повАД

Антагонисты блокируют δ,κ,μ – рецепторы, поэтому устраняют как анальгезирующее дей-е, так и вызываемую эйфорию, угнетение дых и т.д.

Налоксон -при интоксикациях нарк.анальгетиками. 2-4ч.Пов АД, суживает зрачок, запора не вызывает, зависимости нет.

Поб:угнетение ВНД, нарушение фокусипрвки зрения, тошнота, рвота.

Налтрексон 24ч. Снижает потребление алкоголя. Исп-ся при алк.зависимости, для предотвращения эйфории, при леч.наркомании.

 

Снотворные средства

Клас-я: 1) Снот.ср-ва с ненаркотическим типом дей-я:

А)Производные бензодиазипина

Нитразепам, Флунитразепам, Диазепам

Б) Небензод: Зопиклон, золпидем

2 )Снот.ср-ва с наркотичнским типом дей-я:

Фенобарбитал, Этаминал-Na,Хлоралгидрат

Требования: должны быстро вызывать сон и поддерживатьего оптимальную продолжительность, не разрушать ест.соотношения медл и быстр сна, не вызывать угнетение дых, нарушения памяти, привыкания, физ и псих зависимости.

Ненаркотичические. Бензодиазепины обладают анксиолитической (устраняют чувство тревоги, беспокойства, напряжённость) и оказывают снатворное и седативное дей-е. Снижают тонус скелетных мышц и проявляют противосудорожную акт-ть. Анксиолит и снотворное благодаря воздействию на лимбическую систему и акт.ретикулярную фармацию.

Мех-м дей-я: В-ва взаимодействуют со спец.бензодиазиновыми рецептораи ГАМК, повышает чувствительность ГАМК рецепторов к иедиатору ГАМК, что обуславливается повышением частоты открытия в цитоплазматической мембраны нейронов каналов для входящих токов иона Сl -> в рез-те происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС.

Нитразепам -(6-8ч) снотворный, анксиолитический, седативный, противосудорожный и мышечнораслаб.

Пок-я:нарушени сна, невротические расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства,перед хир.вмешательством, и после операции. В составе комб.терапии при лечении шизофрении, манипкально-депрессивном психозе, эпилепсия.

Прот:висночн.эпилепсия, тяж.миастения, остр.дых.недост-ть, нарушении функции почек и печени,лек,нарк и алк.зав-ть.

Поб:гол.боль,головокруж, спутанность сознания, нарушение конц.внимания, ощущение усталости, дн.сонливость, страх, глюки, тошнота, сухость во рту.тхикардия.

Диазепам -аксиолитик, противосуд, миорелаксирующий, седативное, снотворное.

Применяют при эпилепсии.

пон.страха, тревоги, напряжения и пон.остр.стрессовой реакции перед операцией.Пов.порог бол.чувтсвт., понАД. Пон.ночн.секрецию жел.сока.

Пок-я: невролгия. Все виды тревожных растройст, неврозы, психопатии, страх,повыш.раздражительность,эмоц.напряжение, шизофрении, нарущениен сна, стенокардия, инф.миокарда. эпилепсия.

Прот:гиперчувств,поч и печ нед-ть,тяж.миастения,суицидные наклонности, нарк и алк.зав-ть,дых.недост-ть.,беременность.

Поб:вялость, сонливость, утомляемость, нечеткость зрения, пониж.реакции,спутанность сознания, обморок, гол.боль,головокружение, тошнота, запор.

Небензодиазепины

Зопиклон -ср.продолжительность (6-8ч)

Поб: ощущение горького и металлического вкуса, тошнота, подавленное настроение, головокружение и нар.координации движений. Возникает привыкание и лек.зав-ть.

Прот:гиперчувств, дых.недост.беременность.

Золпидем -яв-ся антагонистом ω-бензодиазип.рец. Не оказывает выраженного анксиолит, противосуд и миорелаксирующего дей-я.

ПОб:гол.боль, сонливость, кошмары, шлюки. Возникает привыкание и лек.зав-ть.

Наркотические. Барбитураты. Эти ср-ва оказывают неизб.угнетающее дей-и на ЦНС. В малых дозах –седативное, в ср – снотворное, в больших – наркоз.

Снотворный эффект барб.опосредован их взаимодействием со спец.участками барбитуратными рецепторами, располагающимся на комплексе ГАМКрецептор-хлорный канал. При воздействии барб. На этот рецепторный комплекс происходит повышение чувств-ти ГАМК-рец. К ГАМК. При этом увелич.открыттие хлорных каналов-тормозное дей-е.

Для них хар-но последействие, кот.проявляется сонливостью, вялостью, нарушением внимания. При повторных прёмах они кумулируют и яв-ия последействия усиливаются. Приводит к лек.зависимости псих и физ. Беспокойство, страх, рвота, судороги, нарушения зрения, смерт.исход.

Фенобарбитал -снотворное, седативное и противоэпилепт.дей-е. «Волокардин» - обладет спазмолитическим, сосудорасш,седативным и слабым снотворным дей-ем. При неврозе, тахикард, спазме коронарных и переф.артерий, нарушениях засыпания.

Поб:гипотания, кожная сыпь,нарушение структуры сна, ощущение разбитости, сонливость, двигат.расстройства. развитие толерантности и лек.зависимости.

Этаминал-Na

Хлоралгидрат – снотворное. Мало влияет на структуру сна. Т.к.хлоралгидрат обладает выраженным раздр.дей-ем, его применяют а основном в лек.клизмах вместе со слизями. Как снотворное редко. Исп-ют в геронтологии.

