Парентеральные пути введения

Основные понятия фармакокинетики

(материал для повторения из курса Общей фармакологии)

Энтеральные пути введения

Пероральный (через рот).

Наиболее распространенный путь. Перорально назначают ЛС, которые хорошо всасываются слизистой оболочкой желудка и кишечника. Скорость и полнота всасывания ЛС из ЖКТ зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Если необходимо создать высокую концентрацию препарата в ЖКТ, наоборот, используются ЛС, которые плохо всасываются в ЖКТ – это позволяет получить хороший терапевтический эффект при отсутствии системных побочных реакций.

Чтобы предотвратить раздражающее действие некоторых ЛС на слизистую оболочку желудка, используют таблетки, покрытые пленками (оболочками) устойчивыми к действию желудочного сока, но распадающимися в щелочной среде кишечника или микстуры с добавлением слизи.

Наиболее рационально принимать лекарство натощак (за 20-30 мин до еды), т.к. в это время в желудке и верхнем отделе кишечника не содержится пищи, и поэтому не выделяются пищеварительные соки.

Запивать большим количеством воды (иногда молоком), принимать по возможности стоя.

Недостатки:

- подверженность действию пищеварительных соков → инактивация ЛС.

- относительно медленно развитие терапевтического действия

- влияние пищи на всасывание ЛС

- невозможность введения ЛС через рот при тошноте, рвоте, бессознательном состоянии, спазме жевательных мышц, непроходимости пищевода и др.

- невозможность приема ЛС, которые плохо всасываются в ЖКТ (стрептомицин, гликозиды строфанта, сульфат магния и др.) поэтому назначение их внутрь с целью резорбтивного (в результате всасывания) действия нерационально.

Достоинства:

Прост и удобен для больного → не требует помощи медперсонала

Сублингвальный (под язык). Слизистая оболочка ротовой полости обильно кровоснабжается → вещества по венам пищевода не подвергаясь действию основных пищеварительных ферментов и соляной кислоты быстро попадают в системный кровоток, минуя печень, и начинают сравнительно быстро действовать.

Этот путь используется для назначения некоторых сосудорасширяющих средств быстрого действия (нитроглицерин), стероидных гормонов и других лекарств, которые плохо всасываются или разрушаются в ЖКТ.

Препарат следует держать под языком до полного рассасывания→применяются лекарства только с приятным вкусом и в небольшой дозе.

Иногда препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный (в прямую кишку). Прямая кишка имеет густую сеть кровеносных и лимфатических сосудов → многие ЛС (в виде суппозиториев, лекарственных клизм) хорошо всасываются с поверхности ее слизистой оболочки. Вещества через нижние геморроидальные вены попадает в системный кровоток, в основном минуя печень. Поэтому сила действия препаратов при ректальном введении выше, чем при приеме внутрь. Ректальное введение позволяет избежать раздражения желудка. Ректально можно применять ЛС в случаях невозможности или затруднения их введения через рот.

Недостатки:

- психологические затруднения и неудобство применения

- препараты, обладающие раздражающим действием оказывают послабляющий эффект

Всасывание и распределение веществ в организме

 

Механизмы всасывания

(механизмы проникновения ЛВ через биологические барьеры)

Пассивная диффузия через мембраны клеток. Так проникают через биологические барьеры липофильные, т.е. хорошо растворимые в липоидах, лекарственные вещества. Интенсивность всасывания определяется градиентом концентрации лекарственносго вещества, т.е разностью его концентрации по обе стороны мембраны.

Облегченная диффузия. Липидорастворимые ЛВ проникают через биологические мембраны по градиенту концентрации, но с большей скоростью, чем при простой диффузии. Это обеспечивается специальными веществами-переносчиками.

Фильтрация. Благодаря фильтрации через поры, имеющиеся в мембранах, проникает вода, некоторые ионы и мелкие гидрофильные молекулы ЛВ. Интенсивность фильтрации зависит от гидростатического и осмотического давления.

