Специфика процесса извлечения, обусловленная химической природой

ДЕЙСТВУЮЩИХ ВЕЩЕСТВ

Определяющими факторами процесса экстракции являются химический состав действующих веществ, их растворимость, устойчивость к нагреванию. Следо­вательно, необходим индивидуальный способ обработ­ки лекарственного растительного сырья.

Сырье, содержащее алкалоиды. При изготовлении настоев из такого сырья к воде добавляют кислоту лим онную или хлороводородную. П ри этом достигает -ся образование из трудно растворимых оснований и таннатов алкалоидов, находящихся в растениях, хоро­шо растворимых солей. Кислота берется в количестве, равном количеству алкалоидов, содержащихся в выпи­санном количестве сырья, кислоту хлороводородную берут в пересчете на чистый водорода хлорид.

Rp. Infusi hcrbae Thermopsidis 200 ml Natrii hydrocarbonatis 2,0 Liguoris Ammonii anisati 4 ml M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

Трава тег шопсиса относится к группе сильнодей­ствующего лекарственного растительного сырья, по­этому в соответствии с указанием ГФ XI настой гото­вят в концентрации jj400, т. е. берут 0,5 г травы тер­мопсиса. Трава термопсиса должна содержать не ме­нее 1 % алкалоидов. При использовании сырья с боль­шим количеством действующих веществ (в нашем примере 1,4 % алкалоидов) навеска нестандартного сырья составляет:

0,5-1,0 _п„_й

X =; = 0,36 Г.

1,4

1,4—100,0

Кислота рассчитывается следующим образом. В 0,36 г травы термопсиса' содержится 0,005 г алкалои­дов, а именно:

х = 0,005 г

Воды для настаивания берут 200 мл (Кв не учиты­вают, так как травы меньше 1,0 г).

В инфундирный стакан помещают 0,36 г измель­ченной до 5 мм травы термопсиса, добавляют 200 мл воды дистиллированной и 12 капель раствора кислоты хлороводородной (1:10). Настаивают в инфундирном аппарате 15 мин и охлаждают 45 мин при периоди­ческом помешивании. В охлажденном и процеженном настое растворяют 4,0 г натрия гидрокарбоната. Полу­ченный раствор вновь процеживают и доводят водой до требуемого объема. Добавляют капли нашатырно-ани-совые в центр флакона, осторожно взбалтывают. Оформляют флакон.

Сырье, содержащее дубильные вещества. К данной группе сырья относятся: кора дуба (Cortex Quercus), корневище лапчатки (Rhizoma Termentillis), змееви­ка (Bistortae), листья толокнянки (Folia Uvae Ursi). Особенностью изготовления отваров из сырья, со­держащего дубильные вещества, является процежива­ние непосредственно после нагревания, минуя охлаж­дение. Листья толокнянки содержат не менее 6 % арбу­тина, который, гидролизуясь, образует гидрохинон, об­ладающий антисептическими и диуретическими свой­ствами. Гликозиду сопутствуют дубильные вещества, которые адсорбируют на своей поверхности гликозид. При охлаждении в течение 10 мин вместе с дубиль­ными веществами осаждается и арбутин, который от­цеживается вместе с листьями.

Сырье, содержащее сапонины. Из сырья, содержа­щего сапонины — корни сенеги (Radix Senegae) и синюхи (Polemonium) — всегда готовят отвары.

Некоторые исследователи считают, что извлече­ние сапонинов более полно проходит в щелочной сре­де. Поэтому предлагают добавлять натрия гидрокар­бонат. По другим данным, сапонины извлекаются полностью без подщелачивания. Установлено, что на­стаивание корня солодки более 30 мин приводит к существенной потере глицирризина в отваре.

