НаССА – норадренергические и специфические серотониновые антидепрессанты.

К этой группе отностяся миансерин и миртазапин.  

Леривон (миансерин). Хорошо переносится больными, т.к. не обладает холинергическим эффектом и кардиотоксичностью. Это позволяет назначать препарат пожилым людям. Период полувыведения – 20-60 ч, что позволяет принимать один раз в день, как правило, на ночь. Это обусловлено тем, что препарат имеет высокое сродство к Н1-р, а также обладает центральной адренолитической активностью, что определяет его снотворное действие. Показан при депрессивных состояниях с нарушениями сна и с тревожным компонентом. Суточные дозы от 30 мг до 90 мг (макс.), чаще всего 60 мг в день. один раз в день за час до сна.

Миртазапин (ремерон, каликста).   Как и Леривон является эффективным антидепрессантом с более быстрым наступлением эффекта по сравнению с СИОЗС.   Препарат также, как и леривон, является блокатором Н1 гистаминовых рецепторов, поэтому имеет заметное седативное действие, в связи с чем назначается преимущественно перед сном. Иногда седативный эффект сохраняется длительное время и после пробуждения на следующий день, что тяжело переносится некоторыми больными. В большинстве случаев спустя несколько дней или недель к седативный эффект развивается привыкание и он редуцируется. Вследствие блокады гистаминовых рецепторов иногда отмечается повышение аппетита и увеличение массы тела, особенно среди молодых женщин с исходным нормальным весом. Обладает минимальным антихолинергическим действием, не дает кардиотоксических побочных эффектов и безопасен при передозировке. Дозы - 30-45 мг в сутки (хотя в рефрактерных случаях применяют дозы в 60 мг в сутки), принимают обычно в один прием на ночь. Миртазапин выпускается в таблетках по 30 и 45 мг.

Препараты «разных» групп.

Тразодон (триттико)

Тразодон (тритикко) по химической структуре не относится ни к ТЦА, а по действию не относится ни к ИМАО, ни к СИОЗС.  Согласно некоторым данным, менее эффективен по сравнению с другими антидепрессантами при лечении депрессии, другие данные это не подтверждают. Помимо антидепрессивного действия препарата используется его седативный (блокирует Н1-р) и противотревожный (анксиолитический) эффекты (стимулирует 5-НТ1А-р). Применяется, в частности, при ГТР. Назначается часто,  как дополнительное средство, улучшающее сон при различных психических расстройствах, в дозировках от 25 до 100 мг. Эффективен при лечении бессонницы, вызываемой СИОЗС или ИМАО. Используется также как специфический препарат для лечения синдрома абстиненции при отрыве от снотворно-седативных средств, например БД.

Побочные явления: тошнота, чрезмерный седативный эффект и ортостатическая гипотензия (особенно у лиц старше 60-65 лет), приапизм (очень редко – 1:6000). Так как является блокатором Н1-р, ведет к набору веса. Несмотря на короткий период полувыведения (3-9 часов), суточную дозу тразодона целесообразно принимать за один раз перед сном. При лечении депрессии, как правило, лечение пациента начинается со 50-100 мг в сутки и постепенно (на 50-75 мг в неделю) дозировка поднимается до 200-300 мг в сутки, можно поднимать дозу до 600 мг.

Бупропион:  в России не зарегистрирован и не продается. Структурно бупропион близок к амфетаминам. Является ингибитором обратного захвата не только  НА, 5НТ, но и ДА. Поэтому не удивительно, что при лечении им депрессии отмечаются некоторые эффекты, похожие на эффекты психостимуляторов. Лечение начинают обычно с дозы 100 мг два раза в сутки, с дальнейшим увеличением до 100 мг три раза в сутки в зависимости от переносимости.   Начальный антидепрессивный эффект становится очевидным в течение 2-4 недель. Побочные: ажитация, беспокойство, бессонница, тревога или гастроэнтерологические побочные явления. При возникновении ажитации или бессоницы можно временно снизить дозировку или дополнительно назначить бензодиазепины.  Играет б о льшую роль при лечение никотинизма, а не депрессии.

Агомелатин (вальдоксан)

Относительно новый препарат с оригинальным механизмом действия. Агомелатин - агонист мелатонинергических рецепторов MT1 и MT2 и антагонист серотониновых 5-HT2С-рецепторов. Не влияет на захват моноаминов и, соответственно, на концентрацию внеклеточного серотонина. Особенностью агомелатина является то, что он способствует восстановлению нормальной структуры сна и улучшению его качества (начиная с первой недели лечения) - увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна; при этом заторможенности в дневное время не отмечается. В опытах на животных было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.

Рекомендуемая суточная доза – 25 мг однократно вечером. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таблетки по 25 мг) однократно вечером. Терапия должна проводиться, по крайней мере, в течение 6 месяцев для полного прекращения симптомов.   

Побочные эффекты Агомелатина (Вальдоксана) мало выражены.  Чаще всего наблюдались в первые две недели лечения, и, в основном, не требовали отмены препарата. Наиболее часто отмечались тошнота, диарея и головокружение, а также повышение активности АЛТ и/или АСТ, поэтому при применении препарата следует контролировать функцию печени.    Но, по отзывам некоторых практических врачей, его антидепрессивный эффект незначителен.

Вортиоксетин (бринтелликс) - недавно зарегистрированный в России препарат. Фирма-производитель позиционирует его  как мультимодальный антидепрессант, не относя его к классу СИОЗС.Однако он также действует как ИОЗС, но является еще и агонистом 5НТ1А и антагонистом 5НТ3 и 7. По силе антидепрессивного действия   не отличается от СИОЗС и СИОЗСН, но, по заявлению производителей, имеет самостоятельный, отдельный от антидепрессивного прокогнитивный эффект (повышает когнитивные функции). Особенность препарата - меньше побочных эффектов, чем СИОЗС, в частности, почти полное отсутствие подавления сексуальной функции, меньшая способность вызывать ангедонию при длительном применении, а также набор веса и нарушения сна. Если все это правда, то это просто замечательный препарат, но пока опыта применения его мало. Применяется в дозах от 5 до 20 мг 1 раз в сутки. К сожалению, по цене раза в два дороже, чем большинства СИОЗС. Рекомендуется назначать пожилым людям с депрессией, а также тем, кто жалуется на нарушения сексуальной функции и набор веса.