* Самый распространенный способ – пассивная диффузия. Процессы диффузии и фильтрации осуществляются без затраты энергии → пассивные механизмы всасывания.

Активная диффузия. Перемещение ЛВ через мембраны осуществляется с помощью специальных транспортных систем, содержащихся в самих мембранах. Отличием этого механизма от простой и облегченной диффузии является еще и то, что ЛВ перемещается через мембрану против градиента концентрации (из области низкой в область высокой концентрации). Посредством активной диффузии всасываются гидрофильные полярные молекулы, некоторые неорганические ионы, сахара, аминокислоты. Активный транспорт осуществляется с затратой энергии.

Пиноцитоз. /активное поглощение клеткой из окружающей среды жидкости, в результате чего в цитоплазме клетки образуются пузыри, содержащие жидкость/. Процесс транспорта осуществляется посредством образования из структур клеточных мембран специальных пузырьков, в которые заключены частицы лекарственного вещества. Пузырьки перемещаются к противоположной стороне мембраны и высвобождают свое содержимое (экзоцитоз).

*Лекарственные препараты, введенные энтерально, всасываются главным образом посредством простой диффузии и фильтрации. Меньшее значение имеет активный транспорт и пиноцитоз.

Биодоступность – показатель, характеризующий степень, с которой лекарственное средство всасывается с места введения в системный кровоток и накапливается там в терапевтически значимой концентрации, а также скорость, с которой этот процесс происходит. Выражается в %.

Если ЛС в виде раствора ввести внутривенно, то это обеспечит 100% или абсолютную биодоступность. Изменение вида лекарственной формы, технологии производства, дозы или пути введения может оказать значительное влияние на биодоступность ЛС. В этом случае имеет место относительная биодоступность, которую на практике определяют для разных серий ЛС, для лекарств при изменении технологии их производства или изменении их лекарственной формы, а также препаратов, выпущенных различными производителями.

Биотрансформация

Большинство лекарственных веществ подвергается в организме биотрансформации (химическому превращению, метаболизму).

Различают 2 основных вида превращения лекарств:

1. метаболическая трансформация

2. конъюгация

Метаболическая трансформация – это превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза.

Конъюгация – это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу или его метаболитам отдельных химических группировок

Конъюгация может быть единственным путем превращения лекарственных веществ, либо она следует за предшествующей ей метаболической трансформацией.

 

Главная роль в биотрансформации лекарственных веществ принадлежит микросомальным ферментам печени, которые превращают липофильные соединения в гидрофильные и тем самым способствуют их выведению из организма водными средами (моча, слюна, слезная жидкость, фекалии, пот и др.). Исключение из липофильных веществ составляют средства для ингаляционного наркоза, основная часть которых в химические реакции в организме не вступает и выводится легкими в неизменном виде. Процессы биотрансформации в основном осуществляются в печени, могут происходить в почках, кишечнике, легких, крови, плаценте.

В результате биотрансформации лекарственные средства обычно теряют свою фармакологическую активность (или она значительно снижается). Но в ряде случаев образующиеся метаболиты более активны, чем исходное лекарственное вещество. Их называют фармакологически активные метаболиты. У них может меняться характер фармакологической активности, часто возрастает токсичность.

Способность некоторых лекарственных веществ образовывать ФАМ (фармакологически активные метаболиты) обусловила применение их в клинической практике пролекарств, у которых фармакологическая активность проявляется после метаболических превращений. Например, такие средства как фталазол, метилдофа, фтивазид и др. превращаются в фармакологические активные субстанции в организме, пройдя путь биотрансформации. Практическая ценность использования в клинической практике пролекарств заключается в том, что с их помощью удается повысить избирательность действия и безопасность лечения.

Пути выведения лекарственных веществ из организма (экскреция)

Экскреция – процесс освобождения организма от лекарственного вещества в результате инактивации и выведения.

Препараты являются для организма больного чужеродными веществами и постепенно выводятся из него. Только некоторые химические соединения (например, тяжелые металлы) могут накапливаться и длительно находиться в организме.

