Средства, применяемые при нарушениях водно-электролитного баланса. Препараты калия и магния. Лечебные и нежелательные эффекты, показания к применению.

Препараты натрия (натрий поддерживает осмотическое давление в плазме и внеклеточной жидкости и поляризацию клеточных мембран – потенциал покая) Натрия хлорид: изотонический (0,85%) для возмещения воды и натрия при различных формах обезвоживания у детей. При вододефицитном обезвоживании, когда воды теряется больше чем натрия, 1 объем изотонического раствора смешивают с раствором глюкозы. При соледефицитном обезвоживании (при поносах, при обильном потоотделении, 3-4 объема смешивают с 1 объемом глюкозы. Гипертонический раствор используют для очищения гнойных ран. Натрия сульфат используется в качестве слабительного. Препараты калия. для профилактики гипокалиемии у детей, вливают внутривенно при тяжелой гипокалиемии, при аритмиях сердца, после операций. Калия хлорид чаще всего, есть еще панангин и аспаркам (комбинация К,Mg) – при язвенной болезни желудка. Оксибурат натрия облегчает попадания калия в клетку. Кальций антогонист калия.

Препараты магния. Чтобы измерить его недостаточность – проводят нагрузочную пробу. Сердечные гликозиды и мочегонные могут выводить магний из организма, понос, энтерроколит тоже. Магния сульфат – основной препарат. Назначают детям при гипокальциемии, новорожденным – для профилактики вторичной асфиксии. Гипермагниемия характеризуется угнетением ЦНС, дыхания, рефлекса сосания, мышечной слабостью.

Препараты кальция. У недоношенных, у детей диабетиков отмечают гипокальциемию. Проявляется судорогами, резким усилением перильстатики, угнетение миокарда. Препарат: кальция хлорид – внутрь или внутривенно. Кальция глюконат – под кожу, вм, вв, внутрь. Для лечения рахита, остеомаляции, плевриты, синуситы. Ксидифон – препарат, увеличивающий усвоение кальция.

118. Препараты кальция (механизм действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания к применению, примеры лекарственных препаратов).

Препараты кальция.

Пример Кальций-D3.

Фармакодинамика: Комбинированный препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора в организме (костях, зубах, ногтях, волосах, мышцах). Снижает резорбцию (рассасывание) и увеличивает плотность костной ткани, восполняя недостаток кальция и витамина D3 в организме, необходим для минерализации зубов. Кальций участвует в регуляции нервной проводимости, мышечных сокращений и является компонентом системы свертывания крови.

Показания: профилактика и лечение дефицита кальция и/или витамина D3; профилактика и комплексная терапия остеопороза и его осложнений.

Витамин D3 увеличивает всасываемость кальция в кишечнике. Применение кальция и витамина D3 препятствует выработке паратиреоидного гормона (ПТГ), который является стимулятором повышенной костной резорбции (вымывания кальция из костей).

У недоношенных, у детей диабетиков отмечают гипокальциемию. Проявляется судорогами, резким усилением перильстатики, угнетение миокарда. Препарат: кальция хлорид – внутрь или внутривенно. Кальция глюконат – под кожу, вм, вв, внутрь. Для лечения рахита, остеомаляции, плевриты, синуситы. Ксидифон – препарат, увеличивающий усвоение кальция.

119. Ксантины (кофеин, аминофиллин, пентоксифиллин): механизм действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания к применению.

Ксантины – блокаторы аденозиновых рецепторов. Ксантины повышают возбудимость ЦНС за счет устранения тормозящего влияния на нее аденозина. Ксантины тормозят агрегацию тромбоцитов (новый преперата – пентоксифиллин). Теофиллин повышает возбудимость структур головного мозга, регулирующих дыхание, его применяют у недоношенных детей с периодическим дыханием и риском внезапной смерти из-за остновки дыхания. Этимизол – ноотроп, улучшает процессы мышления, памяти, его также применяют для профилактики синдрома дыхательных расстройств у недонош новорожденных. Нежелательный эффект этимизола – возбуждение ЦНС. Эуфиллин относится к диуретикам, оказывающим нпрямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев. Он нарушает реабсорбцию ионов натрия и хлора в рокси и дист канальцах, сильное сосудорасширяющее действие. Повышает почечный кровоток и усиливает клубочковую фильтрацию.

