Двойное оплодотворение у цветковых растений: Оплодотворение - это процесс слияния мужской и женской половых клеток с образованием зиготы...
Индивидуальные очистные сооружения: К классу индивидуальных очистных сооружений относят сооружения, пропускная способность которых...
Топ:
Основы обеспечения единства измерений: Обеспечение единства измерений - деятельность метрологических служб, направленная на достижение...
Оценка эффективности инструментов коммуникационной политики: Внешние коммуникации - обмен информацией между организацией и её внешней средой...
Интересное:
Уполаживание и террасирование склонов: Если глубина оврага более 5 м необходимо устройство берм. Варианты использования оврагов для градостроительных целей...
Искусственное повышение поверхности территории: Варианты искусственного повышения поверхности территории необходимо выбирать на основе анализа следующих характеристик защищаемой территории...
Отражение на счетах бухгалтерского учета процесса приобретения: Процесс заготовления представляет систему экономических событий, включающих приобретение организацией у поставщиков сырья...
Дисциплины:
2019-09-09 | 140 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
Триамтерен; Амилорид.
Это слабые диуретики. Они способны усиливать выведение ионов Na+ без одновременной экскрецией с мочой ионов К+. Эти препараты не нарушают кислотно-щелочной баланс, проявляя свою диуретическую активность при любых смещениях уровня рН.
Механизм действия спиронолактона - конкурентный антагонист минералокортикоидов -альдостерона и дезоксикортикостерона в конечном сегменте дистальных канальцев и собирательных трубочек.
Эффект выражен умеренно и начинает проявляться спустя 2-5 суток после начала приёма.
Метаболизм и инактивация спиронолактона осуществляется преимущественно в клетках печени.
Требуется контроль уровня калия и креатинина!
Критерии эффективности применения спиронолактона - увеличение диуреза на 20%, уменьшение жажды, сухости во рту, стабильная концентрация калия и магния в плазме.
Побочные эффекты:
• Гипрекалиемия
• нарастание уровня креатинина
• гинекомастия
Показания: для лечения артериальной гипертензии и СН.
Противопоказания: гиперкалиемия.
Взаимодействия: применение ингибитора АПФ и спироналактона приводит к гиперкалиемии.
13. Клиническая фармакология антацидных препаратов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.
Антацидные средства - ЛС, снижающие кислотность желудочного сока путем нейтрализации соляной кислоты.
Классификация:
1) Всасывающиеся (натрия гидрокарбонат, натрия цитрат) – быстро вступают в реакцию нейтрализации сол. к-ты, ч о приводит к уменьшению активности пепсина и устранению прямого раздражающего действия на слизистую. Хорошо растворимы, быстро всасываются, при частом применении могут привести к метаболическому алкалозу. В связи с системным действием применяются только в экстренных случаях купирования изжоги.
|
2) Невсасывающиеся ( кальция гидрокарбонат, магния гидроксид, алюминия гидрксид, алюминия фосфат) – нерастворимы в воде, незначительно всасываются в ЖКТ, эффекты развиваются медленнее, чем у всасывающихся, но длятся дольше (от 40 мин до 3-4ч), назначают 6 раз в сутки, после еды
Показания: лечение и профилактика ЯБЖ, пептических язв, гастритов.
Побочные эффекты: Реакция «рикошетного» повышения кислотной продукции (синдром «отдачи»).Системный метаболический алкалоз (с головной болью, тошнотой, рвотой), ↑ АД, усиление отеков, признаков сердечной недостаточности (натрия гидрокарбонат), Отрыжка, метеоризм (антациды, содержащие гидрокарбонатную группу: гидрокорбонат натрия, карбонат кальция и магния), Гиперкальциемия, «молочно-щелочной синдром» - тошнота, рвота, полиурия, транзиторная азотемия, Влияние на моторику: алюминий предрасполагает к запорам, магний – послабляющий эффект.
Противопоказаны при заболеваниях почек, гиперчувствительности.
Лекарственное взаимодействие: улучшают всасывание слабых оснований (пропроналол, хлорпромазин), и ухудшают - слабых кислот (барбитураты), замедляют всасывание НПВС, ЛП железа, тетрациклина.
14. Клиническая фармакология блокаторов Н2‑гистаминорецепторов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.
ЛП: Циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин
Механизм действия: блокируют действие гистамина, опосредованное Н2-гистаминовыми рецепторами париетальной клетки, в результате уменьшается содержание внутриклеточного цАМФ, и образование соляной кислоты. Эффект дозазависим, не оказывают существенного влияния на моторику желудка, курсовое лечение может вызвать повышение содержания ПГ Е2, уменьшить синтез пепсина. Циметидин действует 6-8 ч, тормозит микросомальное окисление цитохрома Р450. Ранитидин и фамотидин боле избирательны к гитаминовым рецепторам, не угнетают микросомальные ферменты, оказывают цитопротективное действие, улучшают защитные свойства слизи.
|
ФК:
Биодоступность: низатидин > циметидин > ранитидин > фамотидин. Мало связываются с белками плазмы, проникают через ГЭБ, в грудное молоко, на 10-35% метаболизируются в печени, выводятся почками
Подавляют ночную секрецию соляной кислоты
Относительная активность: фамотидин > ранитидин, низатидин > циметидин.