При экскреции лекарственные вещества выводятся из организма в неизменном виде, либо в виде метаболитов и конъюгатов.

Основной путь экскреции лекарственных средств – почки и печень. Кроме того, они могут выделяться из организма с выдыхаемым воздухом, слюной, потом, молоком (при грудном вскармливании), со слезной жидкостью и др.

Выведении лекарственных веществ почками осуществляется при участии трех основных механизмов: фильтрация (основной), реабсорбция и секреция (реже). Лекарственные вещества, содержащиеся в плазме и относящиеся к низкомолекулярным соединениям, легко фильтруются через поры мембран капилляров и клубочков почек. Однако большая часть профильтровавшихся веществ подвергается обратному всасыванию в кровь (реабсорбции) в почечных канальцах простой диффузией. С ее помощью могут проникать из крови в просвет канальцев неполярные соединения. Существенное значение в процессе выведения лекарственных веществ почками имеет также активная секреция, осуществляемая в проксимальных канальцах с участием специальных транспортных систем.

Степень выведения ЛС с желчью и мочой особенно важно учитывать при лечении больных с печеночной и почечной недостаточностью, воспалительными заболеваниями желчных и мочевыводящих путей (опасность кумуляции и передозировки).

В норме концентрация ЛС в молоке мала и не влияет на новорожденного, но в некоторых случаях она может оказаться значительной, что представляет реальную опасность для ребенка. Поэтому фармакотерапию у кормящих женщин нужно проводить с максимальной осторожностью.

Элиминация – лекарственных веществ представляет собой суммарный результат инактивации лекарств в тканях организма и экскреции их различными путями. Скорее всех элиминируют водорастворимые, ионизированные вещества, не связанные с белками крови. Медленнее элиминируют жирорастворимые неионизированные молекулы, связанные с белками крови.

Коэффициент (квота) элиминации — процент (количество в процентах) однократной дозы вещества, элиминированный в течение суток.

Для оценки элиминации существуют такие показатели, как период полувыведения вещества.

Период полувыведения – показатель, характеризующий время, за которое из плазмы крови исчезает половина введенного лекарственного средства в результате метаболизма и экскреции.

Фармакодинамика – раздел клинической фармакологии, изучающий совокупность эффектов лекарственных средств и механизмы их действия.

Виды действия ЛС

(материал повторения из курса Общей фармакологии)

Местное действие– действие лекарственных веществ в местах их нанесения или введения. Например, нанесение местноанестезирующего средства (лидокаина) на слизистую оболочку блокирует чувствительные окончания только в местах нахождения препарата.

Системное (резорбтивное) действие – большинство лекарственных веществ всасываются с места введения в общий кровоток (резорбция), разносятся по организму и оказывают системное действие посредством вышеприведенных механизмов.

Избирательное действие – связано со способностью лекарств накапливаться в отдельных тканях или с неодинаковой чувствительностью клеточных рецепторов к различным лекарствам. Например, сердечные гликозиды влияют избирательно на сердце, а нейролептики – на ЦНС.

Прямое действие – в этом случае действие лекарственных веществ реализуется в месте контакта вещества с тканями. Например, сердечные гликозиды (строфантин) усиливают работу сердца, влияя непосредственно на миокард.

Непрямое (рефлекторное) действие – при этом действие лекарственных веществ опосредуется влиянием на чувствительные рецепторы, возбуждение которых сопровождается изменениями функционального состояния соответствующих нервных центров или исполнительных органов. Например, лобелин стимулирует рецепторы синокаротидной зоны и рефлекторно увеличивает частоту и объем дыхания, а горчичники, наложенные на грудную клетку, раздражают кожные рецепторы и рефлекторно улучшают графику ткани легких.

Обратимое действие – в этом случае действие большинства лекарственных препаратов при однократном введении заканчивается в течение нескольких часов или суток.

Необратимое действие – при этом действие лекарственных веществ сопровождается стойкими изменениями функциональной структуры макромолекул. Например, так действуют противоопухолевые, противовирусные средства и некоторые другие.