120. Препараты, применяемые при экскреторной недостаточности поджелудочной железы (механизм действия, лечебные эффекты, показания к применению, примеры лекарственных препаратов).

В настоящее время ферментативная терапия является основным компонентом лечения при недостаточности поджелудочной железы. Эта терапия безопасна и практически не имеет побочных эффектов.

Нормальное функционирование поджелудочной железы обеспечивает эффективное переваривание и всасывание необходимых питательных веществ. Недостаточность поджелудочной железы становится клинически значимой, когда она приводит к нарушению этих процессов, что особенно важно у детей, так как влияет на их рост и развитие. Другим важным симптомом недостаточности поджелудочной железы является диарея, которая приводит к потере массы тела и снижает качество жизни пациента. Экзокринная недостаточность поджелудочной железы может быть врожденной или приобретенной, и может нарастать, а в некоторых случаях – убывать.

Лечение: Включает в себя заместительную ферментативную терапию, назначение жирорастворимых витаминов А, Д, Е и К, а также, если возможно, лечение основной причины заболевания.

Широко используемым в педиатрии ферментативным препаратом является Мезим® форте.

Фармакологическое действие — восполняющее дефицит ферментов поджелудочной железы.

Фармакодинамика: Препарат компенсирует недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы. Входящие в состав панкреатина ферменты липаза, амилаза и протеаза облегчают переваривание жиров, углеводов и белков, что способствует их более полному всасыванию в тонком кишечнике.

121. Ингибиторы протонной помпы (механизм действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания к применению, примеры лекарственных препаратов).

Препараты этой группы ингибируют H+-K+-АТФазу (протонный насос) на апикальной мембране париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Этот фермент осуществляет перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка. Обладают высокой селективностью.

Типичными представителями являются эзомепразол, декслансопразол, омепразол, лансопразол, пантопразол и рабепразол, применяются для лечения таких заболеваний, как гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит.

Фармакодинамика: Снижает секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфических целевых механизмов действия. Является специфическим ингибитором протонного насоса в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. S-изомер и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Побочные действия: лейкопения, тромбоцитопения; головная боль; боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота.

122. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (механизм действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания к применению, примеры лекарственных препаратов).

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов — лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта за счёт снижения продукции соляной кислоты посредством блокирования гистаминовых (H2-)рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Относятся к антисекреторным препаратам. Часто используются при лечении язвенной болезни. Кроме того, Н2-блокаторы подавляют продукцию пепсина, увеличивают выработку желудочной слизи, повышают синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка, увеличивают секрецию бикарбонатов, улучшают микроциркуляцию, нормализуют моторную функцию желудка и двенадцатиперстной кишки.

Классификация:

I поколение — циметидин (блокирует периферические рецепторы мужских половых гормонов (андрогенные рецепторы), существенно снижая потенцию),

II поколение — ранитидин,

III поколение — фамотидин,

IV поколение — низатидин,

V поколение — роксатидин.

Каждое последующее поколение имеет меньший побочный эффект.

123. Антацидные средства (классификация, механизм действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания к применению, примеры лекарственных препаратов).

Антацидные средства. Нейтрализуют соляную кислоту. Системные (натрия гидрокарбонат – в педиатрии не используют, т к может привести к алкалозу и короткое действие) и несистемные (алюминия гидроокись – связывает ионы хлора и сорбирует пепсин, но может произойти всасывание алюминия,что ведет к энцефалопатиям, магния окись, кальция карбонат+ АЛЬМАГЕЛЬ – комплексный препарат, состоит из ГА, ОМ и сорбитола – может применяться еще как желчегонное средство)

124. Рвотные и противорвотные средства (классификация, механизм действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания к применению

Рвотные средства — лекарственные препараты, вызывающие рвоту при их применении. Различают рвотные средства центрального действия (апоморфин- оказывает влияние на рвотный центр) и рвотные средства периферического действия (сульфат меди, сульфат цинка, корень ипекакуаны и др.).

