Тема занятий. Общая фармакология. Фармакокинетика.

Занятиям по фармакологии

 

 

Грозный 2017 г.

 

Содержание:

 

Практическое занятие № 1………………………………………………………...

Практическое занятие № 2………………………………………………………...

Практическое занятие № 3………………………………………………………...

Практическое занятие № 4………………………………………………………...

Практическое занятие № 9………………………………………………………...

Практическое занятие № 10……………………………………………………….

Практическое занятие № 11……………………………………………………….

Практическое занятие № 12……………………………………………………….

Практическое занятие № 13……………………………………………………….

Практическое занятие № 14……………………………………………………….

Практическое занятие № 15……………………………………………………….

Практическое занятие № 16……………………………………………………….

Практическое занятие № 17……………………………………………………….

Практическое занятие № 18……………………………………………………….

Практическое занятие № 19……………………………………………………….

Практическое занятие № 20……………………………………………………….

Практическое занятие № 21……………………………………………………….

Практическое занятие № 22……………………………………………………….

ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНЯТИЕ №4

Тема занятий. Общая фармакология. Фармакокинетика.

Студент должен знать	Литература
1. Понятие о фармакокинетике. Задачи фармакокинетики.	1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 38.
2. Пути введения лекарственных веществ в организм. Характеристика энтеральных и парентеральных путей введения.	1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 39-44.
3. Всасывание лекарственных веществ с места введения. Механизмы всасывания (диффузия, фильтрация, активный транспорт, пиноцитоз).	1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 40-41.
4. Факторы, влияющие на всасывание лекарственных веществ (физико-химические свойства препаратов, характер пищи, рН среды, состояние желудочно-кишечного тракта).	1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 40-41.
5. Понятие о биодоступности.	1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 41-42.
6. Распределение лекарственных веществ в организме. Связь лекарственных веществ с белками плазмы крови и форменными элементами. Значение этой связи.	1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 44-46.
7. Особенности проникновения лекарственных веществ через плаценту и гематоэнце-фалический барьер.	1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 44-46.
8. Понятие о транспортном метаболизме. Эффект первого прохождения через печень (пресистемная элиминация). Значение энтеропатической циркуляции лекарственных веществ.	1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 41-42.
9. Биотрансформация лекарственных веществ в организме. Фазы биотрансформации. Факторы, влияющие на биотрансформацию лекарственных веществ.	1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 46-49.
11. Понятие об индукторах и ингибиторах микросомального окисления. Их влияние на метаболизм лекарственных веществ.	1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 66-67.
12. Влияние генетических факторов на метаболизм лекарственных веществ. Понятие о фармакогенетике.	1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 70-71.
13. Пути выведения лекарственных веществ из организма. Факторы, влияющие на выведение лекарственных веществ.	1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 49-53.
14. Фармакокинетические показатели: кажущийся объем распределения (Vd), константа скорости элиминации (Kelim), период полуэлиминации (t1/2), клиренс (Cl), равновесная концентрация (Css), биодоступность (F).	1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 41-42, 46, 51-53.

NB! Фармакология– наука о взаимодействии лекарственных веществ с организмом. Общая фармакология – раздел фармакологии об общих закономерностях взаимодействия лекарственных веществ с организмом. Взаимодействие лекарственных веществ с организмом складывается из двух компонентов: (1) воздействие лекарственного вещества на организм и (2) воздействие организма на лекарственное вещество. Общие закономерности воздействия организма на лекарственное вещество относится к понятию «Фармакокинетика».

 

Рис 2. Основные способы проникновения лекарств через биологические мембраны

(Из: Rang H.P. et al. Pharmacology.- Ln, 2003, сизм.)

3. Пассивная диффузия и ее основные характеристики.

NB!

Пассивная диффузия – проникновение лекарственного вещества через клеточную мембрану в любом ее месте по градиенту концентрации.

 

4. Особенности диффузии слабых электролитов (зависимость от степени ионизации и pH среды; уравнение Гендерсона – Гассельбаха).

5. Фильтрация и ее основные характеристики.

NB!

