Антиангинальные и гиполипидемические

Средства. Лекарственные средства, улучшающие

Мозговое кровообращение

 

Цель:Изучить механизмы, особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению антиангинальных и гиполипидемических средств; лекарственных средств, влияющих на мозговое кровообращение

 

 

ВОПРОСЫ ДЛЯ ПОДГОТОВКИ К ЗАНЯТИЮ

 

1. Антиангинальные средства: классификация по влиянию на дисбаланс между потребностью миокарда в кислороде и доставкой кислорода; клиническое значение.

2. Химическое строение, механизмы и особенности действия, фармакокинетика, применение антиангинальных средств, снижающих потребность миокарда в кислороде и улучшающих коронарное кровообращение:

а) органические нитраты

· нитроглицерин и его препараты длительного действия – тринитролонг*, нитронг форте*, сустак форте*, депонит 10*;

· препараты изосорбида динитрата – кардикет*, нитросорбид*;

· препараты изосорбида мононитрата – моночинкве*, эфокс лонг*;

б) молсидомин, никорандил;

в) блокаторы кальциевых каналов

· открытого типа проводящей системы и сократительного миокарда – верапамил;

· инактивированного типа гладких мышц артерий (производные 1,4-дигидропиридина)

I генерация – нифедипин;

II генерация – нитрендипин, фелодипин;

III генерация – амлодипин, лацидипин;

· открытого и инактивированного типов – дилтиазем.

3. Химическое строение, механизмы и особенности действия, фармакокинетика, применение антиангинальных средств, снижающих потребность миокарда в кислороде:

а) b-адреноблокаторы

· неселективные b-адреноблокаторы – пропранолол;

· кардиоселективные b₁-адреноблокаторы – атенолол, метопролол;

· b-адреноблокаторы с дополнительными вазодилатирующими свойствами – небиволол;

б) брадикардические средства (блокаторы ионного тока I_f в синусном узле) – ивабрадин.

4. Антиангинальное средство рефлекторного действия – левоментола раствор в ментил изовалерате (валидол*).

5. Выбор антиангинальных средств в зависимости от формы ишемической болезни сердца. Побочные эффекты и их коррекция, противопоказания к применению.

6. Отравления нитритами и нитратами: патогенез, симптомы, меры помощи.

7. Лекарственные средства, обладающие кардиопротективным действием, – инозин, триметазидин, мексикор*, мельдоний (милдронат*).

8. Лекарственные средства, улучшающие мозговое кровообращение: химическое строение, механизмы, особенности действия, фармакокинетика, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению

· блокаторы кальциевых каналов сосудов головного мозга – нимодипин, циннаризин, пирацетам + циннаризин;

· блокаторы фосфодиэстеразы циклических нуклеотидов – аминофиллин, винпоцетин, винпоцетин + пирацетам;

· a-адреноблокаторы – дигидроэргокриптин + кофеин (вазобрал*), ницерголин, пророксан;

· производные никотиновой кислоты и ее комбинированные препараты – ксантинола никотинат, никотиноил гамма-аминомасляная кислота (пикамилон*);

· комбинированные лекарственные средства – этамиван + гексобендин + этофиллин (инстенон*).

9. Лекарственные средства, применяемые при мигрени: химическое строение, механизмы, особенности действия, фармакокинетика, побочные эффекты и противопоказания к применению

а) средства терапии приступа мигрени легкой и средней тяжести

· неопиоидные анальгетики – ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, напроксен, парацетамол;

· кофеин;

· противорвотные средства – метоклопрамид;

б) средства терапии приступа тяжелой мигрени

· алкалоиды спорыньи и комбинированные препараты – эрготамин, кофеин+эрготамин (кофетамин*);

· агонисты 5-НТ₁ -рецепторов – суматриптан, наратриптан;

· антидепрессанты – амитриптилин, сертралин, флуоксетин;

в) средства для профилактики приступов мигрени

· b-адреноблокаторы – пропранолол, метопролол.

10. Нейропротективные средства, механизм действия, применение в медицинской практике – этилметилгидроксипиридина сукцинат (мексидол*), гопантеновая кислота (пантогам*), идебенон, церебролизин.

