Синтетические сахароснижающие пероральные препараты.

Применяют в основном при сахарном диабете II типа и при сахарном диабете I типа, когда имеются аллергические реакции на препараты инсулина. Все синтетические сахароснижающие препараты (ССП) обладают длительным действием, поэтому назначают 1 – 2 раза в сутки.

По химическому строению все пероральные ССП делятся на 3 группы:

1. Производные сульфонилмочевины

2. Бигуаниды.

3. Разного строения.

 

                Сульфонилмочевинные препараты.

Механизм действия основан на способности угнетать фермент инсулиназу, который разрушает инсулин. Кроме того, сульфонилмочевинные препараты угнетают выработку гормона глюкагона α-клетками поджелудочной железой и стимулируют выработку инсулина β-клетками. Все это приводит к повышению содержания инсулина в крови, улучшается утилизация глюкозы тканями. Препараты 2го поколения обладают ангиопротекторным эффектом. Принимают их за 1 час до еды.

 

                                        1е поколение ССП

БУТАМИД, Butamidum, “Б”, “Орабет”

Один из первых пероральных синтетических препаратов. Белый кристаллический порошок со слабым запахом, слегка горьким вкусом, нерастворим в воде. Он средней продолжительности действия (8 – 24 час), назначают 1 – 3 раза в день. Применяют для лечения СД с давностью болезни не более 5 лет.

ФВ – таблетки по 0,5 и 0, 25. Исключен из Гос. Реестра ЛС РФ.

ХЛОРПРОПАМИД, Chlorpropamidum, “Б”, “Диабенез ”

Препарат более активен, длительность действия составляет 24 - 36 часов. Применяется (ограниченно) при СД 2 типа и при несахарном диабете. Чаще, чем другие сульфонилмочевинные препараты, вызывает разнообразные побочные эффекты.

ФВ – таблетки по 0,1, 0,2

 

                                   Препараты 2го поколения

ГЛИБЕНКЛАМИД, Glibenclamidum, “Б”, “Манинил”

Основной представитель второго поколения, отличается более сильным действием. Действие развивается через 2 часа после приема, достигает максимума через 7 - 8 часов и длится 12 часов. Обладает гипохолестеринемическими свойствами (снижает уровень холестерина), понижает свертываемость крови. Поэтому препарат назначают пожилым людям, у которых сахарный диабет сочетается с атеросклерозом.

ФВ – таблетки по 0,005, назначают 1 – 2 раза в день.

                         Препараты длительного действия (24 – 60 час)

ГЛИКЛАЗИД, Gliclazidum «Б», “ Диабетон” ( Cервье ) – ССП 2 поколения. Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию, стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

ФВ – таблетки по 0, 08

ГЛИКВИДОН, “Глюренорм”

ГЛИПИЗИД, «Глибенез»

Все производные сульфонилмочевины оказывают побочные явления в виде аллергических реакций, диспепсических расстройств. При длительном применении нарушают кроветворение.

Противопоказания:

· Диабетическая кома

· Заболевания крови

· Тяжелая патология печени, почек.

· Беременность

Относительные противопоказания:

· инфекционные заболевания

· молодой возраст

· сахарный диабет легкой степени тяжести

 

 

2. Бигуаниды.

Механизм действия:

1. угнетение глюконеогенеза в печени.

2. замедление всасывания глюкозы и др. углеводов в ЖКТ.

3. стимуляция утилизации глюкозы мышцами.

4. снижение аппетита, снижение липогенеза и повышение липолиза (показаны при ожирении)

ГЛИБУТИД, Glibutidum, “Б”, “Адебит”

ФВ – таблетки по 0,05

МЕТФОРМИН, Metfоrminum, “Б”, “Глюкофаг”

Усиливает периферическую утилизацию глюкозы, уменьшает всасывание глюкозы слизистой оболочкой ЖКТ, нормализует липидный обмен. Отличается от других препаратов тем, что довольно быстро понижает массу тела, поэтому назначают больным сахарным диабетом II типа с алиментарным ожирением. ФВ – таблетки по 0,5

Комбинированный препарат ГЛИБОМЕТ Glibomet, (Берлин-Хеми): глибенкламид +метформин.

БУФОРМИН

ФЕНФОРМИН

Побочные действия бигуанидов:

· Аллергические реакции;

· Расстройства ЖКТ;

· Металлический вкус во рту.

 

3. Препараты разного химического строения.

АКАРБОЗА, Acar b osa, “Б” “Глюкобай”, Glucobay 

Обладает самым простым и эффективным гипогликемическим действием. Механизм действия связан со способностью нарушать всасывание углеводов на уровне тонкого кишечника. В незначительной степени всасывается в кровь, действие длится 24 часа. В отличие от других сахароснижающих препаратов принимают до еды, не разжевывая. Побочные действия: метеоризм, усиление перистальтики кишечника (“урчание”), также может быть диарея. Назначают только взрослым.

ФВ – таблетки по 0,05, 0,1.

Для лечения сахарного диабета II типа применяют сбор “Арфазетин” (побеги черники, створки гороха, корень аралии, плоды шиповника, трава хвоща, трава зверобоя, цветки ромашки).

 

Гормоны и гормональные препараты коры надпочечников.

Кора надпочечников выделяет в кровь более 40 гормонов стероидного строения, поэтому все гормоны называются кортикостероидами. Они играют важную биологическую роль, ряд из них жизненнонеобходим. По влиянию на обмен веществ все кортикостероиды подразделяют на: 

· Минералокортикоиды (альдостерон, 11-дезоксикортикостерон).

· Глюкокортикоиды (гидрокортизон, 11-дегидрокортикостерон, кортикостерон).

· Половые гормоны (андростерон, андростендион, эстрон, прогестерон).

 

 Минералокортикоиды влияют на водно-минеральный обмен, а именно повышает реабсорбцию ионов натрия, таким образом, задерживают жидкость в организме и поддерживают АД на определенном уровне.

При ГИПОФУНКЦИИ коры надпочечников и при недостатке минералокортикоидов может развиться “Бронзовая болезнь”, или болезнь Аддисона, симптомами которой является бурая пигментация кожи, повышенный диурез, истощение, снижение АД, резкая слабость, адинамия. В тяжелых случаях – постоянные сильные головные боли, потеря сознания, кома и смерть.

                              Препараты минералокортикоидов.