Классификация ангиопротекторов

I. Природные и синтетические антиоксиданты: кислота аскорбиновая, биофлавоноиды (витамин Р), токоферола ацетат, дибунол, убихиноны, эмоксипин.

II. Средства, снижающие агрегацию тромбоцитов: пармидин, ацетилсалициловая кислота, блокаторы кальциевых каналов (циннаризин), дипиридамол (курантил), пентоксифиллин (трентал), ксантинола никотинат, простациклин.

III. Стимуляторы регионарного кровотока и метаболизма сосудистой стенки: гексобендин (инстенон), винпоцетин, кавинтон.

 

Тесты для определения итогового уровня знаний

1. Укажите причину развития толерантности к органическим нитратам:

1) снижение содержания сульфгидрильных групп в эндотелии сосудов;

2) нарушение тонуса сосудистой стенки;

3) извращение реакции рецепторного аппарата гладких мышц на окись азота.

Какие фармакокинетические параметры характеризуют сублингвальные формы нитроглицерина?

1) биодоступность 100%, начало действия через 1-3 мин, максимальный эффект через 5 мин, продолжительность действия до 30 мин;

2) биодоступность около 10%, начало действия через 30-40 мин, максимальный эффект через 1-5 ч, продолжительность действия 4-6 ч;

3) биодоступность 30%, начало действия через 30-40 мин, максимальный эффект через 2-4 ч, продолжительность действия до 24 ч.

3. Лекарственные формы нитроглицерина для приема внутрь характеризуются следующими фармакокинетическими показателями:

1) биодоступность 30%, начало действия через 30 мин, максимальный эффект через 2-4 ч, продолжительность действия до 24 ч;

2) биодоступность около 10%, начало действия через 30-40 мин, максимальный эффект через 1-5 ч, продолжительность действия 4-6 ч;

3) биодоступность 100%, начало действия через 1-3 мин, максимальный эффект через 5 мин, продолжительность действия до 30 мин.

4. Выберите средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде и увеличивающие его доставку:

1) сустак-форте;

2) верапамил;

3) триметазидин;

4) кордарон.

Для купирования приступов стенокардии применяют:

1) валидол;

2) тринитролонг, изо мак спрей;

3) нитроглицерин, нитролингвал спрей;

4) монизид, моночинкве;

5) эфокс лонг, оликард ретард.

Антиангинальный эффект антагонистов ионов кальция связан с:

1) снижением пред- и постнагрузки на сердце;

2) расширением коронарных сосудов;

3) увеличением содержания окси азота в эндотелии сосудов.

7. Укажите гиполипидемическое средство, обладающее антиоксидантной активностью:

1) ловастатин;

2) пробукол;

3) холестирамин;

4) безафибрат.

Что лежит в основе молекулярного механизма действия органических нитратов?

1) активация оксисью азота фермента гуанилатциклазы, что в конечном счете ведет к уменьшению содержания в клетке ионов кальция и, следовательно, к расслаблению гладкомышечных клеток;

2) изменение проницаемости клеточной мембраны для ионов кальция;

3) блокада α₂-адренорецепторов, расположенных на цитоплазматической мембране гладкомышечных клеток;

4) изменение проницаемости клеточной мембраны для ионов натрия.

Какие из указанных антагонистов ионов кальция применяют для лечения стенокардии?

1) верапамил;

2) дилтиазем;

3) нифедипин - ретард.

Для профилактики приступов стенокардии применяют:

1) верапамил, дилтиазем, исрадипин;

2) сустак, тринитролонг, нитрогранулонг;

3) празозин, теразозин, доксазозин;

4) талинолол, атенолол, метопролол.

Ситуационные задачи

1. Больному, страдающему ишемической болезнью сердца и бронхиальной астмой, для предупреждения приступов стенокардии был назначен препарат, при приеме которого боли в сердце не возникали, однако одновременно появилась одышка. Какой препарат был назначен больному, каков механизм его антиангинального и побочного действия?  

2. Больной с приступом стенокардии принял препарат, после которого состояние улучшилось, но появилась головная боль, тахикардия и гипотония. Какое лекарственное средство принял больной, механизмы его основного и побочного эффектов?

3. Дайте прогноз следующим ситуациям:

a. больному бронхиальной астмой был назначен Метопролол;

b. больному сахарным диабетом был назначен Пропранолол;

c. больной, длительно принимавший Атенолол для лечения ИБС, прекратил прием препарата;

d. водитель автобуса длительно принимает Анаприлин.

