МИДАНТАН, Midantanum, список “Б” «Амантадин»

По механизму действия аналогичен леводопе, т.к. повышает концентрацию дофамина в синаптической щели. Действует более быстро, эффект развивается через двое суток, переносится в основном хорошо, но может быть бессонница, головная боль, диспепсические расстройства, галлюцинации, ортостатическая гипотония.

ФВ – таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1

                                         2я группа - центральные Х б – это препараты, которые блокируют М- и Н - ХР ЦНС (в головном и спинном мозге), в результате чего понижается и ослабевает поток импульсов из ЦНС к скелетной мускулатуре, при этом ослабевают или даже исчезают непроизвольные судорожные явления.

ТРОПАЦИН, Tropacinum, список “Б” 0,3

- белый с кремовым оттенком кристаллический порошок, легко растворяется в спирте, воде, хлороформе. Эффективен при болезни Паркинсона, а также при спастических параличах и парезах, в т.ч. при ДЦП, судорожных двигательных пароксизмах и при ряде заболеваний, сопровождающихся повышением тонуса скелетной мускулатуры; а также в клинике внутренних заболеваний, сопровождающихся повышением тонуса n.vagus, при угрозе преждевременных родов и при отравлении ФОС.

ФВ – порошок, таблетки по 0,01

 

ДИНЕЗИН, Dinezinum, список “Б”

 - белый кристаллический порошок, легко растворим в воде. Этот препарат можно чередовать с другими противопаркинсоническими средствами. Он близок по химическому строению к аминазину и дипразину, обладает умеренной ганглиоблокирующей и противогистаминной активностью, проявляет седативный эффект.

Побочные действия: сонливость, головокружение, кожные сыпи.

Противопоказания: при нарушении мозгового кровообращения и при выраженном атеросклерозе.

ФВ – таблетки по 0,1 и 0,05.

 

ЦИКЛОДОЛ, Cyclodolum, список 1 ПККН, хранение – список «А»

По активности превосходит другие препараты, т.к. оказывает центральное М-Н- холинолитическое и периферическое М-холинолитическое действие. Периферическое действие выражается сухостью слизистых оболочек, понижение тонуса гладких мышц, тахикардией, нарушение аккомодации.

  Противопоказания: при глаукоме, атонии кишечника и мочевого пузыря, при заболеваниях печени, почек, при сердечной слабости.

ФВ – таблетки по 0,001, 0,002, 0,005

                            3я группа –

Это новые препараты: НАКОМ – это комбинация леводопы с карбидопой, а МАДОПАР – комбинация леводопы с бенсеразидом. Они позволяют уменьшить побочные явления, присущие леводопе и уменьшить ее дозу.

 

 

Средства для понижения повышенного мышечного тонуса,

 обусловленного травмами и органическими повреждениями головного и спинного мозга, (атеросклерозом напр.).

 

МИДОКАЛМ, «Midocalm», список “Б”

Это миорелаксант центрального действия

По механизму действия сходен с курареподобными веществами (миорелаксантами). Применяется только внутрь и в некоторых случаях применение может сопровождаться чувством легкого опьянения, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушением сна. При понижении дозы эти явления проходят.

ФВ – таблетки, драже по 0,05 и ампулы 10% раствора по 1 мл для в\м введения.

 

МЕЛЛИКТИН, Mellictinum, список “А”

По действию аналогичен мидокалму, по активности превосходит его.

Противопоказания: при мышечной слабости, при сердечной недостаточности, при заболеваниях печени и почек.

ФВ – порошок, таблетки по 0,02

 

 

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА.

Это средства, способные вызвать у людей состояние, похожее на физиологический сон.

       Физиология сна, его значение.

Сон – физиологический процесс, в норме продолжающийся 6 – 8 часов. Во время сна снижены функции мозга, рефлекторная активность, чувствительность, расслабляется гладкая и скелетная мускулатура (кроме запирательных мышц, мышц глаза), температура тела понижена, функция сердца ослабляется. Все это приводит к пополнению энергетических и пластических запасов, потраченных организмом во время бодрствования.

