Учебно–исследовательская работа

Задание 1. Проанализируйте графические задачи, отражающие механизмы и особенности действия изучаемых средств, показания к их клиническому применению, побочные эффекты (Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии / Под ред. Д.А. Харкевича. М.: Мед. информ. агентство, 2004. С. 260–262, задачи VI.1 – 5. Кафедральная коллекция графических задач).   

Задание 2. Проанализируйте ситуационные задачи.

1. При изучении противорвотных средств (антиэметиков) в экспериментальных исследованиях на собаках студент ввел под кожу животному вещество А, которое вызвало рвоту. Из двух, имеющихся в распоряжении экспериментатора противорвотных средств Б и В, вещество Б устраняло рвоту, вызванную веществом А, а вещество В – нет. Определите вещества А, Б и В, если известно, что вещество Б при длительном применении вызывает экстрапирамидные расстройства, а использование вещества В вызывает сонливость, сухость во рту, нарушение зрения.

2. Больному при рвоте, вызванной химиотерапией, было назначено противорвотное средство. Через несколько дней у больного появились депрессия, ригидность скелетных мышц, тремор головы и рук. Какое лекарственное средство применяли? Объясните механизм осложнений. Какое противорвотное средство следует назначить этому больному?

3. Пациенту с острым панкреатитом было введено в вену средство, которое остановило панкреонекроз, но усилило свертывание крови. Какой препарат был назначен больному? Каков механизм его действия и в чем причина осложнения?

4. В эксперименте на крысах с острым гепатитом изучали действие средств, влияющих на метаболизм печени. Гепатит вызывали с помощью четыреххлористого углерода (гепатотоксин, образующий свободные радикалы в процессе окисления цитохромом Р-450). Средство А увеличивало активность цитохрома Р-450 выше нормы. В результате его введения значительно возрастала летальность животных. Причиной гибели был массивный некроз печени. Средство Б восстанавливало функцию цитохрома Р-450 до нормы, способствовало сохранению жизни всех экспериментальных животных, оказывало противонекротическое влияние. К каким фармакологическим группам принадлежат средства А и Б? Объясните причины их различного влияния на течение токсического гепатита.

Задание 3.1. Установите соответствие между лекарственными средствами (А-Д) и механизмами их действия (1-5):

А. Гиосцина бутилбромид	1. Агонист m-опиоидных рецепторов
Б. Домперидон	2. Блокатор Д2 -рецепторов
В. Лоперамид	3. М-холиноблокатор
Г. Омепразол	4. Блокатор 5 HT 3 -рецепторов
Д. Трописетрон	5. Ингибитор протонной помпы

Задание 3.2. Установите соответствие между лекарственными средствами (А-Д) и показаниями к их применению (1-5):

 

 

А. Лоперамид	1. Хронический гепатит
Б. Магния сульфат	2. Язвенная болезнь желудка
В. Сукральфат	3. Рвота, вызванная химиотерапией
Г. Трописетрон	4. Диарея
Д. Эссенциале форте Н	5. Дуоденальное зондирование

Задание 4. Определите противорвотные средства А-Е.

Вещества	Механизм действия – блокада
	Д2 -рецепторов	М-холи- норецепторов	5НТ3 -рецепторов	Н1 -рецепторов	NK1 -рецепторов
А	+		+
Б	+
В			+
Г		+
Д					+
Е		+		+

 

ЗАНЯТИЕ 27

 

Сердечные гликозиды и противоаритмические

Средства

Цель: Изучить классификации, механизмы, особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению сердечных гликозидов и противоаритмических средств; отравление сердечными гликозидами

ВОПРОСЫ ДЛЯ ПОДГОТОВКИ К ЗАНЯТИЮ

 

1. Характеристика сердечных гликозидов. Растения – продуценты сердечных гликозидов.

2. История изучения сердечных гликозидов (У. Уитеринг, Е.В. Пеликан, И.П. Павлов). Вклад сибирской школы фармакологов в исследование и внедрение сердечных гликозидов в медицинскую практику (П.В. Буржинский, Н.В. Вершинин, Е.М. Думенова).

3. Химическое строение сердечных гликозидов: структура гликона и агликона, действующие группы агликона (влияние на фармакодинамику и фармакокинетику).

4. Фармакодинамика сердечных гликозидов: механизмы кардиотонического действия; влияние на частоту сердечных сокращений, возбудимость и проведение импульсов по проводящей системе сердца.

5. Влияние сердечных гликозидов на гемодинамику в норме и при застойной сердечной недостаточности; мочегонное действие.

6. Фармакокинетика сердечных гликозидов, классификация:

· неполярные липофильные – дигитоксин;

· промежуточной полярности и липофильности – дигоксин, ланатозид Ц;

· полярные водорастворимые – строфантин-К.

7. Особенности действия и применение препаратов сердечных гликозидов. Принципы назначения при сердечной недостаточности. Побочное действие и противопоказания к применению.