4. Больному, страдающему атеросклерозом, было назначено гиполипидемическое средство, после приема которого появилось чувство жара, зуд кожных покровов, произошло снижение артериального давления. Какой препарат был назначен больному, каков механизм его гиполипидемического и побочного действия?  

5. Больному, страдающему ишемической болезнью сердца, для предупреждения приступов стенокардии был назначен препарат, при приеме которого боли в сердце не возникали, однако одновременно появилась головная боль. Какой препарат был назначен больному, каков механизм его антиангинального и побочного действия? Предложите пациенту способы коррекции данного побочного эффекта.

6. Больному, страдающему ишемической болезнью сердца, для предупреждения приступов стенокардии был назначен препарат, при приеме которого боли в сердце не возникали, однако вскоре эффект препарата значительно снизился. Какой препарат был назначен больному, каков механизм его антиангинального действия? Почему снизилась эффективность препарата. Предложите пациенту способы предупреждения данного явления.

7. В стационар поступил больной с острым тромбозом сосудов головного мозга. Какие лекарственные средства ему необходимо срочно ввести, с какой целью и каков механизм их действия?

8. В стационар поступил больной с тромбозом сосудов головного мозга на 10 сутки. Ему срочно стали вводить в вену стрептокиназу, но состояние не улучшилось. Правильно ли поступил врач и почему? Что надо было ему ввести и с какой целью? Механизм действия этого препарата.

9. В стационар поступил больной с острым тромбозом сосудов головного мозга. В течение нескольких дней ему вводили лекарственный препарат, после чего у него возникло кровотечение. Какой лекарственный препарат ему вводили, механизм основного и побочного действия? Предложите методы профилактики и лечения данного осложнения.

 

Основная литература

1. Харкевич Д.А. Фармакология. М.: ГЭОТАР МЕД, 2001. 253-282 с.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства: в 2-х т., М.: Новая волна 2001. Т. 1, 348-375 с.

Дополнительная литература

1. Руководство по фармакологии к практическим занятиям. Под ред. П.А. Галенко-Ярошевского, А.И. Ханкоевой. М.:Изд-во РАМН, 2000. 192-204 с.

2. Балабаньян В.Ю., Решетников С.И. Руководство для подготовки к занятиям по фармакологии. М.: Инфомедиа Паблишер,2000. 100-108 с.

3. Венгеровский А.И. Лекции по фармакологии для врачей и провизоров. –Томск: SТТ, 1998. 265-304 с.

4. Информация для специалистов здравоохранения. Выпуск 2. Лекарственные средства, действующие на сердечно-сосудистую систему. М.: РЦ «ФАРМЕДИНФО», 1997.

5. Базисная и клиническая фармакология: Пер. с англ. / Под ред. Б.Г. Катсунга. В 2-х тт. Том 1.- М.: «Бином, СПб.: «Невский диалект», 2000. 242-293 с.

6. Нил М.Дж. Наглядная фармакология. Серия «Экзамен на отлично»: Пер. с англ. / Под ред. М.А. Демидовой. М., 1999. 40-44 с.

7. Фармакология в схемах и таблицах: Справочник / Под ред. С.М. Дроговоз.- Харьков, 2000. 54-55 с.

Занятие 4

 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА УРОВЕНЬ

АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ

ЦЕЛЬ ЗАНЯТИЯ:

1. Изучить классификацию, фармакодинамику, показания для применения антигипертензивных и прессорных средств.

2. Научиться выписывать рецепты на препараты нижеперечисленных групп.

Введение

Артериальная гипертензия является самым частым сердечно-сосудистым заболеванием, с которым сталкиваются врачи практически всех стран. Не будет преувеличением сказать, что в настоящее время разразилась настоящая эпидемия артериальной гипертензии. Так, по данным Р.Г. Оганова и соавт. (1999), среди женщин старше 18 лет имеют АГ 41,1 %, среди мужчин – 39,2 %. «Коварство» повышенного артериального давления заключается в том, что, не обнаруживая себя клинически, оно приводит к развитию грозных сердечно-сосудистых осложнений – ИБС и мозгового инсульта.

