Сырьё, содержащее «чистые» горечи

Herba Centaurii — трава золототысячника (Centaurii herba — золототысячника трава)

Собранная в фазу цветения и высушенная надземная часть одно- и двулетних дикорастущих травянистых растений золототысячника красного (з. обыкновенного) — Centaurium erythraea Rafn. (= C. minus Moench, C. umbellatum Gilib., Erythraea centaurium (L.) Borkh.) и золототысячника красивого — Centaurium pulchellum (Sw.) Druce (= Erythraea pulchella (Sw.) Hornem.) из сем. горечавковых (Gentianaceae); используют в качестве лекарственного средства и лекарственного сырья.

Золототысячник красный достигает высоты 50 см. Корень стержневой, слабоветвистый. Стебли четырёхгранные с тупыми ребрами, вильчато-ветвистые только близ верхушки. Нижние листья образуют долго сохраняющуюся розетку, они продолговато-обратнояйцевидные, стеблевые листья супротивные, сидячие, ланцетовидные. Цветки пятичленные с короткой чашечкой и ярко-розовым венчиком с длинной трубкой. Соцветие — щитковидный тирс. Плод — коробочка. Цветёт с июня по август, плодоносит в августе — сентябре.

Преимущественно переднеазиатско-европейский вид. В СНГ его ареал в европейской части простирается от южного Закавказья до широты Санкт-Петербурга и Вологды. Изолированные местонахождения отмечены в окрестностях Барнаула (Россия), на юге Средней Азии и севере Казахстана (рис. 62).

 

Рис. 62. Ареалы Centaurium erythraea (1) и Scutellaria baicalensis (2) в пределах бывшего СССР; треугольниками отмечены изолированные местонахождения Centaurium erythraea; затемненными кружками — изолированные местонахождения Scutellaria baicalensis

 

Золототысячник красивый отличается меньшими размерами (высота до 20 см), отсутствием прикорневой розетки листьев, остроребристым стеблем и тёмно-розовым венчиком.

Это европейско-западноазиатский вид. В европейской части СНГ его ареал занимает территорию от крайнего юга до побережья Финского залива, охватывает весь Кавказ, частично Среднюю Азию, Казахстан, заходя на запад Западной Сибири (Россия).

Произрастают золототысячники на пойменных лугах от равнин до высокогорий, на влажных заливных лугах, лесных полянах, опушках, по зарослям кустарников, на залежах, по окраинам болот. Золототысячник красивый способен переносить бо«льшую засолённость по сравнению с з. красным.

Основным районом заготовок являлись Украинские Карпаты. Хотя золототысячники имеют довольно обширный ареал, потребность в сырье не удовлетворяется.

Химический состав. Всё растение содержит монотерпеноидные горечи: генциопикрин (генциопикрозид), амарогентин, сверциамарин и др., 0,6—1 % алкалоидов, главный из них — генцианин. В траве также содержатся дубильные вещества; кислоты аскорбиновая и олеаноловая; найдены семь ксантонов ( гентизин, мангиферин (алпизарин) и др. ). Сырьё концентрирует Se, Cu, Zn.

 

Генциопикрин (генциопикрозид)  Сверциамарин

Генцианин     Гентизин

Мангиферин (алпизарин)

Амарогентин

 

Заготовка, первичная обработка и сушка. Сбор сырья осуществляют в июле — августе, в период цветения, пока сохраняются прикорневые листья. Срезают надземную часть растения ножом или серпом выше прикорневых листьев. Срезанную траву укладывают в корзины цветками в одну сторону.

Сушат траву в сушилках при температуре 40—50 °С или на чердаках, реже под навесами с хорошей вентиляцией, раскладывая тонким слоем, чтобы все соцветия располагались в одну сторону.

Стандартизация. Требования к качеству сырья регламентирует ГФ XI.

Внешние признаки. Цельное сырьё состоит из цветоносных побегов. Стебли четырёхгранные с тупыми или острыми рёбрами, голые, в верхней части разветвлённые. Листья супротивные, сидячие, с пятью жилками, продолговато-обратнояйцевидные или ланцетовидные, голые, цельнокрайные. Соцветия щитковидные. Цветки актиноморфные, пятичленные, с двойным околоцветником. Венчик с длинной цилиндрической трубкой и пятираздельным отгибом. Цвет стеблей, листьев, чашечки желтовато-зелёный, венчика — розовато-фиолетовый и жёлтый. Запах слабый. Вкус горький.