Сырье, содержащее антрагликозиды. К этой группе сырья относятся корни ревеня (Radix Rhei), кора кру­шины (Cortex Frangulae) и лист сенны (Folium Sen-пас). Из них готовят отвары. Отвары из листьев сен­ны процеживают после полного охлаждения, чтобы освободиться от смолистых веществ, оказывающих побочное действие (рези). В корне ревеня содержатся фармакологические антагонисты: антрагликозиды (ко­торые определяют послабляющее действие), танногли-козиды, обусловливающие закрепляющее действие. От­вары корня ревеня следует процеживать немедленно после снятия с водяной бани, иначе происходит умень­шение количества оксиметилантрахинонов.

Действующие вещества крушины (глюкофрангулин и франгулин) хорошо растворяются в воде и отвары готовят по общим правилам.

Лекарственное растительное сырье, содержащее слизистые вещества. Слизи (mucilagines) — безазо­тистые вещества, близкие к полисахаридам. Настои из данного растительного сырья применяют как мяг­чительные и обволакивающие лекарственные средства для наружного и внутреннего применения, например в микстурах от кашля при заболеваниях верхних от­делов дыхательных путей. Наиболее часто используют слизь корня алтея, реже семян льна и клубней салепа.

Корень алтея (Radix Althaeae) содержит до 10 % слизи и 38 % крахмала. Основным действующим ве­ществом является слизь, которая обладает отхаркива­ющим и противовоспалительным действием. Необхо­димо получить извлечение с максимальным содержа­нием слизи и минимальным количеством крахмала, который в данном случае является балластным веще­ством.'При извлечении крахмала настои становятся очень вязкими, служат хорошей средой для размно­жения микроорганизмов и быстро подвергаются сине-резису. Кроме того, вязкость среды мешает извлече­нию слизи в процессе настаивания. Учитывая, что слизь корня алтея представляет собой неограниченно набухающие ВМС и хорошо растворима в холодной воде, а крахмал — ограниченно набухающее ВМС и растворяется только в горячей воде, настой готовят особым способом — настаиванием при комнатной тем­пературе. С целью предотвращения механического перехода зерен крахмала сырье после настаивания не отжимают, как это делают при извлечениях из

других видов растительного сырья. Поэтому при до­бавлении воды до заданного объема происходит зна­чительное разбавление настоя. Отсюда возникла не­обходимость использования не Кв, а расходного коэф­фициента, что следует из приведенного ниже примера. При отсутствии указания в рецепте количества кор­ня алтея на основании ГФ IX готовят 5 % настой, т. е. берут 5 частей корня алтея и 100 частей воды дистил­лированной. Изрезанный корень заливают холодной водой, настаивают при комнатной температуре в тече­ние 30 мин, после чего жидкость сливают, не выжи­мая остатка и процеживают. Экспериментально уста­новлено, что при настаивании 5,0 г корня алтея со 100 мл воды получается всего 77 мл извлечения (без отжатия корня), т. е. необходимо добавить 23 мл во­ды. Это приведет к сильному разбавлению извлечения. Отсюда следует, что 5,0 г корня алтея удерживают

23 1 23 мл воды, а 1,0 г корня — 4,6 мл (х = —-— =

О

= 4,6 мл). В данном случае необходимо использовать не Кв, а расходный коэффициент. Расходный коэффици­ент — это отношение выписанного объема извлечения к объему полученного извлечения, и для 5 % настоя

корня алтея составляет = 1,3. Расходный коэф-

фициент (Кр) можно рассчитать и на основании коэф­фициента водопоглощения, полученного эксперимен­тально:

= 1,3.

_{к =} юо_______ юо

" 100—(5-4,6) ~~ТГ

Расходный коэффициент показывает, во сколько раз следует увеличить количество корня и воды, чтобы получить требуемое количество извлечения.

Таким образом, для получения 5 % настоя корня алтея сырья необходимо взять 6,5 г (5,0-1,3) и воды 130 мл (100-1,3).

Расходный коэффициент 1,3 может быть использо­ван только для настоев корня алтея с концентрацией 1:20. При других концентрациях извлечений, например 2,0—100 мл, 3,0—100 мл и т. д., указанный расходный коэффициент не приемлем, так как при его определении учитывалась потеря извлечений на 5 % сырья от объ­ема настоя. При меньших количествах сырья потеря извлечения будет меньшей. Кр для других концентраций

представлены в приказе Минздрава СССР № 412 от 23.06.72 г.

