Характеристика антисекреторных препаратов — КиберПедия 

Состав сооружений: решетки и песколовки: Решетки – это первое устройство в схеме очистных сооружений. Они представляют...

Общие условия выбора системы дренажа: Система дренажа выбирается в зависимости от характера защищаемого...

Характеристика антисекреторных препаратов

2019-09-09 174
Характеристика антисекреторных препаратов 0.00 из 5.00 0 оценок
Заказать работу

Препараты Механизм действия Побочные эффекты
Атропин Метацин Платифилин ↓ М-ХР, ↓ Моторику желудка, ↓ Секрецию НСl Сухость во рту, ↓ перистальтики кишечника, ↓ желчеотделения, ↓ мочеотделения, ↑ внутриглазного давления, ↑ ЧСС.
Пирензепин (гастроцепин – по 50мг 2-3р/д) Телензепин ↓ М1-ХР фундальных желез желудка, ↓ Секрецию гастрина, выработку пепсина, НСl. Улучшают кровоток в слизистой оболочке, ↑ образование слизи. В высоких дозах возможно нарушение аккомодации, головная боль, сухость во рту, запор.
Циметидин (тагамет - по 400мг 2р/д – д-ет 4ч) Ранитидин (зантак – по 300мг/д - д-ет 8ч) Низатидин (аксид – по 300мг/д – д-ет 8ч) Роксатидин (роксан – по 150мг/д – д-ет 8ч) Фамотидин (квамател, гастросидин – по 40мг/д – д-ет 8-12ч) Золентидин Роксатидин ↓ Н2-рец., ↓ концентрацию Н+, ↓ секрецию НСl, пепсина, нормализуют функцию сфинктеров и моторику ЖКТ. Блокируют базальную, ночную и стимулированную секрецию. Купируют боль на 2-5 день лечения. Более эффективны, чем М-блокаторы. Применение: Хроническая недостаточность поджелудочной железы (вместе с ферментами, что бы они не разрушались). Язва 12-ти перстной кишки. Доброкачественная язва желудка (после биопсии, т.к. могут замаскировать симптомы рака). Рефлюкс-эзофагит (в ↑ дозах). Профилактика стрессовых язв (у тяжело больных при ожогах). Для ↓ риска аспирации желудочного сока перед анестезией и родами. Синдром Золлингера-Эллисона. Компенсаторно ↑ активность гистидиндекар-боксилазы → ↑ синтез гистамина: в начале лечения усиление репаративных процессов (трофический эффект гистамина), при накоп-лении чрезмерного кол-ва Н+ - дистрофичес-кие процессы с образованием эрозий. Накопление Н+ ухудшает состояние больных бронхиальной астмой, системной красной волчанкой и др. Синдром отдачи – при резкой отмене рецидив язвенной болезни. Гематотоксичность (лейкопения, агранулоци-тоз, аутоиммунная гемолитическая анемия). Галлюцинации, депрессия, судороги. Циметидин: Гинекомастия, импотенция, галакторея (↓ продукцию гонадотропина, ↑ уровень пролактина, вытесняет дигидротестостерон из связи с рецепторами в почках). Потенцирует д-е ЛС (↓ Цитохром Р-450 – 1А2 и 3А4 в печени - ↑ Ур-нь эстрадиола, дифенина). ↓ АД, аритмии. Диспепсия (запор или диарея).
Омепразол (лосек - по 20-40мг 1р/д) Лансопразол (ланзап) Пантопразол Рабепразол (париет - по 10-20 мг/сут) Слабые основания, избирательно концентрируются в кислом содержимом секреторных канальцев желез слизистой оболочки желудка. У поверхности париетальных клеток под действием НСl протонируются в катионный сульфенамид (С/А) → образует S-S мостики с S-H-гр. Н++-АТФ-аз мембран париетальных клеток → ↓ К+- зависимое фосфорили-рование АТФ → ↓ базальную и стиму-лированную пищей секрецию НСl. ↓ АТФ-азу и уреазу Helicobacter pylori → ↓ расщепление мочевины на СО2 и аммиак → ↓ устойчивость бактерий к НСl. Боли в эпигастрии, тошнота, понос или запор, метеоризм, головная боль, кожная сыпь (иногда). Вялость, сонливость. ↓ Цитохром-Р-450 оксидазы. Обратимая гипергастринемия и гипертрофия нейроэндокринных (гастринпродуцирующих и слизеобразующих) клеток – проходит через несколько дней после отмены. Омепразол не вызывает феномена отдачи, т.к. ↓ Н-К-АТФ-азу необратимо и восстановление секреторной ф-ии происходит в теч. 4-5 дней - de novo синтезируется фермент. В основном переносятся хорошо.  Не вызывают серьезных побочных эффектов.
Мизопростол (сайтотек, энпростил, арбопростил) Розапростол Риопростил   ↓ Поступление Са++ в клетки → ↓ активность протонной помпы и ↓ секрецию НСl. Расширяют сосуды → нормализуют микроциркуляцию слизистой об-ки, ↑ секрецию слизи и бикарбонатов, ↑ регенерацию клеток. Сокращение гладкой мускулатуры ЖКТ (понос, рвота, спастические боли в животе). Спазм бронхов. Повышение тонуса матки (аборт). Кожная сыпь.  
Проглумид (милид) Антагонист гастриновых рецепторов. ↓ Секрецию НСl.  