Фильтрация – проникновение лекарственного вещества через межклеточные промежутки.

 

6. Активный транспорт и его характеристики.

NB!

Активный транспорт – движение лекарственного вещества через клеточные мембраны при участии специфических транспортных систем.

 

7. Облегченная диффузия и ее основные характеристики.

8. Пиноцитоз и ее основные характеристики.

 

 

9. Фармакокинетические параметры, характеризующие всасывание лекарственных веществ и их практическое значение. Понятие о биодоступности – F.

10. Распределение лекарственных веществ. Фармакокинетические параметры, характеризующие распределение лекарственных веществ и их практическое значение (понятие о кажущемся распределение лекарственных веществ – Vd).

11. Депонирование лекарственных веществ. Значение связывания лекарственных веществ с белками плазмы крови.

12. Биотрансформация лекарственных веществ в организме. Понятие о метаболической трансформации и конъюгации. Основная направленность процессов биотрансформации. Основные различия между метаболитами и конъюгатами (фармакологическая активность, токсичность).

 

NB! Биотрансформация большинства лекарственных веществ происходит при участии микросомальных ферментов печени. Они локализованы внутри гепатоцитов, и поэтому доступными субстратами для них могут быть липофильные лекарственные вещества, способные диффундировать через мембраны гепатоцитов. Основная направленность метаболизма лекарственных веществ в организме – превращение липофильных веществ в гидрофильные вещества, которые легче выводятся из организма.

13. Выведение лекарственных веществ из организма.

14. Факторы, влияющие на выведение лекарственных веществ через почки (физико – химические свойства вещества, рН клубочкового фильтрата).

 

NB! Выведение лекарственных веществ через почки обратно пропорционально их реабсорбции в почечных канальцах. Реабсорбция лекарственных веществ происходит путем пассивной диффузии. · Липофильные вещества хорошо реабсорбируются в почечных канальцах и поэтому плохо выводятся через почки. · Гидрофильные вещества мало реабсорбируются в почечных канальцах и поэтому хорошо выводятся через почки. · Выведение почками слабых электролитов прямо пропорционально степени их ионизции.

Задания для самоподготовки

Задание 1.

Укажите, какие пути введения относятся к энтеральным, а какие к парентеральным

(табл. 1).

ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНЯТИЕ №5

ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНЯТИЕ №6

Тема занятия. М- и N- холиномиметики. Антихолинэстеразные средства. М- холиноблокаторы.

Вопросы для проверки базового уровня знаний:

1.Механизм передачи нервных импульсов в ЦНС и области окончаний эфферентных нервных волокон, медиаторы, специфические рецепторы, реагирующие с медиаторами.

2. Передача возбуждения в холинергических синапсах. Ацетилхолин: синтез, депонирование, высвобождение, инактивация.

3. Локализация М- и N-холинорецепторов в организме, их функциональное значение, эффекты возбуждения холинорецепторов.

 

Студент должен знать:	Литература:
1.Классификация фармакологических средств, влияющих на холинорецепторы.	1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 102-103.
2. Основные эффекты М-и N-холиномиметиков, показания к применению, побочные эффекты.	1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Ме диа. 2005.- С. 103-104. 2. Чочиева А.Р. Лекарственные средства, влияющие на функции вегетативной нервной системы / Под ред. д.м.н. Болиевой Л.З. // Учебно-методическое пособие для студентов. Гриф УМО №17-28/676 от17.12.2008. Владикавказ.- 2008.- С. 8-10.
3.М-холиномиметики: фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффек-ты. Сравнительная характеристика препаратов.	1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 111-113. 2. Там же.
4. Антихолинэстеразные средства: механизм действия, фармакологические эффекты, применение в практической медицине, возможные осложнения. Сравнительная характеристика препаратов.	1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 104-111. 2. Там же.
6. Клинические проявления и меры помощи при остром отравлении фосфорорганическими соединениями (ФОС).	1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 110-111. 2. Там же. С. 10.
7. М-холиноблокаторы: механизм действия и фармакологические эффекты, применение в практической медицине, возможные осложнения.	1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 113-117. 2. Там же. С. 11-13
8. Клинические проявления отравления атропином, меры помощи.	1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 116. 2. там же. С. 13.