Противопоказания: отравление щелочами, кислотами, бензином, керосином, так как частичнки могут попасть в дых пути и вызвать отек, бессознательное состояние.

Противорвотные средства. От укачивания – таблетки АЭРОН (скополамин и гиосциамин камфорный), ДИМЕДРОЛ (антигистаминные)

От срыгивания и токсикоза беременных - МЕТОКЛОПРАМИД (дофаминолитик).

Во время бронхоскопии и во время наркоза АНЕСТЕЗИН (местный анестетик)

125. Прокинетики ЖКТ (механизм действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания к применению, примеры лекарственных средств).

Прокинетики — лекарственные препараты — стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта.

В зависимости от действующего вещества и оказываемого на организм действия, прокинетики делятся на:

1) Агонисты серотониновых 5-НТ4-рецепторов (называются также кишечными прокинетиками). Не вызывают повышение внутрибрюшного давления. Препараты из этой группы ускоряют эвакуацию пищи из желудка и уменьшают время прохождения содержимого по кишечнику. Они быстро нормализуют стул и снимают симптоматику раздраженного кишечника. Ведущими представителями этой группы являются тегасерод (Фрактал, Зелмак) и цизаприд (Пропульсид, Координакс). Однако из-за немалого количества побочных эффектов (повышение риска прогрессирующей стенокардии, инсульта, жизнеугрожающих аритмий и других) в настоящее время решается вопрос о целесообразности назначения этих лекарственных средств.

2) Блокаторы дофаминовых рецепторов – средства, которые связывают (блокируют) D2-дофаминовые рецепторы и оказывают прокинетическое и противорвотное действие:

Прокинетики список препаратовнеселективные (неизберательные) – Метоклопрамид (Церукал); это средство, которое давно известно и с успехом используется для снятия тошноты и прекращения рвоты; к недостаткам препарата можно отнести частое развитие побочных эффектов (сонливость, заторможенность) и влияние на экстрапирамидную нервную систему;

селективные I поколения – домперидон (Мотилиум, Мотинорм, Моторикс);

селективные II поколения – Итоприд (Ганатом, Итомед).

3) Селективные антагонисты 5-НТ3-рецепторов. Эти препараты улучшают моторную функцию желудка и кишечника за счет блокирования рецепторов и высвобождения медиатора ацетилхолина. Они приобретают все большую популярность, так как имеют минимум побочных эффектов и не оказывают влияния на нервную систему.

126. Слабительные средства (классификация, механизм действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания к применению).

Слабительные – ускоряют опопрожнение кишечника, увеличивая выведение воды с фекалиями либо нарушением ее всасывания, либо увеличением секреции. МАГНИЯ СУЛЬФАТ, НАТРИЯ СУЛЬФАТ (солевые слабительные) – повышают осмотическое давление в просвете кишечника, задерживая воду, увеличивается секреция холецистокинина. Для однократного слабительного эффекта. Грудным детям противопоказано (могут вызвать внеклеточную дегидратацию) КАСТОРОВОЕ МАСЛО (получают из семян клещевины). Расщепляется на глицерин и рициноловую кислоту (нарушает процесс всасывания воды) ФЕНОЛФТАЛЕИН (пурген) ингибирует Na,K-АТФазу, нарушая всасывание Na и воды. У детей раннего возраста вызывает колики., сердцебиение, до 1 года не следует назначать.

Препараты ревеня, коры крушины, листьев сенны, вазелиновое масло.

Не следует принимать слабительное долго, происходит интенсивная потеря катионов.

127. Антидиарейные средства (механизмы действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания к применению, примеры лекарственных препаратов).

Противодиарейные

ХОЛЕСТИРАМИН – образует в кишечнике невсасываемые комплексы с желчными кислотами и микробными эндотоксинами.

АКТИВИРОВАННЫЙ УГОЛЬ- адсобрирует токсины и газы.

ИМОДИУМ содержит лоперамид, стимулируя опиатные рецепторы в кишечнике, тормозит секрецию в криптах и стимулирует процессы всасывания в ворсинах тонкой кишки. Снимается растяжение – уменьшается перильстатика. Плюс он сокращает внутренний анальный сфинктер. Детям от трех лет назначается. У детей сладшего возраста может вызвать сонливость, угнетение дыхания.

