Архитектура электронного правительства: Единая архитектура – это методологический подход при создании системы управления государства, который строится...
Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций...
Топ:
Оснащения врачебно-сестринской бригады.
Характеристика АТП и сварочно-жестяницкого участка: Транспорт в настоящее время является одной из важнейших отраслей народного хозяйства...
Интересное:
Лечение прогрессирующих форм рака: Одним из наиболее важных достижений экспериментальной химиотерапии опухолей, начатой в 60-х и реализованной в 70-х годах, является...
Уполаживание и террасирование склонов: Если глубина оврага более 5 м необходимо устройство берм. Варианты использования оврагов для градостроительных целей...
Мероприятия для защиты от морозного пучения грунтов: Инженерная защита от морозного (криогенного) пучения грунтов необходима для легких малоэтажных зданий и других сооружений...
Дисциплины:
2021-06-30 | 53 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
Пример лекарственного препарата, действие которого основано на необратимом ингибировании ферментов, - широко используемый препарат аспирин. Противовоспалительный нестероидный препарат аспирин обеспечивает фармакологическое действие за счёт ингибирования фермента циклооксигеназы, катализирующего реакцию образования простагландинов из арахидоновой кислоты (рис. 7). В результате химической реакции ацетильный остаток аспирина присоединяется к свободной концевой NH2-группе одной из субъединиц циклооксигеназы.
Это вызывает снижение образования продуктов реакции простагландинов, которые обладают широким спектром биологических функций, в том числе являются медиаторами воспаления. Поэтому аспирин относят к противовоспалительным средствам. Ингибированные молекулы фермента подвергаются деградации, а синтез простогландинов (pG)восстанавливается только после синтеза новых молекул ферментов.
Рис.1. Схема конкурентного ингибирования активности фермента.
Рис. 2. Пример конкурентного ингибирования сукцинат- дегидрогеназы малоновой кислотой.А - сукцинат связывается с активным центром фермента сукцинатдегидрогеназы; Б - в ходе ферментативной реакции происходит отщепление двух атомов водорода от сукцината и присоединение их к коферменту FAD. В результате образуется фумарат, который высвобождается из активного центра сукцинатдегидрогеназы; B - малоновая кислота — структурный аналог сукцината, она также связывается с активным центром сукцинатдегидрогеназы. При этом химическая реакция не идёт.
Рис. 3. Схема активного центра ацетилхолинэстеразы.
А - присоединение ацетилхолина в активном центре фермента. Стрелкой указано место гидролиза эфирной связи в молекуле ацетилхолина; Б - присоединение конкурентного ингибитора — прозерина в активном центре фермента. Указано место гидролиза прозерина, однако реакция идёт намного медленнее, чем с ацетилхолином; В - присоединение конкурентного ингибитора в активном центре фермента — эндрофония. Эндрофоний связывается в активном центре ацетилхолинэстеразы, препятствуя присоединению ацетилхолина.
|
Рис. 4. Влияние неконкурентного ингибитора на скорость ферментативной реакции в зависимости от концентрации субстрата. Vmax - максимальная скорость реакции в отсутствие ингибитора; 'Vmax - максимальная скорость реакции в присутствии ингибитора; Кm - константа Михаэлиса в отсутствие ингибитора; 'Кm - константа Михаэлиса в присутствии ингибитора.
Рис. 5. Ингибирование активности химотрипсина с помощью диизопропилфторфосфата (ДФФ). Обратите внимание на образование ковалентной фосфорноэфирной связи в активном центре фермента с радикалом Ser (ковалентная модификация остатков цистеина).
Рис. 6. Неспецифическое ингибирование активности фермента йодацетатом вследствие ковалентной модификации SH- групп Cysмолекулами йодацетата.
Рис. 7. Механизм инактивации циклооксигеназы с помощью необратимого ингибитора-аспирина
[1]Все рисунки см в конце файла
|
|
Архитектура электронного правительства: Единая архитектура – это методологический подход при создании системы управления государства, который строится...
История развития пистолетов-пулеметов: Предпосылкой для возникновения пистолетов-пулеметов послужила давняя тенденция тяготения винтовок...
Типы сооружений для обработки осадков: Септиками называются сооружения, в которых одновременно происходят осветление сточной жидкости...
Таксономические единицы (категории) растений: Каждая система классификации состоит из определённых соподчиненных друг другу...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!