Студент должен уметь	Литература
Выписывать рецепты на препараты изучаемых групп.	Джиоев Ф.К., Басиева Т.С., Гонобоблева Т.Н. и др. Общая рецептура // Учебное пособие, гриф УМО-693 от 24.10.2007.- Владикавказ.- 2006.- С. 4-5.

М-холинорецепторы

м,	ЦНС Энтерохромаффиноподобные клетки желудка	Выделение гистамина, который стимулирует секрецию хлористоводородной кислоты пари­етальными клетками желудка
м2	Сердце Пресинаптическая мембрана окончаний постганглионарных парасимпатических волокон	Уменьшение частоты сердечных сокращений. Угнетение атриовентрикулярной проводимости. Снижение сократительной активности пред­сердий Снижение высвобождения ацетилхолина
м3 (иннер- вируе- мые)	Круговая мышца радужной оболочки Цилиарная (ресничная) мышца глаза Гладкие мышцы бронхов, желуд­ка, кишечника, желчного пу­зыря и желчных протоков, мочевого пузыря, матки Экзокринные железы (брон­хиальные железы, железы же­лудка, кишечника, слюнные, слезные, носоглоточные и по­товые железы)	Сокращение, сужение зрачков Сокращение, спазм аккомодации (глаз устанав­ливается на ближнюю точку видения) Повышение тонуса (за исключением сфинкте­ров) и усиление моторики желудка, кишечника и мочевого пузыря Повышение секреции
м3 (не иннервируемые)	Эндотелиальные клетки крове­носных сосудов	Выделение эндотелиального релаксирующего фактора (N0), который вызывает расслабле­ние гладких мышц сосудов

Н-холинорецепторы

нм	Скелетные мышцы	Сокращение
нн	Вегетативные ганглии Энтерохромаффинные клетки мозгового вещества надпочеч­ников Каротидные клубочки	Возбуждение ганглионарных нейронов Секреция адреналина и норадреналина Рефлекторное возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров

 

 

Задания для самостоятельной работы:

 

1. Заполните таблицу

Рецептор	Локализация	Тип рецептора	Эффекты
М1 М2 М3 Nn Nm

2. Дополните:

Средства, стимулирующие холинергические синапсы, делятся на две группы:

1) ____________________________________

2) ____________________________________

3. Заполните таблицу классификации холиномиметиков

Холиномиметики прямого действия
М, N – холиномиметики	1. 2.
М-холиномиметики	1. 2.
N-холиномиметики	1. 2. 3.
Холиномиметики непрямого действия
Средства, повышающие выделение ацетилхолина
1.
Антихолинэстеразные средства
Обратимого действия	Необратимого действия
1. 2. 3. 4. 5. 6.	1. 2.

4. Укажите симптомы отравления ФОС и меры помощи

 

Основные симптомы	Меры помощи

5. Заполните таблицу классификации М-холиноблокаторов

.

Третичные амины	Четвертичные амины
Препарат	Рецепторы	Препарат	Рецепторы

6. Отметьте основные фармакологические эффекты М-холиномиметиков,aнтихолинэстеразных средств и М-холиноблокаторов

 

Органы и ткани	Эффект	М-холино- миметики	Антихолинэстеразные средства	М-холино- блокаторы
Глаз	Величина зрачка
Внутриглазное давление
Аккомодация
Сердце	ЧCC AV-проводимость
Сосуды	Тонус
Бронхи	Тонус Секреция желез
Кишечник	Моторика
Мочевой пузырь	Тонус
Экзокринные железы	Секреция
Скелетные мышцы	Нервно-мышечная передача

 

 

7. Укажите симптомы отравления атропином и меры помощи

Симптомы	Меры помощи
	•

8. Отметьте показания к применению

Заболевания	М-холиномиметики	Антихолинэстеразные средства	М- холиноблокаторы
Глаукома
Осмотр глазного дна
Воспаление роговицы глаз
Бронхиальная астма
Атония кишечника и мочевого пузыря
Спазм гладкомышечных органов
Отравления ФОС
Брадикардия, АV-блокада
Миастения

