Полусинтетические пенициллины, их фармакодинамика, пути введения, продолжительность действия отдельных препаратов. Применение в клинике, в том числе в стоматологии.

1) производные амидинопенициллина - амдиноциллин, пивамдиноциллин, бакамдиноциллин, ацидоциллин имеют узкий спектр действия.
2) производные изоксазолпенициллина –оксациллин, флуклоксациллин, сочетают относительно узкий спектр антибактериальной активности с устойчивостью к B-лактамазе.
3) производные аминопенициллина- амоксициллин, ампициллин, обладают широким спектром действия, но разрушаются пенициллиназой.
4)производные карбоксипенициллина- тикарциллин, карфециллин, пиперациллин.

Фармакодинамика -
•     Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана.

•     Препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы.

•     Вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Пути введения: внутривенно, внутримышечно, внутрь

Продолжительность действия: 6-8 часов

Применение: гнойные инфекции, пневмония, ревматизм, актиномикозы, заболевания дыхательный путей ангина, скарлатина, остеомиелит, раневые инфекции, отит, септический эндокардит.

Противовирусные средства, классификация. Противогриппозные, противогерпетические препараты. Препараты выбора для лечения разных стадий герпеса. Фармакодинамика, побочные эффекты.

Классификация противовирусных средств:
1) Препараты, действующие на внеклеточные формы вируса: оксолин, арбидол-ленс
2)Ингибиторы виропексиса (блокаторы М2-каналов):амантадин, ремантадин.
3)Ингибиторы нейраминидазы: занамивир, осельтамивир
4) Препараты, угнетающие репродукцию вируса:
-Ингибиторы ДНК(РНК) полимеразы вирусов: ацикловир, ганцикловир, видарабин, рибавирин.
-Ингибиторы обратной транскриптазы: а)аномальные нуклеозид (абакавир, ламивудин, ставудин, зидовудин) б)препараты ненуклеозидной структуры: эфавиренц, невирапин.
-Ингибиторы протеаз: апренавир, индинавира сульфат, саквинавир

5) Ингибиторы созревающих вирусов: метисазон
6) Интерфероны и индукторы интерферонов.

Противогриппозные препараты: ремантадин, озельтамивир, амиксин, арбидол, оксолин.
Противогерпетические препараты: вирус простого герпеса используют препараты (ацикловир, валацикловир, видарабин, идоксуридин.

Препараты для лечения разных стадий герпеса.
Ацикловир используют для герпетических заболеваний вызванных вирусом простого герпеса 1 и вируса простого герпеса 2. Валацикловир- простой и генитальный герпес. Видарабин –герпетический энцефалопатит. Идоксуридин- вирус простого герпеса, постгерпетическая невралгия.

Фармакодинамика: угнетается ДНК полимераза вирусов, блокируется репликация ДНК.

Побочные эффекты: сыпь, судороги, психоз, тремор, галлюцинации, головные боли, отёк век.

 

Укажите группы средств и препараты, применяемые для лечения инфекционных и грибковых поражений слизистой оболочки полости рта. Механизм действия противогрибковых антибиотиков. Обоснуйте их фармакотерапевтическое использование.

Для лечения слизистой оболочки полости рта применяют противогрибковые антибиотики. Например, полиеновые антибиотики амфотерацин, микогептин, нистатин, леворин, пимафуцин.
Механизм действия: ненасыщенные двойные связи в молекуле антибиотика присоединяют эргостерол клеточной мембраны грибаà нарушение проницаемости грибковой клетки и изменение цитоскелетаà фунгицидное и/или фунгистатическое действие. Известный представитель этой группы НИСТАТИН- продукт жизнедеятельности гриба streptomysecnoursei. Спектр действия нистатина включает преимущественно грибы рода Candidaalbicans. Поэтому основное показание к назначению препарата-лечение кандидомикозов различной локализации. В связи с тем, что нистатин не всасывается из кишечника, энтерально препарат применяют для лечения и профилактики кандидомикозов желудочно-кишечного тракта. ПИМАФУН- спектр его противогрибкового действия широкий и включает дрожжеподобные грибы особенно рода кандида и дерматофиты.

 

 

77. Антимикотики, классификация. Полиены, азолы, их фармакодинамика, побочные эффекты.
Антимикотики (противогрибковые средства)- лекарственные средства, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и применяемые для профилактики и лечения микозов. Фунгицидное действие-способность препарата вызывать гибель микробной клетки. Фунгистатическое- способность препарата разрушать рост и размножение грибов.