 

Производные хинола

Клас-я:

Нефторированные хинолоны: Неграм, Грамурин

Фторхинолоны 1 пок: Ципрофлоксацин, ломефлоксацин

Фторхинолоны 2 пок: Левофлоксацин, Спарфлоксацин

 

Неграм – активен в отношении некоторых Г(-) микроорг. – кишечной палочки, шигелл, клебсиелл, сальмонелл,. Быстро возникает резистентность. Применяют при инф.моч.вывод.путей. Для профилактики инфекций при операциях на почках и моч.пузыре.

Поб: диспепсия, возбуждение ЦНС, нарушение функции печени, аллерг.реакции.

Прот: поч. нед-ть.

Грамурин – аналогично

Фторхинолоны:

1)ингибируют жизненно важный фермент микробной кл – ДНК-гиразу, обеспечивающую суперспирализацию и ковалентное замыкание молекул ДНК. Блокада ДНГ-гиразы приводит к разобщению нитей ДНК, гибель клетки.

2)Широкий спектр дей-я. Г(+) и Г(-) кокков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, синегнойной палочки.

3)дей-ют на вне- и внутриклеточно локализованные микроорганизмы.

4)выраженный постантибиотический эффект

5)резистентность медленная

6) проникают в различные органы.

Применяют их при инф.моч,дых путей, ЖКТ

Поб:аллерг, диспепсия, бессоница, тормозят развитие зрящ.ткани, тендинит (восп.суставов)

Препараты 2пок, проявляют выс.акт-ть в отношении Г(+)бакт, пневмококков, стаф, хорошая акт-ть в отношении анаэробов (кластридии)

 

Реактивные холинэстеразы: Дипироксим, Аллоксим.

М-хол.блокаторы. блокируют М-хол.рец.,локализованный на мембране клеток

Эффекторных органов и таким образом препятствуют взаимодействию с АХ. Вызывают эффекты противоположные эффектам возбуждения ПНС.

-расширение зрачка, тахикард, пов.атриовентикулярной проводимости, снижение тонуса гл.мышц бронхов, сниж.тонуса и моторики ЖКТ и моч.пуз, уменьшают секрецию бронх и пищ.желез.

Атропин

Поб:сухость во рту, нарушение ближнего видения вследствии аккомодации, тахикардия, нарушени мочеиспускания вследствии сниж тонуса и моторики стенки моч.пуз и повыш.тонуса сфинктера, повыш темп, фотофобия,

Прот: при глаукоме, при простатите, бронх.астма, серд.нелостаточность,эпилепися,

Пок:спазм бронхов, киш и поч колики, брадикардия, отравления АХЭ.

Скополамин -близок к атропину, приминение в клин.практике во многом связано с особенностью его дей-я на ЦНС, угнетает вестибулярные центры при вестиб.растройствах (головокружение, тошнота, рвота, нарушение равновесия, для проф.морской и возд.болезни). прим.для премедикации перед хир.операциями, чтобы предотвратить возникновения рефлек.брадикардии и уменьшить секрецию слюн.и бронх. Желез.

 

Средства стимулирующие Н-холинорецепторы локализованы на постсинаптической мембране ганглионарных нейронов у окончания всех преганглионарных волокон(симпатической и парасимпатических ганглиях, мозгового слоя надпочечников, нервно-мыш.синапсах и ЦНС).

Никотин -увеличивают ЧСС, суживает сосуды, пов АД. Повышение тонуса и моторики кишечника и повышение секреции экз.желез. В ЦНС вызывает высвобождение дофамина, с чем связывают субъективные приятные ощущения. Стимулирует дых.центр, а в больших дозах угнетение.

Пок-я: для возбужд.дых.центра при отравлении СО, для облегчение отвыкания от курения, при пон АД, атонии кишечника,.

Прот:тяжелая аритмия, ишемический инсульт или нарушение мозгового кровообращения.беременность

Поб:тошнота, рвота, диарея, брадикардия, тахикардия, пов АД, одыщка-угнетение дых. Судороги.

Лобелин -рефлекторно возбуждает дых и сосудодвигат.центры.

Цитизин -сильнее возбуждает дых.центр

.

Н-холиноблокаторы.

Ганглиоблокаторы блокируют Н-хол.рец симп и парасимп ганглиев и таким образом нарушают передачу возбуждения с преганглионарных на постгангл.волокна. Устраняется влияние симп и парасимп иннервации. Так же блокируют Н-хол.рец мозг.слоя надпочичников, уменьшая выделение Адр и Норадр.

Блокада симп.ганглиев приводит к брадикардии, расш.арт и вен, снижается АД и ВД. Уменьшается выделение Адр и Норадр тоже пон АД и ВД.

Блокада парасимп.ганглиев приводит к нарушению аккомодации, тахикардии, понижение тонуса ЖКТ и моч.пуз., угнетение секреции экз.жел.

Поб.эф:с симп:ортостатическая гипотензия, обоморок. С парасимп:мидриаз, паралич аккомодации, сухость во рту, тахикардия, сниж.моторики кишечника и тонуса моч.пуз.

Прот:гипотензия, шок, инф.миокарда,поражении поче и печени.

Четветричные амины: Бензогексоний (длит 2-3), Пентамин (длит 2-3), Гигроний (медл 10-15)

Сульфанидные соед: Арфонад (медл 10-15)

Третичные амины: Пирилен (длит 8-10)