9. Отметьте побочные эффекты М-холиномиметиков, антихолинэстеразных средств и М-холиноблокаторов

 

Органы и ткани	М-холиномиметики	Антихолинэстеразные средства	М-холиноблокаторы

10. Объясните механизм снижения внутриглазного давления под действием М-холиномиметиков, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности:

а) сужение зрачка

б) открытие угла передней камеры глаза

в) сокращение круговой мышцы радужной оболочки

г) улучшение оттока внутриглазной жидкости через фонтановы пространства в шлеммов канал

д) стимуляция М-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки

11. Объясните механизм снижения секреции желез желудка под действием пирензепина, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности:

а) уменьшение выделения энтерохромаффиноподобными клетками желудка гистамина

б) снижение секреции хлористоводородной кислоты париетальными клетками

в) уменьшение стимулирующего влияния гистамина наН₂-рецепторы париетальных клеток

г) блокада М-холинорецепторов энтерохромаффиноподобных клеток желудка

 

Задания для самоконтроля.

I. Выберите эффекты М-холиномиметиков:

1. Миоз и снижение внутриглазного давления. 2. Повышение тонуса ресничной мышцы (спазм аккомодации). 3. Тахикардия и повышение артериального давления. 4. Усиление секреции бронхиальных и пищеварительных желез. 5. Снижение тонуса гладких мышц внутренних органов.

II. Перечислите показания к применению М-холиномиметиков:

1.Глаукома. 2. Миастения. 3. Атония кишечника и мочевого пузыря. 4. Почечная колика. 5. Бронхиальная астма.

III. Выберите эффекты, характерные для антихолинэстеразных средств:

1.Расширение зрачков и повышение внутриглазного давления. 2. Брадикардия и снижение артериального давления. 3. Повышение тонуса гладких мышц внутренних органов. 4. Ослабление секреции бронхиальных и пищеварительных желез.

5. Облегчение нервно мышечной передачи.

IV. Перечислите показания к применению антихолинэстеразных средств:

1.Миастения. 2. Остаточные явления после парезов и параличей. 3. Отравления м- холиномиметиками. 4. Глаукома. 5. Бронхиальная астма. 6. Атония кишечника и мочевого пузыря.

V. Определите группу веществ.

Суживают зрачки, понижают внутриглазное давление, вызывают урежение сердечных сокращений, усиливают секрецию желез и перистальтику кишечника, облегчают нервно-мышечную передачу, Применяются при глаукоме, атонии кишечника и мочевого пузыря, остаточных явлениях после полиемиелита, миастении, в качестве антагонистов м-холиноблокаторов и антидеполяризующих курареподобных средств.

 

VI. Определите препарат:

Расширяет зрачки, вызывает паралич аккомодации, понижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает секрецию желез. Оказывает угнетающее влияние на ЦНС. Применяется в качестве средства премедикации перед наркозом, а также для профилактики морской и воздушной болезни.

VII. Определите препарат:

Снижает секрецию желез желудка, мало влияет на секрецию слюнных желез, тонус гладких мышц внутренних органов, частоту сердечных сокращений и атриовентрикулярную проводимость. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Применяется при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

 

Выписать:

1. Холиномиметик при глаукоме.

2. Холиномиментик для стимуляции моторики кишечника.

3. Средство для рефлекторной стимуляции дыхания.

4. Антихолинэстеразное средство при глаукоме (глазные капли).

5. Антихолиэстеразное средство для стимуляции моторики кишечника.

6. Антихолинэстеразное средство для лечения остаточных явлений после полиомиелита.

7. Средство, используемое при подборе очков.

8. М-холиноблокатор для предупреждения рефлекторной брадикардии во время хирургических операций.

ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНЯТИЕ №7

Тема занятия. N-холиномиметики. Ганглиоблокаторы.

средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (курареподобные средства).

