Дитразина цитрат (Ditrazini citras). 1-Метил-4-диэтилкарбамоилпиперазина цитрат

 

Синонимы: Локсуран, Ваnocide, Саrbamazine, Саrbilazine, Саricid, Сitrazan, Decazine, Diaethylсаrbamazini citras, Ditrazinum сitricum, Filabran, Неtrazan, Nоtezine, Supatonin, Unicarbazan и др.

Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, трудно - в спирте. Дитразин имеет основное применение при лечении филяриатозов (вухерериоз, бругиоз, онхоцеркоз, акантохейленематоз). Действует также при аскаридозе, но менее эффективен, чем пиперазин и его соли, и более токсичен.

Назначают при филяриатозах внутрь, из расчета 2 мг/кг 3 раза в сутки в течение 10 дней. Суточная доза не должна превышать 0,4 г. В зависимости от переносимости и эффективности проводят от 3 до 5 курсов (с промежутком10 - 12 дней). Эффективность определяют по исчезновению в крови микрофилярий и клиничесних проявлеиий болезни (высыпания на коже, гиперэозинофилия и др.).

При применении препарата относительно часто возникают побочные явления: кожный зуд, появление или усиление кожных высыпаний, реже - кашель, эозинофильные инфильтраты, лимфаденопатия, иногда увеличение размеров печени и селезенки и др. При онхоцеркозе возможно обострение воспалительных процессов в глазах (помутнение стекловидного тела, ослабление или потеря зрения). Поэтому препарат при онхоцеркозе, сопровождающемся поражением глазных сред, противопоказан.

При резко выраженных побочных явлениях препарат временно отменяют, проводят десенсибилизирующую терапию. Не следует одновременно с дитразином назначать стероидные препараты, так как угнетение лимфоидной ткани может способствовать повышению активности паразитов.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,05 и 0,1 г в упаковке по 30 и 50 штук.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

 

Дифезил(Diphezylum)

 

N-(b-Феноксиэтил)-N,N-диметил-N-(2-окси-3-ацетил-5-хлорбензил)-аммония 3 - окси-2-нафтоат. Светло-желтоватый или светло-желтый с зеленоватым оттенком порошок, без запаха, горький на вкус. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. По химической структуре является производным нафтамона. Применяют для лечения трихоцефалеза. Назначают внутрь натощак (за 1/2 - 1 ч до еды 3 раза в день) в течение 5 дней в суточной дозе, взрослым - 5 г, детям 2,5 - 5 лет - 2,5 - 3,0 г, 6 - 1О лет - 3,5 - 4,0 г, 11 - 15 лет - 4,5. По другим схемам следует принимать дифезил в 2 или 1 прием (натощак) в следующих дозах: детям моложе 5 лет - 2,5 г, 6 - 7 лет - З г, 8 - 10 лет - 4 г, 11 лет и старше и взрослым - 5 г. Лечение проводят в течение 5 дней подряд. Порошок дифезила размешивают в сахарном сиропе или воде. Предварительной подготовки (дача слабительного, соблюдение диеты) не требуется. При показаниях (наличие яиц власоглава в кале), курс лечения повторяют через 2 - 3 нед. При применении дифезила возможны тошнота, рвота, учащение стула, проходящие после отмены препарата. Препарат противопоказан при резких нарушениях функции печени.

Форма выпуска: порошок.

Хранение: в сухом месте.

 

Левамизол (Levamisolum)

 

2,3,5,6-Тетрагидро-6-фенилимидазо-[2,1-b]-тиазола гидрохлорид.

Белый аморфный или кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Синонимы: Аdiafor, Аscaridil, Саsydrol, Decaris, Еrgamisol, Кеtrax, Levasole, Lеvоripercol, Levotetramisol, Nilbutan, Sitraх, Теnisol и др. Первоначально этот препарат был предложен в качестве противоглистного средства, так как он весьма эффективен в борьбе с аскаридами (см. Противоглистные средства). Лечебный эффект отмечается также при некаторозе, стронгилоидозе, частично при анкилостомидозе. Назначают при гельминтозах однократно перед сном: взрослым в дозе 150 мг, детям по 2,5 мг на 1 кг массы тела. Если нужно, повторяют лечение через 1 нед. Соблюдения диеты не требуется. Механизм антигельминтного действия основан на специфическом ингибировании сукцинатдегидрогеназы, в связи с чем блокируется важнейшая для нематод реакция восстановления фумарата и нарушается течение биоэнергетических процессов гельминтов. Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,15 г.

Хранение: список Б.

 

Мебендазол (Меbendazolum)

 

5-Бензоил-2-метоксикарбониламино-бензимидазол. Синонимы: Вермокс, Аntioх, Меbensole, Меbutar, Меdosil, Multielmin, Neсаmin, Nemasole, Оvitelmin, Раntelmin, Pluriverm, Sirben, Теlmin, Vеrmirax, Vеrmох, Vertex, Vormin и др. Аморфный порошок желтоватого цвета, мало растворимый в воде.

