Антипсихотические, анксиолитические

И седативные средства

 

Цель: Изучить механизмы, особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению антипсихотических средств, анксиолитиков и седативных средств; отравления хлорпромазином, бромидами

 

 

ВОПРОСЫ ДЛЯ ПОДГОТОВКИ К ЗАНЯТИЮ

 

1. Психотропные средства: классификация, отличительные черты каждой группы препаратов, история создания (И.П. Павлов, А. Лабори, Ж. Делей, П. Деникер, М.Д. Машковский, А.В. Вальдман).

2. Антипсихотические средства: химическое строение, механизмы антипсихотического и психоседативного действия.

3. Влияние антипсихотических средств на вегетативные функции (гипотермическое, противорвотное, гипотензивное действие, изменение секреции гормонов) и двигательную сферу.

4. Классификация, особенности действия и фармакокинетика антипсихотических средств

а) антипсихотические средства с преобладанием психоседативного действия (нейролептики)

· производные фенотиазина с аминоалкильным радикалом – хлорпромазин, левомепромазин;

· производные фенотиазина с пиперидиновым радикалом – перициазин, тиоридазин;

· производные бутирофенона – дроперидол;

б) антипсихотические средства с преобладанием антипсихотического действия

· производные фенотиазина с пиперазиновым радикалом –перфеназин, трифлуоперазин, флуфеназин;

· производные бутирофенона – галоперидол;

· производные замещенного бензамида – сульпирид;

в) атипичные антипсихотические средства

· производные дибензодиазепина – клозапин, оланзапин, кветиапин;

· производные фторбензизоксазола – рисперидон;

· производные замещенного бензамида – амисульприд.

5. Применение антипсихотических средств в психиатрии, анестезиологии, клинике внутренних болезней.

6. Побочные эффекты антипсихотических средств и методы их коррекции, противопоказания к применению.

7. Острое отравление хлорпромазином: патогенез, симптомы, меры помощи.

8. Анксиолитики: локализация и функционирование бензодиазепиновых рецепторов, эндогенные лиганды; механизмы психотропного (противотревожное, психоседативное, активирующее) и нейровегетотропного (снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее) видов действия.

9. Классификация, особенности действия, фармакокинетика, клиническое применение, побочные эффекты, противопоказания к применению анксиолитиков:

а) седативные анксиолитики

· производные бензодиазепина – хлордиазепоксид, диазепам, феназепам*, алпразолам;

б) дневные (анксиоселективные) анксиолитики

· производные бензодиазепина – медазепам;

· модифицированный бензодиазепин – тофизопам;

· производные бензимидазола – афобазол*.

10. Острое отравление анксиолитиками группы бензодиазепина: патогенез, симптомы, меры помощи. Хроническое злоупотребление анксиолитиками: механизмы зависимости, профилактика наркомании.

11. Седативные средства: механизмы действия, отличия от анксиолитиков.

12. Бромиды (натрия бромид, калия бромид): местное и резорбтивное действие, применение. Исследование бромидов в лаборатории И.П. Павлова. Бромизм: симптомы, меры помощи.

13. Особенности действия и применение растительных седативных средств и комбинированных препаратов – валерианы лекарственной корневища с корнями, пустырника трава, шлемника байкальского корень*. Исследование пустырника и шлемника байкальского в лаборатории Н.В. Вершинина. Комбинированные препараты – корвалол*, ново-пассит*, персен*.

 

МАТЕРИАЛЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

Задание 1. После изучения теоретического материала ответьте на вопросы:

1. Воздействие на какие циторецепторы лежит в основе антипсихотического и психоседативного эффектов антипсихотических средств?

2. Укажите какие эффекты антипсихотических средств обусловлены: а) блокадой рецепторов дофамина; б) блокадой a-адренорецепторов; в) влиянием на рецепторы серотонина?

3. Как изменится на фоне действия хлорпромазина эффект эпинефрина на: артериальное давление; уровень глюкозы в крови? Объясните механизмы и укажите практическое значение данного взаимодействия.

4.  Предложите пути коррекции побочных эффектов антипсихотических средств, не уменьшающие их основного терапевтического действия. Какой вид антагонизма лежит в основе такого взаимодействия?

5. Какие антипсихотические средства редко вызывают лекарственный паркинсонизм? Почему?

6. Укажите основные отличия в спектре психотропной активности атипичных и классических антипсихотических средств. Как они связаны с особенностями механизма действия антипсихотических средств?

7. Какое антипсихотическое средство используется для нейролептаналгезии? Почему?

8. Когда рационально применять пролонгированные формы антипсихотических средств? Оцените их преимущества в этих случаях.

9. Какой вид взаимодействия (фармакодинамический или фармакокинетический) имеет большее значение при совместном применении антипсихотических средств с другими лекарственными средствами? Почему?

10. Какой эффект является общим для антипсихотических и анксиолитических средств? При участии каких рецепторных механизмов он реализуется в каждой группе? Как клинически проявляется различие этого общего эффекта антипсихотических и анксиолитических средств?

11. Противотревожный, противосудорожный, седативный, снотворный и миорелаксирующий эффекты анксиолитиков имеют общий механизм. В чем он заключается? С чем связано разнообразие эффектов этой группы лекарственных средств при наличии общего механизма их реализации? Возможно ли создание препаратов с избирательным противотревожным действием? Предложите пути решения данной проблемы.

12. С какой целью при проведении неприятных для пациента процедур (например, при эндоскопии) применяют анксиолитические средства?

13. Чем отличаются механизмы миорелаксации при применении периферических миорелаксантов и анксиолитиков?

Задание 2. Распределите лекарственные средства согласно алгоритмам.

1. Психотропные средства: алпразолам, амисульприд, афобазол*, галоперидол, диазепам, клозапин, левомепромазин, медазепам, рисперидон.

Оказывают антипсихотическое                                      действие:	Оказывают анксиолитическое действие:
Редуцируют «негативные» симптомы шизофрении:	Аллостерические регуляторы ГАМКА-рецепторов:
Мультирецепторный блокатор нейронов:	Не обладает выраженным седативным и миорелаксирующим действием:

2. Антипсихотические средства: галоперидол, левомепромазин, перициазин, тиоридазин, перфеназин, трифлуоперазин, флуфеназин, хлорпромазин.

Антипсихотические средства c преобладанием психоседативного действия:	Антипсихотические средства c преобладанием антипсихотического действия:
Производные фенотиазина:
Средство при нейропатической боли:	Средство длительного действия:

3. Лекарственные средства для лечения тревожных расстройств: алпразолам, афобазол*, натрия бромид, валерианы лекарственной корневища с корнями, медазапам, пустырника трава, феназепам*, хлордиазепоксид, шлемника байкальского корень*.

Оказывают противотревожное действие:	Оказывают только седативное действие:
Анксиоселективные средства:	Содержат эфирные масла и гликозиды:
Агонист бензодиазепиновых рецепторов:	Средство с наибольшим гипотензивным эффектом:

 

ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ РАБОТЫ

НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Ответьте на вопросы, отражающие механизмы и особенности действия антипсихотических, аксиолитических и седативных средств, показания к их клиническому применению (тестирование в компьютерном классе).