Измельчённое сырьё — смесь кусочков стеблей, листьев, цветков различной формы, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм.

Микроскопия. Анализируют препараты листа с поверхности. Диагностическое значение имеют одиночные призматические кристаллы кальция оксалата в клетках мезофилла, иногда кристаллы крестообразно сросшиеся. Эпидермис обеих сторон листа с извилистыми стенками, при этом стенки клеток нижнего эпидермиса более извилистые, а клетки мельче, чем у верхнего эпидермиса. Устьица аномоцитные, у золототысячника красивого иногда встречаются устьица диацитные (рис. 63).

 

Рис. 63. Золототысячник красный:

верхний (А) и нижний (Б) фрагменты эпидермиса листа с поверхности: 1 — устьице; 2 — складчатость кутикулы; В — мезофилл листа: 1 — призматические кристаллы; 2 — друза; 3 — жилка

 

Числовые показатели. Общее содержание ксантонов в пересчёте на алпизарин не менее 0,9 %; влажность не более 14 %; золы общей не более 7 %; золы, нерастворимой в 10 % растворе кислоты хлористоводородной, не более 1,5 %; корней, в том числе отделённых при анализе, не более 2 %; органической примеси не более 1 %, минеральной — не более 1 %.

Для измельчённого сырья определяют кроме указанных показателей содержание частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм (не более 5 %) и проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 0,5 мм (не более 10 %).

Хранение. Хранят на стеллажах, в сухих, хорошо проветриваемых помещениях. Срок годности 3 года.

Использование. Применяют в форме настоя как горечь для возбуждения аппетита, при гастрите с пониженной секрецией, при некоторых диспепсиях, болезнях печени, жёлчного пузыря и почек; входит в состав горькой настойки. Экстракт травы входит в состав препаратов «Денурафлукс», «Канефрон».

В больших дозах препараты золототысячника могут вызвать расстройство пищеварения.

Некоторые виды золототысячника применяются в гомеопатии.

 

Folia Menyanthidis trifoliatae — листья вахты трёхлистной (Menyanthidis trifoliatae folium — вахты трёхлистной лист)

Собранные после цветения и высушенные листья многолетнего дикорастущего травянистого растения вахты трёхлистной (трифоли, трилистника водяного) — Menyanthes trifoliata L. из сем. вахтовых (Menyanthaceae); используют в качестве лекарственного сырья и лекарственного средства.

Вахта трёхлистная — водно-болотное растение с длинным ползучим корневищем, приподнимающимся на концах. Листья очередные, влагалищные, длинночерешковые, тройчатые. Отдельные листочки эллиптические или продолговато-обратнояйцевидные, цельнокрайные, иногда с редкими зубчиками, голые. Цветочная стрелка голая, несет закрытую кисть пятичленных розовато-белых или белых цветков. Венчик воронковидный, внутри густо опушённый. Плод — коробочка. Цветёт в мае — июне, плодоносит в июле — августе. Рост листьев наиболее интенсивен в июне.

Имеет голарктический тип ареала, распространена по всей европейской части СНГ, в Сибири и на Дальнем Востоке России, на севере, заходя в арктическую зону.

Местами обитания являются сфагновые и торфяные болота, берега стоячих и слабопроточных водоёмов, заболоченные и топкие берега озёр, рек, заболоченные луга и болотистые леса.

Потребность в сырье может быть полностью удовлетворена заготовками сырья на природных зарослях. Биологический запас сырья на территории страны намного превышает потребность в нём. Так, в одном лишь Кривошеинском районе Томской области биологический запас сырья составляет 100 т. На территории Российской Федерации наибольшее количество сырья поставляют Вологодская, Мурманская, Омская, Смоленская, Томская области и Республика Карелия.

Химический состав. Основными действующими веществами листьев вахты трёхлистной являются монотерпеноидные горечи: логанин, сверозид, ментиафолин; флавоноиды: рутин, гиперозид и трифолин; кроме того, они содержат некоторое количество йода; следы алкалоидов; концентрируют Se, Mn.