Мебендазол является высокоэффективным противоглистным средством. Действует на различные виды гельминтов, но наиболее эффективен при энтеробиозе и трихоцефалезе. Может также применяться при аскаридозе, анкилостомидозе, тениидозе и смешанных инвазиях. Препарат избирательно поражает цитоплазматические микротубулы гельминтов, угнетает усвоение гельминтами глюкозы и тормозит образование в их организме АТФ.

Препарат плохо всасывается в кишечнике и почти полностью выделяется с калом (лишь в незначительных количествах с мочой). Назначают мебендазол внутрь. Предварительного голодания, специальной диеты и применения слабительного не требуется. При энтеробиозе взрослые и подростки принимают однократно в дозе 0,1 г (1 таблетка), дети 2 - 10 лет - по 25 - 50 мг. При повторной инвазии лечение повторяют в тех же дозах через 2 и 4 нед. При заражении другими гельминтами или при смешанных инвазиях назначают по 0,1 г 2 раза в день в течение 3 дней. При тениидозе и стронгилоидозе взрослым дают по 0,1 г 2 - 3 раза в день, детям - по 0,1 г 2 раза в день в течение 3 дней.

При применении мебендазола могут наблюдаться аллергические реакции. Препарат противопоказан при беременности.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г в упаковке по 6 штук.

Хранение: список Б.

Медамин (Меdaminum)

 

2-Метоксикарбониламино-бензимидазол. Белый или белый с кремоватым или с розоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте. По химической структуре близок к мебендазолу; отличается отсутствием бензоильной группы в положении 5. По противоглистному действию также близок к мебендазолу, эффективен в отношении различных кишечных нематод. Применяют при аскаридозе, трихоцефалезе, энтеробиозе, стронгилоидозе, анкилостомидозе. Назначают взрослым и детям сразу после еды из расчета 10 мг на 1 кг массы тела в день. Суточную дозу делят на 3 приема. Принимают после еды, таблетки разжевывают, запивают небольшим количеством воды. Обычно дают в течение одного дня с повторным приемом через 2 - 3 нед. Так же как и при применении мебендазола, предварительного голодания, специальной диеты и назначения слабительного не требуется. При применении медамина возможны тошнота, аллергические реакции. Противопоказания: беременность.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г в упаковке по 10 штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

 

Нафтамон (Naphthammonum)

 

2-Феноксиэтилдиметилбензиламмония-2-оксинафтоат. Синонимы: Alcopar, Bephenii hydroхуnарhthoas, Dеbеfеnium. Светлый зеленовато-желтый кристаллический порошок, без запаха, горький на вкус. Очень мало растворим в воде (0,25%), растворим при нагревании в спирте. По химической структуре является четвертичным аммониевым соединением. Применяют при лечении аскаридоза, анкилостомидоза, энтеробиоза, трихостронгилоидоза, трихоцефалеза. Препарат вызывает контрактуру мускулатуры паразитов, что способствует их удалению из кишечника. Выпускают нафтамон в виде двух лекарственных форм: таблеток нафтамона <К>, покрытых оболочкой (Таbulettae Naphthаmmoni К оbductae) зеленовато-желтого цвета со специфическим запахом, растворимых в кишечнике, и таблеток нафтамона, растворимых в кишечнике (Таbulettae Naрhthammoni еnterosolubiles), зеленовато-желтого цвета, без запаха или со слабым запахом. Оболочка из ацетилфталилцеллюлозы, покрывающая таблетки нафтамона <К>, обеспечивает их распадаемость в двенадцатиперстной кишке или в верхних отделах тонкой кишки, поэтому препарат оказывает антигельминтное действие на всем протяжении кишечника, а таблетки нафтамона, растворимые в кишечнике, в отличие от таблеток нафтамона <К> распадаются в нижнем отделе тонкой кишки или в верхнем отделе толстой кишки, т.е. в месте основной локализации власоглава. В связи с этими особенностями, таблетки нафтамона <К> применяют при аскаридозах, анкилостомидозах и трихостронгилоидозах, а также при сочетании этих инвазий с трихоцефалезом, а таблетки нафтамона, растворимые в кишечнике, - только при трихоцефалезе. Оба вида таблеток принимают внутрь, не разжевывая, натощак, за 2 ч до завтрака и запивают водой. Взрослым и детям старше 10 лет дают 5 г препарата (10 таблеток), детям от 3 до 6 лет - 2,0 - 2,5 г (4 - 5 таблеток), от 6 до 7 лет - 3 г (6 таблеток), от 8 до 9 лет - 4 г (8 таблеток). Высшая разовая и суточная дозы для взрослых внутрь 5 г; для детей 3 - 5 лет - 2,5 г, 6 - 7 лет - 3 г, 8 - 9 лет - 4 г, 10 - 14 лет - 5 г. Предварительной подготовки и соблюдения диеты не требуется, однако желательно ограничить употребление острых, соленых и жирных продуктов и молока. В связи с тем, что препарат оказывает послабляющее действие, слабительное после его приема обычно не назначают. Принимают препарат в течение 3 - 5 дней. При необходимости лечение повторяют через 2 - 3 нед. Лечение нафтамоном проводят в условиях стационара. При применении нафтамона возможны тошнота, рвота, частый стул. Эти явления проходят после прекращения приема препарата.

