Парацетамол и метамизол натрия - фармакологические характеристики. Лечебные и нежелательные эффекты.

1. Метамизол натрия

Группа: НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ анальгетики, пиразолоновое производное

Механизм действия: Ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Эффекты: основные = анальгетический и жаропонижающий эффекты; слабый противовоспалительного эффект (относительно меньший риск нежелательных эффектов в т.ч. со стороны ЖКТ)

Нежелательные эффекты: т.к. пиразолоновое производное – ВЫСОКИЙ РИСК АГРАНУЛОЦИТОЗА!!! (подавление кроветворения в костном мозге)

2. Парацетамол

Группа: НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ анальгетики

Механизм действия: Ингибирует ЦОГ 3 (подобно другим ферментам из группы ЦОГ, ЦОГ-3 тоже участвует в синтезе простагландинов и играет роль в развитии боли и лихорадки, но в отличие от ЦОГ-1 и ЦОГ-2, ЦОГ-3 не принимает участия в развитии воспаления) (Некоторые авторы относят ЦОГ-3 к ЦОГ-1, называя её ЦОГ-1b или вариантом - СОХ 1v)

Эффекты: анальгетический и жаропонижающий НЕ ДЕЙСТВУЕТ на ЦОГ-1 и ЦОГ-2, поэтому НЕ ОБЛАДАЕТ противовоспалительной активностью, следовательно:

1). нет противовоспалительного эффектa;

2). не вызывает связанные с ингибированием ЦОГ -1 НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ явления:

раздражение ЖКТ (ульцерогенез) и др.

Аскорбиновая кислота. Рутин.

Витамин С (аскорбиновая кислота). Формы и метаболиты аскорбиновой кислоты участвуют:

1. в окислительно-восстановительных реакциях (является антиоксидантом)

2. функционировании иммунной системы (высокие дозы витамина стимулируют бактерицидную активность и миграцию нейтрофилов),

3. углеводном обмене,

4. свертываемости крови,

5. в регенерации ткани,

6. образовании активных форм витамина D

7. в обмене холестерина (снижает окисление липопротеинов в плазме крови и, таким образом, оказывает антиатерогенный эффект.)

8. поддержании нормальной функции нервной ткани (синтез биогенного амина

нейромедиатора серотонина)

9. в синтезе коллагена (одной из важных физиологических функций),

10. в синтезе гиалуроновой кислоты и хондроитинсульфата,

11. в синтезе стероидных гормонов (кортикостероидов и катехоламинов)

12. в тиреоидных гормонов

13. способствует усвоению железа (восстановление иона железа Fe 3+ в ион Fe 2+ в кишечнике (улучшение всасывания) и в крови (высвобождение из связи с трансферрином)

14. необходим организму для синтеза L-карнитина

---Гиповитаминоз----

Клиническая картина

Так как особенно интенсивно аскорбиновая кислота накапливается в надпочечниках и тимусе, то ряд симптомов связана со сниженной функцией этих органов. Отмечается нарушение иммунитета, особенно легочного, развивается общая

слабость, быстрая утомляемость, похудание, одышка, боли в сердце, отек нижних конечностей. У мужчин происходит слипание сперматозоидов и возникает бесплодие. Снижается всасываемость железа в кишечнике, что вызывает снижение синтеза гема и гемоглобина и железодефицитную анемию. Уменьшается активность фолиевой кислоты – это приводит к мегалобластической анемии. У детей дефицит аскорбиновой кислоты приводит к болезни Меллера-Барлоу, проявляющуюся в поражении костей: разрастание и минерализация хряща, торможение рассасывания хряща, корытовидное западение грудины, искривление длинных трубчатых костей ног, выступающие четкообразные концы ребер. Цинготные четки, в отличие от рахитических, болезненны. Полное отсутствие витамина приводит к цинге.

Аскорутин. Препарат. Рутин вместе с аскорбиновой кислотой участвует в окислительно-восстановительных процессах. Рутин в силу своих антиоксидантных свойств предохраняет аскорбиновую кислоту от избыточного окисления, сохраняя ее биологическую активность. Кроме того, рутин в сочетании с аскорбиновой кислотой уменьшает проницаемость и ломкость капилляров.

Фармакологическая характеристика витаминов группы В (В1, В2, В3, В5,

В6).

-1- Тиамин (витамин В 1) — первый из открытых витаминов. Тиамин в форме образующегося из него тиаминдифосфата входит в состав важнейших ферментов углеводного и энергетического обмена, обеспечивающих организм энергией и пластическими веществами, а также участвует в метаболизме разветвленных аминокислот.

