Учебно-иследовательская работа

 

Задание 1. Проанализируйте задачи, отражающие противомикробный спектр, механизмы и особенности действия антибиотиков и противоопухолевых средств, показания к их клиническому применению, побочные эффекты (Руководство к лабораторным работам по фармакологии / под ред. Д.А.Харкевича. М.: Мед. информ. агентство, 2004. С. 359–361, задачи XIII.1.1–1.6; С. 367–368, задачи XIII.1.7–1.9; С. 437–438, задачи ХIX.1–2. Кафедральная коллекция графических задач).

Задание 2. Проанализируйте ситуационные задачи.

1. Больному острым гнойным отитом была назначена бензилпенициллина натриевая соль в мышцы по 500000 ЕД через 4 часа. Наступившее после первых инъекций улучшение оказалось кратковременным: на 3-й день лечения вновь повысилась температура тела, усилилась боль. В чем причина рецидива болезни? Какие антибиотики можно использовать для продолжения лечения?

2. Для лечения бронхопневмонии больному, в анамнезе которого гиперацидный гастрит, был назначен эритромицин. Эффект оказался недостаточным. Возможно ли для повышения эффективности лечения назначение современных макролидов данному больному?

3. Больной принимал антибиотик-макролид для лечения инфекции верхних дыхательных путей. Через два дня терапии у больного появилась диарея. Какова причина диареи? Какими должны быть дальнейшие действия врача?

4. Мужчина после работы на садовом участке обнаружил присосавшегося иксодового клеща и наличие эритемы вокруг места присасывания. В пункте серопрофилактики после удаления клеща и введения вакцины для профилактики клещевого энцефалита пациенту был назначен антибиотик. Мужчина чувствовал себя хорошо и через 3 дня лечения самостоятельно прекратил прием препарата. Какой антибиотик и с какой целью был назначен больному? Какие правила антибиотикотерапии были нарушены? Укажите последствия такого лечения.

5. Больной успешно лечился антибиотиком по поводу кишечного сальмонеллеза. Через 3 дня после окончания курса антибиотикотерапии был госпитализирован с диагнозом «некротизирующий псевдомембранозный энтероколит». В результате микробиологического исследования был установлен возбудитель энтероколита - Clostridium difficile. С чем связано развитие суперинфекции? Какова должна быть дальнейшая тактика врача?

Задание 3. Выберите наиболее эффективный антибиотик.

Антибиотики

Показания к применению

Дифтерия Риккетсиоз Саль-монеллез Сепсис, вызванный синегнойной палочкой Сифилис Хламидиоз Бензилпенициллин             Доксициклин             Карбенициллин             Ципрофлоксацин             Азитромицин            

Примечание. Знаком (+) отметьте наличие эффекта.

ЗАНЯТИЕ 16

 

Сульфаниламидные средства,

Производные 8-оксихинолина, хинолоны,

Противотуберкулезные, противосифилитические,

Противовирусные, противомалярийные средства

 

 

Цель:Изучить механизмы, спектры действия, фармакокинетику, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты сульфаниламидных средств, производных 8-оксихинолина, хинолонов, противотуберкулезных, противосифилитических, противовирусных, противомалярийных средств

ВОПРОСЫ ДЛЯ ПОДГОТОВКИ К ЗАНЯТИЮ

 

1. Сульфаниламидные средства: история создания (Г. Домагк), связь химической структуры с противомикробным действием, классификация

а) средства резорбтивного действия

· короткого действия – сульфадимедин, сульфакарбамид, сульфаэтидол;

· длительного действия – сульфадиметоксин;

· сверхдлительного действия – сульфален;

б) средства, действующие в просвете кишечника, – фталилсульфатиазол, сульфагуанидин;

в) средства для местного применения – сульфацетамид, сульфаниламид.

2. Особенности действия и применение комбинированных сульфаниламидных средств с:

· триметопримом – ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм];

· 5-аминосалициловой кислотой – сульфасалазин.

3. Спектр противомикробного действия, механизм и особенности действия, фармакокинетика, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению сульфаниламидных средств.

4. Производные 8-оксихинолина: химическое строение, спектр противомикробного действия, механизмы и особенности действия, фармакокинетика, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению – нитроксолин;

5. Хинолоны: химическое строение, спектр противомикробного действия, механизмы и особенности действия, фармакокинетика, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению

а) нефторированные хинолоны (уроантисептики для приема внутрь) – налидиксовая кислота, оксолиновая кислота, пипемидовая кислота;

б) фторхинолоны

· I генерация – офлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин;

· II генерация – левофлоксацин, спарфлоксацин;

· III генерация – спарфлоксацин, моксифлоксацин.

6. Противотуберкулезные средства: принципы действия, происхождение, классификация по степени эффективности

· I группа (наиболее эффективные средства) – изониазид, рифампицин, рифабутин, ломефлоксацин;

· II группа (средства со средней эффективностью) – этамбутол, стрептомицин, канамицин, пиразинамид, этионамид, протионамид;

· III группа (средства с умеренной эффективностью) – аминосалициловая кислота (ПАСК*).

7. Химическое строение, механизмы и особенности действия, фармакокинетика, побочные эффекты, противопоказания к применению противотуберкулезных средств.

8. Механизмы резистентности микобактерий туберкулеза к противотуберкулезным средствам, методы ее профилактики и преодоления.

9. Принципы современной фармакотерапии туберкулеза. Основные (изониазид, рифампицин, этамбутол, стрептомицин, пиразинамид) и резервные (рифабутин, ломефлоксацин, амикацин, канамицин, протионамид, этионамид, циклосерин, аминосалициловая кислота) противотуберкулезные средства. Рациональные комбинации противотуберкулезных средств.