Основное (лечебное) действие – представляет собой основное действие, присущее данному лекарственному препарату. Например, противоаритмическое действие верапамила.

Побочное действие – как правило нежелательное действие ЛС, вызывающее осложнения. Например, главное действие морфина – обезболивающее, а способность вызывать наркоманию – побочное. Пример «положительного» побочного действия – димедрол: антигистаминный препарат, обладающий снотворным действием (побочное действие, которое нашло применение в клинической практике).

Побочное действие лекарств бывает аллергического и неаллергического характера.

К проявлениям побочного действия н е а л л е р г и ч е с к о г о характера относят только те эффекты, которые возникаю при применении веществ в терапевтических дозах и составляют спектр их фармакологического действия. Например, фенобарбитал при использовании в качестве противоэпилептического средства может быть причиной сонливости. Обезболивающий препарат морфин в терапевтических дозах вызывает эйфорию, повышение тонуса сфинктеров ЖКТ.

А л л е р г и ч е с к и е реакции возникают независимо от дозы вводимого вещества. В их формировании участвуют иммунные процессы. Клиническая картина аллергических реакций разнообразна. Могут возникать: крапивница и др. кожные сыпи, ангионевротический отек, бронхиальная астма, нарушение кроветворения, лихорадка, гепатит, анафилактический шок и др.

Токсическое действие – действие, связанное с передозировкой лекарственного препарата и проявляющееся в нарушении функций органов и систем (нарушение слуха, слепота, поражение печени, кроветворения и т.д.).

 

Побочное действие ЛС

В настоящее время стало очевидным, что ЛС, используемые при лечении различных заболеваний, сами могут стать причиной развития тяжелых патологических состояний. Согласно статистическим данным, ЛС проявляют свое вредное действие у 10—20 % амбулаторных больных и у 25—50 % больных, подвергавшихся интенсивной терапии. Более того, в 0,5 % случаев эти вредные воздействия ЛС оказываются опасными для жизни, а у 0,2 % пациентов приводят к смерти.

В соответствии с принятым в настоящее время определением Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) к побочному действию ЛС относят «любую реакцию на ЛС, вредную или нежелательную для организма, которая возникает при его использовании для лечения, диагностики и профилактики заболеваний».

 

 

Для практических медицинских работников наиболее удобна классификация побочного действия ЛС по патогенетическому принципу:

- связанное с фармакологическими свойствами ЛС

- токсические осложнения, обусловленные относительной и абсолютной передозировкой ЛС

- вызванное повышенной тканевой чувствительностью (идиосинкразия, аллергические реакции)

- вызванное особенностями функционального состояния организма

- синдром отмены

- синдром «обкрадывания»

- синдром «рикошета»

- лекарственная зависимость

- лекарственная устойчивость

- парамедикаментозное побочное действие

Побочное действие,

Побочное действие,

Побочное действие

Побочное действие,

Синдром «обкрадывания»

Явление, когда ЛС, улучшающее функциональное состояние органа, вызывает ухудшение состояния др. органов или систем организма.

 

Синдром рикошета

Явление, когда, в силу каких-либо причин, эффект препарата изменяется на противоположный.

Лекарственная зависимость

Характеризуется патологической потребность в приеме ЛС, как правило, психотропных с целью избежать синдрома абстиненции или нарушений психики, возникающие при резком прекращении приема данных ЛС.

 

ЛЗ бывает 2 видов:

- психическая – состояние, характеризующееся немотивированной потребностью в приеме какого- либо ЛС, чаще психотропного, с целью предотвращения психического дискомфорта вследствие прекращения приема препарата; не сопровождается развитием синдрома абстиненции.

- физическая – характеризуется развитием синдрома абстиненции вследствие прекращения приема ЛС или после введения его антагониста.

Синдром абстиненции – состояние пациента, возникающее после прекращения приема какого-либо психотропного ЛС и характеризующееся беспокойством, депрессией, потерей аппетита, спастическими болями в животе, головной болью, дрожанием, потливостью, слезотечением, чиханием, «гусиной» кожей, повышением температуры тела и т.д.