 

Характеристика антацидов

Антациды – основания (окиси, карбонаты, гидрокарбонаты, трисиликаты), уменьшающие кислотность желудочного сока – нейтрализуют НСl, уменьшают активность пепсина и его абсорбцию при рН > 5,0.

Могут оказывать цитопротекторное и адсорбирующее действие.

Преператы

Механизм действия

Побочные эффекты

Препараты системного действия (анионные):

Натрия гидрокарбонат Беллалгин (+ анальгин + анестезин + экстракт красавки) Бекарбон (+ экстракт красавки) Викаир (+ Mg карбонат + Bi субнитрат + крушина + корневище аира)

NaHCO3 + HCl → NaCl + CO2 + H2O

 

Быстро связывает кислоту.

Применяется редко, только для купирования изжоги.

Не рекомендуется для курсового лечения.

Образует СО2 в желудке → растяжение стенок → активация клеток, продуцирую-щих гастрин → ↑ секреции НСl → Синдром «рикошета» - гиперацидность после прекращения действия. Системный алкалоз – всасывается в кишечнике: ↓ аппетита, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, спазмы мышц, судороги. Опасен при почечной недостаточ-ности. Ощелачивание мочи – способствует развитию фосфатного нефролитиаза.
Кальция карбонат осажденный (мел)  

СаСО3 + 2НСl → СаСl2 + СО2 + Н2О

Медленнее реагирует с НСl, но эффективнее, чем NaHCO3.

Не вызывает системного алкалоза.

Применяется редко.

СаСl2 всасывается в кишечнике.

Образует СО2 в желудке и ↑ выработку гастрина. Феномен «отдачи» - ↑ секреции НСl после отмены. Гиперкальциемия при постоянном приеме. Молочно-щелочной синдром при приеме с молоком. Нефрокальциноз. Запор.

Препараты несистемного действия (катионные)

Магния окись Магния трисиликат Магния карбонат основной Май-магнезия

MgO + 2HCl → MgCl2 + H2O

[2MgO x 3SiO2 x (H2O)] – образует MgCl2 + SiO2 и покрывает язву пленкой, защищает от раздражений.

Mg (OH)2. 4MgCO3. H2O.

Препараты магния не образуют СО2, не вызывают синдром «отдачи».

Препараты магния оказывают послабляющее действие, ↓ тонус мышц, вызывают сонливость.
Алюминия гидроокись Гастрогель - гель Аl (OH)3 Альфогель Фосфалугель - гели фосфата Al + гель пектина и агар-агара (сорбируют токсины, газы, бактерии) Алюгастрин Актал

Al (OH)3 + 3HCl → AlCl2 + 3H2O

Связывает НСl и пепсин. Обволакивающее и адсорбирующее действие. Не образует СО2.

Не вызывают полной нейтрализации кислоты → не провоцируют реактив-ную гиперацидность (т.к. не растяги-вают стенки желудка и не ↑секрецию гастрина). Цитопротекторное д-е (образуют защитную пленку на слизистой оболочке). ↑ Синтез Рg и микроциркуляцию. ↑ Клеточную пролиферацию → ↑ регенерацию тк., ↑ образование слизи.

Запор. Нарушение всасывания фосфатов (образуют нерастворимый фосфат Al в кишечнике) → гипофосфатемия: слабость, анорексия, поражение костей при длитель-ном недостатке фосфатов – остеопороз и остеомаляция (для профилактики нужен фитин, Са++ глицерофосфат). Связывание фтора в кишечнике → недостаточная абсорбция фторидов → те же изменения в костях. Интоксикация Al при длительном приеме (при недостаточной функции почек) → энцефалопатия, остеомаляция с обильным отложением металла в костях.

