Итоговое занятие по общей рецептуре

(контрольная работа)

 

Цель: Проверить навыки по технике выписывания лекарственных форм

ВОПРОСЫ ДЛЯ ПОДГОТОВКИ К ЗАНЯТИЮ

 

1. Проверить знания по теоретическому курсу общей рецептуры.

2. Повторить правила выписывания твердых, мягких и жидких лекарственных форм. Обратить внимание на структуру рецептов по каждой лекарственной форме; вещества, используемые в качестве основы для порошков, мазей, паст, суппозиториев; растворители для растворов, предназначенных для наружного, внутреннего применения и инъекций; дополнительные ингредиенты, входящие в состав микстур (слизи, сиропы); способы дозирования жидких лекарственных форм.

 

ОБРАЗЕЦ ИНДИВИДУАЛЬНОГО ЗАДАНИЯ

Выпишите рецепты:

1. 10 порошков Aminophyllinum по 0,1. Назначить по 1 порошку 3 раза в день.

2. 20 таблеток Bromhexinum по 0,008. Назначить по 1 таблетке 3 раза в день.

3. 0,05% раствор для промывания желудка Kalii permanganas, 250 мл в темной склянке (развернутым способом и в соотношении).

4. 2% раствор Phenylephrinum, 5 мл. Назначить ТД 0,002 в каждый глаз.

5. 0,5% раствор Bemegridum в ампулах по 10 мл, 10 ампул. Назначить в вену ТД 0,025.

6. Cisplatin во флаконах по 0,025; 6 флаконов. Назначить в вену 0,05, предварительно растворив содержимое флакона в 10 мл воды для инъекций.

7. Аэрозоль Fenoterolum, 15 мл. Назначить ингаляционно 1 дозу.

8. Отвар radix Sanguisorbae (ТД 0,5). Назначить по 1 столовой ложке 3 раза в день в течение 4-х дней.

9. Настойка Ginseng, 25 мл. Назначить по 20 капель 2 раза в день.

10. 2% мазь и паста Acidum fusidicum, 15,0 (развернутым способом). 

11. 30,0 линимента из Methylii salicylas и Оleum Hyoscyami в соотношении 1:2.

12. Суппозитории ректальные с Indometacin (ТД 0,05) на 10 введений.

ЗАНЯТИЕ 5

 

Общая фармакология (фармакокинетика)

 

Цель: Изучить общие закономерности всасывания, распределения, биотрансформации и выведения лекарственных средств

 ВОПРОСЫ ДЛЯ ПОДГОТОВКИ К ЗАНЯТИЮ

1. Фармакология: задачи, методы исследования и положение в системе медицинских наук. Фармакокинетика и фармакодинамика.

2. Основные этапы развития фармакологии (Р. Бухгейм, К. Бернар, П. Эрлих, О. Шмидеберг, И.П. Павлов, Н.П. Кравков, С.В. Аничков, В.В. Закусов, Н.В. Лазарев, М.Д. Машковский). Сибирская школа фармакологов (П.В. Буржинский, Н.В. Вершинин, Е.М. Думенова, А.С. Саратиков).

3. Понятие о лекарстве и яде, фармакопрофилактике и фармакотерапии; виды фармакотерапии (этиотропная, патогенетическая, заместительная, стимулирующая, симптоматическая).

4. Пути введения лекарственных средств в организм (влияние на фармакокинетику, фармакологический эффект, достоинства, недостатки, возможные лекарственные формы):

· энтеральные – сублингвальный, трансбуккальный, внутрь, ректальный;

· парентеральные – под кожу, в мышцы, в вену, в артерию, субарахноидальный, эпидуральный, внутрисердечный, внутрикостный, ингаляционный, накожный).

5. Биологическая доступность лекарственных средств: методы определения и факторы, влияющие на биодоступность (физико-химические свойства лекарств, лекарственные формы, рН пищеварительных соков, присутствие пищи, функциональное состояние пищеварительного тракта).

6. Проникновение лекарственных средств через биологические мембраны, виды транспорта (пассивная диффузия, активный транспорт, пиноцитоз).

7. Биологические барьеры организма и их проницаемость для лекарственных средств (капиллярная стенка, ГЭБ, плацентарный барьер).

8. Распределение лекарственных средств по органам и тканям, факторы, влияющие на распределение (физико-химические свойства лекарств, кровоснабжение органов, наличие транспортных белков и барьеров).

9. Депонирование лекарственных средств. Фракции лекарственных средств: свободная, обратимо связанная с белками, тканевая, жировое депо.

10. Биотрансформация лекарственных средств: понятие об эндобиотиках и ксенобиотиках, биологическое значение, ферменты и типы реакций: I фаза – метаболическая трансформация, II фаза – конъюгация).

