История развития пистолетов-пулеметов: Предпосылкой для возникновения пистолетов-пулеметов послужила давняя тенденция тяготения винтовок...
Автоматическое растормаживание колес: Тормозные устройства колес предназначены для уменьшения длины пробега и улучшения маневрирования ВС при...
Топ:
Оценка эффективности инструментов коммуникационной политики: Внешние коммуникации - обмен информацией между организацией и её внешней средой...
Характеристика АТП и сварочно-жестяницкого участка: Транспорт в настоящее время является одной из важнейших отраслей народного хозяйства...
Интересное:
Уполаживание и террасирование склонов: Если глубина оврага более 5 м необходимо устройство берм. Варианты использования оврагов для градостроительных целей...
Финансовый рынок и его значение в управлении денежными потоками на современном этапе: любому предприятию для расширения производства и увеличения прибыли нужны...
Принципы управления денежными потоками: одним из методов контроля за состоянием денежной наличности является...
Дисциплины:
2020-04-01 | 188 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
Аминогликозиды – бактерицидные антибиотики широкого спектра действия,группа антибиотиков c общим в химическом строении наличием в молекуле аминосахара, соединенного гликозидной связью с аминоциклическим кольцом. Основное клиническое значение заключается в активности в отношении аэробных грамотрицательных бактерий (кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, протея, клебсиелл, энтеробактеров, серраций) и стафилококков (в том числе метициллинрезистентных). Они обладают более быстрым, чем бета-лактамы действием, очень редко вызывают аллергические реакции, но вместе с тем более токсичны. Анаэробная флора и большая часть грамположительной микрофлоры устойчивы к аминогликозидам.
1 поколение: Стрептомицин,Неомицин,Канамицин
2 поколение:Гентамицин
3 поколение: Амикацин,Тобрамицин,Сизомицин,Фрамицетин,Нетилмицин
Аминогликозиды первого поколения. Широко применяют только канамицин. Стрептомицин в основном используют как противотуберкулезный препарат. Неомицин и мономицин в связи с высокой токсичностью парентерально не применяют и назначают внутрь при кишечных инфекциях, а также для предоперационной «стерилизации» кишечника и местно. Канамицин, наименее токсичный из препаратов первого поколения, уступает аминогликозидам второго и третьего поколения в активности по отношению к пневмококкам, энтерококкам и многим внутрибольничным грамотрицательным штаммам бактерий, не действует на синегнойную палочку.
Аминогликозиды второго поколения активны в отношении синегнойной палочки, действуют на штаммы микроорганизмов, выработавших устойчивость к аминогликозидам первого поколения.
Гентамицин действует на микрофлору, устойчивую к канамицину, некоторые штаммы синегнойной палочки, превосходит тобрамицин по активности в отношении энтерококков и серраций, но уступает ему по антипсевдомонадной активности, обладает большей нефротоксичностью.
|
Аминогликозиды третьего поколения активны в отношении синегнойной палочки. Вторичную устойчивость к ним микрофлоры встречают значительно реже, чем к препаратам первого и второго поколения.
Фармакодинамика
Аминогликозиды имеют бактерицидное действие, которое связано с образования необратимых ковалентных связей с белками 30S-субъединицы бактериальных рибосом, что приводит к нарушению биосинтеза белка в рибосомах, вызывая при этом разрыв потока генетической информации в клетке. Благодаря этому они проявляют быстрый терапевтический эффект при большинстве тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами, и их клиническая эффективность гораздо меньше зависит от состояния иммунитета больного, чем эффективность бактериостатиков. Это делает их одними из препаратов выбора при тяжелых инфекциях, связанных с глубоким угнетением иммунитета.
Спектр активности аминогликозидов
Грам(+) кокки: Стафилококки, включая PRSA и некоторые MRSA (аминогликозиды II-III поколений).
Стрептококки и энтерококки умеренно чувствительны к стрептомицину
и гентамицину.
Грам(–) кокки: Гонококки, менингококки --умеренно чувствительны.
Грам(–) палочки: E.coli, протеи (аминогликозиды I-III поколений), клебсиеллы, энтеробактеры, серрации (аминогликозиды II-III поколений).
P.aeruginosa (аминогликозиды II-III поколений)
Микобактерии: M.tuberculosis (стрептомицин, канамицин и амикацин)
Анаэробы устойчивы.