Комбинированные препараты:

М g ++ + Al

Са++ + Al

Альмагель (Гель Аl(OH)3 + MgO + сорбит), Альмагель-А («Альмагель» + анестезин), Алюмаг, Аларогель, Ремагель, Маалокс, Камалокс, Алмол (Аl(OH)3 +Mg (OH)2), Гестал (высушенный гель Аl(OH)3 +Mg (OH)2 + MgCO3), Гелусил-лак (Al(OH)3 + Mg(OH)2 + MgCO3), Альгикон, Кальмагин, Ди-гель  (Алюминиево-силикатный гидрат Mg в обезжиренном порошке молока. СаСО3 + MgCO3 + NaHCO3 + Na карбоксиметилцеллюлоза. гранулы для суспензии).

«Ренни» (СаСО3 + MgCO3).

↑ Желчеобразование + слабительное действие за счет Mg++. Антацидное, адсорбирующее, обволакивающее, цитопротекторное действие. ↑ Cинтез Pg, ↑ микроциркуляцию в слизистой оболочке желудка, ↑ секрецию слизи и бикарбонатов, образуют защитную пленку. ↓ Секрецию гастрина.

Побочные эффекты: обусловленыналичием Mg и Al- Слабительное действие. В высоких дозах запор, сонливость.

Фитопрепараты:

трава сушеницы топяной, семя подорожника блошного, чага (бефунгин), трава кипрея (Иван-чай)и др.

↓ Кислотность желудочного сока. Обволакивающее и противовоспалительное действие.

       

 

Активность: магния окись > алюминия гидроокись > кальция карбонат > магния трисиликат > натрия гидрокарбонат

 

Применение: Гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки с повышенной  

                  секрецией, гастродуоденит, эзофагит, пищевые отравления…

ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ

- защищают слизистую оболочку от действия НСl и пепсина → способствуют заживлению (создают благоприятные условия для рубцевания) язв.

Средства, повышающие защитную функцию слизистого барьера и его устойчивость к действию повреждающих факторов Средства, образующие искусственные протективные покрытия на язвенной поверхности («пленкообразующие»)
1. Улучшающие микроциркуляцию: 1.1. Препараты Рg: мизопростол (сайтотек) 1.2. Препараты энкефалина: даларгин 2. Усиливающие репаративные процессы: 2.1. Стимуляторы синтеза белка 2.1.1. Производные пиримидина - пентоксил, метилурацил; 2.1.2. Анаболики - феноболин, ретаболил; 2.2. Препараты солодки - карбеноксолон Na+ (биогастрон) - дуогастрон - ликвиритон (сумма флавоноидов из корня солодки) - алцид (порошок корня солодки + Al + Bi + NaHCO3 + порошок крушины) 2.3. Препараты капусты - гефарнил (терпен из сока белокачанной капусты) 2.4. Препараты железа - оксиферрискорбон Na+ 2.5. Бактериальные препаратыезаываний. Участвуетивные покрытия на язвеннойпивость к действию повреждающих факторов - гастрофарм 3. Стимуляторы энергетических процессов: - этимизол - солкосерил 4. Витаминопрепараты: - вит. U, вит. А, вит. В1, вит. В2, РР, В6, В12, С, Е 5. Растительные препараты: - сок и экстракт алоэ; сок, почки, листья березы, цветки календулы, сок подорожника, трава тысячелистника, трава зверобоя, лист мать-и-мачехи. 1. Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства: 1.1. Фитопрепараты – трава зверобоя, цветки ромашки, плоды черемухи и черники, лист шалфея. 1.2. Препараты висмута - висмута субнитрат: - викалин (висмута субнитрат + MgCO3 + NaHCO3 + порошок корневища аира + кора крушины + рутин + келлин), - викаир (ротер, викалин, не содержащий рутина и келлина), - висмута субцитрат (Де-нол, трибимол, вентрисол), - висмута субгалат (бисмофальк). 1.3. Препараты алюминия - сукральфат (вентер), по 1,0 4р/д за 1ч до или 2ч после еды и перед сном в течение 4-8 нед. при активной ЯБЖ и 12-ти перстной кишки, гастрите, профилактике стрессорных язв и повреждений слизистой оболочки ЖКТ вызванных радио- и химиотерапией или НПВС, желчном поносе, гиперфосфатемии. Позже поддерживающая терапия по 2-3г/сут в теч. 24 нед.