 

Студент должен знать:	Литература:
1. N-холиномиметики, механизм действия, показания к применению, побочные эффекты.	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 117-120. 2. Чочиева А.Р. Лекарственные средства, влияющие на функции вегетативной нервной системы / Под ред. д.м.н. Болиевой Л.З. // Учебно-методическое пособие для студентов. Гриф УМО №17-28/676 от17.12.2008. Владикавказ.- 2008.- С. 19.
2. Классификация ганглиоблокаторов по химической структуре и длительности действия.	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 120. 2. Там же. – С. 19.
3. Механизмы действия ганглиоблокаторов, фармакологические эффекты, показания к применению ганглиоблокаторов, побочные эффекты.	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 120-124. 2. Там же. – С. 20.
4. Классификация миорелаксантов по механизму действия, фармакологические эффекты, сравнительная характеристика препаратов	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 124-129. 2. Там же. – С. 21.
5. Клинические проявления и меры помощи при остром отравлении миорелаксантами	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 128-129. 2. Там же. – С. 22.

Студент должен уметь:	Литература:
Выписывать рецепты на препараты изучаемых групп.	Джиоев Ф.К., Басиева Т.С., Гонобоблева Т.Н. и др. Общая рецептура // Учебное пособие, гриф УМО-693 от 24.10.2007.- Владикавказ.- 2006.- С. 4-5.

Задания для самостоятельной работы:

1. Заполните таблицу классификации ганглиоблокаторов

	Препарат	Длительность действия
Четвертичные амины
Третичные амины

2. Заполнитетаблицувлияния отделов вегетативной нервной системы на функции органов и эффекты ганглиоблокаторов

 

Орган	Преимущественное влияние	Эффекты ганглиоблокаторов
Артериолы	Симпатическое (адренергическое)	Расширение, улучшение кровоснабжения органов, ↓постнагрузки, ↓АД
Вены
Сердце
Круговая мышца радужки
Цилиарная мышца глаза
Желудок, кишечник
Мочевой пузырь
Слюнные железы
Потовые железы

 

3. Укажите показания к применению ганглиоблокаторов:

 

4. Укажите побочные эффекты ганглиоблокаторов:

 

5. Дополните:

Миорелаксанты избирательно блокируют ___?__-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и вызывают __________ паралич скелетной мускулатуры.

По механизму действия миорелаксанты разделяют на две группы - _________________ и _____________________.

 

6. Укажите показания к применению миорелаксантов:

 

 

7. Заполните таблицу классификации и отметьте основные эффекты миорелаксантов

 

Препарат	Относительная сила Действия	Продолжительность действия (мин) преобладающий способ элиминации	Побочные эффекты
Антидеполяризующие миорелаксанты: длительного действия
1.Тубокурарина хлорид (Тубарин)		80-120 Почечная экскреция	Блокада ганглиев и М- холинорецепторов (↓АД, тахикардия), высвобождение гистамина
2.
3.
Средней продолжительности действия
1.
Короткого действия
1.
Деполяризующие миорелаксанты
1.

8. Объясните механизм миорелаксирующего действия тубокурарина, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности:

1. Стабилизация постсинаптической мембраны (невозможность ее деполяризации)

2. Невозможность стимуляции Nm –холинорецепторов ацетилхолином

3. Блокада Nm-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов

4. Угнетение нервно-мышечной передачи

5. Миорелаксирующее действие без предшествующих фасцикуляций

 

9. Отметить основные побочные эффекты ганглиоблокаторов и миорелаксантов

Органы и ткани	Ганглиоблокаторы	Миорелаксанты
Антидеполяризующие	Деполяризующие

 

10. Объясните механизм миорелаксирующего действия дитилина, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности

1. Миорелаксирующее действие с предшествующими фасцикуляциями

2. Стойкая деполяризация постсинаптической мембраны

3. Стимуляция Nm-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов

4. Угнетение нервно-мышечной передачи

 

Задания для самоконтроля

I. Укажите эффекты, обусловленные стимуляцией N-холинорецепторов:

1. Расширение зрачка. 2. Понижение АД. 3. Усиление гликогенолиза. 4. Повышение тонуса скелетных мышц. 5. Повышение тонуса и моторики кишечника.