8. Отравление сердечными гликозидами (переходная и токсическая стадии): патогенез, симптомы, меры помощи.

9. Нестероидные кардиотонические средства: особенности действия, применение – добутамин, левосимендан.

10. Противоаритмические средства: принципы действия, классификация

а) I класс – блокаторы натриевых каналов

· IA – средства, удлиняющие эффективный рефрактерный период (ЭРП) – хинидин, прокаинамид, аймалин;

· IB – средства, укорачивающие ЭРП – лидокаин;

· IC – средства пропафенон, этацизин*;

б) II класс – b-адреноблокаторы – пропранолол, атенолол, метопролол, эсмолол;

в) III класс – блокаторы калиевых каналов, удлиняющие ЭРП, – амиодарон, дронедарон, соталол;

г) IV класс – блокаторы кальциевых каналов – верапамил, дилтиазем;

11. Механизмы и особенности действия, фармакокинетика противоаритмических средств; выбор препаратов при различных формах суправентрикулярных и желудочковых аритмий, побочные эффекты и противопоказания к применению. Аритмогенное действие противоаритмических средств.

12. Противоаритмическое действие средств, содержащих калий, – калия и магния аспарагинат (аспаркам*, панангин*).

13. Противоаритмическое действие лекарственных средств, применяемых для лечения брадиаритмий:

· м-холиноблокаторы – атропин;

· адреномиметики – изопреналин.

МАТЕРИАЛЫ ДЛЯ САМОКОНТОРОЛЯ

 

Задание 1. После изучения теоретического материала ответьте на вопросы:

1. Какие группы лекарственных средств могут быть использованы при сердечной недостаточности? Укажите различия в механизмах их терапевтического действия.

2. Какие особенности фармакокинетики определяют пути введения, скорость наступления и продолжительность терапевтического эффекта сердечных гликозидов?

3. Почему у здоровых людей сердечные гликозиды, несмотря на способность увеличивать силу сердечных сокращений, не улучшают кровоток в органах?

4. Известно, что сердечные гликозиды, блокируя Na⁺, K⁺-АТФ-азу, нарушают возврат ионов калия в кардиомиоциты. Почему сердечные гликозиды в терапевтических дозах уменьшают гипокалигистию в миокарде?

5. Расположите сердечные гликозиды в порядке уменьшения отрицательных хронотропного и дромотропного эффектов. С чем связано неодинаковое влияние сердечных гликозидов разных групп на частоту сердечных сокращений и проводимость?

6. В каких случаях сердечные гликозиды могут быть использованы как противоаритмические средства? Каков механизм этого эффекта?

7. Почему противоаритмические средства, как удлиняющие, так и укорачивающие ЭРП, препятствуют циркуляции волны возбуждения в сердце?

8. Какие противоаритмические средства не обладают отрицательным инотропным действием? В каких случаях это имеет важное практическое значение?

9. Почему противоаритмические средства IВ класса эффективны только при желудочковых аритмиях, не нарушают проводимость?

10. Какие противоаритмические средства оказывают лечебное действие исключительно при суправентрикулярных аритмиях? Почему?

11. Верапамил и нифедипин блокируют кальциевые каналы L-типа. Почему в качестве противоаритмических средств используют только верапамил?

Задание 2. Распределите лекарственные средства согласно алгоритмам.

1. Средства, обладающие положительным инотропным действием: дигитоксин, дигоксин, добутамин, кофеин, левосимендан, строфантин, эпинефрин.

Сердечные гликозиды:	Средства негликозидной природы:
Применяют при острой сердечной недостаточности:	Стимулируют b-адренорецепторы сердца:
Средство с меньшей способностью к кумуляции:	Применяется при кардиогенном шоке:

2. Средства, влияющие на токсический эффект сердечных гликозидов: димеркаптопропансульфонат натрия, кальция хлорид, лидокаин, калия и магния аспарагинат, пропранолол, фуросемид (диуретик, вызывающий гипокалиемию), хинидин, эпинефрин.

Снижают токсичность сердечных гликозидов:	Повышают токсичность сердечных гликозидов:
Влияют на электролитный баланс:	Влияют на электролитный баланс:
Химический антагонист:	Усиливает атриовентрикулярную блокаду:

3. Противоаритмические средства: амиодарон, верапамил, дронедарон, лидокаин, новокаинамид, соталол, фенитоин, хинидин.

Блокаторы натриевых каналов:	Блокаторы калиевых и кальциевых каналов:
Не влияют на проводимость и сократимость миокарда:	Эффективны при суправентрикулярных и желудочковых аритмиях:
Обладает свойствами местных анестетиков:	Не содержит йод в структуре молекулы:

 

ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ РАБОТЫ НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Ответьте на вопросы, отражающие механизмы и особенности действия сердечных гликозидов и противоаритмических средств (тестирование в компьютерном классе).