Показания: хронический гастрит, ЯБЖ, стероидные язвы.
Побочные эффекты: Редкие – у 3%, незначительные: понос, головная боль, сонливость, утомляемость, запор. На фоне в/в введения возникают более тяжелые осложнения со стороны ЦНС (оглушенность, галлюцинации, сильная головная боль).
Противопоказания: беременность, кормление грудью, гиперчувствительность, нарушение функций почек и печени.
Взаимодействия: характерны для циметидина (ингибирует цитохромР450) с варфарином, фенитоином, хинилин, кофеин, трициклические антидепрессанты, теофиллин, карбамазепин, метронидазол, антагонисты кальция. Курение снижает активность ранитидина.
36. 15. Классификация средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Клиническая фармакология ингибиторов ангиотензинконвертирующего фермента. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.
Препараты, влияющие на РААС
• Ингибиторы АПФ
• Блокаторы рецепторов 1 типа ангиотензина II
• Прямой ингибитор ренина – алискирен (Расилез)
Классификация ИАПФ
По химическому строению:
• С сульфгидрильной группой – каптоприл, зофеноприл
• С карбоксильной группой – эналаприл, рамиприл и др
• Фосфинильной группой – фозиноприл
• Гидроксаминовой группой – идраприл
По продолжительности эффекта:
• средней продолжительности действия – каптоприл
• пролонгированного действия – эналаприл и др.
По фармакокинетическим свойствам:
• Изначально представляющие метаболически активную форму, затем подвергаются метаболизму:
1. Липофильные: каптоприл, алацеприл
3. Гидрофильные: лизиноприл, церонаприл
|
• Пролекарства:
2. Почечный клиренс:
эналаприл, хинаприл, беназеприл, цилазаприл, периндоприл, рамиприл, зофеноприл,
2а Почечный и печеночный клиренс:
спираприл, фозиноприл, трандалоприл
Фармакокинетика ИАПФ
Препарат | Влияние пищи на абсорбцию | Нач эфф,ч | Т мах, ч | Мах эффект | Т1/2, ч | Прием/ сут |
Беназеприл | Нет | 1 | 1,5 | 2-4 | 22 | 1 |
Каптоприл | ↓ до 40% | 1,2-0,3 | 1 | 1 | 2 | 2-3 |
Эналаприл | Нет | 1 | 4 | 4-6 | 6-35 | 1-2 |
Фозиноприл | ↓скорости | 1 | 3 | 3-6 | 12 | 1 |
Лизиноприл | Нет | 1 | 7 | 6 | 13 | 1 |
Моэксиприл | Значительное увеличение | 1 | 1,5 | 3-6 | 2-10 | 1 |
Хинаприл | ↓ скорости | 1 | 2 | 2-4 | 2 | 1-2 |
Рамиприл | ↓ скорости | 1-2 | 3 | 3-6 | 24-50 | 1-2 |
Трандалоприл | ↓ скорости | 2 | 4 | 6-8 | 16-24 | 1 |
Фармакодинамика ИАПФ
Гемодинамические эффекты
- ↓ ОПСС в связи с прямым вазодилатирующим эффектом
- ↓ давление наполнения левого желудочка
- минутный объем крови не меняется
- ЧСС не меняется
- почечный кровоток ↑
- церебральный кровоток не изменяется
- диастолическое давление нормализуется
Метаболические эффекты:
• липидный профиль не меняется, м.↑ уровень ЛПВП
• ↓ уровень мочевой кислоты
• концентрация калия не меняется (↑ только при ХПН)
↓ риска развития сердечно-сосудистых заболеваний:
• защита сердца: снижение пред- и посленагрузки, уменьшение массы ЛЖ, улучшение ремоделирования миокарда, ↓ симпатической стимуляции
• защита сосудов: прямое антиатерогенное действие, антипролиферативное и антимиграционное действие, ↓ синтеза коллагена
Побочные эффекты ИАПФ
• Артериальная гипотензия
• Упорный сухой кашель
• Ангионевротический отек
• Нарушение функции почек, протеинурия
• Гиперкалиемия
• холестатическая желтуха
• Тромбоцитопении, лейкопения, нейтропения
Противопоказания
• САД <100 или ↓ >30 от исходного
• ХПН
• Двусторонний стеноз почечных артерий
• ГЧ к ЛС этой группы (включая ангионевротический отек)
• при беременности
– тяжелая обструкции выносящего тракта ЛЖ
37. 16. Клиническая фармакология блокаторов «медленных» кальциевых каналов (АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ). Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.
|
Классификация БКК
Первое поколение
• Дигидропиридины - нифедипин.