Противопоказания: нарушение функции печени.

Формы выпуска: таблетки нафтамона <К>, покрытые оболочкой (Таbulettae Naphthammoni К оbductae), содержaщие по 0,5 г нафтамона, и таблетки нафтамона, растворимые в кишечнике (Таbulettae Naphthammoni еnterosolubiles), содержащие также по 0,5 г нафтамона.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

 

Кислород (Охуgenum)

 

Бесцветный газ без запаха и вкуса. Мало растворим в воде (приблизительно 1:43). Кислород имеет применение в гельминтологии. Им можно пользоваться для лечения гельминтозов: аскаридоза и трихоцефалеза. Для лечения аскаридоза вводят кислород в желудок при помощи тонкого желудочного или дуоденального зонда. Зонд предпочтительно ввести через нос. Кислород поступает из резиновой подушки, соединенной с двойным баллоном Ричардсона. Второй конец баллона соединен с зондом. Средняя емкость баллона 250 мл. Кислород вводят 2 дня подряд утром натощак или через 4 ч после еды. Каждый день вводят следующую дозу: детям в возрасте до 10 лет по 100 мл на 1 год жизни, 10 - 12 лет 1000 - 1100 мл на больного, 13 - 14 лет 1250 мл, 15 лет и старше 1250 - 1500 мл. Вводят медленно порциями по 100 - 200 - 250 мл с интервалами 1 - 2 мин. Все количество вводят не менее чем в течение 15 мин. Во время введения необходимо тщательно следить за состоянием больного; при появлении неприятных ощущений введение кислорода временно прекращают. После введения всего количества кислорода, больной остается в положении лежа в течение 2 ч. Соблюдения особой диеты до введения кислорода не требуется. Слабительное назначают после 2-го дня лечения только при задержке стула.

Для лечения трихоцефалеза больному делают сначала очистительную клизму и спустя 1 ч, при положении больного на боку, вводят в прямую кишку катетер (или резиновый наконечник от клизмы) на глубину 25 - 30 см (за внутренний сфинктер). Через катетер медленно нагнетают кислород небольшими порциями (по 200 - 250 мл) с интервалами 2 - 3 мин. Дозы такие же, как при ле-чении аскаридоза. После окончания процедуры, больной лежит на спине 2 ч. Если во время введения кислорода появляются боли в животе, подачу газа прекращают и делают легкий массаж по направлению от левой подвздошной области к правой. Лечение кислородом проводят 5 - 7 дней подряд, на 6 - 7-й день дают солевое слабительное.

Противопоказаниями к дегельминтизации кислородом служат язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, опухоли желудочно-кишечного тракта, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, беременность более 5 мес., менструальный период.

Форма выпуска: в стальных цельнотянутых баллонах, окрашенных в синий цвет.

Хранение: в прохладном месте. Навинчивающиеся на баллон приборы (редукторы) нельзя смазывать маслами во избежание взрыва. Из аптек отпускается в специальных кислородных подушках.

 

Пиперазин (Piperazinum)

 

Диэтилендиамин. Пиперазин и его соли оказывают противоглистное действие на различные виды нематод, особенно вызывающие аскаридоз и энтеробиоз (инвазии острицами). Они действуют как на половозрелых, так и на неполовозрелых особей обоего пола. Пиперазин вызывает паралич мускулатуры гельминтов; в последующем они выводятся перистальтическими движениями кишечника. В 90 - 95% случаев пиперазин освобождает организм от паразитов, при повторном применении можно достигнуть почти 100% дегельминтизации. Препараты пиперазина быстро всасываются при приеме внутрь. Выделяются в основном почками. Их применение не требует предварительной подготовки больных или содержания на специальной диете. Слабительные средства назначают лишь при склонности к запорам; дают их в дни приема пиперазина вечером. Препараты пиперазина малотоксичны и в терапевтических дозах побочных явлений обычно не вызывают; могут применяться в амбулаторных условиях. Иногда наблюдаются легкая тошнота, боли в животе, скоропреходящая головная боль. При передозировке возможны мышечная слабость, тремор. У больных с нарушениями выделительной функции почек могут возникнуть нейротоксические явления. Противопоказания: органические заболевания ЦНС. Основным препаратом пиперазина, применяемым в качестве противоглистного средства, является пиперазина адипинат.