Производные бензимидазола. Противоглистные средства, применяемые при

инвазии круглыми гельминтами. Фармакологическая характеристика мебендазола.
Противогельминтные препараты используются при гельминтозах - заболеваниях (инвазиях) различной тяжести, вызываемых паразитическими червями - гельминтами. За последние годы арсенал наиболее клинически значимых противогельминтных препаратов сократился, в связи с чем их традиционная классификация, построенная по принципу действия на определенные виды гельминтов (круглые - нематоды; ленточные - цестоды; сосальщики - трематоды), несколько утратила свое значение. Основные противогельминтные препараты, которыми располагает современная медицина, можно систематизировать по структурным особенностям: производные бензимидазола (левамизол, мебендазол, албендазол) и препараты других химических групп (пирантела памоат, диэтилкарбамазин, никлозамид, празиквантел, ивермектин).

1) Левамизол

Характеризуется узким спектром активности. Действует только на некоторые круглые гельминты. Является одним из препаратов выбора для лечения аскаридоза.

Механизм действия: Противогельминтный эффект обусловлен нарушением биоэнергетики гельминтов и парализующим действием.

Спектр активности: Аскариды, острицы и некоторые другие нематоды.

2) Мебендазол

Обладает структурным сходством с левамизолом, но имеет несколько более широкий спектр активности.

Механизм действия: Противогельминтное действие обусловлено нарушением синтеза клеточного тубулина, утилизации глюкозы и торможением образования АТФ.

Спектр активности: Аскариды, острицы, анкилостомы, власоглав, трихинеллы и ряд других нематод. Личиночные стадии некоторых цестод (эхинококк, альвеококк).

Препараты других химических групп:

1) Пирантела памоат

Производное пиримидина. Активен только в отношении круглых гельминтов.

Механизм действия: Пирантела памоат действует в отношении гельминтов как деполяризующий миорелаксант, вызывающий развитие нервно-мышечной блокады.

Спектр активности: Аскариды, острицы, анкилостомы и некоторые другие нематоды.

 

56.Противоглистные средства, применяемые при инвазии плоскими и ленточными гельминтами. Фармакологическая характеристика празиквантела.
Противогельминтные препараты используются при гельминтозах - заболеваниях (инвазиях) различной тяжести, вызываемых паразитическими червями - гельминтами. За последние годы арсенал наиболее клинически значимых противогельминтных препаратов сократился, в связи с чем их традиционная классификация, построенная по принципу действия на определенные виды гельминтов (круглые - нематоды; ленточные - цестоды; сосальщики - трематоды), несколько утратила свое значение. Основные противогельминтные препараты, которыми располагает современная медицина, можно систематизировать по структурным особенностям: производные бензимидазола (левамизол, мебендазол, албендазол) и препараты других химических групп (пирантела памоат, диэтилкарбамазин, никлозамид, празиквантел, ивермектин).
Албендазол

Имеет структурное сходство с мебендазолом. Обладает широким спектром противонематодной активности. Действует также на некоторые цестоды. При эхинококкозе более эффективен, чем мебендазол.

Механизм действия: Избирательно ингибирует полимеризацию бета-тубулина, нарушает активность цитоплазматической микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов, подавляет утилизацию глюкозы, блокирует передвижение органелл в мышечных клетках нематод.

Спектр активности: Аскариды, острицы, анкилостомы, стронгилоиды, власоглав, трихинеллы и другие нематоды. Эффективно влияет на личиночные формы эхинококка, свиного цепня.

Никлозамид

Производное салициланилида. Используется при инвазиях ленточными гельминтами, которые паразитируют в кишечнике. Неэффективен при внекишечных цестодозах, таких как цистицеркоз и эхинококкоз.

Механизм действия: Никлозамид оказывает паралитическое действие в отношении гельминтов и уменьшает их устойчивость к протеолитическим ферментам ЖКТ.

Спектр активности: Активен в отношении бычьего цепня, карликового цепня, широкого лентеца и некоторых других цестод.

 

57.Классификация и механизм действия препаратов, вмешивающихся в процессы холинергического возбуждения.
Холинергические синапсы — синапсы, в которых передача возбуждения осуществляется посредством ацетилхолина. Виды холинорецепторов:

мускариночувствительных холинорецепторов — м-холинорецепторы и

никотиночувствительных холинорецепторов — н-холинорецепторы.