128. Отхаркивающие средства (механизмы действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания к применению, примеры лекарственных препаратов).

При заболеваниях органов дыхания снижается активность клеток, выстилающих дыхательные пути – реснитчатого эпителия, а секреция мокроты, напротив, увеличивается, и повышается ее вязкость. Отхаркивать вязкую мокроту становится труднее. Кроме того, несмотря на самостоятельное защитное действие мокроты, ее избыточное количество или повышенная вязкость затрудняют газообмен, создают условия для размножения болезнетворных микроорганизмов. Вот почему при воспалении дыхательных путей, даже при продуктивном кашле, а тем более при затрудненном откашливании, необходимо применять вещества, стимулирующие отхаркивание или разжижающие мокроту. Эти препараты восстанавливают и улучшают продвижение мокроты с помощью реснитчатого эпителия и ускоряют ее выведение.

По механизму действия различают две группы отхаркивающих средств:

1) стимулирующие отхаркивание (секретомоторные средства);

Лекарства, стимулирующие отхаркивание (препараты мать-и-мачехи, фиалки, солодки, душицы, девясила, термопсиса, истода, алтея и других лекарственных растений, терпингидрат, ликорин, эфирные масла), способствуют продвижению мокроты по дыхательным путям. Они оказывают слабое раздражающее влияние на клетки слизистой оболочки желудка, что рефлекторно (через рвотный центр продолговатого мозга) увеличивает активность бронхиальных желез и усиливает сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной, жидкой и легче откашливается.

2) разжижающие мокроту (секретолитические, или муколитические средства).

К числу средств, разжижающих мокроту, относятся ферменты (трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза), соединения, содержащие серу (ацетилцистеин, карбоцистеин), производные алкалоида визицина (бромгексин, амброксол). Наиболее широко применяются средства, содержащие серу и производные визицина.

Препараты серосодержащих веществ особенно эффективны при бронхитах и других заболеваниях, сопровождающихся затрудненным откашливанием. В результате различных химических превращений они разрушают белковоподобные полимеры, из которых состоит мокрота.

129. Муколитические средства (механизм действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания к применению, примеры лекарственных препаратов).

Муколитики помогают. К числу средств, разжижающих мокроту, относятся ферменты (трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза), соединения, содержащие серу (ацетилцистеин, карбоцистеин), производные алкалоида визицина (бромгексин, амброксол). Наиболее широко применяются средства, содержащие серу и производные визицина.

Препараты серосодержащих веществ особенно эффективны при бронхитах и других заболеваниях, сопровождающихся затрудненным откашливанием. В результате различных химических превращений они разрушают белковоподобные полимеры, из которых состоит мокрота. Этот процесс можно представить следующим образом: длинные “цепочки”, которые как бы разрезаются “ножницами”, например ацетилцистеином, на более короткие компоненты. При этом вязкость мокроты уменьшается, и она легче выводится из бронхов. Такие препараты также могут разжижать гной.

130. Противокашлевые средства (наркотические): механизм действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания к применению, примеры лекарственных препаратов.

Противокашлевые препараты ненаркотического действия бывают:

1) Центрального действия: В клинической практике чаще всего используется бутамират (интуссин, синекод), глауцина гидрохлорид (глаувент) и окселадина цитрат (тусупрекс). Они оказывают противокашлевое, гипотензивное, спазмолитическое действие, не угнетают дыхание, не тормозят моторику желудочно-кишечного тракта, не вызывают привыкания и лекарственной зависимости.

2) Местные анестезии (Лидокаин)

131. Противокашлевые (ненаркотические): классификация, механизмы действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания к применению, примеры лекарственных препаратов.
Наркотические противокашлевые препараты: В эту группу входит кодеин, морфин, дионин, декстрометорфан и другие препараты. Препараты этой группы подавляют кашлевой рефлекс, угнетая кашлевой центр в продолговатом мозге. При длительном применении развивается привыкание. Эти средства угнетают дыхательный центр и вызывают запоры.

