Подтипы холинорецепторов и эффекты, вызываемые их стимуляцией

Подтипы

Локализация рецепторов

Эффекты, вызываемые стимуляцией холинорецепторов

М-холинорецепторы

м,	ЦНС Энтерохромаффиноподобные клетки желудка	Выделение гистамина, который стимулирует секрецию хлористоводородной кислоты пари­етальными клетками желудка
м2	Сердце Пресинаптическая мембрана окончаний постганглионарных парасимпатических волокон	Уменьшение частоты сердечных сокращений. Угнетение атриовентрикулярной проводимости. Снижение сократительной активности пред­сердий Снижение высвобождения ацетилхолина
м3 (иннер- вируе- мые)	Круговая мышца радужной оболочки Цилиарная (ресничная) мышца глаза Гладкие мышцы бронхов, желуд­ка, кишечника, желчного пу­зыря и желчных протоков, мочевого пузыря, матки Экзокринные железы (брон­хиальные железы, железы же­лудка, кишечника, слюнные, слезные, носоглоточные и по­товые железы)	Сокращение, сужение зрачков Сокращение, спазм аккомодации (глаз устанав­ливается на ближнюю точку видения) Повышение тонуса (за исключением сфинкте­ров) и усиление моторики желудка, кишечника и мочевого пузыря Повышение секреции
м3 (не иннервируемые)	Эндотелиальные клетки крове­носных сосудов	Выделение эндотелиального релаксирующего фактора (N0), который вызывает расслабле­ние гладких мышц сосудов

Н-холинорецепторы

нм	Скелетные мышцы	Сокращение
нн	Вегетативные ганглии Энтерохромаффинные клетки мозгового вещества надпочеч­ников Каротидные клубочки	Возбуждение ганглионарных нейронов Секреция адреналина и норадреналина Рефлекторное возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров

 

 

Задания для самостоятельной работы:

 

1. Заполните таблицу

Рецептор	Локализация	Тип рецептора	Эффекты
М1 М2 М3 Nn Nm

2. Дополните:

Средства, стимулирующие холинергические синапсы, делятся на две группы:

1) ____________________________________

2) ____________________________________

3. Заполните таблицу классификации холиномиметиков

Холиномиметики прямого действия
М, N – холиномиметики	1. 2.
М-холиномиметики	1. 2.
N-холиномиметики	1. 2. 3.
Холиномиметики непрямого действия
Средства, повышающие выделение ацетилхолина
1.
Антихолинэстеразные средства
Обратимого действия	Необратимого действия
1. 2. 3. 4. 5. 6.	1. 2.

4. Укажите симптомы отравления ФОС и меры помощи

 

Основные симптомы	Меры помощи

5. Заполните таблицу классификации М-холиноблокаторов

.

Третичные амины	Четвертичные амины
Препарат	Рецепторы	Препарат	Рецепторы

6. Отметьте основные фармакологические эффекты М-холиномиметиков,aнтихолинэстеразных средств и М-холиноблокаторов

 

Органы и ткани	Эффект	М-холино- миметики	Антихолинэстеразные средства	М-холино- блокаторы
Глаз	Величина зрачка
Внутриглазное давление
Аккомодация
Сердце	ЧCC AV-проводимость
Сосуды	Тонус
Бронхи	Тонус Секреция желез
Кишечник	Моторика
Мочевой пузырь	Тонус
Экзокринные железы	Секреция
Скелетные мышцы	Нервно-мышечная передача

 

 

7. Укажите симптомы отравления атропином и меры помощи

Симптомы	Меры помощи
	•

8. Отметьте показания к применению

Заболевания	М-холиномиметики	Антихолинэстеразные средства	М- холиноблокаторы
Глаукома
Осмотр глазного дна
Воспаление роговицы глаз
Бронхиальная астма
Атония кишечника и мочевого пузыря
Спазм гладкомышечных органов
Отравления ФОС
Брадикардия, АV-блокада
Миастения

9. Отметьте побочные эффекты М-холиномиметиков, антихолинэстеразных средств и М-холиноблокаторов

 