        Механизм действия снотворных средств  заключается в способности угнетать передачу нервных импульсов в различных отделах ЦНС. Снотворные средства вызывают торможение, которое возникает в следующих последствиях:

1. Клетки КГМ.

2. Подкорковые образования.

3. Спинной мозг.

4. Продолговатый мозг.

По И.П.Павлову, на прием снотворных средств вырабатывается условный рефлекс, поэтому применять снотворные средства необходимо в определенных условиях, в определенное время, чтобы создать необходимые условия для сна и для выработки условного рефлекса.

         Зависимость видов действия снотворных средств от принятой дозы.

1/8 – 1/10 от ВРД, то эта доза вызовет седативный или успокаивающий эффект.

1/2 - 1/3 от ВРД, то она вызовет снотворный эффект.

Доза снотворного, равную ВРД, то она окажет противосудорожное действие.

 

                                       Требования к снотворным средствам.

1. Безвредность: не должны приводить к нарушению дыхания, нарушению памяти и др. побочным эффектам.

2. Достаточная широта терапевтического действия.

3. Достаточная продолжительность действия, восстановление нормального (физиологического) сна.

      4. Не должны вызывать привыкания, физической и психической зависимости.

      5. Отсутствие неприятного вкуса, запаха, раздражающего действия.

  В норме в течение сна чередуются “медленный” и “быстрый” (который сопровождается быстрыми движениями глаз) сон. “Медленный”, или ортодоксальный, сон – основа физиологического сна, он должен составлять 75%. “Быстрый”, или парадоксальный, – должен составлять не более 25%.

Большинство снотворных средств изменяют структуру сна, а именно, уменьшают продолжительность “быстрого” сна. Отмена снотворных может сопровождаться т.н. феноменом «отдачи», выраженность которого зависит от дозы препаратов и срока их применения. Этот феномен «отдачи» проявляется тем, что продолжительность «быстрого сна» некоторое время превышает обычные величины, отмечается обилие сновидений, ночные кошмары, частые пробуждения. В связи с этим особое внимание привлекают снотворные средства, не оказывающие сильного влияния на соотношение фаз сна и способствующие развитию сна, близкого к естественному.

              Виды бессонниц:

1) Раннее пробуждение, или старческая бессонница – у лиц пожилого возраста.

2) Позднее засыпание – у молодых (редко), у лиц среднего возраста (часто).

  

        Общие показания к назначению снотворных средств.

1. Различные формы бессонницы.

Снотворное средство назначают лицам, у которых нарушен процесс засыпания и сон в целом, а именно, сон поверхностный с частыми пробуждениями. При старческой бессоннице и при нарушении процесса засыпания назначают снотворные средства короткой длительности действия.

2. В неврологической практике, в психиатрии при неврозах, неврастениях, истерии, в хирургии при подготовке больных к операции снотворные средства могут применяться в малых дозах.

3. При судорогах: в больших дозах применяются для купирования судорог, а в малых дозах для профилактики судорог при эпилепсии.

 

Классификация снотворных средств.

I. Снотворные средства с наркотическим типом действия.

1. Производные барбитуровой кислоты (барбитураты).

А) Барбитураты длительного действия (Фенобарбитал, барбитал).

Б) Барбитураты средней продолжительности действия (Барбитал-натрия, этаминал-натрия).

В) Барбитураты короткого действия (Гексобарбитал).

2. Алифатические соединения (Хлоралгидрат, бромизовал).

II. Анксиолитики, или транквилизаторы, обладающие снотворным действием (Нитразепам, диазепам, феназепам).

III. Снотворные средства разного химического строения (Зопиклон, золпидем, доксиламин) – это современные новые препараты, которые обладают большей избирательностью действия и лучшей переносимостью.