10. Противосифилитические средства: механизмы и особенности действия, выбор в зависимости от стадии и формы сифилиса, побочные эффекты

· средства первого ряда – антибиотики – бензилпенициллин, бензатина бензилпенициллин;

· альтернативные средства – цефтриаксон, эритромицин, доксициклин.

11. Противовирусные средства: требования, предъявляемые к противовирусным средствам; классификация, спектр противовирусного действия, химическое строение, механизмы и особенности действия, фармакокинетика, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению

а) противогерпетические средства

· системного действия – ацикловир, валацикловир, фамцикловир, ганцикловир;

· местного действия – ацикловир, пенцикловир, фоскарнет натрия;

б) лекарственные средства для профилактики и лечения гриппа

· блокаторы мембранного протеина М₂ – амантадин, римантадин;

· ингибиторы нейраминидазы – осельтамивир, занамивир;

в) противоретровирусные средства

· ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ

нуклеозидной структуры – зидовудин, диданозин, ламивудин, ставудин;

ненуклеозидной структуры – невирапин, эфавиренз;

· ингибиторы протеазы ВИЧ – индинавир, саквинавир;

· ингибиторы слияния (фузии) ВИЧ с лимфоцитами – энфувертид.

г) противовирусные средства широкого спектра действия

· рибавирин;

· препараты интерферонов

- интерферон альфа-2 (гриппферон*), интерферон альфа-2а (роферон-А*), интерферон альфа-2b (интрон А*);

- пегилированные интерфероны – пэгинтерферон альфа-2а (пегасис*), пэгинтерферон альфа-2b (ПегИнтрон*);

· индукторы синтеза интерферона – меглюмина акридонацетат (циклоферон*), арбидол*, дипиридамол, йодофеназон (йодантипирин*), тилорон (амиксин*).

12. Противомалярийные средства классификация, химическое строение, механизмы и особенности действия, побочные эффекты, противопоказания к применению

· гематошизотропные средства – хинин, хлорохин, пириметамин, пириметамин + сульфадоксин (фансидар*);

· гистошизотропные средства – пириметамин (подавляет преэритроцитарные формы), примахин (подавляет параэритроцитарные формы);

· гамонтотропные средства – пириметамин (гамонтостатический), примахин (гамонтоцидный).

13. Выбор противомалярийных средств для личной, общественной химиопрофилактики, лечения малярии и профилактики ее рецидивов.

 

МАТЕРИАЛЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

Задание 1. После изучения теоретического материала ответьте на вопросы.

1. Почему сульфаниламидные средства не действуют на покоящиеся формы микробов; на микроорганизмы, синтезирующие n-аминобензойную кислоту?

2. Укажите особенности фармакокинетики сульфаниламидных средств, определяющие: 1) длительность их действия; 2) опасность развития кристаллурии; 3) синергизм с сахароснижающими средствами, производными сульфонилмочевины.

3. Определите показания к применению сульфаниламидных средств в соответствии с особенностями их фармакокинетики.

4. Какие дополнительные свойства приобретают сульфаниламидные средства при их комбинировании с триметопримом или 5-аминосалициловой кислотой? При каких заболеваниях применяют комбинированные препараты сульфаниламидов?

5. Какие особенности фармакокинетики сульфаниламидных средств, производных 8-оксихинолина и хинолонов имеют значение для их применения при инфекциях мочевыводящих путей? Какие лекарственные средства используют при этих заболеваниях?

6. Какое значение имеет влияние изониазида на обмен пиридоксина у микобактерий туберкулеза и в организме человека?

7. Почему выбор дозы изониазида зависит от генетических особенностей больного?

8. Какое противотуберкулезное средство является индуктором микросомальных ферментов печени?

9. На какие стадии репликации вируса действуют препараты интерферона?

10. Почему ацикловир и другие аналоги нуклеозидов влияют только на клетки, инфицированные вирусом герпеса, и не оказывают влияния на нормальные клетки человека?

11. Какое осложнение может вызвать примахин у лиц с наследственным дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы?

Задание 2. Распределите лекарственные средства согласно алгоритмам.

1. Химиотерапевтические средства: изониазид, ко-тримоксазол, ломефлоксацин, пиразинамид, рифампицин, сульфасалазин, салазопиридазин, сульфадиметоксин, этамбутол.

Сульфаниламидные средства:	Противотуберкулезные средства:
Комбинированные препараты:	Нарушают функции нуклеиновых кислот:
Содержит ингибитор дигидрофолатредуктазы:	Блокирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу:

2. Химиотерапевтические средства: левофлоксацин, метронидазол, моксифлоксацин, норфлоксацин, пипемидовая кислота, пириметамин, примахин, хлорохин.

Ингибиторы ДНК-гиразы:	Противопротозойные средства:
Средства системного действия:	Противомалярийные средства:
«Респираторные» фторхинолоны:	Гистошизотропные средства:
Эффективен в отношении анаэробов:	Гамонтоцидное средство:

3. Противовирусные средства: арбидол*, ацикловир, ганцикловир, зидовудин, невирапин, осельтамивир, саквинавир, римантадин.

Средства для профилактики и лечения гриппа:	Средства для лечения герпеса:	Средства для лечения ВИЧ-инфекции
Подавляют проникновение вируса в клетки:	Аналоги нуклеозидов:	Ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ:
Обладает иммуномодулирующим действием:	Активен в отношении цитомегаловируса:	Неконкурентный ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ:

ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ РАБОТЫ

 НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Ответьте на вопросы, отражающие механизмы и особенности действия, показания к применению и побочные эффекты сульфаниламидных средств, производных 8-оксихинолина, хинолонов, противотуберкулезных, противосифилитических, противовирусных, противомалярийных средств (тестирование в компьютерном классе).