Органы и ткани	М-холиномиметики	Антихолинэстеразные средства	М-холиноблокаторы

10. Объясните механизм снижения внутриглазного давления под действием М-холиномиметиков, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности:

а) сужение зрачка

б) открытие угла передней камеры глаза

в) сокращение круговой мышцы радужной оболочки

г) улучшение оттока внутриглазной жидкости через фонтановы пространства в шлеммов канал

д) стимуляция М-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки

11. Объясните механизм снижения секреции желез желудка под действием пирензепина, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности:

а) уменьшение выделения энтерохромаффиноподобными клетками желудка гистамина

б) снижение секреции хлористоводородной кислоты париетальными клетками

в) уменьшение стимулирующего влияния гистамина наН₂-рецепторы париетальных клеток

г) блокада М-холинорецепторов энтерохромаффиноподобных клеток желудка

 

Задания для самоконтроля.

I. Выберите эффекты М-холиномиметиков:

1. Миоз и снижение внутриглазного давления. 2. Повышение тонуса ресничной мышцы (спазм аккомодации). 3. Тахикардия и повышение артериального давления. 4. Усиление секреции бронхиальных и пищеварительных желез. 5. Снижение тонуса гладких мышц внутренних органов.

II. Перечислите показания к применению М-холиномиметиков:

1.Глаукома. 2. Миастения. 3. Атония кишечника и мочевого пузыря. 4. Почечная колика. 5. Бронхиальная астма.

III. Выберите эффекты, характерные для антихолинэстеразных средств:

1.Расширение зрачков и повышение внутриглазного давления. 2. Брадикардия и снижение артериального давления. 3. Повышение тонуса гладких мышц внутренних органов. 4. Ослабление секреции бронхиальных и пищеварительных желез.

5. Облегчение нервно мышечной передачи.

IV. Перечислите показания к применению антихолинэстеразных средств:

1.Миастения. 2. Остаточные явления после парезов и параличей. 3. Отравления м- холиномиметиками. 4. Глаукома. 5. Бронхиальная астма. 6. Атония кишечника и мочевого пузыря.

V. Определите группу веществ.

Суживают зрачки, понижают внутриглазное давление, вызывают урежение сердечных сокращений, усиливают секрецию желез и перистальтику кишечника, облегчают нервно-мышечную передачу, Применяются при глаукоме, атонии кишечника и мочевого пузыря, остаточных явлениях после полиемиелита, миастении, в качестве антагонистов м-холиноблокаторов и антидеполяризующих курареподобных средств.

 

VI. Определите препарат:

Расширяет зрачки, вызывает паралич аккомодации, понижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает секрецию желез. Оказывает угнетающее влияние на ЦНС. Применяется в качестве средства премедикации перед наркозом, а также для профилактики морской и воздушной болезни.

VII. Определите препарат:

Снижает секрецию желез желудка, мало влияет на секрецию слюнных желез, тонус гладких мышц внутренних органов, частоту сердечных сокращений и атриовентрикулярную проводимость. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Применяется при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

 

Выписать:

1. Холиномиметик при глаукоме.

2. Холиномиментик для стимуляции моторики кишечника.

3. Средство для рефлекторной стимуляции дыхания.

4. Антихолинэстеразное средство при глаукоме (глазные капли).

5. Антихолиэстеразное средство для стимуляции моторики кишечника.

6. Антихолинэстеразное средство для лечения остаточных явлений после полиомиелита.

7. Средство, используемое при подборе очков.

8. М-холиноблокатор для предупреждения рефлекторной брадикардии во время хирургических операций.

ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНЯТИЕ №7

Тема занятия. N-холиномиметики. Ганглиоблокаторы.

средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (курареподобные средства).