11. Гиполипидемические средства: принципы действия, клиническое значение, классификация

· статины (ингибиторы редуктазы 3-гидрокси-3-метил-глутарил-коэнзима А) - аторвастатин, ловастатин, правастатин, розувастатин, симвастатин, флувастатин;

· фибраты - гемфиброзил, фенофибрат, ципрофибрат;

· никотиновая кислота;

· средства, снижающие всасывание холестерина в кишечнике ‑ эзетимиб;

· омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты – омега-3 триглицериды.

12. Химическое строение, механизмы и особенности действия, фармакокинетика, выбор при различных формах гиперлипидемий, побочные эффекты, противопоказания к применению гиполипидемических средств.

 

МАТЕРИАЛЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

 

Задание 1. После изучения теоретического материала ответьте на вопросы:

1. Рассмотрите механизмы снижения потребности сердца в кислороде. Какие группы антиангинальных средств и каким образом вызывают этот эффект?

2. Что такое синдром «коронарного обкрадывания»? Какие средства его вызывают?

3. Какие антиангинальные средства вызывают сужение коронарных артерий? При какой форме стенокардии данная группа лекарственных средств противопоказана?

4. Какие из антиангинальных средств имеют наибольшую биодоступность – лекарственные формы нитроглицерина пролонгированного действия, изосорбида динитрат или изосорбида мононитрат? Почему?

5. Назовите группы лекарственных средств, которые применяют как при коронарной болезни сердца, так и при сердечной недостаточности. Каковы общие механизмы их терапевтического действия?

6. Какие антиангинальные средства вызывают тахикардию? Предложите сочетание антиангинальных средств, позволяющее устранить это осложнение?

7. К каким антиангинальным средствам развивается толерантность? Объясните механизм этого эффекта.

8. Прекращение приема каких антиангинальных средств сопровождается развитием синдрома отдачи? Как этот эффект предупредить?

9. Назовите лекарственные средства, избирательно расширяющие мозговые сосуды. В чем причина их избирательного действия? Почему при нарушениях мозгового кровобращения опасно применять вазодилятаторы, не обладающие избирательным действием на сосуды мозга?

10. Какие лекарственные средства оказывают кардио- и нейропротективное действие при нарушениях коронарного и мозгового кровообращения? Назовите механизмы их действия.

11. Какие лекарственные средства уменьшают головную боль только при мигрени? С чем связан механизм их терапевтического действия?

12. Укажите методические подходы для снижения уровня холестерина плазмы крови. На какие этапы обмена холестерина влияют гиполипидемические средства?

13. Какое гиполипидемическое средство обладает антиоксидантным эффектом? За счет чего антиоксиданты оказывают противоатеросклеротическое действие?

Задание 2. Распределите лекарственные средства согласно алгоритмам:

1. Антиангинальные средства: валидол*, верапамил, изосорбида мононитрат, метопролол, молсидомин, нитроглицерин, пропранолол.

Средства для купирования приступа стенокардии:	Средства для курсового лечения стенокардии:
Активируют гуанилатциклазу гладких мышц:	Расширяют коронарные сосуды:
Образует NO в эндотелии сосудов:	Снижает частоту сердечных сокращений:

2. Средства, улучшающие мозговое кровообращение, и средства для лечения мигрени: аминофиллин, ацетилсалициловая кислота, винпоцетин, кофеин, метоклопрамид, нимодипин, ницерголин, суматриптан.

Средства при нарушениях мозгового кровообращения:	Средства при мигрени:
Избирательно расширяют сосуды головного мозга:	Нормализуют тонус сосудов головного мозга:
Блокатор кальциевых каналов:	Агонист 5-НТ1 -рецепторов:

3. Гиполипидемические средства: ловастатин, никотиновая кислота, фенофибрат, флувастатин, ципрофибрат, эзетимиб.

Изменяют активность ГМГ-КоА-редуктазы:	Активируют липопротеинлипазу:
Ингибиторы синтеза холестерина:	Понижает содержание в крови холестерина и триглицеридов:
Действует исходной молекулой:

 

ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ РАБОТЫ НА ЗАНЯТИИ

 

Задание 1. Ответьте на вопросы, отражающие механизмы и особенности действия антиангинальных и гиполипидемических средств, лекарственных средств, влияющих на мозговое кровообращение (тестирование в компьютерном классе).