11. Изменение биотрансформации лекарственных средств в зависимости от возраста, пола, индивидуальных особенностей организма (биотрансформация при энзимопатиях).

12. Индукция и ингибирование метаболизма, использование в медицинской практике.

13. Пути выведения лекарственных средств из организма (с мочой, желчью, выдыхаемым воздухом, секретом желез, молоком при лактации). Факторы, влияющие на экскрецию лекарственных средств (физико-химические свойства лекарств, функциональное состояние органов выделения, рН мочи). Энтерогепатическая циркуляция.

14. Моделирование фармакокинетических процессов: кинетика нулевого и первого порядка. Количественные показатели фармакокинетики: объем распределения, клиренс, период полуэлиминации, константа скорости элиминации. Биоэквивалентность лекарственных средств.

 

МАТЕРИАЛЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

Задание 1. После изучения теоретического материала ответьте на вопросы:

1. Какие физико-химические свойства лекарственных средств исключают возможность их назначения через рот (под кожу, в вену)?

2. Какие пути введения лекарственных средств позволяют избежать пресистемную элиминацию? Может ли высокий уровень пресистемной элиминации в определенных случаях играть положительную роль?

3. Какие особенности фармакокинетики лекарственных средств позволяют получить только местный эффект и избежать резорбтивного действия при их ингаляционном применении?

4. Как рассчитывается биодоступность лекарственного средства? Какие особенности фармакокинетики лекарственных средств при их назначении внутрь определяют величину биодоступности меньше единицы?

5. Какой способ проникновения через биологические мембраны является основным для лекарственных средств? Почему?

6. Какие физико-химические свойства лекарственных средств препятствуют их транспорту через биологические мембраны путем простой диффузии?

7. Как изменяется всасывание лекарственных средств – слабых кислот (оснований) при увеличении кислотности желудочного сока? Почему?

8. Пилокарпин – слабое основание, имеющее рКа=6,9. Какая реакция (кислая или щелочная) должна быть у глазных капель из пилокарпина для лучшей его реабсорбции во внутреннюю камеру глаза (рН водянистой влаги =7,8)?

9. Какие клеточные мембраны (биологические барьеры) имеют «эффлюкс-насос» (Р-гликопротеин)? Какова роль Р-гликопротеина в фармакокинетике и фармакодинамике лекарственных средств?

10. К каким последствиям может приводить вытеснение одного лекарственного средства другим из связи с белками плазмы при комбинированной фармакотерапии? Для каких препаратов данное фармакокинетическое взаимодействие имеет практическое значение?

11. В чем заключаются принципиальные отличия реакций метаболической трансформации от реакций конъюгации?

12. С чем связано кратковременное действие инсулина и ацетилхолина при внутривенном введении?

13. Какие особенности фармакокинетики способствуют увеличению продолжительности действия лекарственных средств?

14. Как изменяется эффект антикоагулянтов непрямого действия при их совместном курсовом применении с фенобарбиталом (хлорамфениколом)? Почему?

15. Дефицит какого фермента печени у новорожденных детей может вызывать неконъюгированную гипербилирубинемию? Какие лекарственные средства активируют конъюгацию билирубина?

16. С какой целью при отравлении ацетилсалициловой кислотой вводят в вену натрия гидрокарбонат?

17. Как повлияет на скорость выведения бензилпенициллина (сильная кислота) назначение его структурного аналога пробеницида?

Задание 2. Распределите пути введения и реакции биотрансформации лекарственных средств согласно алгоритмам.

1. Пути введения: в артерию, в вену, в мышцы, внутрь, ингаляционный, накожный, под кожу, ректальный, субарахноидальный, сублингвальный.

Энтеральные пути введения:	Парентеральные пути введения:
Позволяют полностью или частично избежать эффект первого прохождения через печень:	Применяются для оказания скорой помощи:
Путь введения, используемый только для лекарств, обладающих высокой липофильностью:	Инъекционные пути введения:
	Используется для инфузионного введения лекарственных средств:

 

 

2. Реакции биотрансформации: ацетилирование, восстановление, гидролиз пептидов, гидролиз сложных эфиров, глюкуронирование, метилирование, окисление, присоединение аминокислот, сульфатирование.

Реакции метаболической трансформации (I фаза):	Реакции конъюгации (II фаза):
Реакции, при которых молекулы лекарственного средства распадаются на фрагменты:	Сопровождаются образованием полярных метаболитов:
Наиболее быстрые реакции:	Реакция, которая может приводить к энтерогепатической циркуляции лекарственных средств:

 

ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ РАБОТЫ

НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Ответьте на тестовые вопросы по фармакокинетике лекарственных средств (тестирование в компьютерном классе).