Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов (88‰)...
Кормораздатчик мобильный электрифицированный: схема и процесс работы устройства...
Топ:
Проблема типологии научных революций: Глобальные научные революции и типы научной рациональности...
Методика измерений сопротивления растеканию тока анодного заземления: Анодный заземлитель (анод) – проводник, погруженный в электролитическую среду (грунт, раствор электролита) и подключенный к положительному...
Процедура выполнения команд. Рабочий цикл процессора: Функционирование процессора в основном состоит из повторяющихся рабочих циклов, каждый из которых соответствует...
Интересное:
Искусственное повышение поверхности территории: Варианты искусственного повышения поверхности территории необходимо выбирать на основе анализа следующих характеристик защищаемой территории...
Распространение рака на другие отдаленные от желудка органы: Характерных симптомов рака желудка не существует. Выраженные симптомы появляются, когда опухоль...
Берегоукрепление оползневых склонов: На прибрежных склонах основной причиной развития оползневых процессов является подмыв водами рек естественных склонов...
Дисциплины:
2022-07-06 | 24 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
-{00}действуют, образуя комплексы с эдогенным агонистом рецепторов
-{00}повышают сродство рецепторов к эдогенному агонисту
+{00}увеличивают концентрацию эндогенного агониста в области рецепторов
По сути, непрямой агонист — это вещество, увеличивающее уровень эндогенного агониста. Непрямые агонисты (например, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, ингибиторы моноаминоксидазы) обычно тормозят распад эндогенных агонистов или (как, например, амфетамин) ускоряют их высвобождение. В результате увеличивается концентрация эндогенного (прямого) агониста, что усиливает его фармакологический эффект. Такого рода вещества сами по себе не взаимодействуют с рецепторами, т.е. не являются прямыми агонистами.
##theme 1
##score 1
##type 2
##time 0:00:00
Что такое антагонисты?
-{00}рецепторы, находящиеся в отношениях физиологического антагонизма к другим рецепторам
+{00}лиганды рецепторов, блокирующие эффекты агонистов тех же рецепторов
-{00}агонисты, вызывающие обратный эффект
+{00}вещества, непосредственно связывающие другие вещества
Антагонисты в общем смысле это вещества, которые связываются с рецепторами или другими веществами и блокируют (ингибируют) биологический ответ. Фармакологические антагонисты – блокаторы действия агонистов на те же рецепторы. Поскольку для рецепторов обычно существуют эндогенные лиганды, связывание антагониста препятствует взаимодействию эндогенного агониста с рецептором. В результате степень активации рецептора снижается, физиологическая реакция ослабевает. Аналогичным образом антагонисты блокируют эффекты экзогенных агонистов (миметиков). В качестве антагонистов по отношению к полным агонистам могут выступать и частичные агонисты тех же рецепторов.
|
##theme 1
##score 1
##type 2
##time 0:00:00
Что такое конкурентный антагонист?
-{00}лиганд, образующий стойкий комплекс с рецептором в его активном центре
+{00}лиганд, взаимодействующий с рецепторами обратимо и блокирующий действие агонистов
+{00}частичный агонист с меньшей внутренней активностью, чем полный агонист
Конкурентные антагонисты связываются с рецепторами обратимо в том же активном центре, что и агонисты. Образование комплекса антагонист-рецептор происходит в соответствии с его сродством к рецептору. Конкурентным антагонистом может являться и частичный агонист того же рецептора.
##theme 1
##score 1
##type 2
##time 0:00:00
Можно ли преодолеть эффект конкурентного антагониста?
-{00}только его при его устранении из области рецептора
+{00}можно путем повышения концентрации агониста
Эффект конкурентного антагониста можно преодолеть путем повышения концентрации агониста того же рецептора. Максимум эффективности агониста в присутствии такого антагониста не изменяется, однако доза (концентрация) агониста, необходимая для достижения того же эффекта будет расти.
##theme 1
##score 1
##type 2
##time 0:00:00
Как действует неконкурентный антагонист?
-{00}вытесняет агонист из среды в области рецептора
-{00}связывает агонист необратимо
-{00}связывается с тем же активным центром, что и агонист, вытесняя его
+{00}связывается необратимо с другим сайтом рецептора, чем агонист, изменяя свойства рецептора
Неконкурентные антагонисты обладают высоким сродством к другим сайтам рецептора, чем их агонисты, и могут ковалентно связываться рецептором, формируя стабильный комплекс. Поскольку вещество при этом не диссоциирует, блокада рецептора становится длительной, хотя и не постоянной. Рецепторы - короткоживущие молекулы, подвергается эндоцитозу и рециклированию, новообразованные рецепторы поставляются в клеточную мембрану и блокада проходит. Действие неконкурентных антагонистов не может быть преодолено повышением концентрации агонистов.
|
##theme 1
##score 1
##type 2
##time 0:00:00
Как изменяется максимум эффективности агониста в присутствии неконкурентного антагониста?
-{00}не изменяется, т.к. они взаимодействуют с разными сайтами рецептора
+{00}уменьшается
Максимум эффективности агониста в присутствии неконкурентного антагониста уменьшается т.к. часть рецепторов выходит из строя.
##theme 1
##score 1
##type 2
##time 0:00:00
Менее ли опасны конкурентные антагонисты, чем неконкурентные?
+{00}да, менее опасны
-{00}опасность не зависит от этих свойств антагонистов
-{00} конкурентные антагонисты более опасны
##theme 1
##score 1
##type 2
##time 0:00:00
|
|
Биохимия спиртового брожения: Основу технологии получения пива составляет спиртовое брожение, - при котором сахар превращается...
Опора деревянной одностоечной и способы укрепление угловых опор: Опоры ВЛ - конструкции, предназначенные для поддерживания проводов на необходимой высоте над землей, водой...
Типы оградительных сооружений в морском порту: По расположению оградительных сооружений в плане различают волноломы, обе оконечности...
Папиллярные узоры пальцев рук - маркер спортивных способностей: дерматоглифические признаки формируются на 3-5 месяце беременности, не изменяются в течение жизни...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!