Сертралин (золофт, асентра, стимулотон)

Сертралин эффективен при лечении большой депрессии,  при паническом расстройстве, ОКР, социальной фобии, дистимии и атипичных депрессивных расстройствах.  Его эффективность и побочные эффекты сходны с другими СИОЗС. Период полувыведения сертралина короче, чем у флуоксетина и составляет примерно 25 часов; в результате его метаболизма образуется менее активный метаболит, период полувыведения которого составляет 60-70 часов. Прием сертралина начинают с дозы 25-50 мг в сутки, у соматически здоровых больных и поднимают через 1-2 недели до 100 мг в сутки. Дозы могут варьировать от 50 мг до 200 мг в сутки, но во многих случаях хватает только 50 мг.Можно принимать сертралин  одномоментно, а если доза 100 и более мг., то дважды в день. В сравнении с флуоксетином сертралин более склонен вызывать появление тошноты, диареи и другой симптоматики  со стороны ЖКТ. Побочные симптомы в виде активации менее выражены. При приеме сертралина отсутствуют антихолинергические и кардиоваскулярные побочные эффекты, характерные для циклических антидепрессантов. Он значительно менее опасен при передозировке по сравнению с циклическими антидепрессантами и ИМАО. Сертралин не вызывает увеличение веса тела. Однако часто вызывает сексуальную дисфункцию (задержку эякуляции у мужчин и аноргазмию у мужчин и у женщин). Сертралин может провоцировать манию при биполярном расстройстве.

Пароксетин (паксил)

Еще один широко применяемый препарат из класса СИОЗС и профиль его действия схож с другими препаратами этой групп. Но по сравнению с другими СИОЗС   при приеме Пароксетина несколько более выражен седативный эффект.

Побочные эффекты схожи с таковыми у других СИОЗС и включают бессонницу или сонливость, тошноту, астению, тремор, а также задержку эякуляции или аноргазмию. Паксил иногда приводит к увеличению веса. Тревога и нарушения сна отмечаются редко. Пароксетин более склонен вызывать запоры, чем другие СИОЗС, предположительно вследствие своего вторичного антихолинергического действия. У препарата  нет активных метаболитов, поэтому невелик риск побочных эффектов при лекарственном взаимодействии.   Лечение пароксетином начинают с 20 мг, доза принимается утром в один прием; у пожилых пациентов, а также у лиц с тяжелыми нарушениями функции печени и почек начальная доза должна составлять 10 мг в сутки. У пациентов без терапевтического эффекта в течение 4 недель доза может быть увеличена до 50 мг в сутки или до 40 мг в сутки у пожилых. При паническом расстройстве эффективны дозы до 60 мг в сутки.

Циталопрам и эсциталопрам

Наиболее селективные из всех СИОЗС, т.к. у них отсутствуют иные значимые фармакодинамические воздействия, кроме ингибиции переносчика серотонина. Поэтому они имеют наиболее благоприятный спектр побочных эффектов среди всех СИОЗС.   В отличие от рацемата (смеси изомеров) циталопрама, эсциталопрам представлен только S-изомером (R- изомер не имеет терапевтического эффекта), что и отражено в названии данного препарата. При этом эсциталопрам превосходит предшественника по показателям эффективности и переносимости. Побочные эффекты отмечаются редко. Это м.б. тревога и бессонница; наиболее частым побочным эффектом является тошнота. Нередко проходят самопроизвольно. Показания к назначению препаратов такие же, как и для остальных СИОЗС, включая паническое расстройство и ОКР. Риск возникновения лекарственных взаимодействий при приеме препаратов самый низкий среди всех СИОЗС, вследствие их минимального воздействия на систему цитохрома P 450. Средний период полувыведения препаратов свыше 30 часов, что в большинстве случаев позволяет избежать осложнений при отмене препарата по сравнению с медикаментами, имеющими более короткий период полувыведения.  