М-холинорецепторы расположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных холинергических (парасимпатических) волокон. Кроме того, они имеются на нейронах вегетативных ганглиев и в ЦНС — в коре головного мозга, ретикулярной формации). Установлена гетерогенность м-холинорецепторов разной локализации, что проявляется в их неодинаковой чувствительности к фармакологическим веществам.

Классификация.

1. Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы:

а) м-,н-холиномиметики: карбахолин.

б) м-,н-холиноблокаторы: циклодол.

2. Средства, влияющие на м-холинорецепторы:

а) м-холиномиметики: пилокарпина гидрохлорид; ацеклидин.

б) м-холиноблокаторы: атропина сульфат; скополамина гидробромид;

3. Средства, влияющие на н-холинорецепторы:

а) н-холиномиметики: цититон; лобелина гидрохлорид.

б) н-холиноблокаторы:

- Ганглиоблокирующие средства: пентамин; гигроний.

- Курареподооные средства (миорелаксанты): пипекурония бромид; дитилин;

4.Антихолинэстеразные средства:

а) Обратимого действия: прозерин; галантамина гидробромид; пиридостигмина бромид.

б) Необратимого действия: армин.

 

58.Прямые холиномиметики: препараты, механизм действия, основные эффекты, показания к применению. Никотин и лекарственные средства используемые для лечения никотиновой зависимости.
1) Прямые М -, Н-холиномиметики

В эту группу относятся ацетилхолин и некоторые его синтетические аналоги. Ацетилхолин клинического значения не имеет, поскольку это энзиматически очень нестойкое вещество, но созданный на его основе препарат карбахолин обладает большим периодом полужизни, и применяют его чаще всего в глазной практике при глаукоме.

Фармакологическое действие - холиномиметическое.

Осуществляет передачу нервных импульсов в ЦНС, вегетативных ганглиях, окончаниях парасимпатических и двигательных нервов, возбуждает постсинаптические мембраны потовых желез. Взаимодействует с м- и н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию мембраны, повышает проницаемость для ионов натрия, выравнивая потенциал напряжения. При системном действии преобладают м-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение кровеносных сосудов, снижение АД, повышение тонуса и сократимости гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усиление секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужение зрачков (миоз), спазм аккомодации. Снижает внутриглазное давление (при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются шлеммов канал и пространства радужно-роговичного угла, улучшается отток внутриглазной жидкости). Стимулирующее влияние на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) значимо проявляется только при блокаде м-холинорецепторов.

2) М-холиномиметики.

Представителями этой группы препаратов являются пилокарпин и ацеклидин. Препараты вызывают миоз, спазм аккомодации и снижение внутриглазного давления, повышают тонус гладкой и скелетной мускулатуры. Используются они в глазной практике при глаукоме, при миастении, атонии гладкомышечных органов.

Фармакологическое действие - противоглаукомное.

Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.

3) Н-холиномиметики

Классическим представителем этой группы является никотин.

Взаимодействует с периферическими (в т.ч. расположенными в синокаротидной зоне, вегетативных ганглиях, мозговом веществе надпочечников и нейромышечных пластинках) и центральными н-холинорецепторами. В низкой концентрации возбуждает их, в высокой — блокирует. В ганглиях первая фаза (возбуждение) связана с деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) — с конкурентным антагонизмом с ацетилхолином. В ЦНС влияет на содержание и модулирует высвобождение ацетилхолина, норадреналина, серотонина и других медиаторов в окончаниях нейронов. Уменьшает секрецию СТГ и гонадотропинов, повышает — катехоламинов и АДГ. Способствует высвобождению эндорфинов. Действие на ЦНС (возбуждение или угнетение) зависит от доз, интервалов между ними и психологического состояния человека. Небольшие дозы возбуждают ЦНС, в т.ч. рвотный центр. Никотин может вызвать тремор и судороги. Стимулирует дыхательный центр (рефлекторно с хеморецепторов синокаротидной зоны и непосредственно).