 

Студент должен знать:	Литература:
1. N-холиномиметики, механизм действия, показания к применению, побочные эффекты.	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 117-120. 2. Чочиева А.Р. Лекарственные средства, влияющие на функции вегетативной нервной системы / Под ред. д.м.н. Болиевой Л.З. // Учебно-методическое пособие для студентов. Гриф УМО №17-28/676 от17.12.2008. Владикавказ.- 2008.- С. 19.
2. Классификация ганглиоблокаторов по химической структуре и длительности действия.	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 120. 2. Там же. – С. 19.
3. Механизмы действия ганглиоблокаторов, фармакологические эффекты, показания к применению ганглиоблокаторов, побочные эффекты.	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 120-124. 2. Там же. – С. 20.
4. Классификация миорелаксантов по механизму действия, фармакологические эффекты, сравнительная характеристика препаратов	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 124-129. 2. Там же. – С. 21.
5. Клинические проявления и меры помощи при остром отравлении миорелаксантами	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 128-129. 2. Там же. – С. 22.

Студент должен уметь:	Литература:
Выписывать рецепты на препараты изучаемых групп.	Джиоев Ф.К., Басиева Т.С., Гонобоблева Т.Н. и др. Общая рецептура // Учебное пособие, гриф УМО-693 от 24.10.2007.- Владикавказ.- 2006.- С. 4-5.

Задания для самостоятельной работы:

1. Заполните таблицу классификации ганглиоблокаторов

	Препарат	Длительность действия
Четвертичные амины
Третичные амины

2. Заполнитетаблицувлияния отделов вегетативной нервной системы на функции органов и эффекты ганглиоблокаторов

 

Орган	Преимущественное влияние	Эффекты ганглиоблокаторов
Артериолы	Симпатическое (адренергическое)	Расширение, улучшение кровоснабжения органов, ↓постнагрузки, ↓АД
Вены
Сердце
Круговая мышца радужки
Цилиарная мышца глаза
Желудок, кишечник
Мочевой пузырь
Слюнные железы
Потовые железы

 

3. Укажите показания к применению ганглиоблокаторов:

 

4. Укажите побочные эффекты ганглиоблокаторов:

 

5. Дополните:

Миорелаксанты избирательно блокируют ___?__-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и вызывают __________ паралич скелетной мускулатуры.

По механизму действия миорелаксанты разделяют на две группы - _________________ и _____________________.

 

6. Укажите показания к применению миорелаксантов:

 

 

7. Заполните таблицу классификации и отметьте основные эффекты миорелаксантов

 

Препарат	Относительная сила Действия	Продолжительность действия (мин) преобладающий способ элиминации	Побочные эффекты
Антидеполяризующие миорелаксанты: длительного действия
1.Тубокурарина хлорид (Тубарин)		80-120 Почечная экскреция	Блокада ганглиев и М- холинорецепторов (↓АД, тахикардия), высвобождение гистамина
2.
3.
Средней продолжительности действия
1.
Короткого действия
1.
Деполяризующие миорелаксанты
1.

8. Объясните механизм миорелаксирующего действия тубокурарина, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности:

1. Стабилизация постсинаптической мембраны (невозможность ее деполяризации)

2. Невозможность стимуляции Nm –холинорецепторов ацетилхолином

3. Блокада Nm-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов

4. Угнетение нервно-мышечной передачи

5. Миорелаксирующее действие без предшествующих фасцикуляций

 

9. Отметить основные побочные эффекты ганглиоблокаторов и миорелаксантов

Органы и ткани	Ганглиоблокаторы	Миорелаксанты
Антидеполяризующие	Деполяризующие

 

10. Объясните механизм миорелаксирующего действия дитилина, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности

1. Миорелаксирующее действие с предшествующими фасцикуляциями

2. Стойкая деполяризация постсинаптической мембраны

3. Стимуляция Nm-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов

4. Угнетение нервно-мышечной передачи

 

Задания для самоконтроля

I. Укажите эффекты, обусловленные стимуляцией N-холинорецепторов:

1. Расширение зрачка. 2. Понижение АД. 3. Усиление гликогенолиза. 4. Повышение тонуса скелетных мышц. 5. Повышение тонуса и моторики кишечника.

 

II. Укажите основные фармакологические эффекты ганглиоблокаторов:

1. Сужение зрачков. 2. Расширение зрачков. 3. спазм аккомодации. 4. Паралич аккомодации. 5. Усиление секреции пищеварительных желез. 6. Ослабление секреции пищеварительных желез. 7. Повышение АД. 8. Снижение АД. 9. Усиление моторики ЖКТ. 10. Ослабление моторики ЖКТ.