 

Лекарственная устойчивость

Состояние, при котором отсутствует эффект от приема ЛС, не преодолеваемый увеличением дозы и сохраняющийся даже при назначении такой дозы, которая всегда вызывает побочное действие. Считается, что в основе этого феномена лежит не сколько устойчивость организма пациента к какому-либо ЛС, сколько снижение индивидуальной чувствительность к препарату, обусловленное генетическими или функциональными особенностями конкретного больного.

Доза.

Минимальная терапевтическая доза – наименьшее количество препарата, которое способно вызывать лечебный эффект.

Средняя терапевтическая доза – оказывают оптимальный лечебный эффект. Чаще всего используются в медицинской практике.

Высшая терапевтическая доза является предельно допустимой, причем выделяются высшая разовая доза и высшая суточная доза. Для ядовитых (Venena, список «А») и сильнодействующих (Heroica, список «Б») препаратов высшие разовые и высшие суточные дозы указаны в Государственной фармакопее (имеющей силу закона) и превышаться не должны (в особых случаях врач под личную ответственность может назначать лекарства в дозах, превышающих высшие разовые и высшие суточные. Для этого рядом с цифровым выражением доза повторяется прописью и ставится восклицательный знак. Если это требование не соблюдено, то аптека отпустит лекарство в дозе, равной половине высшей разовой).

Однократная (разовая) доза – количество вещества на 1 прием.

Суточная доза – доза, с помощью которой удается поддерживать терапевтическую концентрацию ЛС в плазме крови в течение суток.

Поддерживающая доза – доза, с помощью которой можно поддерживать плазменную и тканевую концентрацию ЛС в течение определенного времени, восполняя естественную убыль препарата за счет метаболизма и экскреции.

Ударная доза – доза, позволяющая создать оптимальные тканевые (или плазменные) концентрации препарата, необходимые для его конкуренции с определенным эндогенным субстратом.

Токсическая доза – доза, в которой вещество вызывает опасные для организма токсические эффекты.

Доза препарата, при которой начинают возникать токсические явления, называется минимальной токсической дозой.

Диапазон доз между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозами называется терапевтической широтой действия препарата. Чем больше широта терапевтического действия лекарственного вещества, тем большую ценность оно представляет, поскольку облегчается подбор оптимальной дозы для каждого больного и уменьшается возможность развития токсического действия.

При дальнейшем увеличении дозы токсический эффект усиливается, а количество препарата, которое вызывает гибель человека или животных, называется смертельной (летальной) дозой.

Возраст. Чувствительность к лекарственным средствам меняется в зависимости от возраста. Особой осторожности требует назначение лекарств маленьким детям и пожилым людям.

В детском возрасте, особенно в период новорожденности (до 4 недель после родов), организм более чувствителен к лекарственным веществам. Организм ребенка (особенно раннего возраста) находится в стадии формирования, и многие защитные и приспособительные механизмы развиты еще слабо: недоразвитие ЦНС, недостаточность многих ферментных систем, участвующие в метаболизме лекарственных средств, функций печени, почек и др. Поэтому ряд лекарственных веществ детям раннего возраста (до 3 лет) назначать запрещено.

Для детского возраста трудно вывести какой-либо общий критерий дозировок. Поэтому в фармакопее и различных справочниках даются специальные таблицы с указанием высших разовых и суточных доз ядовитых и сильнодействующих средств для детей различных возрастных групп.

Область фармакологии, изучающая особенности действия лекарственных веществ на детский организм называется педиатрической фармакологией.

Дозировки лекарств для взрослых предусмотрены больным в возрасте 14—60 лет.

Чувствительность организма к лекарственным вещества повышается в пожилом и старческом возрасте. В этот возрастной период отмечается ряд изменений, наступающих в организме в процессе старения: снижение интенсивности метаболизма лекарственных веществ, скорости выведения их почками. Поэтому больным старше 60 лет лекарства назначают в меньших дозах: 1/2 или 1/3 дозы для взрослых.

В последние десятилетия сформировался новый раздел медицины — геронтология. Область фармакологии, которая изучает особенности действия лекарственных веществ на лиц пожилого и старческого возраста, ведет поиски лекарственных средств для предупреждения или ослабления явлений преждевременного старения организма называется – гериатрическая фармакология.

Масса. Дозы для взрослых официально установлены. Пол, масса, размеры тела и другие особенности при этом во внимание не принимались. Поэтому, при необходимости, людям небольшого роста и массы, с отклонениями в развитии, истощенным и ослабленным их уменьшают эмпирически (например, прописывают нижнюю дозу в границах средних).

В ряде случаев для большей точности доза лекарственного средства рассчитывается на 1 кг массы тела больного.

Виды лекарственной терапии

Этиотропная терапия наиболеерациональна, т.к. направлена на причину заболевания, ее устранение.

Патогенетическая терапия предусматривает благотворное воздействие лекарств на процесс развития болезни. Это позволяет значительно сократить продолжительность заболевания, а также избежать осложнений.

Симптоматическая терапия направлена на устранение отдельных симптомов заболевания, не оказывая влияния на ее причину.

Заместительная терапия используется при заболеваниях, связанных с недостаточной продукцией в организме определенных гормонов или ферментов (например, сахарный диабет возникает при недостатке инсулина). В таких случаях назначают соответствующие гормоны или их аналоги в виде лекарственных препаратов.

Профилактическая терапия – проводится для предупреждения заболеваний. К профилактическим средствам относят витамины, вакцины и сыворотки, йодированная соль, обладающая противозобным действием, дезинфицирующие препараты и т. д.

В медицинской практике часто используется комплексное лечение с использованием нескольких видов терапии.

Особенности

Особенности

Особенности

Основные понятия фармакокинетики

(материал для повторения из курса Общей фармакологии)

Энтеральные пути введения

Пероральный (через рот).

Наиболее распространенный путь. Перорально назначают ЛС, которые хорошо всасываются слизистой оболочкой желудка и кишечника. Скорость и полнота всасывания ЛС из ЖКТ зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Если необходимо создать высокую концентрацию препарата в ЖКТ, наоборот, используются ЛС, которые плохо всасываются в ЖКТ – это позволяет получить хороший терапевтический эффект при отсутствии системных побочных реакций.

Чтобы предотвратить раздражающее действие некоторых ЛС на слизистую оболочку желудка, используют таблетки, покрытые пленками (оболочками) устойчивыми к действию желудочного сока, но распадающимися в щелочной среде кишечника или микстуры с добавлением слизи.

Наиболее рационально принимать лекарство натощак (за 20-30 мин до еды), т.к. в это время в желудке и верхнем отделе кишечника не содержится пищи, и поэтому не выделяются пищеварительные соки.

Запивать большим количеством воды (иногда молоком), принимать по возможности стоя.

Недостатки:

- подверженность действию пищеварительных соков → инактивация ЛС.

- относительно медленно развитие терапевтического действия

- влияние пищи на всасывание ЛС

- невозможность введения ЛС через рот при тошноте, рвоте, бессознательном состоянии, спазме жевательных мышц, непроходимости пищевода и др.

- невозможность приема ЛС, которые плохо всасываются в ЖКТ (стрептомицин, гликозиды строфанта, сульфат магния и др.) поэтому назначение их внутрь с целью резорбтивного (в результате всасывания) действия нерационально.

Достоинства:

Прост и удобен для больного → не требует помощи медперсонала

Сублингвальный (под язык). Слизистая оболочка ротовой полости обильно кровоснабжается → вещества по венам пищевода не подвергаясь действию основных пищеварительных ферментов и соляной кислоты быстро попадают в системный кровоток, минуя печень, и начинают сравнительно быстро действовать.