 

                                            Снотворные 1 поколения:

Барбитураты – это высокоэффективные снотворные средства, которые способствуют наступлению сна, предупреждают частые пробуждения, увеличивают общую продолжительность сна. Механизм их снотворного действия связывают с потенцированием тормозной деятельности ГАМК, а также влиянием на проницаемость клеточных мембран. В то же время барбитураты существенно нарушают структуру сна. Постоянное применение барбитуратов может привести к нарушениям высшей нервной деятельности. Барбитураты являются снотворными средствами с наркотическим типом действия, т.к. в больших дозах способны оказать наркотическое действие (н: тиопентал натрия применяется для в\в наркоза). Барбитураты являлись первыми препаратами, которые стали применяться в качестве снотворных средств, но с появлением бензодиазепинов создалась возможность значительно сократить количество используемых барбитуратов. В конце 1980-х годов из Номенклатуры лекарственных средств, прменяемых в нашей стране, были исключены Барбитал, Барбамил, Барбитал-натрий, Этаминал натрия, Циклобарбитал. Сохранился Фенобарбитал, частично используемый (в малых дозах) как успокаивающее и снотворное средство, а в основном используемый как противосудорожное (противоэпилептическое) средство. Циклобарбитал входит в состав зарубежного комбинированного снотворного препарата «Реладорм», разрешенного к применению в РФ.                                

ФЕНОБАРБИТАЛ, Phenobarbitalum, список 1 ПККН, 0,2, “Люминал”

Оказывает успокаивающее, снотворное и противосудорожное действие (см. «Противоэпилептические средства»). Активно влияет на двигательные центры КГМ, поэтому применяется для длительного лечения эпилепсии, спастических параличах, хорее. Обладает спазмолитическим действием. Длительность действия – 7 – 8 часов, эффект наступает через 40 -60 минут. Как снотворное средство назначают при поверхностном, беспокойном сне с поздним засыпанием и ранним пробуждением. После сна наблюдаются головокружение, сонливость, вялость, апатия. Эти явления связанны с медленным метаболизмом барбитуратов в печени. При патологии печени действие фенобарбитала и барбитуратов продляется до 10 – 12 часов. Применять барбитураты длительного действия в качестве снотворных средств продолжительно нельзя, т.к. возможны хронические отравления.

ФВ – порошок, таблетки по 0,05, 0,1. Входит в состав таблеток сложного состава, которые применяются в комплексном лечении ГБ (“Андипал”), для лечения головной боли (“Пенталгин”). Входит в состав “Корвалола” (“Валокордин”), который обладает седативным и коронарорасширяющим действием. 

 

Алифатические соединения:

ХЛОРАЛГИДРАТ, Chloralii hydras, список “Б”, 2,0

в зависимости от дозы может вызывать легкую анальгезию, седативное действие и снотворный эффект. В больших дозах оказывает наркотическое действие. Применяется как успокаивающее, анальгезирующее, снотворное и противосудорожное средство, например, при столбняке. Может применяться в растворах, в виде клизм, т.к. растворим в воде.

ФВ – порошок.

 

БРОМИЗОВАЛ, Bromisovalum, список 1 ПККН, 1,0

   Обладает снотворным и успокаивающим действием. Как снотворное средство действует 6 – 8 часов, поэтому может назначаться при поверхностном, беспокойном сне с частыми пробуждениями.

ФВ – таблетки по 0,3.

 

                                 

                                          Снотворные 2 поколения:

Анксиолитики, или транквилизаторы, обладающие снотворным действием. Это производные бензодиазепина (нитразепам, мидозаламтемазепам, флуразепам, флунитразепам и др.), широко используются в настоящее время в качестве снотворных средств. По общим фармакологическим свойствам и механизму действия они имеют сходство с другими бензодиазепиновыми транквилизаторами, но с преобладанием снотворных свойств. В механизме их действия ведущую роль играет взаимодействие с ГАМК- и бензодиазепиновыми рецепторами мозга. Они тоже не свободны от побочных эффектов, они могут вызывать последующую (дневную) сонливость, ослабление памяти, миорелаксацию и т.д. При длительном применении и резком прекращении приема возникает «синдром отмены» - т.е. ухудшение общего самочувствия, повышенная тревожность и т.п. Вероятно развитие привыкания и пристрастия.

НИТРАЗЕПАМ, Nitrazepamum, список 1 ПККН, “Радедорм”

- ночной транквилизатор, который используется как снотворное с коротким и быстронаступающим эффектом. Применяется в основном при позднем засыпании.

ФВ – таблетки по 0,005, 0,01

 

 

                                           Снотворные 3 поколения: