Основные группы антимикробных химиопрепаратов, применяемых в терапии и профилактики инфекционных болезней.

Химиотерапевтические препараты – это лекарственные вещества, используемые для подавления жизнедеятельности и уничтожения микроорганизмов в тканях и средах больного, обладающие избирательным, этиотропным (действующим на причину) действием.

А) По направленности действия:

1) противопротозойные;

2) противогрибковые;

3) противовирусные;

4) антибактериальные.

Б) По химическому строению:

1) сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) – производные сульфаниловой кислоты. Они нарушают процесс получения микробами необходимых для их жизни и развития ростовых факторов – фолиевой кислоты и других веществ. К этой группе относят стрептоцид, норсульфазол, сульфаметизол, сульфометаксазол и др.;

2) производные нитрофурана. Механизм действия состоит в блокировании нескольких ферментных систем микробной клетки. К ним относят фурацилин, фурагин, фуразолидон, нитрофуразон и др.;

3) хинолоны. Нарушают различные этапы синтеза ДНК микробной клетки. К ним относят налидиксовую кислоту, циноксацин, норфлоксацин, ципрофлоксацин;

4) азолы – производные имидазола. Обладают противогрибковой активностью. Ингибируют биосинтез стероидов, что приводит к повреждению наружной клеточной мембраны грибов и повышению ее проницаемости. К ним относят клотримазол, кетоконазол, флуконазол и др.;

5) диаминопиримидины. Нарушают метаболизм микробной клетки. К ним относят триметоприм, пириметамин;

6) антибиотики – это группа соединений природного происхождения или их синтетических аналогов.

Принципы классификации антибиотиков.

А. По механизму действия:

1) нарушающие синтез микробной стенки (b-лактамные антибиотики; циклосерин; ванкомицин, тейкоплакин);

2) нарушающие функции цитоплазматической мембраны (циклические полипептиды, полиеновые антибиотики);

3) нарушающие синтез белков и нуклеиновых кислот (группа левомицетина, тетрациклина, макролиды, линкозамиды, аминогликозиды, фузидин, анзамицины).

Б. По типу действия на микроорганизмы:

1) антибиотики с бактерицидным действием (влияющие на клеточную стенку и цитоплазматическую мембрану);

2) антибиотики с бактериостатическим действием (влияющие на синтез макромолекул).

В. По спектру действия:

1) с преимущественным действием на грамположительные микроорганизмы (линкозамиды, биосинтетические пенициллины, ванкомицин);

2) с преимущественным действием на грамотрицательные микроорганизмы (монобактамы, циклические полипептиды);

3) широкого спектра действия (аминогликозиды, левомицетин, тетрациклины, цефалоспорины).

Г. По химическому строению:

1) b-лактамные антибиотики (наличие в структуре β-лактамного кольца):

а) пенициллины, среди которых выделяют природные (аминипенициллин) и полусинтетические (оксациллин);

б) цефалоспорины (цепорин, цефазолин, цефотаксим);

в) монобактамы (примбактам);

г) карбапенемы (имипинем, меропинем);

2) аминогликозиды (канамицин, неомицин);

3) тетрациклины (тетрациклин, метациклин);

4) макролиды (эритромицин, азитромицин);

5) линкозамины (линкомицин, клиндамицин);

6) полиены (амфотерицин, нистатин);

7) гликопептиды (ванкомицин, тейкоплакин).

Антибиотики. Классификация. Механизмы действия антибиотиков на микробную клетку.

Антибиотики - это химиотерапевтические препараты из химических соединений биологического происхождения (природные), а также их полусинтетические производные и синтетические аналоги, которые в низких концентрациях оказывают избирательное повреждающее или губительное действие на микроорганизмы и опухоли.

Классификация антибиотиков

■ по спектру действия

■ по происхождению

■ по химической структуре

■ по механизму действия

■ по частоте развития лекарственной устойчивости

По спектру действия:

узкий (1, 2, max 3 группы микроорганизмов)

широкий – тетрациклины

По происхождению:

1)из микроорганизмов:

Актиномицеты – синтезируют около 80% всех природных антибиотиков

Плесневые грибы – синтезируют природные бета-лактамы (грибы рода Cephalosporium и Penicillium) и фузидиевую кислоту

Типичные бактерии – например бациллы, псевдоманады – продуцируют бацитрацин, полимиксины(B.polimixa)

2)из растений

3)из тканей человека и животных - из молок осетровых рыб (экмолин), лизоцим (фактор иммунитета, Лизобакт, интерфероны)

По химическому структуре:

Бета-лактамы:

Пенициллины(бензилпенициллина натриевая столь-Гр- и Гр+)

Цефалоспорины (5 поколений: цефазолин, цефуроксим,цефтриаксон, цефепим, цефтаролин(Гр+↓, Гр- ↑))

Карбопенемы (меропенем – Гр- и Гр+)

Монобактамы (азтреонам Гр-)

Ингибиторзащищенные бета-лактамы (амоксиклав Гр- и Гр+)

Гликопептиды (ванкомицин Гр+)

Аминогликозиды (3 поколения: стрептомицина сульфат, гентамицин, амикацин (Гр+,Гр-))

Тетрациклины (доксициклин – Гр-, Гр+)

Макролиды (эритромицин- Гр- и Гр+, внутриклеточные микроорганизмы)

Линкозамиды (линкомицин Гр+)

Левомицетины (левамицитин Гр-)

Полиены (нистатин-дрожжеподобные грибы)

Другие антимикробные препараты (фузидиевая кислота Гр+)

По механизму действия:

Обладают селективной токсичностью к прокариотам. Бактерицидное действие: аминогликозиды, рифамицины (гибель), остальные – бактериостатическое действие (подавление роста и размножения микроорганизмов)