Этот путь используется для назначения некоторых сосудорасширяющих средств быстрого действия (нитроглицерин), стероидных гормонов и других лекарств, которые плохо всасываются или разрушаются в ЖКТ.

Препарат следует держать под языком до полного рассасывания→применяются лекарства только с приятным вкусом и в небольшой дозе.

Иногда препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный (в прямую кишку). Прямая кишка имеет густую сеть кровеносных и лимфатических сосудов → многие ЛС (в виде суппозиториев, лекарственных клизм) хорошо всасываются с поверхности ее слизистой оболочки. Вещества через нижние геморроидальные вены попадает в системный кровоток, в основном минуя печень. Поэтому сила действия препаратов при ректальном введении выше, чем при приеме внутрь. Ректальное введение позволяет избежать раздражения желудка. Ректально можно применять ЛС в случаях невозможности или затруднения их введения через рот.

Недостатки:

- психологические затруднения и неудобство применения

- препараты, обладающие раздражающим действием оказывают послабляющий эффект

Парентеральные пути введения

По сравнению с энтеральными обеспечивают более быстрое развитие эффекта, особенно при в/в введении, но продолжительность действия ЛС может быть короче.

При парентеральном введении имеется возможность точного учета эффективной дозы ЛС, что является ценным при оказании экстренной помощи.

Наружно. Смазывание, ванночки, полоскания и др. применяются в при лечении заболеваний слизистой оболочки рта, тканей зуба, десен, губ. При этом способе ЛС оказывает местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.п.).

Внутривенно. Более быстрое наступление эффекта, более точное дозирование. Возможность:

- быстрого прекращения поступления препарата в кровеносное русло (прекращение инъекции) при возникновении побочных реакций.

- введения ЛС которые не всасываются в ЖКТ или раздражают его слизистую оболочку.

Внутривенно вводятся только стерильные растворы. Вводят их обычно медленно, иногда капельно.

Внутривенное введение суспензий и масляных растворов категорически запрещается! – опасно для жизни, в связи с возможной эмболией (закупоркой) сосудов жизненно важных органов, в первую очередь легких и головного мозга.

При длительном применении возможно возникновение венозного тромбоза.

Этот путь сложен (по сравнению с в/м, п/к), требует участия мед. персонала, спец. техники, болезненный.

Внутриартериально. Для лечения заболеваний некоторых органов ЛС, которые быстро метаболизируются или связываются тканями, вводят в артерию. При этом высокая концентрация препарата создается только в соответствующем органе, системного действия удается избежать.

Вводят также сосудорасширяющие средства при обморожениях, эндартериите, с целью рентгеновского исследования регионарных сосудов и др.

Чреват серьезным осложнением – тромбоз артерии! → Внутриартериальные инъекции осуществляет только врач, как правило хирург.

Внутримышечно. Относительно быстрое наступление эффекта (растворимые ЛВ – в течение 10-30 мин). Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. После введения препарата может появиться местная болезненность, абсцессы.

Подкожно. Всасывание медленнее, чем при в/м и в/в → медленное наступление терапевтического эффекта, но сохраняется более длительно. Нельзя вводить лекарства, обладающие раздражающим действием (напр., р-р кальция хлорида – некроз ткани).

 

Ингаляционно. В виде аэрозолей и газов. ЛС быстро всасываются и оказывают местное и резорбтивное действие.

При использовании газообразных веществ прекращение ингаляции ведет к быстрому прекращению их действия (эфир для наркоза, фторотан) → легче управлять концентрацией ЛС.

При вдыхании аэрозоля достигается высокая концентрация лекарственного средства в бронхах (сальбутамол, астмопент) при минимальном системном эффекте.

Ингаляционно ЛС поступают сразу в левые отделы сердца через легочные вены и могут оказать кардиотоксическое действие.

Ингаляционно невозможно применение раздражающих лекарственных веществ.

 

От путей введения зависит:

- скорость наступления эффекта

- выраженность эффекта

- длительность действия лекарственного препарата

- избирательность накопления препарата в том или ином органе

- эффективная доза препарата и др.