Клонидин (Clonidine) син. клофелин и гемитон.

Механизм действия: Стимулирует тормозные α₂-АР ЦНС, в результате понижается тонус сосудодвигательного центра и умень­шается действие СНС на сосуды и сердце.

Фармакологические эффекты:

§ сосуды - расширение;

§ АД – понижение, но! при быстром введении возможно повышение АД (на 5-10 мин) (прямое возбуждение α₁-АР в сосудах);

§ сердце - снижение ЧСС и ССС;

§ при резкой отмене - повышение АД;

§ седативное и снотворное действие на ЦНС; снижение работоспособности, депрессии;

§ потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС, в том числе алкоголя;

§ возможны запоры;

§ понижение ВГД (уменьшение секре­ции ВГЖ);

§ синдром отмены: тахикардия, аритмия, головная боль, гипертонический криз.

Показания:

§ артериальная гипертензия;

§ при гипертонических кризах парентерально и сублингвально;

§ в офтальмологии при лечении открытоугольной глаукомы.

Противопоказания:

§ повышенная чувствительность к препарату;

§ атеросклероз сосудов мозга, депрессии;

§ выраженная брадикардия, АВ-блокада;

§ артериальная гипотензия;

§ лицам, работа которых требует внимания;

Рекомендации по правилам прием: исключить передозировку, соблюдать постельный режим, отказаться от спиртного, применять слабительные для профилактики запора, не отменять резко.

Симптомы отравления: Встречается при передозировке клофелина, а также при его одновременном применении со средст­вами, угнетающими ЦНС, в том числе с алкоголем (потенцирует их действие). В результате быстро нарастает угнетение ЦНС, сон переходит в кому. Смерть наступает от остановки дыхания, гипотензии (в результате угнетения дыхательного и сосудодвигательного центров). При выходе из комы типична амнезия.

β₁-Адреномиметики

Добутамин (Dobutamine) — β₁-адреномиметик. Увеличивает силу и, в меньшей степени, ча­стоту сокращений сердца. Применяют в/в медленно при острой сердечной недостаточности, как кардиотоническое средство.

При применении возможны: тахикардия, повышение артериального давления, эктопические желудочковые аритмии, а также тошнота, головная боль, боль в области сердца. Эти явления проходят при уменьшении скорости введения.

β₂-Адреномиметики

Механизм действия: стимулирует преимущественно β₂-AP

Фармакологические эффекты:

§ расслабление гладких мышц бронхов, ЖКТ, миометрия (токолитическое действие);

§ увеличение частоты и силы сокращений сердца (в высоких дозах);

§ увеличение продукции ВГЖ;

§ возбуждение, головная боль, тремор (в высоких дозах).

β₂-адреномиметики короткого действия (около 6 ч) — сальбутамол (Salbutamol) син. вентолин; фенотерол (Fenoterol) син. беротек, партусистен; гексопреналин (Hexoprenaline) син. гинипрал.

  Показания к применению:

§ для купирования приступов бронхиальной астмы (в основном ингаляционно);

§ в качестве токолитиков — для прекращения преждевременной родовой деятельности (вводят внутривенно, затем назначают внутрь);

§ при чрезмерно сильной родовой деятельности.

  β₂-адреномиметики длительного действия (около 12 ч)— кленбутерол (Clenbuterol), сальметерол (Salmeterol) — назначают ингаляционно для предупреждения при­ступов бронхиальной астмы. Эти препараты начинают действовать примерно через 15 мин (не­пригодны для купирования приступов) и действуют около 12 ч.

Побочные эффекты β₂-адреномиметиков:

§ повышенная возбудимость, беспокойство, напряженность, бессонница, головная боль;

§ тахикардия;

§ снижение диастолического давления и повышение систолического давления;

§ тремор, связанный с возбуждением β₂-адренорецепторов скелетных мышц (наиболее выражен тремор кистей рук);

§ сухость во рту;

§ при повторном введении - привы­кание;

β₁, β₂-Адреномиметики неселективные

Изопреналин (Isoprenaline) син. Изадрин, Новодрин, Эуспиран.

Фармакологические эффекты:

§ В связи со стимуляцией β₁-адренорецепторов облегчает АВ- проводимость, увеличивает сердечный выброс;

§ в связи со стимуляцией β₂-адренорецепторов устраняет бронхоспазм.

Применяют:

§ ингаляционно и сублингвально для купирования и профилактики приступов бронхиальной астмы 3 - 4 раза в день;

§ при нарушении АВ- проводимости, для снятия АВ- блокады.

α, β-адреномиметики прямого действия

(стимулируют α- и β-АР)