Действие на сердечно-сосудистую систему обусловлено активацией симпатических влияний: тахикардия (возможна желудочковая экстрасистолия), повышение АД, нарушение кровоснабжения органов и тканей (сужение сосудов), гипернорадреналинемия, повышение гликогенолиза и др. Никотин увеличивает сердечный выброс, усиливает работу сердца и повышает потребление кислорода миокардом. Активация парасимпатических ганглиев приводит к повышению секреции (бронхиальных желез и кислого желудочного сока) и тонуса гладких мышц бронхов и ЖКТ. Облегчает нервно-мышечную передачу. Повышает содержание в крови жирных кислот и адгезивную способность тромбоцитов.

59.Непрямые холиномиметики: препараты, механизм действия, основные эффекты, показания к применению. Признаки интоксикации и терапия отравлений ФОС.
К этой группе относятся прозерин, физостигмин, фосфакол, эдрофониум и др. Так как ацетилхолинэстераза имеется и у М- и у Н-холинорецепторов, антихолинэстеразные (антиХЭ) препараты оказывают своё действие на оба типа рецепторов, т.е. являются непрямыми М- и Н-холиномиметиками. В связи с этим они имеют очень широкий спектр действия.

Прозерин- синтетическое антихолинэстеразное средство.

Фармакологическое действие: Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение ЧСС, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желез ЖКТ), что способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Отравление фосфорорганическими соединениями — остро развивающееся патологическое состояние, которое без оказания своевременной и адекватной медицинской помощи может нанести существенный ущерб здоровью, либо привести к смерти пострадавшего. Токсическое действие ФОС на организм человека и животных заключается в связывании холинэстеразы — фермента разрушающего ацетилхолин. Таким образом, в организме возникает избыточное возбуждение ацетилхолином холинреактивных структур.

Клиническая картина: Первые признаки отравления — головная боль, слюнотечение, слезотечение, обильное потоотделение, головокружение, слабость в нижних конечностях. В более тяжёлых случаях присоединяется рвота, одышка, сужение зрачков, падение артериального давления, болезненность печени, общие клонические и тонические судороги, непроизвольная дефекация и мочеотделение, коматозное состояние.

Лечение: Препаратом экстренной помощи является атропин или другой аналогичный м-холинолитик. В первые часы эффективно применение реактиваторов холинэстеразы: Дипироксим, Изонитрозин.

60.Препараты группы атропина. Признаки интоксикации и помощь при отравлении.
Атропин - М-холинолитик.

К м-холинолитикам относятся вещества, блокирующие м-холинорецепторы в области окончаний парасимпатических нервных волокон, результатом чего является расширение зрачков, паралич аккомодации, тахикардия, улучшение AV проводимости, снижение тонуса бронхов, мочевого пузыря, ослабление перистальтики кишечника, уменьшение секреции желез (бронхиальных и пищеварительных). м-Холиноблокирующей активностью обладают некоторые алкалоиды (атропин, скополамин), ряд полусинтетических и синтетических соединений. Кроме алкалоидов, применяют препараты красавки, дурмана, белены. Экстракты и настойки красавки, содержащие алкалоиды (гиосциамин, скополамин и др.), используют как спазмолитические и болеутоляющие средства при заболеваниях желудка, желчнокаменной болезни, а также при спазме гладкой мускулатуры (различного вида колики), брадикардии, связанной с перевозбуждением n.vagus.

Атропин.

Фармакологическое действие - холинолитическое.

Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС.

Применение вещества Атропин

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV-блокада.

Признаки интоксикации атропином: Первые симптомы отравления препаратом могут проявиться спустя 15-20 минут и развиваются стремительно. Если человеку не был введен антидот, то он почувствует резкую сухость и жжение в ротовой полости, неприятные ощущения в носу и глотке. Далее могут присоединиться жажда, охриплость голоса или его потеря, дисфагия.

Для лечения применяют прозерин и галантамина гидробромид, которые могут быть введены подкожно.

61.Блокаторы М-холинорецепторов (ингаляционные): механизм действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания к применению, примеры лекарственных

препаратов.
М-холиноблокаторы — препараты выбора при ХОБЛ. Ведущее патогенетическое звено бронхообструкции при ХОБЛ — холинергическая бронхоконстрикция, которая может быть устранена холиноблокаторами.

1) Ипратропия бромид (Атровент)

Показания. Хронический обструктивный бронхит, БА, гиперсекреция бронхиальных желез, бронхиальная обструкция на фоне простудных заболеваний.