 

II. Укажите основные фармакологические эффекты ганглиоблокаторов:

1. Сужение зрачков. 2. Расширение зрачков. 3. спазм аккомодации. 4. Паралич аккомодации. 5. Усиление секреции пищеварительных желез. 6. Ослабление секреции пищеварительных желез. 7. Повышение АД. 8. Снижение АД. 9. Усиление моторики ЖКТ. 10. Ослабление моторики ЖКТ.

 

III. Укажите механизм действия тубокурарина

1.Угнетение синтеза ацетилхолина в окончаниях двигательных нервов. 2. Стимуляция N-холинорецепторов волокон скелетных мышц со стойкой деполяризацией постсинаптической мембраны. 3. Блокада N-холинорецепторов волокон скелетных мышц постсинаптической мембраны.

 

IV. Укажите механизм действия дитилина

1. Нарушение синтеза ацетилхолина в окончаниях двигательных нервов. 2. Стойкая деполяризация постсинаптической мембраны. 3. Гиперполяризация постсинаптической мембраны.4. Стабилизация постсинаптической мембраны.5. Повышение скорости гидролиза ацетилхолина.

 

V. Определите препарат или группу препаратов:

Снижают АД, устраняют спазм периферических сосудов, блокируют N-ХР. Применяются для снижения АД при гипертензивных кризах, спазмах периферических сосудов, отеке легких и мозга, для управляемой гипотензии. Побочные эффекты: паралич аккомодации, сухость во рту, угнетение моторики кишечника, снижение тонуса мочевого пузыря, ортостатическая гипотензия.

 

VI. Применяют для расслабления скелетных мышц во время хирургических операций. Угнетает нервно-мышечную передачу. Длительность действия 30-60 мин. Побочные эффекты: снижение АД, бронхоспазм. Антагонистами являются антихолинэстеразные средства.

 

VII. Применяют для расслабления скелетных мышц во время хирургических операций. Угнетает нервно-мышечную передачу. Длительность действия 5-10 мин. Антихолинэстеразные средства усиливают его эффект. Побочные эффекты: повышение АД, мышечные боли в послеоперационном периоде, злокачественная гипертермия, повышение ВГД вследствии сдавления глазных яблок.

 

VIII. Выберите правильный ответ

Кратковременный эффект дитилина обусловлен:

а) гидролизом плазмой крови, б) инактивацией ферментами печени, в) активным связыванием с белками плазмы, г) гидролизом ацетилхолинэстеразой, д) быстрым захватом холинергическими нервными окончаниями.

 

1. Средство для управляемой гипотензии.

2. Средство для снижения артериального давления при гипертоническом кризе.

3. Средство, вызывающее длительное расслабление скелетных мышц.

4. Средство, используемое для кратковременного расслабления скелетных мышц при вправлении вывиха.

 

 

ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНЯТИЕ №8

Тема занятия: средства, стимулирующие адренергические синапсы (адреномиметики и симпатомиметики).

 

Вопросы для проверки базового уровня знаний:

1. Структура и функционирование адренергического синапса.

2. Механизм биосинтеза и метаболизма катехоламинов.

3. Локализация и функции α и β-адренорецепторов.

Студент должен знать:	Литература:
1. Классификация средств, влияющих на передачу возбуждения в адренергических синапсах	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 138. 2. Чочиева А.Р. Лекарственные средства, влияющие на функции вегетативной нервной системы / Под ред. д.м.н. Болиевой Л.З. // Учебно-методическое пособие для студентов. Гриф УМО №17-28/676 от17.12.2008. Владикавказ.- 2008.- С. 31.
2. Механизм действия, основные эффекты α- и β -адреномиметиков, показания к применению, побочные эффекты. Сравнительная характеристика адреналина и норадреналина	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 138-143. 2. Там же. С. 29-30, 32.
3. Механизм действия, основные эффекты α-адреномиметиков, показания к применению, побочные эффекты.	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 143-144. 2. Там же. С. 29-30, 32.
4. Механизм действия, основные эффекты β -адреномиметиков, показания к применению, побочные эффекты. Сравнительное действие препаратов.	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 144-145. 2. Там же. С. 29-30, 32.
5. Особенности действия эфедрина. Побочные эффекты. Сравнительная характеристика адреналина и эфедрина.	1.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 152-153.