 

Сверозид Логанин

Ментиафолин

 

Заготовка, первичная обработка и сушка. Заготавливают вполне развитые листья с остатком черешка не длиннее 3 см. Сбор сырья проводят после отцветания растения в июле — августе в теплую погоду, так как сборщикам приходится заходить в воду. При сборе сырья нельзя срывать молодые и верхушечные листья, потому что они при сушке темнеют. чтобы избежать уничтожения зарослей, не следует выдергивать растения с корневищем. Повторные заготовки на одних и тех же местах возможны не чаще, чем через 2—3 года.

Собранные листья на несколько часов раскладывают на ветру, а затем рыхло укладывают в открытую тару и быстро доставляют к месту сушки. Сушат на чердаках, в сараях и других хорошо проветриваемых помещениях или в сушилках при температуре до 40—50 °С. Листья раскладывают тонким слоем, периодически переворачивают. Из высушенного сырья удаляют почерневшие листья, черешки длиной более 3 см и посторонние примеси.

Стандартизация. Качество сырья регламентирует ГФ XI.

Внешние признаки. Цельное сырьё представлено цельными или частично измельчёнными голыми тройчатыми листьями с остатком черешка длиной до 3 см. Листочки эллиптические или продолговато-обратнояйцевидные, цельнокрайные, иногда с редкими зубчиками. Цвет зелёный. Запах слабый. Вкус очень горький.

Измельчённое сырьё — кусочки листьев различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм. Выпускаются брикеты круглые.

Микроскопия. Диагностическое значение имеют: извилистостенный эпидермис нижней стороны листа со складчатой кутикулой, погружённые аномоцитные устьица на обеих сторонах листа, а также аэренхима, которая видна с нижней стороны под эпидермисом (рис. 64).

 

Рис. 64. Вахта трёхлистная:

верхний (А) и нижний фрагменты (Б) эпидермиса листа с поверхности: 1 — клетка эпидермиса; 2 — устьице; 3 — складчатость кутикулы

 

Числовые показатели. Общее содержание флавоноидов в пересчёте на рутин не менее 1 %; влажность не более 14 %; золы общей не более 10 %; золы, нерастворимой в 10 % растворе кислоты хлористоводородной, не более 2 %; пожелтевших, побуревших и почерневших листьев не более 5 %; листьев с черешками длиннее 3 см не более 8 %; отдельных черешков не более 3 %; органической примеси не более 1 %, минеральной — не более 0,5 %.

Для оценки качества измельчённого сырья также определяют содержание частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, не более 10 %, и проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 0,5 мм, не более 10 %.

Хранение. Сырьё хранят в сухих прохладных, хорошо проветриваемых помещениях на стеллажах. Срок годности 2 года.

Использование. Листья применяют в форме настоя и густого экстракта как повышающее аппетит и желчегонное средство. Входят в состав желчегонных сборов и горькой настойки.

Используются в гомеопатии.

 

Radices Taraxaci — корни одуванчика (Taraxaci radix — одуванчика корень)

Собранные в конце лета или осенью, отделённые от корневой шейки, отмытые от земли и высушенные корни дикорастущего многолетнего травянистого растения одуванчика лекарственного (Taraxacum officinale Wigg. s. l.) из сем. сложноцветных — Asteraceae (Compositae); используют в качестве лекарственного средства и лекарственного сырья.

Одуванчик лекарственный — сорное, рудеральное и луговое растение со стержневым корнем. Листья в очертании узко-обратноланцетные, голые, струговидные, все собраны в прикорневую розетку. Цветоносы безлистные, полые, 5—40 см в высоту, заканчиваются одиночной корзинкой. Все цветки язычковые, золотисто-жёлтые. Плод — семянка с хохолком (летучка). Все части растения содержат белый млечный сок. Цветёт в мае — июле.

Имеет евразиатский тип ареала. Встречается почти по всей территории СНГ, кроме Арктики, высокогорий и пустынных районов. Растёт около селений, вдоль дорог, на лугах, выпасах, на огородах, в парках, иногда как сорняк в посевах.

Природные ресурсы сырья в СНГ значительны и возможны заготовки в больших объёмах. Основные районы сбора сырья — Россия: Башкирия, Воронежская, Курская, Самарская области; Украина, Белоруссия.