Противопоказания. Закрытоугольная глаукома, беременность, гиперчувствительность.

2) Тровентол (Troventolum)

Показания. Хронический обструктивный бронхит, БА легкой и средней тяжести, бронхиальная обструкция на фоне хронической пневмонии и эмфиземы легких.

 

62.Ганглиоблокаторы: классификация и фармакологическая характеристика (механизм действия, лечебные и нежелательные эффекты).
Ганглиоблокаторы — группа н-холинолитиков, действующих преимущественно на никотинчувствительные рецепторы на постсинаптической мембране синапсов, расположенных в вегетативных ганглиях. Препарат тормозит передачу нервного импульса с преганглионарных в постганглионарные нервные волокна.

Препараты: Бензогексоний, Пентамин, Пахикарпин, Гигроний.

Механизм их действия связан с блокадой Н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников (эволюционно - ганглий). Снижается или прекращается проведение импульсов к органам по симпатическим и парасимпатическим нервам (фармакологическая денервация органов), уменьшается симпатическое и парасимпатическое влияние на органы, ткани. Тонус сосудов (артериол и венул) в основном определяется симпатической нервной системой и эндогенным адреналином, продуцируемым хромаффинными клетками надпочечника. Блокада симпатических ганглиев и мозгового вещества надпочечников снижает количество норадреналина (в синапсах) и адреналина (в крови), сосуды расширяются (и артериолы, и венулы) - артериальное давление падает. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, улучшают кровоснабжение и микроциркуляцию в конечностях (показаны при спазме периферических сосудов).

Показания к применению:

1. Гипертонические кризы. С этой целью применяют пентамин, бензогексоний.

2. Отек легких и мозга на фоне повышенного артериального давления. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды (и артериолы, и венулы), кровь депонируется на периферии, снижается ее приток к "правому" сердцу и разгружается малый круг кровообращения, уменьшается гидростатическое давление в сосудах легких и мозга. Расширение венул способствует уменьшению венозного возврата крови к сердцу, что улучшает условия его работы.

3. Управляемая гипотония. Искусственная гипотензия используется для обескровливания операционного поля при хирургических вмешательствах на сердце, сосудах мозга (уменьшается опасность его отека), органах таза, стоматологических операциях (на тканях с обильным кровоснабжением).

4. Лечение спазмов периферических сосудов (эндартерииты, болезнь Рейно).

5. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Ганглиоблокаторы снижают секрецию желудочного сока и расслабляют гладкую мускулатуру желудка и кишечника, создавая функциональный покой изъязвленной слизистой.

Типичным побочным эффектом является ортостатическая гипотония, также страдает моторика ЖКТ, возможно развитие запоров и вздутия живота, возрастает риск тромбозов.

63.Миорелаксанты: классификация и фармакологическая характеристика (механизмы действия, лечебные и нежелательные эффекты).
Миорелаксанты (Курареподобные вещества)— лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания.

Классификация по механизму действия:

1) Антидеполяризующий (Тубокурарин, Пипекурония Бромид)

Вызывает блокаду н-холинорецепторов скелетных мышц. При повторных введениях кумулирует. Мышечный паралич последовательно затрагивает следующие группы мышц: поднимающие веки, жевательные, мышцы конечностей, брюшные, гортани, межреберные мышцы и диафрагму.

Применение: необходимость миорелаксации во время ИВЛ, фармакологически или электрически индуцированные мышечные судороги, диагностика миастении.

Побочные действия: сыпь, отек, гипотония, коллапс, тахикардия, бронхоспазм. Нарушения ритма сердца, его остановка, брадикардия, гиперсаливация, аллергические реакции (либерация гистамина).

2) Деполярязующий (Суксометония йодид)

Фармакологическое действие - миорелаксирующее.

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе.

Применение: вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, электроэнцефалография, вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии, отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

3) Смешанный (Диоксоний)

64.Классификация и механизм действия препаратов, вмешивающихся в процессы адренергического возбуждения.
Кратко охарактеризовать значение рецепторов можно следующим образом:

α1 — локализуются в артериолах, стимуляция приводит к спазму артериол, повышению давления, снижению сосудистой проницаемости и уменьшению эксудативного воспаления.

