Препараты изосорбида-мононирата

Моно Мак (Германия). Пролонгированные: Моночинкве,Оликард, Эфокс лонг

Изосорбид-мононитрат является фармакологически активным метаболитом изосорбида динитрата. По сравнению с последним не подвергается первичной метаболической деградации в печени и биодоступность составляет 100%. Основная область применения изосорбида-мононитрата - профилактика приступов стенокардии  и не применяется для купирования приступов стенокардии.

Побочные эффекты нитратов

1. ГОЛОВНАЯ БОЛЬ (нитратная боль) - связана с расширением мозговых сосудов, чаще проходит при продолжении приема нитратов. Рекомендуется комбинация нитратов с ментолом (капли Вотчала), предварительное применение 40 мг анаприлина или 10 мг коринфара под язык за час до приема нитрата.

ШУМ В УШАХ

3. ГИПОТОНИЯ (более чем на 10-15 мм рт.ст от исходного), на фоне которой может ухудшаться коронарный кровоток, возможно появление симптомов церебральной недостаточности.

4. ОРТОСТАТИЧЕСКИЙ КОЛЛАПС. Оптимально применение нитратов в положении сидя, но не лежа.  Факторы риска развития коллапса – предшествующий прием алкоголя, диуретиков, жара.

5. ТАХИКАРДИЯ (более, чем на 10-12 уд/мин от исходного) или БРАДИКАРДИЯ - устраняется введением атропина.

6. МЕСТНОЕ ЖЖЕНИЕ ПОД ЯЗЫКОМ

7. МЕТГЕМОГЛОБИНЕМИЯ - развивается редко при длительном применении больших доз нитратов.

8. РАЗВИТИЕ ТОЛЕРАНТНОСТИ (ПРИВЫКАНИЯ): ПРИЧИНЫ:

1. возникновение дефицита во внутриклеточном содержании SH-групп, из-за чего снижается метаболическое превращение нитратов в NO и, следовательно, уменьшается и вазодилатирующий эффект

2. снижение почечного кровотока и повышение продукции нейрогуморальных факторов для поддержания адекватного почечного кровотока (ренин-ангиотензиновая система)- уменьшение вазодилатирующего эффекта.

СПОСОБЫ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ТОЛЕРАНТНОСТИ К НИТРАТАМ

1. обеспечение прерывистого приема нитратов в течение суток, чтобы свободный период с момента поступления их в кровь составлял 10-12 ч;

2. чередование в течение суток приема нитрата и антагониста кальция (нифедипин)

3. возможное сочетание органических нитратов с ингибиторами АПФ (каптоприл, периндоприл).

Дозирование нитратов

Подбор оптимальной разовой дозы нитратов у больных ИБС проводится на основе острой лекарственной пробы (ОЛП) с учетом следующих критериев эффективности:

1. Появление легкой головной боли;

2. Увеличение ЧСС на 7-10 ударов в мин;

3. Снижение уровня САД на 10-15% от исходного уровня;

4.Снижение интенсивности и количества приступов стенокардии в сутки;

5. Повышение толерантности к физическим нагрузкам

Другие коронарорасширяющие средства:

МОЛСИДОМИН (синдофарм, корватон) ЭРИНИТ

Действие молсидомина также связано с наличием в его молекуле группы NO. Эффект связан с периферическим венодилатирующим действием, что вызывает:

· уменьшение венозного возврата и снижение давления в легочной артерии;

· уменьшение наполнения и напряжения стенки левого желудочка, снижение размеров сердца;

· уменьшение ударного объема и снижение потребности миокарда в кислороде;

· улучшение коллатерального коронарного кровообращения;

· торможение агрегации тромбоцитов.

Применение: 1). купирование приступов стенокардии (сублингвально) и для профилактики – внутрь. 2). Острый период инфаркта миокарда после стабилизации кровообращения

ЭРИНИТ. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к нитроглицерину, однако по сравнению с последним медленнее всасывается и оказывает более медленное, менее резкое, но более продолжительное действие. Выпускается в таблетках по 10 и 20 мг (РФ). Применяется для профилактики приступов стенокардии.

 

ДИПИРИДАМОЛ (курантил). ВАЛИДОЛ

Действует на микроциркуляцию крови в мелких сосудах, препятствуя агрегации тромбоцитов, поэтому показан больным, у которых повышена свертываемость крови.

ВАЛИДОЛ. Средства этого типа имеют рефлекторный механизм действия. В состав валидола входит ментол (25% раствор ментола в ментоловом эфире изовалериановой кислоты). Является слабым антиангинальным средством, оказывает седативное действие и умеренный рефлекторный сосудорасширяющий эффект.

БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

(СЛАЙД). Терапевтическая активность этой группы препаратов при стенокардии обусловлена их способностью блокировать влияние симпатической нервной системы на сердце, что приводит к снижению его работы и уменьшению потребления миокардом кислорода.

· обладают также антигипертензивным и антиаритмическим действием

 

(СЛАЙД). Блокада b ₂ -адренорецепторов приводит к повышению тонуса неповрежденных коронарных сосудов - перераспределение крови в пользу ишемизированых участков

 

 

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы

АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ (блокаторы кальциевых каналов)

(СЛАЙД). Механизм действия БКК

В миокардиоцитах имеется особый белок - тропонин, а в гладких миоцитах сосудов - особый кальций-зависимый белок кальмодулин. Антагонисты кальция блокируют его поступление в гладкомышечную клетку, таким образом, уменьшая ее способность к сокращению.

В зависимости от того, действуют ли препараты в большей степени на тропонин или кальмодулин

Поэтому, одни больше влияют на сердце, а другие - на сосуды

Селективные блокаторы с прямым действием на сердце

1. ВЕРАПАМИЛ (изоптин, финоптин) 2. ДИЛТИАЗЕМ (кардил)

Селективные блокаторы преимущественно с сосудистым эффектом

Производные дигидропиридина: АМЛОДИПИН, НИФЕДИПИН (фенигидин, коринфар, кордипин, кордафлекс, адалат), НИМОДИПИН (нимопин)

 

(СЛАЙД). Эффекты действия блокаторов кальциевых каналов на CCC

Действие этих средств на коронарные сосуды характеризуется как антиспастическое, в результате коронарный кровоток увеличивается, а вследствие действия на периферические сосуды - снижается АД.

 

ВЕРАПАМИЛ в большей степени действует на сердце (очень важным является его антиаритмическое действие).

НИФЕДИПИН. Эффект наступает через 15-20 минут и продолжается 4-6 часов. Препарат уступает нитроглицерину по силе антиангинального эффекта.