1. входит в состав важнейших ферментов углеводного и энергетического обмена,

2. обеспечивающих организм энергией и пластическими веществами

3. участвует в метаболизме разветвленных аминокислот

Недостаток этого витамина ведет к нарушениям функционирования нервной, пищеварительной и сердечно-сосудистой систем.

Недостаточность тиамина B 1 — бери-бери

Механизм действия Тиамин служит коферментом для нескольких реакций, в ходе которых происходит разрыв углеродных связей – окислительного декарбоксилирования a- кетокислот (пирувата и a-кетоглутарата), реакций пентозного цикла и др. Предполагается, что тиамин играет также определенную роль в функционировании нейронов, так как он был обнаружен в аксональных мембранах; кроме того, электрическая стимуляция нервов сопровождается высвобождением дифосфата и трифосфата тиамина.

-2- Рибофлавин (от лат. флавус — желтый, витамин В 2) в форме коферментов

1. участвует в окислительно-восстановительных реакциях,

2. способствует повышению восприимчивости цвета зрительным анализатором, в том числе адаптации к темноте.

Недостаточное потребление витамина В 2 сопровождается нарушением состояния кожных покровов, слизистых оболочек, нарушением светового и сумеречного зрения, функционирования нервной, пищеварительной, сердечнососудистой систем, печени, кроветворения.

Проявления недостаточности – ангулярный стоматит, хейлоз, глоссит, себорейный дерматит, нормохромная нормоцитарная анемия. Эти явления подвергаются обратному развитию при приеме рибофлавина. Дефицит рибофлавина практически всегда возникает на фоне недостаточности других водорастворимых витаминов. Потребность в нем возрастает у пациентов, находящихся на гемо- и перитонеальном диализе.

-3- Витамин В3 (ниацин) участвует в окислительно- востановительных реакциях, недостаточность приводит к заболеванию "пеллагра", для которого характерны 3 основных признака: дерматит, диарея, деменция ("три Д"), Пеллагра проявляется в виде симметричного дерматита на участках кожи, доступных действию солнечных лучей, расстройств ЖКТ (диарея) и воспалительных поражений слизистых оболочек рта и языка. В далеко зашедших случаях пеллагры наблюдают расстройства ЦНС (деменция): потеря памяти, галлюцинации и бред.

-4- Витамин В5 (Пантотеновая кислота)- используется в клетках для синтеза кофермен-тов: 4-фосфопантотеина и КоА. 4-фосфопантотеин - коферменг пальмитоилсинтазы. КоА участвует в переносе ацильных радикалов в реакциях общего пути катаболизма, активации жирных кислот, синтеза холестерина и кетоновьж тел, синтеза ацетилглюкозаминов, обезвреживания чужеродных веществ в печени.

Клинические проявления недостаточности витамина. У человека и животных развиваются дерматиты, дистрофические изменения желёз внутренней секреции (например, надпочечников), нарушение деятельности нервной системы (невриты, параличи), дистрофические изменения в сердце, почках, депигментация и выпадение волос и шерсти у животных" потеря аппетита, истощение.

-5- Витамин В6 (пиридоксин) участвует в обмене липидов, аминокислот, в реакциях, обеспечивающих функционирование ЦНС, клеток крови, кожи.

Клинические проявления недостаточности витамина. Авитаминоз В6 у детей проявляется повышенной возбудимостью ЦНС, периодическими судорогами, что связано, возможно, с недостаточным образованием тормозного медиатора ГАМК, специфическими дерматитами. У взрослых признаки гиповитаминоза В6 наблюдают при длительном лечении туберкулёза изониазидом (антагонист витамина В6). При этом возникают поражения нервной системы (полиневриты), дерматиты.

108. Цианкобаламин. Фолиевая кислота. Влияние на обменные процессы. Использование в лечении гиперхромных анемий.

В12 (цианокобаламин). Содержится в печени и почках говядины. Влияет на обмен белков и НК. Необходим для процесса кроветворения. Недостаточность – мегалобластическая анемия, поражаются ЖКт и НС.

Цианокабаломид взаимодействует в желудке с внутренним факторов Касла и всасывается в тонкой кишке. Если фактора нет – нужно ввдоить парэнтерально. Иногда вызывает повышенную свертываемость крови.

Фолиевая кислота. Витамин группы В (витамин Вс, витамин В9), может синтезироватьс и необходимой для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. Участвует в синтезе аминокислот (в т.ч. глицин, метионин), нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, в обмене холина, гистидина.