История открытия и внедрения транквилизаторов  

Одним из первых веществ, которое можно определенно отнести к транквилизаторам, и которое получило широкое распространение в практике, было производное карбамата – мепробамат. В руководстве М.Д.Машковского даже указывается, что мепробамат считается родоначальником класса транквилизаторов.  Этот препарат поступил в продажу в США в 1955 г., а с последней трети  50-х годов стал настолько широко применяться в психиатрии в США, что его даже называли   психотропным препаратом-блокбастером. С конца 50-х и вплоть до начала 80-х годов прошлого века он имел очень широкое распространение во всем мире, в том числе, и в Советском Союзе. Впоследствии выяснилось, что мепробамат довольно часто может вызвать привыкание в виде физической и психической зависимости, а кроме того, при применении с алкоголем может приводить к тяжелым отравлениям. С конца 60-х годов его применение как транквилизатора стало более ограниченным, т.к. он стал замещаться производными бензодиазепина. В настоящее время мепробамат уже не применяется в большинстве стран, т.к. бензодиазепины превосходят его по безопасности в отношении развития различных побочных эффектов, прежде всего риска формирования зависимости и передозировок.

Вещество из группы центральных холинолитиков – амизил (МНН – Бенактизина гидрохлорид) начал применяться в качестве транквилизирующего средства с 1957 г.  В 60-70-е годы он применялся в СССР под названием «Амизил». В настоящее время изъят из распространения вследствие множественных побочных эффектов. В частности, при его передозировке возможно развитие холинолитического делирия.

Также с конца 50-х годов широкое применение во всем мире получил транквилизатор гидроксизин (атаракс), имеющий свойства блокатора Н1-рецепторов гистамина. Впервые он был синтезирован в Бельгии в 1956 г. и вскоре стал выпускаться компанией Пфайзер. Широко применяется во всем мире, включая Россию, и в настоящее время, т.к. обладает невыраженными побочными эффектами и не вызывает физической зависимости.

Но наиболее широкое применение в качестве транквилизаторов получили препараты бензодиазепинового ряда. Эта группа соединений была синтезирована и изучена в начале 50-х годов прошлого века французскими учеными из фармацевтической фирмы «Лаборатории Рош». Первым из бензодиазепинов, примененным в клинической практике, был хлордиазепоксид (Элениум или Хлозепид). Это произошло в 1960-м году. Далее последовала разработка и введение в практику целого ряда производных бензодиазепина – диазепам (седуксен, сибазон), лоразепам, оксазепам (нозепам, тазепам), мезапам (рудотель) и многих др.   Несколько позже (в конце 60-х-начале 70-х) были разработаны и внедрены в практику триазолобензодиазепины – разновидность бензодиазепинов с триазоловым кольцом, которые действуют в меньших дозах, чем другие бензодиазепиновые производные. К триазолобензодиазепинам относится один из наиболее широко применяемых в мире для лечения тревоги препаратов - алпрозалам (ксанакс,  Алзолам), а также используемый для кратковременного лечения бессонницы триазолам (хальцион).

Нельзя не похвалиться, что в России в 70-е годы прошлого века в Институте фармакологии АМН СССР было разработано оригинальное бензодиазепиновое производное - препарат феназепам – мощное анксиолитическое средство, в настоящее время наиболее широко применяемое в нашей стране.

В 60-70- е годы были разработаны и внедрены в практику и другие препараты, имеющие транквилизирующий эффект, – триоксазин и оксилидин (в настоящее время сняты с фармрынка), стрезам, грандаксин, а в СССР – оригинальные препараты фенибут и мебикар. В настоящее время в нашей стране доступны Стрезам (Этифоксин), Грандаксин (тофизопам), Мебикар (Адаптол) и Фенибут.

Наконец,  с середины 80-х годов была введена в практику еще одна группа транквилизирующих лекарств – это представители химической группы «азапиронов» буспирон (Буспар) и Тандоспирон (Tandospirone), который разработан в Японии и используется соответственно только в Японии и Китае. Буспирон был введен в лечебную практику в США относительно недавно - только в 1986 г., но в последние годы получил широкое признание как эффективный анксиолитик с иным, чем у БД транквилизаторов механизмом действия и меньшими побочными эффектами. В нашей стране он известен под названием Спитомин (фирма Эгис).

Также стоит упомянуть, что в последние 2 десятилетия в НИИ фармакологии имени В.В. Закусова АМН РФ разработаны и внедрены в лечебную практику оригинальные лекарственные препараты, которые, как декларируют их разработчики, имеют противотревожное действие – афобазол и антиоксидант мексидол. Но многие практические врачи полагают, что их антитревожное действие мало отличается от эффекта плацебо.