Характер  действия

1. Мизопростол – синтетический аналог PgE. Даларгин - синтетический аналог энкефалинов. Нормализуют микроциркуляцию и лимфоток в зоне повреждения. Расширяют сосуды, ↑ образование слизисто-бикарбонатного секрета, ↓ образование и секрецию НCl. Предотвращают развитие дистрофических и атрофических изменений в слизистой оболочке ЖКТ. ↑ Регенерацию. Мизопростол эффективен при приеме НПВС. Даларгин при приеме алкоголя и др. вредных факторов (антистрессорное действие, позитивное действие на психические функции больных алкоголизмом). 2.1. ↑ Обмен РНК и др. аминокислот → ↑ размноже-ние клеток. Анаболическое, противовоспалительное, иммуностимулирующее действие. 2.2. Карбеноксолон - пентациклический тритерпен, эфир янтарной и глицирретиновой кислот. Т1/2=16ч. Задерживает в организме воду, Na+ → отеки, СН, ↑АД, потери К+. Не сочетать с тиазидными диуретиками. Применяют редко из-за минералокор-тикоидной активности. Препараты солодки увеличивают длительность жизни эпителиальных клеток желудка. Способствуют дифференцировке слизепродуцирующих клеток, ↑ образование и вязкость слизи (защитный барьер). ↓ Пепетическую активность желудочного сока. Стабилизируют лизосомальные мембраны. ↑ Выработку Рg и ↓ ферменты инактивирующие Pg. ↓ Пепсиноген и его переход в пепсин. Противовоспалительное и спазмолитическое действие, ↓ желудочную секрецию. Регенерирующее, антацидное, спазмолитическое, противовоспалительное действие. 2.3. Регенерирующее, противовоспалительное, анальгезирующее действие. 2.4. Трофическое, регенерирующее, защитное и противовоспалительное д-е на слизистую оболочку. 2.5. Высушенные бактерии молочнокислой палочки, биологически активные продукты ее жизнедеятельности и сахароза. Регенерирующее и антацидное действие. 3. ↑ Содержание макроэргических соединений (АТФ, КФ). ↑ Ресинтез РНК. ↑ Поглощение О2 тканями, ↑ энергообразование. 4. ↑ Регенерацию слизистой оболочки. Инактивирует (метаболизирует) гистамин, ↓ секрецию НСl. ↑ Синтез белка. ↑ Энергообразование в тканях. 1.1. Создают защитную пленку, оказывают противовоспалительное действие. 1.2. Под действием НСl суспензии образуют хелатные соединения с белками дна некротической ткани язвенной поверхности. При ↑ рН активность ↓ → не комбинировать коллоидные препараты с антацидами! Адсорбируют желчные кислоты, пепсин → защищают от НСl, пепсина, желчи. Вяжущее, антисептическое действие. Коллоидные препараты – обволакивающее действие. Связывают пепсин, повышают секрецию бикарбонатов, РgE, слизеобразование. Подавляют компилобактер пилори. 1.3. Алюминиевая соль сульфированной сахарозы в присутствии НСl образует нерастворимую желеобразную массу (при рН < 4,0 распадается на алюминий и сульфат сахарозы, связывается с белками некротизированной ткани) → физический баръер, адсорбирует пепсин и желчные кислоты - предохраняет от повреждения слизистую оболочку. ↑ Секрецию PgE, ↑ кровоснабжение слизистой оболочки, ↑ синтез и секрецию слизи, ↑ регенерацию. ↑ Желудочную секрецию бикарбоната. Способствует самопроизвольным восстановительным процессам. Накапливается в области язвы в 4-30 раз больше, чем в неповрежденных отделах слизистой оболочки, удерживается в теч. 6ч. ↑ Концентрацию эпидермального фактора роста и фактора роста для фибробластов. Алюминий оказывает антацидное действие (не изменяет рН). Мало растворим, ↑ полярен → плохо всасывается (0,005% Аl поступает в кровь). Может соединяться с белками пищи. 90% удаляется с калом в неизменном виде. 0,5-2,2% всасывается и удаляется с мочой в неизменном виде. Не поступает в молоко при лактации. Не опасен в геронтологии, при амбулаторном лечении. Побочные эффекты: запор (2,2%), понос, тошнота (0,2-0,4%), расстройство желудка (0,1%), расстройства пищеварения, сухость во рту (0,7%), головная боль, головокружение, сонливость (0,5%), снижение концентрации щелочной фосфатазы и креатинина. Нарушение всасывания ЛС (тетрациклина, хинолонов, пеницилламина, циметидина, антикоагулянтов).

Поделиться с друзьями:

Историки об Елизавете Петровне: Елизавета попала между двумя встречными культурными течениями, воспитывалась среди новых европейских веяний и преданий...

Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций...

Общие условия выбора системы дренажа: Система дренажа выбирается в зависимости от характера защищаемого...

Особенности сооружения опор в сложных условиях: Сооружение ВЛ в районах с суровыми климатическими и тяжелыми геологическими условиями...



© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!

0.029 с.