Для действия аминогликозидов необходимы аэробные условия (наличие кислорода) как внутри бактериальной клетки-мишени, так и в тканях инфекционного очага. Поэтому аминогликозиды не действуют на анаэробные микроорганизмы, а также недостаточно эффективны в органах, где плохое кровоснабжение, в гипоксемичных или некротизированных (омертвевших) тканях, в полостях абсцессов и кавернах.
|
Показания и принципы использования в терапевтической клинике
– Эмпирическая терапия (в большинстве случаев назначают в сочетании с бета-лактамами, гликопептидамы или антианаеробнимы препаратами, в зависимости от предполагаемых возбудителей):
1)Сепсис неясной этиологии.
2)Инфекционный эндокардит.
3)Посттравматические и послеоперационные менингиты.
4)Синегнойная инфекция
5)Нозокомиальная пневмония (включая вентиляционную).
6)Пиелонефрит.
7)Интраабдоминальные инфекции.
8)Инфекции органов малого таза.
9)Диабетическая стопа.
10) Послеоперационный или посттравматический остеомиелит.
11)Септический артрит.
– Местная терапия:
12)Инфекции глаз - бактериальный конъюнктивит и кератит.
– Специфическая терапия:
13)Чума (стрептомицин).
14)Туляремия (стрептомицин, гентамицин).
15)Бруцеллез (стрептомицин).
16)Туберкулез (стрептомицин, канамицин).
17)Энтерококковая инфекция (гентамицин).
– Антибиотикопрофилактика:
Деконтаминация кишечника перед плановыми операциями на толстой
кишке (неомицин или канамицин в сочетании с эритромицином).
Аминогликозиды легко проникают во внеклеточные пространства, а также в плевральную, перитонеальную и синовиальную жидкости. Однако они плохо проникают в спинномозговую жидкость (ликвор) и в жидкие среды глаза, а также в ткани простаты. Поэтому они неэффективны при системном введении при менингитах и энцефалите, офтальмитах, простатитах, даже вызванных чувствительными к ним микроорганизмами. При менингите и энцефалите, вызванном чувствительными микроорганизмами, может практиковаться эндолюмбальное введение.
Суточные дозы и кратность приема аминогликозидов
Клиническая эффективность аминогликозидов в большинстве случаев зависит от их пиковой концентрации в плазме крови, а не от поддержания постоянной концентрации, поэтому в большинстве клинических ситуаций их можно вводить 1 раз в сутки, при этом снижается нефротоксичность, а терапевтический эффект не изменяется, но при тяжелых инфекциях, таких, как бактериальный эндокардит, сепсис, тяжелые пневмонии, менингит, период новорожденности такой режим введения недопустим и следует отдавать предпочтение классическому режиму, при котором стрептомицин, канамицин и амикацин вводятся 2 раза в сутки, а гентамицин, тобрамицин и нетилмицин – 2–3 раза в сутки.
|
Побочные действия
Почки: нефротоксический эффект может проявляться повышенной жаждой, значительным увеличением или уменьшением количества мочи, понижением клубочковой фильтрации и повышением уровня креатинина в сыворотке крови.
Меры контроля: повторные клинические анализы мочи, определение креатинина сыворотки крови и расчет клубочковой фильтрации каждые 3 дня.
Ототоксичность: снижение слуха, шум, звон или ощущение «заложенность» в ушах.
Меры профилактики: контроль слуховой функции, включая проведение
аудиометрии.
Вестибулотоксичнисть: нарушение координации движений, головокружение.
Нервно-мышечная блокада: угнетение дыхания вплоть до полного паралича дыхательных мышц.
Меры помощи: в/в введение кальция хлорида или антихолинэстеразных препаратов.
Нервная система: головная боль, общая слабость, сонливость, подергивание мышц, парестезии, судороги; при использовании стрептомицина возможно появление ощущения жжения, онемения или парестезий в области лица и полости рта.
Аллергические реакции: сыпь и др. встречаются редко.
Местные реакции: флебит при в/в введении отмечается редко.
|
|
Опора деревянной одностоечной и способы укрепление угловых опор: Опоры ВЛ - конструкции, предназначенные для поддерживания проводов на необходимой высоте над землей, водой...
Семя – орган полового размножения и расселения растений: наружи у семян имеется плотный покров – кожура...
Своеобразие русской архитектуры: Основной материал – дерево – быстрота постройки, но недолговечность и необходимость деления...
Индивидуальные очистные сооружения: К классу индивидуальных очистных сооружений относят сооружения, пропускная способность которых...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!