 

Студент должен уметь:	Литература:
Выписывать рецепты на препараты изучаемых групп	Джиоев Ф.К., Басиева Т.С., Гонобоблева Т.Н. и др. Общая рецептура // Учебное пособие, гриф УМО-693 от 24.10.2007.- Владикавказ.- 2006.- С. 4-5.

 

 

Задания для самостоятельной работы:

1. Заполните таблицу

 

Рецептор	Локализация	Тип рецептора	Орган	Эффект
α1
α2
β1
β2
β3

2. Дополните:

Средства, стимулирующие адренергические синапсы, подразделяют на 2 группы: 1)_______________________________

2) __________________________________________

3. Заполните таблицу влияния адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему

	Адреналин	Норадреналин	Мезатон	Изопреналин	Добутамин
Тонус сосудов кожи, слизистых, внутренних органов
Тонус сосудов скелетных мышц
Сила сердечных сокращений
Частота сердечных сокращений
Минутный объем
ОПСС
АД: - систолическое - диастолическое - среднее

↑ - усиление эффекта (↑, ↑↑, ↑↑↑), ↓ - ослабление эффекта; 0 - отсутствие.

4. Укажите основные эффекты адреномиметиков

α-, β-адреномиметики	α-адреномиметики	β-адреномиметики

5. Укажите эффекты, связанные со стимуляцией пресинаптических:

а) α₂адренорецепторов:_______________________________________

б) β₂адренорецепторов:_______________________________________

6. Укажите основные показания к применению адреномиметиков:

 

Препарат	Показания к применению
Адреналин
Норадреналин
Мезатон
Нафтизин
Изопреналин
Сальбутамол Фенотерол
Добутамин

8. Определите адреномиметик по показаниям к применению

 

Препарат	Сосудистый коллапс	АВ-блок	Бронхоспазм	Угрожающие преждевременные роды	Сердечная недостаточность
А	+	+	+
Б		+	+
В	+
Г			+	+
Д					+

А-

Б-

В-

Г-

Д-

9. Укажите основные побочныеэффекты адреномиметиков:

Эффект	α, β-адреномиметики	α-адреномиметики	β-адреномиметики
Головная боль, тремор
Тахикардия
Брадикардия
Гипертензия
Гипергликемия
Понижение диастолич. АД
Спазм периф. Сосудов
Диспепсия

 

Задания для самоконтроля

I. Отметьте основные эффекты адреналина, связанные с активацией α-адренорецепторов:

1. Расширение кровеносных сосудов и снижение АД. 2.Сужение кровеносных сосудов и повышение АД. 3. Тахикардия. 4. Усиление сердечных сокращений. 6. Снижение тонуса бронхов. 7. Гипергликемия 8.Расширение зрачков.

 

II. Отметьте основные эффекты адреналина, связанные с активацией β-адренорецепторов:

1.Сужение кровеносных сосудов и повышение АД. 2. Тахикардия. 3. Усиление сердечных сокращений. 4. Повышение автоматизма сердца. 5. Облегчение АВ-проводимости. 6. Снижение тонуса бронхов. 7. Гипергликемия 8.Расширение зрачков.

 

III. Укажите основной механизм действия эфедрина:

1.Ингибирование моноаминооксидазы в окончаниях адренергических нервов. 2. Прямая стимуляция α- и β- адренорецепторов. 3. Усиление выделения норадреналина из окончаний адренергических нервов.

 

IV. Определите группу веществ:

Суживают сосуды, повышают АД. На тонус бронхов не влияют. Прессорный эффект не извращается α-адреноблокаторами. Применяются при гипотензии, сосудистом коллапсе.

 

V. Препарат оказывает бронхолитическое и токолитическое действие. Мало влияет на частоту сердечных сокращений. Снижает тонус сосудов. Используется при бронхиальной астме и для ослабления сок