Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов (88‰)...
Общие условия выбора системы дренажа: Система дренажа выбирается в зависимости от характера защищаемого...
Топ:
Устройство и оснащение процедурного кабинета: Решающая роль в обеспечении правильного лечения пациентов отводится процедурной медсестре...
Процедура выполнения команд. Рабочий цикл процессора: Функционирование процессора в основном состоит из повторяющихся рабочих циклов, каждый из которых соответствует...
Особенности труда и отдыха в условиях низких температур: К работам при низких температурах на открытом воздухе и в не отапливаемых помещениях допускаются лица не моложе 18 лет, прошедшие...
Интересное:
Финансовый рынок и его значение в управлении денежными потоками на современном этапе: любому предприятию для расширения производства и увеличения прибыли нужны...
Принципы управления денежными потоками: одним из методов контроля за состоянием денежной наличности является...
Распространение рака на другие отдаленные от желудка органы: Характерных симптомов рака желудка не существует. Выраженные симптомы появляются, когда опухоль...
Дисциплины:
2022-12-30 | 24 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (антихолинэстеразные средства) препятствуют гидролизу ацетилхолина и повышают его содержание в синаптической щели,вследствие чего значительно усиливается и удлиняется действие ацетилхолина. Таким образом, все эффекты антихолинэстеразных средств вызваны эндогенным ацетилхолином.
Эти препараты применяют для повышения тонуса гладкомышечных органов (ЖКТ, мочевого пузыря) и скелетных мышц.
При введении антихолинэстеразных средств стимулирующее действие ацетилхолина на М-холинорецепторы приводит к сужению зрачков, спазму аккомодации, брадикардии (и снижению сердечного выброса), повышению тонуса гладких мышц бронхов, тонуса и моторики ЖКТ, мочевого пузыря, увеличению секреции экзокринных желез.
При введении антихолинэстеразных средств из Н-холиномиметических эффектов ацетилхолина наиболее отчетливо проявляется его стимулирующее влияние на нервно-мышечную передачу, в результате чего повышается тонус скелетных мышц.
По характеру взаимодействия с ацетилхолинэстеразой различают антихолинэстеразные вещества обратимого и необратимого действия.
а) Антихолинэстеразные средства обратимого действия
Физостигмина салицилат (Эзерина салицилат), неостигминаметилсульфат (Прозерин), пиридостигмина бромид (Калимин), дистигмина бромид (Убретид), ривастигмин (Экселон), галанта-мина гидробромид (Нивалин), донепезила гидрохлорид, эдро-фоний (Тензилон).
Неостигмин вызывает сужение зрачков,спазм аккомодации.
В клинической практике в основном используют стимулирующее действие неостигмина на тонус скелетных мышц и тонус гладких мышц ЖКТ и мочевого пузыря.Неостигмин включен в перечень жизненно необходимых и важных лекарственных средств.
|
Пиридостигмин действует подобно неостигмину, но более продолжительно (около 6 ч). Применяется при лечении миастении, а также при атонии кишечника и мочевого пузыря, препарат назначают внутрь и парентерально.
Эдрофоний - короткодействующий препарат. Применяют для диагностики миастении, вводят внутривенно.Эдрофоний применяют также в качестве антагониста курареподобных средств антидеполяризующего типа действия.
Физиостигмин -может использоваться как антидот при отравлении центрально действующими холиноблокаторами (например, атропином). Растворы физостигмина иногда используют в глазной практике при глаукоме как миотическое средство, облегчающее отток внутриглазной жидкости.
При передозировке антихолинэстеразных средств обратимого действия применяют М-холиноблокаторы (например, атропин).
б) Антихолинэстеразные средства необратимого действия
К этой группе относятся фосфорорганические соединения (ФОС), которые ингибируют ацетилхолинэстеразу за счет образования ковалентных связей с эстеразным центром фермента. Эти связи очень прочные и гидролизуются очень медленно (в течение сотен часов). Поэтому ФОС ингибируют ацетилхолинэстеразу практически необратимо.
ФОС применяют только местно, что связано с их высокой токсичностью.. Препараты армии и экотиопат могут быть использованы в качестве миотических средств для снижения внутриглазного давления при глаукоме.
Применение:
В основном ФОС используются с немедицинскими целями: для уничтожения насекомых в качестве инсектицидов (карбофос, тиофос) и в сельском хозяйстве в качестве фунгицидов, гербицидов, дефолиантов. Некоторые ФОС являются боевыми отравляющими веществами (зоман)
39. Адренорецепторы, разновидности и местонахождение; роль их и вторичных передатчиков (мессенджеров) в реализации эффекта.
Адренорецепторы различаются по чувствительности к одним и тем же веществам.
|
Выделяют α-адренорецепторы и (β-адренорецепторы. α-адренорецепторы подразделяют на α,-адренорецепторы и α2-адренорецепторы, а среди β-адренорецеп-торов различают β1-, β2- и β3-адренорецепторы.
На постсинаптической мембране эффекторных клеток локализованы α1-и β1-адренорецепторы (постсинаптические рецепторы). Эти рецепторы стимулируются норадреналином, который высвобождается из окончаний адренергических волокон.
α2- и β2-Адренорецепторы могут быть внесинаптическими и пресинаптическими. Внесинаптическиеα2- и β2-адренорецепторы локализованы вне синапсов, на мембране эффекторных клеток, не получающих симпатическую иннервацию (неиннервируемые рецепторы). Они возбуждаются циркулирующим в крови адреналином, который выделяется из хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников, α2-адренорецепторы, кроме того, могут возбуждаться циркулирующим в крови норадреналином. Находящиеся на пресинаптической мембране (пресинаптические) α2-адренорецепторы регулируют высвобождение норадреналина по принципу отрицательной обратной связи. Стимуляция этих рецепторов норадреналином или другими веществами с α2-адреномиметической активностью тормозит высвобождение норадреналина из варикозных утолщений. В отличие от пресинаптическихα2-адренорецепторов стимуляция пресинаптическихβ2-адренорецепторов приводит к повышению выделения норадреналина
Основные эффекты, вызываемые стимуляцией адренорецепторов, представлены в табл. 9.1.
Таблица 9.1. Подтипыадренорецепторовиэффекты, вызываемыеихстимуляцией
Подтипы адренорецепторов | Эффекты, вызываемые стимуляцией адренорецепторов |
α1 | Сокращение гладких мышц сосудов (сужение кровеносных сосудов) Сокращение радиальной мышцы радужки (расширение зрачков) |
α2 (внесинап-тические) | Сокращение гладких мышц сосудов (сужение кровеносных сосудов) |
α2 (пресинап-тические) | Снижение выделения норадреналина окончаниями адренергических волокон |
β1 | Увеличение: ü силы сердечных сокращений частоты ü сердечных сокращений ü атриовентрикулярной проводимости Секреция ренина юкстагломерулярными клетками почек |
β2 (внесинап-тические) | Расслабление гладких мышц сосудов, бронхов, матки: расширение кровеносных сосудов расширение бронхов снижение тонуса и сократительной активности миометрия Активация гликогенолиза в печени |
|
|
Таксономические единицы (категории) растений: Каждая система классификации состоит из определённых соподчиненных друг другу...
История развития пистолетов-пулеметов: Предпосылкой для возникновения пистолетов-пулеметов послужила давняя тенденция тяготения винтовок...
Эмиссия газов от очистных сооружений канализации: В последние годы внимание мирового сообщества сосредоточено на экологических проблемах...
Биохимия спиртового брожения: Основу технологии получения пива составляет спиртовое брожение, - при котором сахар превращается...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!