Лекарственные средства, влияющие на афферентную нервную систему

В периферической нервной системе различают афферентную и эфферентную ее части. Нервные волокна, которые проводят возбуждение от органов и тканей к центральной нервной системе (ЦНС), называются афферентными, волокна, проводящие возбуждение от ЦНС к органам и тканям — эфферентными.

К средствам, угнетающим чувствительные окончания, относятся местные анестетики, вяжущие, адсорбирующие средства, обволакивающие, пленкообразующие. К веществам, стимулирующим чувствительные окончания - раздражающие средства.

Местные анестетики

Местные анестетики — это вещества, вызывающие местную потерю чувствительности. Они блокируют болевые рецепторы, нарушают проведение возбуждения по чувствительным волокнам. Используют их для местного обезболивания (an- отрицание aesthesis- чувствительность). При углублении действия выключаются температурная, обонятельная, осязательная, вкусовая чувствительность.

Механизм действия местных анестетиков: блокируют Na+-каналы нервных волокон. Вследствии нарушаются процессы проведения импульсов по нервным волокам. Влияние анестетиков на проведения возбуждения по нервному волокну. А - до применения анестетика. Возбуждение распространяется по нерву. Локальный ток между точками а и б создаёт потенциал дей­ствия (вверху кружком условно изображен экран осциллоскопа с потенциалом действия) и происходит дальнейшее распространение волны возбуждения. Б - после применения анестетика. Связываясь с мембраной, анестетик препятствует про­никновению через нее ионов натрия и ее деполяризации. Потенциал действия не возникает. Проведение возбуждения блокировано.

NB! В кислой среде местные анестетики ионизируются и не прони­кают в нервные волокна. Поэтому в кислой среде, в частности, при воспалении тканей, действие местных анестетиков ослабляется.

Требования к местным анестетикам:

§ не должны оказывать отри­цательного влияния (раздражающего и др.) на окру­жающие ткани;

§ короткий латентный период действия;

§ высокая эффективность и низкая токсичность;

§ должны суживать кровеносные сосуды или сочетаться с сосудосуживающими препаратами - суже­ние сосудов усиливает анестезию, понижает кровотечение из тканей, а также уменьшает возможность токсических эффектов, задерживая всасывание анесте­тика. Нельзя использовать сосудосуживающие средства для обезболивания пальцев - приводит к ишемии и гангрене;

§ растворимость в воде и стойкость при стерилизации.

Виды анестезии.

Поверхностная анестезия (терминальная) - в основном анестезия слизистых оболочек. При нанесении анестетика на слизистую оболочку она утрачивает чувствительность. Для поверхностной анестезии применяют кокаин, дикаин, анестезин, дикаин, тримекаин, лидокаин. Её используют в глазной практике (например, при удалении ино­родных частиц из роговицы), в отоларингологии (при операциях на слизистой оболочке носа носоглотки), а также при введении бронхоскопов и др. (в виде растворов, мазей, кремов, гелей, таблеток).

Проводниковая анестезия Раствор местного анестетика вводят в ткань, окружающую нерв, который содержит чувствительные волокна, вследствии вся область, иннервируемая данным нервом, утрачивает чувствительность. Здесь нельзя использовать токсичные анестетики. Проводниковую анестезию используют для проведения хи­рургических операций на конечностях, в зубоврачебной практике и т. п. Для проводниковой анестезии применяют 1—2% растворы новокаина, лидокаина, тримекаина, артикаина, бупивакаина. Разновидностью проводниковой анестезии является эпидуральная анестезия, которая используется при операциях на органах малого таза, например при кесаревом сечении.

Спинномозговая (субарахноидальная) анестезия Раствор анестетика вводят в спинномозговую жидкость на уровне поясничного отдела спинного мозга при этом происходит блокада чувствительных волокон, поступающих в пояснично-крестцовый отдел спинного мозга, и развивается анестезия нижних конечностей и нижней половины туловища, включая и внутренние органы. Субарахноидальная анестезия используется обычно при операциях на органах малого таза и нижних конечностях. Для субарахноидальной анестезии применяют растворы новокаина, лидокаина, тримекаина, бупивакаина.

Инфильтрационная анестезия. Раствор местного анестетика невысокой концентрации (0,25—0,5%), но в больших количествах (200—500 мл) под давлением вводят в ткани: кожу, под­кожную клетчатку, мышцы, ткани внутренних органов. Происходит «пропитывание» (инфиль­трирование) тканей раствором анестетика. При этом блокируются чувствительные нервные окончания и чувствительные нервные волокна. Инфильтрационную анестезию используют при операциях, в том числе на внутренних органах. Препараты: новокаин, лидокаин, тримекаин, бупивакаин.

По продолжительности действия анестетики также отличаются. Можно подобрать препарат для различных по времени манипуляций. Действие

§ новокаина 30-60 мин;

§ лидокаина - 1.5 ч;

§ бупивакаина - до 8 ч.

По химическому строению различают анестетики

 

 

Резорбтивное (системное) действие новокаина:

§ проникает через ГЭБ, вызывает слабый седативный эффект, сонливость, затем - тремор, судороги;

§ угнетают СДЦ и угнетают симпатические ганглии →↓АД.

§ воздействует на проводящую систему миокарда → вызывает нарушение возбудимости, проводимости и снижение силы сокращений сердца.

Кокаин (Сосаine) алкалоид, содержашийся в листьях южно-американского растения (кустарника) Еrythroxylon coca, это первое природное соединение, у которого обнаружена местно-анестезирующая активность. Может вызывать болезненное пристрастие (кокаинизм). В настоящее время используют редко для поверхностной анестезии.

Прокаин (Procaine) син. новокаин. Через слизистые оболочки новокаин проникает плохо → для по­верхностной анестезии применяют редко. Не суживает сосуды (для усиления действия сочетают c сосудосуживающим средством, например, эпинефрином).

Артикаин (Articain) син. ультракаин — не используют для поверхностной анестезии. Незначительно проникает через плаценту, следовательно, это препарат выбора у беременных. Комбинированные препараты артикаина и эпинефрина (сосудосуживающее): Альфакаин Н, Альфакаин СП, Ультракаин ДСфорте и др.

Лидокаин (Lidocaine) син. ксикаин – применяют для всех видов анестезии.В стоматологии, отоларингологии, а также при эндоскопии используют 10% дозированный аэрозоль лидокаина, который распыляют на слизистые оболочки; при ангинах применяют Терафлю Лар, Стрепсилс Плюс, Граммидин с анестетиком; при прорезывании зубов у детей - калгель; входит в состав глазных капель; капель в ухо - Отипакс и др.

NB! Раствор лидокаина 10% в/в - антиаритмическое средство.

Тетракаин (Tetracaine) син. дикаин — активный и токсичный местный анестетик. В связи с токсичностью используют в основном для поверхностной анестезии. Для уменьшения всасывания к его раство­рам добавляют адреналин.

Бензокаин (Benzocaine) син. Анестезин мало раство­рим в воде; растворим в спирте, жирных маслах → применяют для поверхностной анестезии в масляных растворах (например, при остром воспалении среднего уха), мазях, пастах (5%), присыпках (при кожных заболеваниях, сопровождающихся сильным зудом), ректальных суппозито­риях и масляных растворах при поражении прямой кишки, геморрое. Внутрь - при болях в желудке, рвоте.

Бупивакаин (Bupivacaine) син. маркаин — один из наиболее активных и длительно действую­щих местных анестетиков.