Химический состав. Корни одуванчика содержат сесквитерпеноидные горечи группы эвдесмана (тараксолид-b-D-глюкопиранозид и др.), гермакрана (b-O-D-глюкозид тараксиновой кислоты); тритерпеноиды группы a-амирина (тараксастерол, арнидиол, фарадиол), b-амирин, а также стеролы; каротиноиды; флавоноиды группы флавона; инулин (до 40 %); концентрируют Zn, Cu, Se.

 

Тараксолид-b-D-глюкопиранозид

b-O-D-глюкозид кислоты тараксиновой

R = H — тараксастерол
R = OH — арнидиол

 

Заготовка, первичная обработка и сушка. Корни одуванчика собирают в конце лета — осенью, выкапывают лопатами или подпахивают плугом, отряхивают от земли, отрезают надземную часть, корневища («шейку») и мелкие корни, затем сразу же моют в холодной воде, после чего корни провяливают на воздухе несколько дней (до прекращения выделения млечного сока при надрезании корней). Сушат на чердаках с хорошей вентиляцией, под навесами. Можно сушить в печах, сушилках при температуре 40—50 °С. Повторные заготовки сырья на одних и тех же зарослях следует проводить с перерывами в 2—3 года.

Стандартизация. Подлинность сырья и его качество регламентирует ГФ XI.

Внешние признаки. Цельное сырьё представлено стержневыми, маловетвистыми корнями, цельными или изломанными, длиной 2—15 см, толщиной 0,3—3 см. Корни продольно-морщинистые, иногда спирально-перекрученные. Излом зернистый, в центре корня расположена жёлтая древесина, её окружает широкая серовато-белая кора. В коре (под лупой) заметны группы млечников, расположенные концентрическими поясами. Цвет снаружи от светло-бурого до тёмно-бурого. Запах отсутствует. Вкус горьковатый со сладковатым привкусом.

Измельчённое сырьё — смесь кусочков корней различной формы, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм.

Микроскопия. Важное диагностическое значение имеют млечники. Они на поперечных срезах корня представлены группами, расположенными в коре концентрическими рядами; кроме того, видны группы клеток, заполненные глыбками инулина. На продольных срезах млечники имеют вид вытянутых по длине корня трубок, анастомозирующих между собой (рис. 65).

 

Рис. 65. Одуванчик лекарственный:

А — фрагмент тангенциального среза корня: 1 — млечники; 2 — паренхима; Б — схема поперечного среза корня: 1 — пробка; 2 — кора с млечниками; 3 — камбий; 4 — древесина; 5 — сердцевинный луч

 

Качественные реакции. Сначала выполняется реакция на отсутствие крахмала (с раствором йода), а затем проводится реакция на инулин с 20 %-ным спиртовым раствором a-нафтола и кислотой концентрированной серной (фиолетово-розовое окрашивание).

Числовые показатели. Для цельного сырья: экстрактивных веществ, извлекаемых водой, не менее 40 %; влажность не более 14 %; золы общей не более 8 %; золы, нерастворимой в 10 % растворе кислоты хлористоводородной, не более 4 %; корней, побуревших в изломе, не более 10 %; корней, плохо отделённых от корневых шеек и черешков листьев, не более 4 %; дряблых корней не более 2 %; органической примеси не более 0,5 %, минеральной — не более 2 %.

Для измельчённого сырья установлены те же показатели по содержанию экстрактивных веществ, влажности, золы, побуревших кусочков корней, органической и минеральной примесей, а также регламентировано содержание частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм (не более 10 %) и проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 0,5 мм (не более 10 %).

Хранение. Хранят в сухих прохладных помещениях. Срок годности 5 лет.

Использование. Применяют корни в форме отвара как горечь для возбуждения аппетита, желчегонное средство, при запорах. Входят в состав аппетитных, желудочных и мочегонных сборов. Из корней получают густой экстракт, который входит в состав препаратов «Холафлукс», «Ультравит». Применяются в гомеопатии и косметике.

 

КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ ГЛИКОЗИДЫ

Кардиотонические гликозиды (кардиотонизирующие, или сердечные, гликозиды — КГ) — гетерозиды, агликоны которых являются стероидами — производными циклопентанпергидрофенантрена, имеющими у С₁₇ — ненасыщенное лактонное кольцо: пятичленное бутенолидное (карденолиды) или шестичленное, так называемое кумалиновое (буфадиенолиды).

