Своеобразие русской архитектуры: Основной материал – дерево – быстрота постройки, но недолговечность и необходимость деления...
Особенности сооружения опор в сложных условиях: Сооружение ВЛ в районах с суровыми климатическими и тяжелыми геологическими условиями...
Топ:
Основы обеспечения единства измерений: Обеспечение единства измерений - деятельность метрологических служб, направленная на достижение...
Определение места расположения распределительного центра: Фирма реализует продукцию на рынках сбыта и имеет постоянных поставщиков в разных регионах. Увеличение объема продаж...
Когда производится ограждение поезда, остановившегося на перегоне: Во всех случаях немедленно должно быть ограждено место препятствия для движения поездов на смежном пути двухпутного...
Интересное:
Искусственное повышение поверхности территории: Варианты искусственного повышения поверхности территории необходимо выбирать на основе анализа следующих характеристик защищаемой территории...
Наиболее распространенные виды рака: Раковая опухоль — это самостоятельное новообразование, которое может возникнуть и от повышенного давления...
Средства для ингаляционного наркоза: Наркоз наступает в результате вдыхания (ингаляции) средств, которое осуществляют или с помощью маски...
Дисциплины:
2017-11-16 | 154 |
5.00
из
|
Заказать работу |
Тимонаналептики (от греч. душа + ана – движение вверх). – препараты, основным эффектом которых является устранение депрессивного синдрома. Улучшение настроение, возвращение интереса к жизни (у здоровых лиц повышение настроение не вызывает).
Депрессия – угнетенное психическое состояние. Симптомы: немотивированная тоска, драматическое ощущение безысходности, чувство вины, напряжение, тревожность, нарушение сна. В патогенезе большое значение имеет десинхронизация биоритмов. В эмоциональных центрах лимбической системы гипоталамуса снижается содержание моноаминов – серотонина и норадреналина.
Механизм действия.
Повышает количество монаминов, нарушая их нейрональный захват в пресинаптические окончания или нарушая их инактивацию под влиянием МАО т.е. антидепрессанты усиливают синоптическую нейропередачу.
Классификация по механизму действия.
1. Ингибиторы обратного нейронального захвата монаминов:
• Препараты неизбирательного действия (блокируют захват норадреналина, серотонина, дофамина): амитриптилин, имипрамин, опипрамол, пипофезин, кломипрамин, амоксапин
• Ингибиторы нейронального захвата серотонина и норадреналина: милнаципран
• Препараты избирательного действия:
Ингибиторы серотонина: тразодон, флувоксамин, сертралин, флуоксетин (прозак)
Ингибиторы норадреналина: мапротилин, доксепин, дезипрамин
2. Блокаторы МАО:
• Неизбирательные ингибиторы МАО:
Необратимого действия: ниаламид
Обратимого действия: трансамин
• Избирательные ингибиторы МАО-А:
Обратимого действия: пирлиндол, бефол, тетриндол
3. Атипичные антидепрессанты рецепторного механизма действия: миансерин, тианептин, миртазапин
Клиническая классификация.
1. Антидепрессанты с седативным действием: амитриптилин, пипофезин, миансерин, амоксан
2. Антидепрессанты со стимулирующим действием: ниаламид, бефол, тетриндол, прозак
3. Антидепрессанты сбалансированного действия: пирлиндол, тримипрамин, сертралин, циталопрам, миртазапин
Фармакологические эффекты.
• Антидепрессивный
• Седативный
• Активирующий связан с серотониновыми рецепторами
• М-холинолитический (блокаторный)
• Анальгетический – могут воздействовать на опиоидные рецепторы
• Антигистаминный (блокада Н1-рецепторов)
• α-адреноблокирующий
• гипотермический
• противорвотный
Фармакокинетика.
При пероральном приеме быстро рассасываются, распределяются по всему организму. Около 50% введенной дозе элиминируют в среднем за 2 суток преимущественно почками, остальная часть связывается с белками крови и => выводится лишь через 2 недели. Замедлена элиминация у детей и лиц пожилого возраста. Хорошо проникают через тканевые барьеры, плаценту и грудное молоко.
Метаболизируются в печени путем гидроксилизирование ферментами печени. Многие метаболиты активны и играют значительную роль в формировании терапевтического эффекта (нет синдрома отдачи). У трициклических антидепресантов имеется линейная зависимость между содержанием в плазме и клиническим эффектом.
Показания.
• Депрессивные состояния различного происхождения
• Панические состояния
• Социальная фобия
• Нервная анорексия и булемия
• Каталепсия (мышечная скованность)
• Нарколепсия (приступы сна)
Противопоказания.
• Психомоторное возбуждение
• Судорожные припадки
• Эпилепсии
• Острые случаи спутанности сознания
• Острая артериальная гипотензия, нарушение кровообращение
Режим дозирования.
Большинство антиепресантов назначают 1-2 раза в сутки в зависимости от Т ½. Препараты с седативным действием назначают днем и на ночь, со стимулирующим только в первую половину дня. Клинический эффект развивается через 2-3 недели их применения в адекватных дозах.
Побочные эффекты.
Обусловленные блокадой М-холинорецепторов:
• Сухость во рту
• Сухость кожи
• Нарушение аккомодации глаз
• Двоение в глазах
• Задержка мочеиспускание и т.д.
Обусловленные блокадой α1-рецепторов:
• Аритмии
• Замедление АВ-проводимости
• Ортостатическая гипотония
Неврологические симптомы:
• Тремор
• Дизартрия
• Сонливость – бессонница
• Судороги
Со стороны психики:
• Угнетение мышления
• Спутанность сознания
• Дезорентация
• Галлюцинации
Обменно-эндокринные нарушения:
• Увеличение массы тела (т.к. повышен аппетит)
• Дисменорея
• Дисфункция половой сферы
Синдром отмены
Гепатотоксичность
Атипичные антидепрессанты.
ААД – оказывают преимущественно прямой влияние на рецепторы. Улучшение настроение связано с потенцированием эффекта серотонина и норадреналина.
Миансерин: его механизм действия связан с повышением выделения норадреналина в синоптическую щель. Обладает антидепрессивным, транквилизирующим и седативным действием. Для минсерина не характерны атропинопобобные побочные эффекты, сердечные аритмии, нарушения памяти.
Тианептин: влияет на обмен серотонина в нейронах головного мозга, повышает нейрональный захват. Обладает анксиолитическим действием (устраняет страх).
Лекартвенные взаимодействия.
Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие опиоидных анальгетиков, усиливают действие противоаритмических средств, усиливают прессорные эффекты прямых адреномиметиков. Ингибиторы МАО несовметимы с продуктами содержащими тирамин (сыр) – может развиться гипертонический криз, сердечные аритмии, нарушение мозгового кровообращения.
Отравления.
• Кома
• Метаболический ацидоз
• Угнетение дыхаие
• Судороги
• Сердечные анемии, блокада
Лечение отравления.
• β-адреноблокаторы – лидокаин
• натрия гидракорбанат – при метаболическом ацидозе
• физостигмин – устранение М-холиноэффектов
• диазепам – устранение судорог
Историки об Елизавете Петровне: Елизавета попала между двумя встречными культурными течениями, воспитывалась среди новых европейских веяний и преданий...
История развития хранилищ для нефти: Первые склады нефти появились в XVII веке. Они представляли собой землянные ямы-амбара глубиной 4…5 м...
Индивидуальные очистные сооружения: К классу индивидуальных очистных сооружений относят сооружения, пропускная способность которых...
Кормораздатчик мобильный электрифицированный: схема и процесс работы устройства...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!