Rp.: Infusi radicis Althacae 120 ml Natrii hydrocarbonatis 0.6 Elixiris pectoralis 2 ml M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

По данной прописи готовят (концентрация не указа-па) 5 % настой корня алтея. В подставке 7,8 г (6,0-1,3) корня алтея, измельченного до 3 мм и от­сеянного от пыли через сито с отверстиями 0,2 мм, заливают 156 мл (120-1,3) воды дистиллированной и настаивают при комнатной температуре в течение 30 мин, периодически помешивая. Извлечение процежива­ют (не отжимая остатка) через двойной слой марли в мерный цилиндр. Сырье промывают водой дистил­лированной н извлечение доводят до объема 120 мл. В полученном настое растворяют 0,6 г натрия гидро­карбоната и вновь процеживают во флакон. Затем отмеривают 2 мл эликсира грудного. Взбалтывают. Флакон оформляют.

С лизь из семян льна (mucilago seminis Lini) ro-товят в концентрации 1:30. Семена льна помещают в подставку, быстро обмывают холодной водой от пы­ли, затем добавляют горячую воду (около 95 °С) и взбалтывают в течение 15 мин. Слизь процеживают через холст во флакон. Семена льна не измельчают, так как слизь находится в эпидермисе семенной обо­лочки и быстро извлекается. Измельченные семена использовать нельзя, поскольку в извлечение будут переходить жирное масло, белковые и красящие веще­ства.

Слизь клубней салепа (mucilago Salep) готовят в концентрации ^!: 100 (клубни салепа содержат 50 % слизи). Среднекрупного порошка клубней салепа 1,0 г смачивают в сухой подставке 1 мл этанола с целью вытеснения воздуха из массы порошка и лучшей его смачиваемости. Добавляют 10 мл холодной воды и немедленно прибавляют 88 мл кипящей воды. Взбал­тывают до охлаждения. Слизь процеживают через марлю во флакон.

Слизь клубней салепа готовят только ex tempore, поскольку она быстро подвергается микробной порче и синерезису.

Сырье, содержащее эфирные масла. С целью пол­ного извлечения и сохранения эфирных масел настои

готовят в инфундирках, тщательно закрытых крышка­ми. В процессе настаивания перемешивание не реко­мендуется. Процеживают после полного охлаждения настоя.

17.4. АППАРАТУРА ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ВОДНЫХ ИЗВЛЕЧЕНИЙ

Для изготовления водных извлечений используют закрытые сосуды — инфундирки (от лат. infundio — обливать, заваривать). Инфундирки могут быть эмали­рованные, из нержавеющей стали и фарфоровые. Ма­териал инфундирок не должен взаимодействовать с растительным материалом. Он должен обладать до­статочной теплопроводностью и механической проч­ностью. Фарфоровые инфундирки плохо прогреваются, поэтому необходимо их предварительно подогреть в течение 15 мин. Инфундирка должна находиться на высоте 5—8 см над поверхностью воды, температура внутри инфундирки должна составить 97—98 °С.

Нагревание инфундирок проводится на специаль­ных водяных (паровых) банях — инфундирных аппа­ратах, рассчитанных на 2 — 3 инфундирки. В настоя­щее время промышленность выпускает несколько ма­рок инфундирных аппаратов, отличающихся по конст­рукции, емкости и количеству инфундирных стаканов.

Аппарат инфундирный с электрическим нагревом АИ-3 состоит из корпуса, в нижней части которого расположены электронагреватели, а на крышке на­ходятся 3 конфорки для размещения фарфоровых 'ин­фундирных стаканов (рис. 17.1). Инфундирные ста­каны снабжены сетчатыми корзинками с подвижно смонтированным внутри них отжимным диском. Вме­стимость большого инфундирного стакана 500 мл, а 2 малых — по 300 мл. Быстрый нагрев воды на водя­ной бане осуществляется при установке ручки перек­лючателя в положение 1000 Вт. После закипания воды в водяной бане ручку переключателя устанавливают в положение 500 Вт и устанавливают инфундирные стаканы в соответствующие конфорки. Запрещается включать аппарат в сеть при незаполненной водой дистиллированной водяной бане. В процессе работы уровень воды не должен опускаться ниже уровня нижней контрольной риски водомерного стекла. Ап­парат может быть использован во всех аптеках.