 

III. Укажите механизм действия тубокурарина

1.Угнетение синтеза ацетилхолина в окончаниях двигательных нервов. 2. Стимуляция N-холинорецепторов волокон скелетных мышц со стойкой деполяризацией постсинаптической мембраны. 3. Блокада N-холинорецепторов волокон скелетных мышц постсинаптической мембраны.

 

IV. Укажите механизм действия дитилина

1. Нарушение синтеза ацетилхолина в окончаниях двигательных нервов. 2. Стойкая деполяризация постсинаптической мембраны. 3. Гиперполяризация постсинаптической мембраны.4. Стабилизация постсинаптической мембраны.5. Повышение скорости гидролиза ацетилхолина.

 

V. Определите препарат или группу препаратов:

Снижают АД, устраняют спазм периферических сосудов, блокируют N-ХР. Применяются для снижения АД при гипертензивных кризах, спазмах периферических сосудов, отеке легких и мозга, для управляемой гипотензии. Побочные эффекты: паралич аккомодации, сухость во рту, угнетение моторики кишечника, снижение тонуса мочевого пузыря, ортостатическая гипотензия.

 

VI. Применяют для расслабления скелетных мышц во время хирургических операций. Угнетает нервно-мышечную передачу. Длительность действия 30-60 мин. Побочные эффекты: снижение АД, бронхоспазм. Антагонистами являются антихолинэстеразные средства.

 

VII. Применяют для расслабления скелетных мышц во время хирургических операций. Угнетает нервно-мышечную передачу. Длительность действия 5-10 мин. Антихолинэстеразные средства усиливают его эффект. Побочные эффекты: повышение АД, мышечные боли в послеоперационном периоде, злокачественная гипертермия, повышение ВГД вследствии сдавления глазных яблок.

 

VIII. Выберите правильный ответ

Кратковременный эффект дитилина обусловлен:

а) гидролизом плазмой крови, б) инактивацией ферментами печени, в) активным связыванием с белками плазмы, г) гидролизом ацетилхолинэстеразой, д) быстрым захватом холинергическими нервными окончаниями.

 

1. Средство для управляемой гипотензии.

2. Средство для снижения артериального давления при гипертоническом кризе.

3. Средство, вызывающее длительное расслабление скелетных мышц.

4. Средство, используемое для кратковременного расслабления скелетных мышц при вправлении вывиха.

 

 

ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНЯТИЕ №8

Тема занятия: средства, стимулирующие адренергические синапсы (адреномиметики и симпатомиметики).

 

Вопросы для проверки базового уровня знаний:

1. Структура и функционирование адренергического синапса.

2. Механизм биосинтеза и метаболизма катехоламинов.

3. Локализация и функции α и β-адренорецепторов.

Студент должен знать:	Литература:
1. Классификация средств, влияющих на передачу возбуждения в адренергических синапсах	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 138. 2. Чочиева А.Р. Лекарственные средства, влияющие на функции вегетативной нервной системы / Под ред. д.м.н. Болиевой Л.З. // Учебно-методическое пособие для студентов. Гриф УМО №17-28/676 от17.12.2008. Владикавказ.- 2008.- С. 31.
2. Механизм действия, основные эффекты α- и β -адреномиметиков, показания к применению, побочные эффекты. Сравнительная характеристика адреналина и норадреналина	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 138-143. 2. Там же. С. 29-30, 32.
3. Механизм действия, основные эффекты α-адреномиметиков, показания к применению, побочные эффекты.	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 143-144. 2. Там же. С. 29-30, 32.
4. Механизм действия, основные эффекты β -адреномиметиков, показания к применению, побочные эффекты. Сравнительное действие препаратов.	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 144-145. 2. Там же. С. 29-30, 32.
5. Особенности действия эфедрина. Побочные эффекты. Сравнительная характеристика адреналина и эфедрина.	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 152-153.

 

Студент должен уметь:	Литература:
Выписывать рецепты на препараты изучаемых групп	Джиоев Ф.К., Басиева Т.С., Гонобоблева Т.Н. и др. Общая рецептура // Учебное пособие, гриф УМО-693 от 24.10.2007.- Владикавказ.- 2006.- С. 4-5.