Название карденолиды происходит от греч. cardia — сердце, енолид — лактонное пятичленное кольцо, содержащее одну двойную связь; буфадиенолиды — от лат. bufo — жаба, диенолид — лактонное шестичленное кольцо с двумя ненасыщенными связями. Химическое строение установлено в 30-е гг. ХХ в. американскими учёными W. A. Jacobs, R. Tschesche и др.

Все агликоны кардиотонических гликозидов имеют у С₃ и С₁₄ гидроксильные группы, а у С₁₃ — метильную. При С₁₀ может быть b-ориентированная метильная (группа наперстянки), альдегидная (группа строфанта), карбинольная или карбоксильная группа.

Агликоны КГ могут иметь дополнительные гидроксильные группы у С₁, С₂, С₅, С₁₁, С₁₂, С₁₅, С₁₆, которые иногда ацилированы муравьиной, уксусной, изовалериановой кислотами. Кольца А/В (см. формулу карденолида) имеют как цис-, так и транс-сочленение. Кольца C/D в отличие от других известных природных стероидов имеют всегда цис-сочленение. Выделены также агликоны, содержащие в стероидной части молекулы двойные С=С-связи, кетогруппы, эпоксидные кольца и др. (о биосинтезе агликонов КГ см. раздел «Биосинтез терпеноидов»).

 

Структура карденолида

Дигитоксигенин

Фрагмент формулы буфадиенолида

Строфантидин

Строфантидол

 

L-рамноза                   D-дигитоксоза

D-цимароза

 

Углеводная (гликозильная) часть молекулы содержит от 1 до 5 моносахаридов, всегда присоединяющихся через кислород у С₃. Олигосахаридная часть, состоящая более чем из двух сахаров, построена линейно, в других случаях может быть разветвлённой. Наиболее часто встречаются D-глюкоза, D-галактоза, D-ксилоза, L-арабиноза, а также 6-дезоксисахара (L-рамноза и др.), 2,6-дезоксисахара и их 3-0-метиловые эфиры (D-дигитоксоза, D-цимароза и др.).

Химическое строение кардиотонических гликозидов оказывает влияние на их кардиотоническую активность. Наиболее биологически активны соединения с цис-сочленением колец А/B, C/D; b-ориентацией лактонного кольца и других функциональных групп (ОН-группа у С₃). Введение ОН-группы в С₁₁-, С₁₂-положения повышает, а в С₁₆-положение снижает активность, ацетилирование этой группы повышает токсичность; присутствие —СНО у С₁₀ усиливает эффект гликозидов, ускоряет его проявление и повышает токсичность гликозидов, а присутствие метильной группы обусловливает замедление действия и кумуляцию их в организме. На скорость и силу кардиотонического эффекта, кроме того, оказывает влияние характер углеводного компонента: наиболее сильное, но кратковременное воздействие вызывают монозиды; с удлинением углеводной цепочки действие становится более мягким и длительным. Чистые агликоны плохо удерживаются сердечной мышцей, поэтому действуют кратковременно, кроме того, они токсичны (за исключением буфадиенолидов).

Кардиотонические гликозиды обнаружены в относительно небольшом числе таксонов, относящихся к 13 семействам: ластовневые, кутровые, лютиковые, бобовые, крестоцветные, ландышевые, норичниковые и др. Выделено около 400 индивидуальных гликозидов, из них большая часть (380) — карденолиды.

Число известных растительных буфодиенолидов невелико. Все они найдены в растениях из сем. гиацинтовых (Scilla, Drimia (включая Urginea) и Bowiea), а также у видов рода Helleborus (Ranunculaceae).

Сердечные гликозиды содержатся в растворённом виде в клеточном соке различных органов растений: семенах (строфанты), листьях (наперстянка, ландыш), цветках (ландыш), подземных органах (кендырь коноплёвый) и др. В растениях обычно содержится несколько близких по строению гликозидов, например из листьев наперстянки выделено около 70 гликозидов. Образованию и накоплению КГ в растениях способствуют свет и тепло. Содержание КГ в растениях, произрастающих на высоте (в горах, на возвышенностях), значительно выше. Большинство используемых в настоящее время лекарственных растений произрастает в тропиках (строфанты) или умеренно тёплых климатических зонах (наперстянка, желтушник, горицвет и др.). Присутствие марганца и молибдена в почве увеличивает содержание кардиотонических гликозидов.