α2 — главным образом пресинаптические рецепторы, являются «петлёй обратной отрицательной связи» для адренэргической системы, их стимуляция ведёт к снижению артериального давления.

β1 — локализуются в сердце, стимуляция приводит к увеличению частоты (положительный хронотропный эффект) и силы сердечных сокращений, (положительный инотропный эффект) кроме того, приводит к повышению потребности миокарда в кислороде и повышению артериального давления. Также локализуются в почках, являясь рецепторами юкстагломерулярного аппарата.

β2 — локализуются в бронхиолах, стимуляция вызывает расширение бронхиол и снятие бронхоспазма. Эти же рецепторы находятся на клетках печени, воздействие на них гормона вызывает гликогенолиз и выход глюкозы в кровь.

β3 — находятся в жировой ткани. Стимуляция этих рецепторов усиливает липолиз и приводит к выделению энергии, а также к повышению теплопродукции

Адренергические средства:

1. Адреномиметики

1) Адреномиметики прямого типа действия

ab-адреномиметики

a-адреномиметики

b-адреномиметики

2) Адреномиметики непрямого действия (Симпатомиметики)

2. Адреноблокаторы

ab-адреноблокаторы

a-адреноблокаторы

b-адреноблокаторы

65.Прямые α1-адреномиметики: фармакологическая характеристика (механизм действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания для применения, примеры лекарственных препаратов).
см 64
Классификация:

1. а1а2б1б2 -Эпинифрин Показания: Анафилактический шок, аллергический отек гортани и др. аллергические реакции немедленного типа, бронхиальная астма (купирование приступов), передозировка инсулина; местно: в комбинации с местноанестезирующими препаратами, остановка кровотечения.

2. а1а2б1 - Норэпинифрин Показания. Острое снижение АД при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, кардиогенном шоке средней тяжести.

3. а1- Мезатон Показания. Артериальная гипотензия; шоковые состояния (в т.ч. травматический, токсический шок); сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров); в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии; вазомоторный и аллергический ринит.

4. а2 - Нафтизин Показания. Острый ринит, синусит, ларингит, евстахиит, риноскопия (для облегчения проведения).

5. б1б2 - Изардин Показания. Предупреждения и устранения приступов бронхиальной астмы, в комплексном лечении астмоидных и эмфизематозных бронхитов, пневмосклероза, а также в кардиологической практике для лечения некоторых нарушений сердечного ритма и внутрисердечной проводимости (блокада сердца. редкий ритм).© Более подробная информация на медицинском портале http://www.medicinform.net/

6. б1- Добутамин. Применение. Острая сердечная недостаточность:

7. б2 - Сальбутамол Показания. Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема), ночная астма

 

66.Прямые α2-адреномиметики: фармакологическая характеристика (механизм действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания для применения, примеры лекарственных препаратов).
см 65 64

67.Топические α-адреномиметики (механизм действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания, примеры лекарственных препаратов). Симптомы/признаки передозировки.
см 65 64

68.β1 - адреномиметики (механизм действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания, примеры лекарственных препаратов).
см 65 64

69.β2 - адреномиметики (классификация, механизм действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания).
см 65 64

70.α-адреноблокаторы (классификация, механизм действия, лечебные и нежелательны эффекты, показания к применению).
Классификация:

1. а1а2 адреноблокаторы Фентоламин, Тропафен

2. а1 адреноблокаторы Прозазин Доксазозин

3. а2 адреноблокаторы Йохимбин

Эффекты а-адреноблокаторов:

- Снижение переферического сопротивления венозного возврата

- Рефлекторная тахикардия

- Миоз

- Отечность слизистой носа

- Повышение перистальтика кишечника

- Снижение почечного кровотока

- Снижение потенции

Показания см 64

71.β-адреноблокаторы (классификация, механизм действия, лечебные и нежелательны эффекты, показания к применению).
Классификация:

1)б1б1—блокаторы
Соталол (Неселективно блокирует бета-адренорецепторы и калиевые каналы (в высоких дозах), не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Показания: Желудочковые аритмии)
Пиндолол (Блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы, обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам и секрецию ренина. Урежает ЧСС, снижает сердечный выброс, ОПСС, сАД и скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопических водителей ритма. Показание: Артериальная гипертензия, стенокардия, наджелудочковые аритмии)
Анаприлин (Уменьшает автоматизм синусового узла, возбудимость миокарда, возникновение эктопических очагов возбуждения; оказывает мембраностабилизирующий эффект, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде. Показания: Показания препарата Анаприлин

артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе))
2)б1-блокаторы

Атенолол (Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Показания: Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия)
Метопролол (Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Показания: Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма)
Ацебутолол (Блокирует бета1-адренорецепторы, имеет собственную симпатомиметическую активность и мембраностабилизирующие свойства. Нормализует повышенное сАД и дАД при сохранении ЧСС и минутного объема сердца. Показания: Артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика приступов), инфаркт миокарда, наджелудочковая и желудочковая тахиаритмия, мерцание предсердий, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, головная боль сосудистого генеза, тремор, состояние тревоги, тиреотоксикоз.)

 

72.Нейролептики (антипсихотики): классификация, механизм действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания к применению, нежелательные эффекты.
К нейролептикам относятся средства, предназначенные для лечения психозов и других тяжелых психических расстройств. Нейролептики оказывают многогранное влияние на организм. К их основным фармакологическим особенностям относятся своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Они способны подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.

Среди типичных антипсихотиков выделяют:

1) Седативные (непосредственно после приема оказывающие затормаживающий эффект): левомепромазин, хлорпромазин, промазин, хлорпротиксен, алимемазин, перициазин и др.

2) Инцизивные, то есть с мощным глобальным антипсихотическим действием: галоперидол, зуклопентиксол, пипотиазин, тиопроперазин, трифлуоперазин, флуфеназин.

3) Дезингибирующие, то есть обладающие растормаживающим, активирующим действием: сульпирид, карбидин.

Влияние на центральные дофаминовые рецепторы приводит к некоторым эндокринным нарушениям, вызываемым нейролептиками. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, они усиливают секрецию пролактина и стимулируют лактацию, а действуя на гипоталамус — тормозят секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

73.Транквилизаторы (анксиолитики): классификация, механизм действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания к применению.
Транквилизаторы - успокаивающие средства, способные устранять страх, тревогу, эмоциональное напряжение. Как правило, обладают центральным миорелаксантным и противосудорожным эффектами. В отличие от нейролептиков не имеют антипсихотической активности, практически не влияют на вегетативную нервную систему (кроме амизила), не дают экстрапирамидных расстройств.

Классификация (1):

1) Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (бензодиазепиновые транквилизаторы) — Феназепам, Клозепид, Мезапам, Тофизопам;

2) Агонисты серотониновых рецепторов — Буспирон;

3) Вещества с различными типами действия — Атаракс, Амизил, Мебикар.

Классификация (2):

1) производные глицерола (мепробамат);

2) производные бензодиазепина (элениум, диазепам, лоразепам, феназепам, клоназепам, альпразолам и многие другие);

3) производные триметоксибензойной кислоты (триоксазин);

4) производные азапирона (буспирон);

5) производные другой химической структуры (амизил, гидроксизин, оксилидин, мебикар, мексидол и другие).

Применение транквилизаторов:

1) неврозы, неврозоподобные состояния, психосоматические нарушения (при гипертонической болезни, стенокардии, аритмиях, язвенной болезни, кожных заболеваниях), сопровождающиеся раздражительностью, зудом и т.д.;

2) премедикация и атаральгезия (в сочетании с наркотическими анальгетиками и другими средствами) в анестезиологии;

3) предупреждение и снятие судорожного статуса - диазепам, клоназепам, феназепам, нитразепам;

4) спастические состояния скелетной мускулатуры (при поражениях головного и спинного мозга), гиперкинезия;

5) абстиненция при алкоголизме и наркомании.

К основным побочным эффектам транквилизаторов относятся:

1. Явления гиперседации - субъективно отмечаемые, дозозависимые дневная сонливость, снижение уровня бодрствования, нарушение концентрации внимания, забывчивость и другие.

2. Миорелаксация - общая слабость, слабость в различных группах мышц.

3. “Поведенческая токсичность” - объективно отмечаемые при нейропсихологическом тестировании и проявляющиеся даже при минимальных дозировках легкие нарушения когнитивных функций и психомоторных навыков.