 

 

Задания для самостоятельной работы:

1. Заполните таблицу

 

Рецептор	Локализация	Тип рецептора	Орган	Эффект
α1
α2
β1
β2
β3

2. Дополните:

Средства, стимулирующие адренергические синапсы, подразделяют на 2 группы: 1)_______________________________

2) __________________________________________

3. Заполните таблицу влияния адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему

	Адреналин	Норадреналин	Мезатон	Изопреналин	Добутамин
Тонус сосудов кожи, слизистых, внутренних органов
Тонус сосудов скелетных мышц
Сила сердечных сокращений
Частота сердечных сокращений
Минутный объем
ОПСС
АД: - систолическое - диастолическое - среднее

↑ - усиление эффекта (↑, ↑↑, ↑↑↑), ↓ - ослабление эффекта; 0 - отсутствие.

4. Укажите основные эффекты адреномиметиков

α-, β-адреномиметики	α-адреномиметики	β-адреномиметики

5. Укажите эффекты, связанные со стимуляцией пресинаптических:

а) α₂адренорецепторов:_______________________________________

б) β₂адренорецепторов:_______________________________________

6. Укажите основные показания к применению адреномиметиков:

 

Препарат	Показания к применению
Адреналин
Норадреналин
Мезатон
Нафтизин
Изопреналин
Сальбутамол Фенотерол
Добутамин

8. Определите адреномиметик по показаниям к применению

 

Препарат	Сосудистый коллапс	АВ-блок	Бронхоспазм	Угрожающие преждевременные роды	Сердечная недостаточность
А	+	+	+
Б		+	+
В	+
Г			+	+
Д					+

А-

Б-

В-

Г-

Д-

9. Укажите основные побочныеэффекты адреномиметиков:

Эффект	α, β-адреномиметики	α-адреномиметики	β-адреномиметики
Головная боль, тремор
Тахикардия
Брадикардия
Гипертензия
Гипергликемия
Понижение диастолич. АД
Спазм периф. Сосудов
Диспепсия

 

Задания для самоконтроля

I. Отметьте основные эффекты адреналина, связанные с активацией α-адренорецепторов:

1. Расширение кровеносных сосудов и снижение АД. 2.Сужение кровеносных сосудов и повышение АД. 3. Тахикардия. 4. Усиление сердечных сокращений. 6. Снижение тонуса бронхов. 7. Гипергликемия 8.Расширение зрачков.

 

II. Отметьте основные эффекты адреналина, связанные с активацией β-адренорецепторов:

1.Сужение кровеносных сосудов и повышение АД. 2. Тахикардия. 3. Усиление сердечных сокращений. 4. Повышение автоматизма сердца. 5. Облегчение АВ-проводимости. 6. Снижение тонуса бронхов. 7. Гипергликемия 8.Расширение зрачков.

 

III. Укажите основной механизм действия эфедрина:

1.Ингибирование моноаминооксидазы в окончаниях адренергических нервов. 2. Прямая стимуляция α- и β- адренорецепторов. 3. Усиление выделения норадреналина из окончаний адренергических нервов.

 

IV. Определите группу веществ:

Суживают сосуды, повышают АД. На тонус бронхов не влияют. Прессорный эффект не извращается α-адреноблокаторами. Применяются при гипотензии, сосудистом коллапсе.

 

V. Препарат оказывает бронхолитическое и токолитическое действие. Мало влияет на частоту сердечных сокращений. Снижает тонус сосудов. Используется при бронхиальной астме и для ослабления сократительной активности миометрия. Определить препарат и его групповую принадлежность

 

VI. Оцените правильность утверждений:

1. β₂-адреномиметики снижают тонус бронхов, потому что возбуждают β₂-рецепторы бронхов.

2. Эфедрин повышает АД потому, что преимущественно стимулирует адренорецепторы.

3. α-адреномиметики снижают внутриглазное давление, потому что снижают продукцию внутриглазной жидкости.