• Бензотиазепиновые - дилтиазем,
• Фенилалкиламиновые – верапамил, галлопамил
Второе поколение
• Дигидропиридины – никардипин, исрадипин, фелодипин SR, нитрендипин
• Бензотиазепиновые - дилтиазем SR
• Фенилалкиламиновые – верапамил SR
Третье поколение
Дигидропиридины – амлодипин, лацидипин, лерканидипин
Фармакокинетика БКК
• Липофильны
• высокий пресистемный метаболизм
• невысокая биодоступность:
>50% - амлодипин, нифедипин SR
30-50% - дилтиазем
<30% - остальные препараты
• Степень связи с белками – высокая
• биотрансформацию преимущественно в печени изоферментом цитохрома Р450 3А4
• Прием ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (грейпфрутовый сок, азолы, ранитидин, эритромицин, фторхинолоны,) - ↑ АД
• Т1/2: амлодипин > лацидипин > нисолдипин > нитрендипин > ретардные формы препаратов первого поколения
• Выведение препаратов: почками и ЖКТ
Побочные эффекты БКК
Связанные с вазодилатацией (характерны для препаратов дигидропиридинового ряда):
• Головная боль
• Головокружение
• Покраснение лица
• Тахикардия
• Гипотония
• Тибиальные отеки
Кардиальные (для верапамила, дилтиазема):
Отрицательный инотропный эффект
Отрицательный хронотропный эффект
Отрицательный дромотропный эффект
Побочные эффекты со стороны ЖКТ:
Тошнота
Нарушения стула
Признаки гепатотоксичности, анорексия, сухость во рту
Противопоказания
• беременность (допустимо в поздние сроки), лактация
• выраженная артериальная гипотония
• острый инфаркт миокарда
• выраженная систолическая дисфункция
• выраженный стеноз аортального клапана (дигидропиридины)
• геморрагический инсульт (дигидропиридины)
• синдром слабости синусового узла (верапамил)
• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени (верапамил)
17. Клиническая фармакология бета-адреноблокаторов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.
B-адреноблокаторы
Классификация
1. b-адреноблокаторы без вазодилатирующих свойств:
а) неселективные (пропранолол, надолол, окспренолол, соталол, тимолол и др.);
б) b1-селективные (атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол и др.).
2. b-адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами:
а) неселективные (буциндолол, пиндолол, лабетолол и др.);
б) b1-селективные (карведилол, небиволол, целипролол и др.).
Фармакокинетика БАБ
Липофильные пропранолол бетаксолол карведилол | Жироводо-растворимые пиндолол ацебуталол | Гидрофильные надолол атенолол бисопролол |
↑ абсорбция ↑ связь с белками плазмы проникают через ГЭБ ↑ пресистемный метаболизм Биотрансформация изоферментом 2D6 | Частично метаболизируютя в печени (40-60%) Частично выводятся почками | ↓ абсорбция ↓ связь с белками плазмы не проникают через ГЭБ не подвергаются метаболизму выводятся почками |
Фармакодинамика БАБ
|
Кардиальные эффекты:
• Отрицательный хронотропный эффект
• Отрицательный дромотропный эффект
• ↓ коронарный кровоток
Некардиальные эффекты:
• Влияние на почечную гемодинамику
• ↓ периферического кровотока
• ↑ ХС ЛПОНП и ТГ, ↓ ХС ЛПВП
• маскируют симптомы гипогликемии
Побочные эффекты БАБ
Кардиальные
• брадикардия (<50)
• синдром слабости синусового узла
• Артериальная гипотония (<100)
• Усугубление проявлений сердечной недостаточности
• Синдром отмены
Некардиальные
• Бронхоспазм
• гипогликемия при сахарном диабете I типа
• Отрицательное действие на липидтранспортную систему: ↑ ХС ЛПОНП и ТГ, ↓ ХС ЛПВП
• Нарушение половой функции
• Усиление проявлений перемежающейся хромоты
• Желудочно-кишечные расстройства
Противопоказания
• брадикардия (<50)
• Артериальная гипотония (<100)
• Обострение ХСН (отек легких)
• PQ>0,24
• АВ-блокада 2-3 степени без функционирующего искусственного водителя ритма
• БА или сохраняющаяся бронхообструкция при ХОБЛ
• Феохромоцитома без одновременного приема α-адреноблокаторов
18. Клиническая фармакология сердечных гликозидов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Классификация
|
|
Поперечные профили набережных и береговой полосы: На городских территориях берегоукрепление проектируют с учетом технических и экономических требований, но особое значение придают эстетическим...
Состав сооружений: решетки и песколовки: Решетки – это первое устройство в схеме очистных сооружений. Они представляют...
Биохимия спиртового брожения: Основу технологии получения пива составляет спиртовое брожение, - при котором сахар превращается...
Индивидуальные очистные сооружения: К классу индивидуальных очистных сооружений относят сооружения, пропускная способность которых...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!