Кардиотонические гликозиды — бесцветные, оптически активные, кристаллические, реже аморфные вещества, растворимые в этаноле и метаноле, воде, хлороформе, и нерастворимые в петролейном и диэтиловом эфире.

Химические свойства обусловлены наличием гликозидной связи (гидролиз ферментами и кислотами), лактонного кольца (изомеризация под действием щелочей, образование окрашенных продуктов с ароматическими нитропроизводными в щелочной среде), стероидной природой (образование окрашенных продуктов с кислотными реагентами: уксусный ангидрид, кислота серная концентрированная, кислота трихлоруксусная, сурьма трёххлористая и др.).

Сроки заготовки сырья индивидуальны. Собранное в сухую погоду сырьё укладывают в небольшую по объёму тару (желательно корзины) и быстро доставляют к месту сушки, не допуская самосогревания сырья. Для большинства видов сырья проводят быструю сушку при температуре 50—70 °С, чтобы инактивировать действие ферментов, которые могут вызвать нежелательный гидролиз гликозидов. Для отдельных видов сырья допустима воздушная сушка (виды ландыша, горицвет весенний, морской лук). Иногда для одного и того же вида сырья предусмотрены различные режимы сушки в зависимости от того, какой гликозид надо получить (см. Наперстянка шерстистая).

Хранят сырьё в сухих, хорошо проветриваемых помещениях при температуре не выше 15 °С по списку Б (семена строфанта по списку А). Ежегодно проводится контроль биологической активности.

При анализе сырья кардиотонические гликозиды экстрагируют метанолом или этанолом различной концентрации (20—80 %). Сопутствующие вещества (различные фенольные соединения) осаждают раствором свинца ацетата; от свободных сахаров, которые также дают реакцию с ароматическими нитропроизводными, освобождаются, извлекая кардиотонические гликозиды спирто-хлороформной смесью (1: 3). Для отделения гликозидов от сопутствующих веществ широко используют сорбционные методы очистки на алюминия оксиде, силикагеле, целлюлозе. Очищенные гликозиды растворяют в 96 % этаноле, хлороформе.

Гликозиды разделяют методами тонкослойной, колоночной и бумажной (с предварительным пропитыванием бумаги формамидом) хроматографии. Используют различные системы растворителей, включающие хлороформ, метанол, н-бутанол, толуол, бензол и др.

При анализе сырья, содержащего КГ, возникают определённые трудности с выделением гликозидов в неизменённом виде. При проведении качественных реакций происходит быстрое изменение цвета, что также затрудняет работу. Для подтверждения присутствия гликозидов необходимо провести комплекс реакций: на лактонное кольцо, стероидный цикл и сахара.

Качественные реакции. На присутствие бутенолидного кольца проводят реакции с ароматическими нитропроизводными в щелочной среде, с которыми кардиотонические гликозиды образуют окрашенные продукты: реакция Легаля — с нитропруссидом натрия (красное окрашивание), реакция Балье (Бальета, Бальжета) — с пикриновой кислотой (оранжевое окрашивание), реакция Раймонда — с мета-динитробензолом (красно-фиолетовое окрашивание), реакция Кедде — с 3,5-динитробензолом (фиолетово-красное окрашивание) и др. На кумалиновое кольцо до сих пор не предложено специфических реактивов.

На стероидную часть структуры КГ проводят реакции с кислотными реагентами — образуются сопряжённые ненасыщенные системы, имеющие различные окраски: реакция Либермана—Бурхардта — с уксусным ангидридом и кислотой серной концентрированной (50: 1) (розовое-зелёное-синее окрашивание), реакция Розенгейма — с 90 % водным раствором кислоты трихлоруксусной (розовое-лиловое окрашивание), с 20 % раствором сурьмы трёххлористой в хлороформе (для проявления хроматограмм); с реактивом Чугаева — цинка хлорид и ацетилхлорид в кислоте уксусной (розовое окрашивание с максимумом поглощения при l = 562 нм).

