Группа макролидов, азалидов и кетолидов

В зависимости от химической структуры все макролиды принято делить на 3 группы:

I. Макролиды, имеющие 14 - членное лактонное кольцо

(1) эритромицин

(2) олеандомицин

(3) рокситромицин (рулид)

(4) кларитромицин (клацид)

II. Макролиды, имеющие 15 - членное лактонное кольцо

(1) азитромицин (сумамед)

III. Макролиды, имеющие 16 - членное лактонное кольцо

(1) спирамицин (ровамицин)

(2) мидекамицин (макропен)

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА

Данные препараты обладают высокой антибактериальной активностью, в том числе при инфекциях, трудно поддающихся лечению другими антимикробными средствами.

ü Хиноксидин — активен в отношении Priteus, Klebsiella, Ps aeruginosa, E. coli, Shigella, Salmonella, Staph, Cl. Назначают при тяжелых гнойно - воспалительных процессах, а так же когда лечение другими антибиотиками неэффективно. Назначают только взрослым внутрь, после еды по 0,25 г 3 - 4 раза в день, после еды в течении 7 - 14 дней. Лечение проводят в условиях стационара.

ü Диоксидин — аналогичен хиноксидину, менее токсичен, может вводится в/в, капельно по 15 - 30 мл 0,5% раствора на изотонической глюкозе. Вводят только взрослым, после пробы на переносимость с 1% - 10 мл (результат учитывается через 6 часов).

ü Диоксиколь — мазь для лечения гнойных ран в 1 фазе раневого процесса.

ü Диоксипласт — аэрозольный препарат для лечения раневой и ожеговой инфекции

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА

Активны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, некоторых крупных вирусов, трихомонад и лямблий.

ü фурацилин — наружно для лечения и предупреждения гнойно - воспалительных процессов и внутрь для лечения бактериальной дизентерии.

ü фурапласт — жидкость для обработки мелких травм кожи

ü лифузоль — аэрозоль - пленкообразователь для защиты кожи операционных ран, мацерации, для предупреждения омфалита.

ü клефурин — жидкость пленкообразователь

ü фуразолидон — более активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, устойчивость развивается медленно, показан при дизентерии, паратифе, пищевых токсикоинфекциях и алкоголизме (реакция по типу отрицательного условного рефлекса).

ü фуразолин

ü фурадонин

ü фурагин

ü фурагин растворимый (солафур, фурмаг) — при сепсисе, тяжелой гнойной инфекции, мочеполовой инфекции, бронхоэктазах и так далее

ü мазь хинифурила — эффективна в отношении грамположительных микроорганизмов, применяется в 1 фазе раневого процесса

ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТИРИДИНА

ü Налидиксовая кислота (невиграмон, неграм)

ü Оксолиниевая кислота (активнее предшественика в 2 - 4 раза). Оба препарата применялись в основном при инфекциях мочевых путей.

ХИНОЛОНЫ

После производных нафтиридина был синтезирован целый ряд производных 4 - хинолона (хинолоны I покаления). Особо высокую активность показали соединения, содержащие в положении 7 хинолонового ядра незамещенный или замещенный пиперазиновый цикл, а в положении 6 атом фтора. Эти соединения названы фторхинолоны (хинолоны II покаления). По сравнению с налидиксовой и оксолиниевой кислотой эти соединения имеют более широкий спектр действия, эффективны не только при инфекциях мочевых путей, но и при других инфекционных заболеваниях. По активности в 10 - 20 раз превосходят производный нафтиридина.

Фармакодинамика: ингибируют фермент ДНК - гиразу, которая ответственна за раскручивание ДНК, влияют на синтез белка, подавляют репликацию ДНК, в высоких концентрациях тормозят транскрипцию. Кроме того, влияют на РНК, стабильность мембран бактериальных клеток. Спектр антимикробного действия: грамположительные микроорганизмы (в том числе MRSA), грамотрицательные микроорганизмы (в отличии от производных нафтиридина активны в отношении псевдомонад), облигатные анаэробы, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, HP. Антибактериальная активность сравнима с активностью парентеральных цефалоспоринов 3 генерации. Устойчивость развивается редко. Не чувствительны к фторхинолонам фузобактерии, T. pallidum, St (но офлоксацин и ципрофлоксацин проявляют небольшую активность в отношении St. pneumoniae). В связи с высокой эффективностью фторхинолонов, ими не следует пользоваться при нетяжелых, “банальных” инфекциях.

Фармакокинетика: быстро всасываются из желудочно - кишечного тракта, эффективны при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови наблюдается не ранее чем через 2 часа после приема с различными пиковыми концентрациями и периодами полувыведения. Они мало связываются с белками плазмы; проникают в различные ткани и органы; в основном выделяются в неизменном виде почками.

Показания:

ü инфекции мочевых путей

ü осложненые инфекции дыхательных путей (при грамотрицательной флоре)

ü инфекции, вызванные сальмонеллами и шигеллами

ü остеомиелит

ü простатит

ü инфекции, вызванные псевдомонадами

Побочное действие: хорошо переносятся (но противопоказаны в педиатрической практике), но все же могут быть следующие нежелательные эффекты —

ü фототоксичность. Возможно развитие фотодерматита при УФО. Необходимо исключить пребывание больного на солнце во время терапии и в течении нескольких дней после.

ü реакции со стороны нервной системы. Связаны с ингибированием рецепторов ГАМК и возможными судоржными реакциями. Риск повышен при совместном использовании с НПВС.

ü подавление метоболизма ксантинов

ü гематологические нарушения — “синдром темафлоксацина” — характерен только для него

ü артротоксические реакции и нарушение развития хрящевой ткани, поэтому введены возрастные ограничения (но возможно использование по жизненным показаниям)

ü при щелочном значении рН возможно выпадение кристаллов хинолонов, но явления нефротоксичности маловероятны, так как моча у людей имеет кислое значение рН.