Используемые дозы циталопрама колеблются в диапазоне от 20 до 60 мг, причем наивысшие дозы применяются при лечении ОКР. Начинают обычно с однократной дозы в 20 мг, однако в случае появления тошноты доза может быть снижена до 10 мг, у некоторых больных и 5 мг. Эффективная доза от 20 до 40 мг и очень индивидуальна.

У Эсциталопрама дозы меньшие - начальная доза - 5–10 мг/сут, максимальная — 20 мг/сут. Для пациентов старше 65 лет - начальная доза — 5 мг, максимальная — 10 мг/сут.

Флувоксамин (феварин): По спектру эффективности он сходен с остальными СИОЗС. Лечение обычно начинают с однократного назначения 50 мг, затем наращивают до обычной терапевтической дозировки 150-250 мг/сут. Период полувыведения составляет 15 часов. Побочные эффекты как и у других СИОЗС, но тошнота и даже рвота чаще, чем у других СИОЗС, а сексуальная дисфункция, наоборот, реже.

При недостаточной эффективности СИОЗС можно добавлять ТЦА, что иногда приводит к выраженному эффекту. ТЦА добавляют, начиная с малых доз (10 мг) и редко доводят до 75 мг.      

Группа ИОЗСН

Венлафаксин. Современный эффективный препарат. Венлафаксин в более низких дозах (<150 мг) действует как СИОЗ Серотонина. А при повышении дозировки усиливается норадренергический механизм, т.к. в высоких дозировках ингибирует обратный захват и норадреналина, и серотонина. Поэтому его можно использовать как СИОЗС, имея в виду возможность изменять механизм действия при увеличении дозы, если первоначально, на малых дозах, курс лечения оказался неэффективным. У венлафаксина отсутствуют антихолинергический, антигистаминергический эффекты, а также способность блокировать α1-адренергические рецепторы. Венлафаксин метаболизируется цитохромом P450,  и  препараты, угнетающие активность этого фермента, могут увеличивать концентрацию венлафаксина в плазме.

Обычная дозировка колеблется в диапазоне от 75 до 225 мг, причем суточная доза разделяется на два приема, т.к. у венлафаксина короткий период полувыведения. В стационарных условиях при тяжелой депрессии допустимо применять дозы до 450 мг/сут. Безопасность и спектр побочных явлений венлафаксина сходны с СИОЗС. Начало лечения может сопровождаться возникновением или усилением тревоги или нервозности.  В отличие от СИОЗС, венлафаксин, подобно ТЦА, может вызывать повышенное потоотделение.

Важно: в более высоких дозах (свыше 150 мг) у 5-7% пациентов может развиваться умеренное, но стойкое повышение артериального давления. Поэтому в высоких дозах не рекомендуется применять у лиц с гипертензией. И в целом при лечении венлафаксином следует осуществлять контроль исходного уровня артериального давления и проводить повторные проверки после повышения дозы.

Иксел (милнаципран)

Не обладает седативным эффектом, но физиологически улучшает ночной сон и негативно не влияет на познавательные функции. Иксел не оказывает влияния на проводящую систему сердца и артериальное давление, поэтому может назначаться пожилым пациентам, постоянно принимающим кардиотропные препараты.  

 Период полувыведения препарата составляет 8 часов, поэтому применяют дважды в день. Средняя суточная доза препарата у взрослых составляет 100 мг в 2 приема в первой половине дня, желательно во время еды. В зависимости от эффекта доза препарата может быть увеличена до 250 мг в сутки.Побочное действие Иксела отмечается редко, преимущественно в течение первых двух недель лечения, и выражено незначительно. Побочные эффекты аналогичны другим препаратам группы, чаще всего самостоятельно купируются и не требуют прекращения лечения. Обычно побочные эффекты: тревога, головокружение, усиление потоотделения, приливы, затрудненное мочеиспускание, тошнота, сухость во рту, запоры, тремор, сердцебиение, головная боль.

Еще один похожий препарат из этой группы - ИОЗСН - дулоксетин (симбалта), но по некоторым данным, несколько менее эффективный.