Классификация:
1. Полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В)
2. Производные имидазола- (миконазол, кетоконазол, изоконазол и.т.д)
3. Производные триазола- (флуконазол, итраконазол, вориконазол.)
4. Аллиламины-(тербинафин, нафтифин)
5. Эхинокандины (каспофунгин, микафунгин)
6.Препараты других групп: (гризеофульвин, флуцитозин, цикплоперокс)

Полиены фармакодинамика: ненасыщенные двойные связи в молекуле антибиотика присоединяют эргостерол клеточной мембраны грибаà нарушение проницаемости грибковой клетки и изменение цитоскелетаà фунгицидное и/или фунгистатическое действие. Побочные эффекты: боль в животе, аллергические реакции, тошнота, рвота, диарея, ощущение жжения кожи.
Азолы (производные имидазола и триазола) фармакодинамика:

Побочные эффекты: боль в животе, кожная сыпь, зуд, бессонница, холестатическая желтуха,рвота.

 

 

77. Нитрофураны, классификация, фармакодинамика, препараты. Показания к применению, побочные эффекты.
Нитрофураны -синтетические химиотерапевтические препараты, содержащие в своей структуре нитрогруппу NO2.

 

Классификация:
1. Хорошо всасывающиеся из ЖКТ (фурадонин, фурагин, фурагин растворимый)
2. Плохо всасывающиеся из ЖКТ (фуразолидон, фурациллин)
3. Комбинированные препараты содержащие фурациллин для местного применения (лифузоль, фурапласт, фастин)

Фармакодинамика - 1) образование комплексов с нуклеиновыми кислотамиà нарушение структуры ДНК возбудителяà угнетение синтеза мембранных и энергетических белков возбудителяà нарушение роста и размножения бактерий.2) восстановление нитрогруппы нитрофуранового кольцаà акцепция от клеточных структур возбудителя протонов водородаà угнетение ферментов цепи дыханияà цикл КРЕБСАà нарушение структуры и функции мембранà разрушение микробной клеткиà гибель возбудителя

Препараты: фурациллин, фурадонин, фурагин, фурагин растворимый,фуразолидон.

 

Показания: лечение гнойных ран, ожогов, промывание полостей, пиелонефрит, цистит, сепсис, перитонит, пищевые токсико-инфекции, в качестве антисептиков для обработки слизистых оболочек.

Побочные эффекты: аллергические кожные реакции, тошнота, рвота, гемолитическая анемия у детей первых месяцев жизни, моча окрашивается в ржаво-желтый или коричневый цвет.

 

78. Антисенптики и дезинфицирующие средства: препараты хлора, их действие и применение в стоматологии. Современные требования к антисептикам. Группа окислителей, красители, фенола, их действие и применение в стоматологии

Антисептические средства -препараты, уничтожающие возбудителей инфекционных заболеваний на коже, слизистых оболочках, в полостях. Дезинфицирующие средства- препараты, уничтожающие возбудителей инфекционных заболеваний во внешней среде.

Препараты хлора (хлорамин Б, хлорная известь, хлоргексидин).
Хлоргексидин обладает бактерицидным, трихономонацидным, фунгицидным, в том числе в отношении Candidaalbicans. Не действует на споры, и вирусы, кислотоустойчивые бактерии. Адсорбируясь на поверхности микробной клетки, он нарушает структуру мембраны бактерий. И вызывает хлорирование белка микробной клетки. Применяют 0,5% водно-спиртовой раствор для обработки операционного поля, стерилизации. 0,5% водный раствор для обработки ран. Хлорамин Б- применяют 2% растворы обработки полости зуба при кариесе и корневых каналов.
Требования: быть гипоаллергенными.

Окислители- ( Калия перманганат, перекись водорода). Атомарный кислород оказывает противомикробный эффект препараты. Молекулярный кислород способствует механическое очистке раны и остановке кровотечения, ускоряет переход фибриногена в фибрин. Калия перманганат обладает также вяжущим и прижигающим действием. Калия перманганат применяют 0,01-0,1% растворы для полоскания, спринцевания, промывания. 2% растворы для смазывания язвенных поверхностей.
Перекись водорода – 5% раствор при гипертрофическом гингивите, 3% раствор для промывания корневых каналов и остановки кровотечений из культи зуба.

Красители-( Этакридина лактат, бриллиантовый зеленый, метиленовый синий). Метиленовый синий обладает небольшим антимикробным действием, его применяют 0,02% раствор- для промывания полостей, 1-2% водные и спиртовые растворы при ожогах, воспалении слизистых полости рта.
Фенолы- ( фенол чистый)обладает бактерицидным, бактериостатическим, фунгицидным действием. Составная часть камфорно-фенольной и фенол-формалиновой смеси для обработки твердых тканей и каналов зуба.