4. “Парадоксальные” реакции - усиление ажитации и агрессивности, нарушения сна (обычно проходят спонтанно или при снижении дозы).

5. Психическая и физическая зависимость - возникает при длительном применении (6-12 мес непрерывного приема) и проявляется феноменами, схожими с невротической тревогой.

74.Универсальные противосудорожные средства (классификация, механизмы действия, показания к применению).
Судороги – приступообразные непроизвольные сокращения скелетной мускулатуры. Они могут быть симптомами ряда заболеваний (менингит, энцефалит, черепно-мозговые травмы, эпилепсия, отек мозга и другие) или результатом вторичных изменений в центральной нервной системе, возникающих после общих инфекций и отравлений, при нарушении обмена веществ, в частности, при дефиците витамина В₆, недостатке кальция и так далее. Часто судороги связаны с систематическим переутомлением мышц, например, у спортсменов, машинисток, скрипачей. Судороги иногда возникают у здоровых людей при купании в холодной воде или во время ночного сна.
Противосудороные средства делятся на группы:

1) В зависимости от этиологии
-Противоэпелептические
-Противопаркенсонические
-Для купирования симптоматических судорог
2) По влиянию на дыхание
-Мало угнетающие дыхание (Натрия оксибутират, Лидокаин)
-Существенно угнетающие дыхание (Барбитураты, Магния сульфат)

 

75.Седативные средства (классификация, механизм действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания к применению).
Седативные средства или психолептики — химически разнородная группа лекарственных веществ растительного или синтетического происхождения, вызывающих успокоение или уменьшение эмоционального напряжения без снотворного эффекта (в то же время облегчают наступление естественного сна и углубляют его).

К седативным средствам относятся препараты брома — натрия бромид и калия бромид, камфора бромистая, а также препараты, изготовленные из лекарственных растений (валерианы, пустырника, пассифлоры, пиона и др.).

Классификация:

1. ПРЕПАРАТЫ БРОМА:

Натрия бромид

Калия бромид

Бромкамфора

Бромизовал (бромурал)

2. РАСТИТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ:

Валерианы корневища, корень (настойка, экстракт,настой, отвар)

Пустырника трава (настой, настойка, экстракт)

Пассифлоры трава (экстракт)

Пион

3. БАРБИТУРАТЫ (в малых дозах):

Пентобарбитал-натрий (этаминал-натрий, нембутал) снят

Барбамил (амитал-натрий)

Амитал (эстимал)

4. ПРОИЗВОДНЫЕ ГАМК:

Натрия оксибутират (ГОМК)

Фенибут

5. КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ:

Валокордин

Корвалол

Пассит и ново-пассит

76.Снотворные средства (классификация, механизм действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания к применению).
Снотворные средства — группа психоактивных лекарственных средств, используемых для облегчения наступления сна и обеспечения его достаточной продолжительности.

Механизм действия снотворного средства сводится к ослаблению процесса возбуждения и усилению процесса торможения.
Классификация:
1. Поколение
1) Производные барбитуровой кислоты(Нарушают синаптическуую передачу из-за активации сиситемы тормозного медиатора и угнетения освобождения ацетилхолина из пресинаптических окончаний) Вызывают синдром отмены, привыкание, нарушают структуру сна.)
-Длительные (Фенобарбитал)
-Средней(Барбамил, Этаминал)
-Ультракороткого (Гексенал)
2) Препараты разных химических групп (Глютимид, Метаквалон)
2. Поколение
1)Производное бензодиазепина (Угнетают лимбическую систему и ее связь с корой)

-Средней продолжительности (Нитразепам)
-Короткого действия (Триазолам)
3. Поколение (Физиологическое действие)
L-триптофан, мелатонин

 

77.Антидепрессанты (классификация, механизм действия, лечебные и нежелательные эффекты, показания к применению).
Антидепрессанты — психотропные лекарственные средства, применяемые прежде всего для лечения депрессии, оказывающие влияние на уровень нейромедиаторов, в частности серотонина, норадреналина и дофамина.

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ И ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ:

I. ИНГИБИТОРЫ М А О:

1.Необратимые ингибиторы Ниаламид (нуредал)

2.Обратимые ингибиторы Пирлиндол

II. АНТИДЕПРЕССАНТЫ - ИНГИБИТОРЫ НЕЙРОНАЛЬНОГ<