Среди реакций на углеводную часть более специфическими являются реакции на дезоксисахара: реакция Келлер—Килиани — с кислотой уксусной ледяной, содержащей следы железа сульфата III, и кислотой серной концентрированной, содержащей следы железа сульфата III (васильково-синее окрашивание). Реакция положительна, если 2-дезоксисахар занимает крайнее положение в молекуле гликозида или находится в свободном виде. Строфантозид и K-строфантин-b (три- и дигликозиды) не дают этой реакции. Для подобных случаев проводят гидролиз гликозида кислотой трихлоруксусной и свободные 2-дезоксисахара обнаруживают по голубому окрашиванию после реакции с n-нитрофенилгидразином в щелочной среде.

Для идентификации кардиотонических гликозидов на хроматограммах используют реактивы на бутенолидное кольцо, стероидную структуру.

Для идентификации буфадиенолидов обязательно снятие их УФ-спектров, где они имеют характерную полосу поглощения при 300 нм. При анализе сердечных гликозидов используют УФ-, ИК-, масс-, ЯМР-спектроскопию и др.

Количественную оценку качества сырья проводят методом биологической стандартизации (для всех видов) или с использованием физико-химических методов анализа (для сырья, из которого получают индивидуальные КГ).

Биологическая стандартизация основана на способности кардиотонических гликозидов вызывать в токсических дозах систолическую остановку сердца животных. Активность сердечных средств оценивают в сравнении с активностью стандартных препаратов и выражают в единицах действия (ЕД). Испытания проводят на животных определённой массы и пола: лягушках (ЛЕД), голубях (ГЕД), кошках (КЕД). Устанавливают наименьшие дозы стандартного образца и исследуемого препарата (сырья), вызывающие систолическую остановку сердца подопытных животных. Затем рассчитывают содержание единиц действия в 1 г исследуемого средства (если это лекарственные растения или сухие концентраты), в одной таблетке (при испытании таблеток), в 1 мл (для жидких лекарственных форм).

Стандартными образцами могут быть специально изготовленные спиртовые экстракты, содержащие сумму гликозидов и очищенные от сопутствующих веществ (наперстянки пурпурная и крупноцветковая, ландыш майский) или индивидуальные кристаллические гликозиды: целанид-стандарт (наперстянка шерстистая); цимарин-стандарт (горицвет весенний); строфантин-G-стандарт (строфанты); эризимин-стандарт ( желтушник раскидистый (ж. серый) ). Отбор животных, их содержание, техника испытания описаны в ГФ XI, а также в частных ФС на лекарственное растительное сырьё.

Физико-химические методы основаны на сочетании хроматографического разделения очищенного экстракта, полученного из сырья, элюировании индивидуальных гликозидов и их количественном определении различными методами (фотоэлектроколориметрическим, спектрофотометрическим, флуориметрическом и др.). Физико-химические методы не всегда дают результаты, совпадающие с результатами, полученными путём определения биологической активности, так как они позволяют определить не молекулу гликозида в целом, а обычно какую-то её часть (лактонное кольцо, стероидную структуру, углеводный компонент); не учитывают характер сочленения колец, ориентацию функциональных групп, характер углеводного компонента и т. д.

Использование. Кардиотонические гликозиды увеличивают силу и уменьшают частоту сердечных сокращений, улучшают тканевой обмен сердечной мышцы. Препараты, содержащие КГ, применяют при сердечной недостаточности и нарушениях ритма сердца: пороках сердца вследствие перенесённого ревматизма, частых атак ангин; дистрофии миокарда; тахикардии, острой сердечной недостаточности, возникающей при обширных травмах, инфекционных заболеваниях и др. Отличия в действии препаратов заключаются в скорости наступления эффекта, продолжительности действия, в способности к кумуляции и в побочных эффектах. Противопоказания: брадикардия, атриовентрикулярная блокада различной степени; необходима осторожность при стенокардии и инфаркте миокарда.

В мировой медицинской практике очень широко используют препараты, получаемые из Digitalis lanata и D. purpurea, а также из видов Strophanthus (главным образом S. kombe). Менее широко применяются препараты Convallaria majalis. На практике можно столкнуться с препаратами, полученными из Nerium oleander и Thevetia peruviana, Acocanthera sp.(крупные тропические кустарники из сем. Apocynaceae). Используют также морской лук — Drimia maritima (= Urginea maritima) — крупное луковичное растение из сем. Hyacinthaceae. В ветеринарной практике применяют препараты Helleborus niger из сем. Ranunculaceae.