 

VII. Укажите эффекты, которые развиваются при активации симпатической нервной системы:

1.Мидриаз. 2. Снижение тонуса бронхов. 3. Снижение моторики кишечника. 4. Повышение работы сердца. 5. Повышение внутриглазного давления.

 

VIII. Укажите эффекты, характерные для норадреналина:

1.Вызывает рефлеторную брадикардию. 2. Не действует на тонус гладких мышц. 3. Действует длительно. 4.Вводится только в/в. 5. Вводится п/к и в/м. 6. Используется при остановке сердца. 7. Не используется для локального сужения сосудов с местными анестетиками.8. Применяется при сосудистом коллапсе.

Выписать:

1. Адреномиметик для повышения артериального давления.

2. Адреномиметик при анафилактическом шоке.

3. Адреномиметик при рините.

4. Адреномиметик при острой сердечной недостаточности.

5. Адреномиметик при атриовентрикулярном блоке

6. Средство для купирования приступов бронхиальной астмы.

7. Средство для профилактики преждевременных родов.

8. Симпатомиметик при остром рините.

ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНЯТИЕ №9

Тема занятия. средства, БЛОКИРУЮЩИЕ адренергические

синапсы (адреноБЛОКАТОРЫ или АДРЕНОЛИТИКИ).

 

Вопросы для проверки базового уровня знаний:

1. Структура и функционирование адренергического синапса.

2. Механизм биосинтеза и метаболизма катехоламинов.

3. Локализация и функции α и β-адренорецепторов.

 

 

Студент должен знать:	Литература:
1. Классификация адреноблокаторов.	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 145. 2. Чочиева А.Р. Лекарственные средства, влияющие на функции вегетативной нервной системы / Под ред. д.м.н. Болиевой Л.З. // Учебно-методическое пособие для студентов. Гриф УМО №17-28/676 от17.12.2008. Владикавказ.- 2008.- С. 38.
2.Основные фармакологические эффекты альфа- и бета-адреноблокаторов	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 145-146; 151-152.
3. α-адреноблокаторы: механизм действия, основные фармакологические эффекты. Применение.	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 146-149.
4. β-адреноблокаторы. Классификация по селективности действия; фармакокинетические особенности применения.	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 149-151. 2. Там же. С. 37-40.
6. Симпатолитики. Локализация и механизм действия. Фармакологические эффекты. Применение. Побочные эффекты.	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 153-154.

 

Студент должен уметь:	Литература:
Выписывать рецепты на препараты изучаемых групп	Джиоев Ф.К., Басиева Т.С., Гонобоблева Т.Н. и др. Общая рецептура // Учебное пособие, гриф УМО-693 от 24.10.2007.- Владикавказ.- 2006.- С. 4-5.

Задания для самостоятельной работы

1. Заполните таблицу классификации адреноблокаторов

Адреноблокаторы	Симпатолитики
α-адреноблокаторы	β-адреноблокаторы	α, β – адреноблокаторы
α1, α2	α 1	β1, β2	β1

 

2. Отметьте фармакокинетические особенности β-адреноблокаторов

 

Группа	Препарат	Влияние на ЦНС	Путь элиминации
Липофильные
Гидрофильные

 

3. Укажите фармакологические эффекты и показания к применению адреноблокаторов и симпатолитиков:

 

Препараты	Фармакологические эффекты	Показания к применению
α-адреноблокаторы
β1, β2-адреноблокаторы
Симпатолитики

4. Укажите основные побочные эффекты адреноблокаторов и симпатолитиков

 

Эффект	α-адреноблокаторы	β-адреноблокаторы	Cимпатолитики
Тахикардия
Сердечная недостаточность
Брадикардия АВ-блокада
Гипотензия
Ортостатический коллапс
Спазм периф. Cосудов
Отеки
Синдром отмены
Бронхоспазм
Депрессия
Диспепсия
Диарея
Набухание слизистых
Толерантность

5. Укажите механизм снижения внутриглазного давления под влиянием тимолола (β-блокатор, показанный при глаукоме), расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности

а) блокирует β₂-адренорецепторы ресничного тела

б) применяется при открытоугольной глаукоме

в) уменьшает продукцию внутриглазной жидкости

г) уменьшает секрецию и фильтрацию

___________________

 

