Тема лекции №9: суспензии и эмульсии.

Цель лекции: Ознакомить студентов с суспензиями и эмульсиями, их характеристикой, классификацией. Сформировать у студентов следующие профессиональные компетенции:

- когнитивный компонент (теоретические знания);

- коммуникативные навыки;

- нормативную базу (ГФ РК, положение о регламентах и др.);

- самообразование.

Тезисы лекции:

Суспензия — жидкая лекарственная форма, содержащая в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных порошкообразных веществ, распределенных в жидкой дисперсион­ной среде. Суспензии выпускаются готовыми к применению или в виде порошков и гранул, предназначенных для приготовления суспензий, к которым перед применением прибавляют воду или другую жидкость. Размер частиц дисперсной фазы в суспензиях может быть в пределах от 0,1 до 1 мкм (в тонких суспензиях) или более 1 мкм (в грубодисперсных суспензиях).

По способу применения суспензии классифицируют: для внутреннего, наружного и парентерального. Суспензии для парен­терального применения вводят в организм только внутримышечно. Не допускается изготовление суспензий, содержащих сильнодейст­вующие и ядовитые вещества, употребление которых при неточном дозировании может привести к нежелательным последствиям.

. Одно из наиболее важных требований, предъявляемых к суспензиям, — их агрегативная и седиментационная устойчивость, чтобы при приеме лекарствен­ную форму можно было достаточно точно дозировать. Явления происходящие на границе раздела фаз, зависят также от величины смачиваемости гидрофильных или гидрофобных частиц, присутствующих в гетерогенной дисперсной системе.

Гидрофобные частицы легко слипаются, образуя агрегаты-хлопья, которые быстро

оседают или всплывают, если плохо смачиваются водой, — такое явление называется флоккуляцией. Суспензии гидрофильных веществ бо­лее стойки по сравнению с суспензиями гидрофобных ве­ществ, вследствие того, что частицы гидрофильных ве­ществ смачиваются дисперсионной средой и вокруг каж­дой частицы образуется жидкостная (гидратная) оболоч­ка, не позволяющая мелким частицам сливаться в более крупные, имеющие большую скорость оседания. Гидро­фобные вещества не защищены такой оболочкой и при взаимном соприкосновении происходит их слипание.

Увеличение степени дисперсности в суспензиях при ме­ханическом способе диспергирования достигается путем измельчения вещества в ступке в жидкой смачивающей среде. При таком способе измельчения наблюдается так называемый «Эффект Ребиндера». Сущность эффекта Ре-биндера состоит в том, что снижается твердость измель­чаемого вещества за счет расклинивающего действия жид-костей, проникающих в микротрещины твердой фазы. При этом образуется жидкий клин, который вызывает адсорб­ционное понижение прочности и создает расклинивающее давление. Б.В. Дерягин установил, что максимальный эф­фект диспергирования в жидкой среде при измельчении твердой фазы будет наблюдаться, если 1,0 г твердого ве­щества измельчается в присутствии 0,4—0,6 мл жидкости.

Эмульсия — однородная по внешнему виду лекарственная форма, состоящая из взаимно нерастворимых тонкодиспергированных жидкостей, предназначенная для внутреннего, наружного или парентерального применения. Эмульсии относятся к микрогетеро­генным системам, состоящим из дисперсной фазы и дисперсион­ной среды. Различают два основных типа эмульсий — дисперсии масла в воде (м/в) и воды в масле (в/м). Для их приготовления в качестве масляной фазы используют персиковое, оливковое, подсол­нечное, касторовое, вазелиновое и эфирные масла, а также рыбий жир, бальзамы и другие несмешивающиеся с водой жидкости.

Кроме того, есть и «множественные» эмульсии, в каплях дисперсной фазы которых диспергирована жидкость, являющаяся дисперсионной средой.

При разработке составов и технологии эмульсий необходимо учитывать общие свойства ингредиентов, способ получения, реологические, электрические и диэлектрические свойства, а также стабильность при хранении.

Проблема физической стабильности является центральной в технологии эмульсий. Различается несколько видов неустойчи­вости эмульсий.

Термодинамическая неустойчивость — свойственна эмульсиям как дисперсным системам со значительной поверх­ностью раздела фаз, обладающей избытком свободной энергии. При этом выделяются отдельные фазы эмульсии. При слиянии отдельных капель дисперсной фазы в агрегаты наблюдается флоккуляция, соединение всех укрупненных капель в одну большую является коалесценцией.

Кинетическая неустойчивость может проявляться в виде оса­ждения частиц дисперсной фазы (седиментация) или их всплывание (кремаж) под влиянием силы тяжести.

Третий вид нестабильности — обращение (инверсия) фаз, т. е. изменение состояния эмульсии от м/в в в/м, или наоборот. В промышленном производ­стве в основном готовятся эмульсии, имеющие сложный состав.

С целью повышения агрегативной устойчивости в суспензии и эмульсии вводят стабилизаторы-эмульгаторы и стабилизаторы-загустители, которые понижают межфазное поверхностное натяжение на границе раздела двух фаз, образуют прочные защитные оболочки на поверхности частиц, повышают вязкость дисперсионной среды.Значительная стабилизация, предотвращающая флоккуляцию, коалесценцию и кинетическую неустойчивость, может быть достигнута, если в объеме дисперсионной среды и на границе раздела фаз возникает структурно-механический барьер, характе­ризующийся высокими значениями структурной вязкости.