Рис. 17.1. Инфундирный аппарат с электроподогревом АИ-3 (а), инфундирка с магнитными мешалками (б); 1 —крышка; 2 — сетча­тая корзинка; 3 — отжимный диск; 4 — ручка.

Рис. 17.2. Инфундирный аппарат АИ-3000.

В настоящее время промышленность выпускает ана­логичный аппарат типа АИ-2-250. Он отличается от АИ-3 количеством инфундирных стаканов (2 по 250 мл), размером и потребляемой мощностью.

Аппарат инфундирный АИ-3000 (рис. 17.2) пред­назначен для приготовления из лекарственного расти­тельного сырья настоев и отваров объемом до 3000 мл. Аппарат состоит из цилиндрического корпуса, сделан­ного в виде водяной бани с водомерным стеклом и электронагревателями с максимально потребляемой мощностью 1200 Вт. Корпус закрыт металлическим кожухом, на котором укреплена панель управления с переключателем электронагревателей, сигнальными

лампами и предохранителями. В инфундирном сосуде размещен перфорированный стакан с отжимным уст­ройством, которое представляет собой перфорирован­ный диск со штоком и рукояткой, подвижно смонти­рованной в крышке инфундирного сосуда. С помощью отжимного устройства можно осуществлять перемеши­вание настоя (отвара) и отделять жидкую фракцию путем отжатия содержимого.

В перфорированный стакан помещают отвешен­ное лекарственное растительное сырье. Водяную баню наполняют водой дистиллированной до метки на водо­мерном стекле, конфорку закрывают крышкой и вклю­чают аппарат в сеть, установив переключатель мощ­ности в положение «3», соответствующее максималь­ной мощности (1200 Вт). После закипания воды в водяной бане в конфорку устанавливают инфундир­ный сосуд с лекарственным растительным сырьем, по­мещенным в перфорированный стакан и залитым рас­считанным количеством воды дистиллированной. Пос­ле повторного закипания в водяной бане переключают мощность аппарата на режим поддержания кипения (положение переключателя «2» или «1», соответствую­щее 600 или 300 Вт). По истечении регламентирован­ного времени настаивания аппарат отключают от сети, инфундирный сосуд вынимают из конфорки водяной бани, а настой или отвар охлаждают, после чего от­жимают содержимое перфорированного стакана. По окончании работы детали аппарата очищают от остат­ков растительного сырья, промывают водой с приме­нением моющего средства, затем ополаскивают водой дистиллированной и сушат. Необходимо постоянно следить за уровнем воды дистиллированной в водяной бане и доливать ее до метки на водомерном стекле. При эксплуатации инфундирного аппарата следует соблюдать требования электробезопасности, изложен­ные в инструкции.

Аппарат выпускается серийно и рекомендуется для использования в межбольничных, крупных больни­чных и хозрасчетных аптеках.

Аппарат инфундирно-стерилизационный с огневым нагревом предназначен для получения водных извлече­ний из растительного лекарственного сырья, а также стерилизации текучим паром лекарственных препара­тов. Основной частью аппарата является водяная баня с крышкой, имеющей отверстия для инфундир-

ных стаканов вместимостью 0,25 и 0,5 л. Внутри бани находится сетка для размещения стерилизуемых пред­метов. Водяная баня изготовлена из алюминия. Ее нагрев можно проводить на газовой плите, электро­плитке и т. д. В комплект аппарата входят инфундир-ные стаканы. Конструкция аппарата устаревшая, но он используется еще во многих аптеках.

Промышленность выпускает также аппарат ин-фундирно-стерилизационный с электрическим нагре­вом. Он отличается от описанного выше наличием встроенных теплоэлектронагревателей.