6. Объясните механизм симпатолитического действия резерпина, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности

а) угнетение транспорта дофамина и норадреналина через мембрану везикул

б) нарушение передачи возбуждения в адренергических синапсах

в) истощение запасов норадреналина в везикулах

г) накопление резерпина в мембранах везикул

_________________

7. Совместите:

 

Препарат: Действие:

1. Фентоламин А.Избирательно блокирует α₁- адренорецепторы

2. Празозин Б. Блокирует α₁- и α₂- адренорецепторы

3. Атенолол В. Истощает запасы норадреналина в пресинаптических окончаниях

4. Пропранолол Г.Блокирует β₁- и β- адренорецепторы

5. Резерпин Д.Избирательно блокирует β₁- адренорецепторы

 

Задания для самоконтроля

I. Укажите основные эффекты фентоламина:

1. Действует 24 ч. 2. Действует 2 ч. 3. Вызывает небольшую рефлекторную тахикардию. 4 Используется для систематического лечения ГБ. 5 Используется при феохромоцитоме. 6. Применяется при отеке легких и острой сердечной недостаточности. 7. Часто вызывает ортостатическую гипотензию.

 

II. Укажите основные эффекты празозина:

1.Действует 24 ч. 2. Действует 6-8 ч. 3. Вызывает небольшую рефлекторную тахикардию. 4. Вызывает выраженную тахикардию. 5. Используется для систематического лечения ГБ. 6. Используется при спазмах периферических сосудов. 7. Применяется при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. 8. Часто вызывает ортостатическую гипотензию.

 

III. Укажите основные эффекты лабеталола:

1. Блокирует α₁-, α₂- и β₁-адренорецепторы. 2. Блокирует α₁-, β₁- и β₂-адренорецепторы. 3. Используется для систематического лечения ГБ. 4. Применяется для купирования гипертензивных кризов. 5. Действует 24 ч. 6. Действует 6-8 ч. 7. Часто вызывает ортостатическую гипотензию.

 

IV. Укажите основные эффекты резерпина:

1. Седативный эффект. 2. Снижение АД. 3. Тахикардия. 4. Повышение секреции желудочного сока. 5. Ослабление перистальтики кишечника

 

V. Определите препарат.

Адреноблокатор. Расширяет кровеносные сосуды вызывает длительное (12-24ч) снижение АД. Применяется для систематического лечения артериальной гипертензии. В качестве побочных эффектов вызывает рефлекторную тахикардию и ортостатическую гипотензию.

VI. Какие из перечисленных эффектов блокирует предварительное введение фентоламина:

а) мидриаз, вызванный фенилэфрином

б) тахикардию, вызванную изопреналином

в) бронходилатацию, вызванную фенотеролом

г) вазоконстрикцию, вызванную норадреналином.

VII. Какие из перечисленных эффектов блокирует предварительное введение пропранолола:

а) мидриаз, вызванный фенилэфрином

б) тахикардию, вызванную изопреналином

в) бронходилатацию, вызванную фенотеролом

г) вазоконстрикцию, вызванную норадреналином

д) гипергликемию, вызванную адреналином

VIII. Отметить ответы (А-Е), соответствующие вопросам (1-5)

1.Средство, особенно эффективно снижающее АД при феохромоцитоме.

2. Длительно действующее гипотензивное средство.

3. α-адреноблокатор, применяемый только при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

4. Длительно действующий β-блокатор.

5. Адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью.

А. Анаприлин Г. Резерпин

Б. Тамсулозин Д. Окспренолол

В. Атенолол Е. Празозин

Выписать препараты по показаниям:

1. Адреноблокатор для систематического лечения гипертонической болезни.

2. Средство, устраняющее спазм периферических сосудов.

3. Адреноблокатор при феохромоцитоме.

4. Адреноблокатор для купирования гипертонического криза.

5. Средство для предупреждения приступов стенокардии.

6. Средство при открытоугольной глаукоме.

7.Симпатолитик для лечения гипертонической болезни.

ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНИЯТИЕ № 10