 

132. Препараты, используемые в лечении гипохромных анемий (лечебные и нежелательные эффекты, примеры лекарственных препаратов). Классификация препаратов железа.
Классификация:
1) Железа (2) соли — Актиферрин
2) Железа (2) соли и аскорбиновая кислота — Гемохелпер Гемохелпер
3) Железа (3) протеин сукцинилат — Ферлатум
4) Фермед декстрановый комплекс: Космофер
5) Железо + витаминный комплекс Фенюльс
ПРЕПАРАТЫ ЖЕЛЕЗА (при гипохромной анемии из-за мальабсорбции, воспалительных процессов, приема тетрациклинов, при искусственном вскармивании, геморрагий). Различаю препараты для приема внутрь(только двухвалентное железо, ЖЕЛЕЗА ЗАКИСНОГО СУЛЬФАТ – усваивается лучше натощак, но могут возникать диспепсии) и для инъекций (ФЕРБИТОЛ, ФЕРРУМ ЛЕК, ЖЕКТОФЕР). Несвязанное желехо очень опасно, оно повреждает эндотелий, вызывает гемолиз эритроцитов, повышает проницаемость артериол (если не связался с сидерофиллином – железо свободное) – у ребенка краснеет лицо и шея.

Фолиевая кислота и цианокобаламин – для профилактики гиперхромных анемий.

 

133. Агреганты и антиагреганты. Фармакологическая характеристика.
Классификация:

1. Фибринолитики (Альтеплаза, Тенектеплаза)

2. Антикоагулянты (Гепарин, Варфарин)

3. Антиагреганты (Ацетилсалициловая кислота, Клопидогрел)

Агреганты способствуют агрегации и адгезии тромбоцитов. Сильные (ТРОМБИН,КОЛЛАГЕН,ФАТ) и слабые (АДФ, АДРЕНАЛИН, ВАЗОПРЕССИН, СЕРОТОНИН). Используют СЕРОТОНИН, АДРОКСОН (метаболит адреналина), КАЛЬЦИЯ ХЛОРИД и ГЛЮКОНАТ. Они присоединяются к тромбоцитам с помощью своих рецепторов и освобождают агрегирующие факторы. Показания: тромбоцитопении, тромбоцитопатии.

Антиагреганты: Ингибируют агрегацию тромбоцитов. АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (нарушает образование агрегирующих простогландинов и тромбоксана А, также она антагонист витамина К, препятствует активности 2, 7, 9 и 10 факторов свертываемости). Показания у детей: диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови. Показания у взрослых: при инфаркте миокарда, стенокардии, гипертонической болезни. ДИПИРИДАМОЛ у взрослых применяют при коронарной недостаточности, для профилактики приступов стенокардии и ИМ. НАТРИЯ ГИДРОЦИТРАТ – связывает ионы кальция, применяют для консервирования крови и лечения отраления у детей сердечными гликозидами.

 

134. Коагулянты и антикоагулянты. Фармакологическая характеристика.
Коагулянты – увеличивают образование фибринных тромбов: прямые и непрямые.

Прямые (ТРОМБИН и ФИБРИНОГЕН – из донорской крови). Тромбин назначают детям с кровотечениями местно в виде пленки, ваты, иногда в форме аэрозоля или раствора (при ЖКТ кровотечениях)

Непрямые - витамины К, ФИТОМЕНАДИОН (препарат вит К1). Витамин К активирует протромбин.

Антикоагулянты – прямые – ГЕПАРИН (получается из легких и печени крупного рогатого скота). Он накапливается на поверхности эндотелиальных клеток и клеток крови и придает этим отрицательный заряд поверхности и препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов. Но он также ингибирует систему комплимента. В педиатрии используется при ДВСК-синдроме. Его также используют для лечения ревматизма, гиперальдостеронизма, бронхиальной астмы. При передозировке возникает геморрагический синдром – ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ (антогонит гепарина)

Непрямые антикоагулянты – антагонисты вит К (НЕОДИКУМАРИН, ФЕНИЛИН), блокируют фермент, превращающий вит К в активную форму. В результате нарушается активация протромбина. Осложнения – геморрагии.