План внеаудиторной самоподготовки

Этап работы	Время занятий	Литература
1.Ответить на вопросы для самоподготовки     2. Выполнить задание по рецептуре   3. Выполнить тестовые задания	1 ч. 30 мин.   30 мин.     30 мин.	Учебно-методическое пособие к практическим занятиям, учебник, лекционный материал Учебно-методическое пособие к практическим занятиям, учебник, справочный матерниал Учебно-методическое пособие к практическим занятиям

ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОПОДГОТОВКИ

1. Нейроэндокринные механизмы регуляции сосудистого тонуса и уровня артериального давления.

2. Классификация антигипертензивных средств.

3. Значение анксиолитиков, снотворных, седативных средств и психометаболических стимуляторов в лечении гипертонической болезни.

4. Механизм и характер гипотензивного действия средств, понижающих тонус вазомоторного центра (стимуляторов центральных a₂-адренорецепторов).

5. Механизм и характер гипотензивного действия ганглиоблокаторов и симпатолитиков, их применение в качестве гипотензивных средств.

6. Использование b-адреноблокаторов и a-адреноблокаторов для лечения гипертонической болезни. Особенности их гипотензивного эффекта.

7. Сравнительная характеристика гипотензивного эффекта ганглиоблокаторов и антиадренергических средств.

8. Характеристика гипотензивного эффекта препаратов миотропного действия: средств, блокирующих кальциевые и активирующих калиевые каналы, донаторов окиси азота и других препаратов.

9. Механизм и характер гипотензивного действия средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, побочные эффекты, показания и противопоказания к применению.

10. Механизм и характер гипотензивного действия средств, влияющих на водно-солевой обмен, побочные эффекты, применение в качестве гипотензивных средств.

11. Классификация и фармакодинамика средств, применяемых при гипотонических состояниях.

 

ЗАДАНИЕ ПО ФАРМАКОТЕРАПИИ

Используя табл. 4, выписать рецепты на следующие лекарственные средства: 1) средство, понижающее тонус сосудодвигательного центра; 2) для купирования гипертонического криза; 3) антагонист ионов кальция; 4) b-адреноблокатор для лечения гипертонической болезни; 5) блокатор ангиотензинпревращающего фермента; 6) средство, понижающее артериальное давление главным образом за счет отрицательного инотропного эффекта; 7) гипотензивное средство периферического нейротропного действия; 8) гипотензивное средство с противоаритмической активностью; 9) центральный a₂-адреномиметик; 10) a₁-адреноблокатор для лечения гипертонической болезни; 11) средство, снижающее артериальное давление за счет расширения сосудов; 12) сосудорасширяющее средство с выраженным спазмолитическим эффектом; 13) гипотензивное средство для лечения хронической сердечной недостаточности; 14) средство, понижающее активность ренин-ангиотензивной системы; 15) при острой сосудистой слабости; 16) гипотензивное средство сверхкороткого действия.

 

Т а б л и ц а 4

Список препаратов для выписывания рецептов

Препараты	Лекарственная форма	Средняя терапевтическая доза
Клофелин (гемитон) (Clophelinum)	Ампулы по 1 мл 0,01% р-ра, таблетки по 0, 000075 (0,00015) г	Внутрь по 0, 000075-0,00015 2-4 раза в день; в/м, в/в, п/к 0,5-1 мл
Празозин (Prazosinum)	Таблетки по 0,001(0,005) г	По 0,0005-0,002 г/сут
Анаприлин (Anaprilinum)	Таблетки по 0,01 (0,04) г	Внутрь по 0,01-0,04 г 3-4 раза в день, в/в струйно 1 мг
Дибазол (Dibazolum)	Ампулы по 1, 2 и 5 мл 0,5% и 1% р-ра	В/м, в/в 0,02-0,04 г
Натрия нитропруссид (Natrii nitroprussidum)	Ампулы по 0,025 (0,05) г порошка	Внутривенно капельно 2,5-3,6 мкг/кг/мин
Нифедипин (фенигидин, кордафен) (Nifedipine)	Таблетки по 0,01 г, покрытые оболочкой	По 10 мг 2-3 раза в день
Каптоприл (капотен) (Captoprilum)	Таблетки по 0,025 (0,1) г	Внутрь по 0,025-0,05 г/сут
Эналаприл (Enalaprilum)	Таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02	Внутрь по 0,01-0,02 г/сут
Мезатон (Mesatonum)	Ампулы по 1 мл 1% р-ра	П/к, в/м 0,003-0,005 г; в/в 0,001-0,003 г

Тесты для определения исходного уровня знаний