Пути лекарственного воздействия при стаб. стенокардии

• ↑ коронарный кровоток (т.е. ↑ Д)

• ↓ работу сердца (т.е. ↓ П)

Терапевтических цели

• прекратить приступ (купировать…………………………………………...

• предупредить приступ и ↑ способность к нагрузке

 

 

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИАНГИНАЛЬНЫХ СРЕДСТВ

Нитраты

• препараты нитроглицерина

• изосорбида динитрат и мононитрат

2. Блокаторы β₁-р-ров (бисопролол, метопролол, атенолол)

3. Блокаторы кальциевых каналов (нифедипин, амлодипин)

4. Препараты других групп (ИАПФ, статины, антиагреганты,

ивабрадин, триметазидин)

НИТРАТЫ

МД

•

ОФЭ

пролекарства, донаторы NO (нитраты → нитриты + NO*)

• сосудов

= ↓ Пмиокарда вО2

- преимуществ. вен = ↓ преднагрузки

- артерий = ↓ АД = ↓ постнагрузки

• коронарных артерий = ↑ Д О₂ к миокарду

• универсальность, т.е. эффективны самые

- и при …………………………………..форме часто

- и при ………………………………. форме используемые

• ↑ качество жизни антиангинальные ЛС

• ↔ мозговых сосудов = ………………………………………………

• нельзя одновременно с ингибиторами ФДЭ 5……………………..

• развитие толерантности

• не влияют на прогноз (симптоматические ЛС)

,

* NO = ЭРФ ………………………….……….… Nobel prize, 1998г.

 

 

27.6 НИТРОГЛИЦЕРИН Синтезирован в 1846г.

Низкомолекулярное, нестойкое органическое соединение

ЛФ- таблетки сублингвальные, капсулы, аэрозоль, р-р в вену

 

ТАБЛ. СУБЛИНГВ, АЭРОЗОЛЬ (НИТРОСПРЕЙ, НИТРОМИНТ)

ОПП

начало действия - 1-1,5 минуты, продолж. ≈ 10-30 мин.

• купирование приступа…………………………………………………

• ОКС……………………………………………………………………..

• гипертон. криз………………………………………………………….

•

НЭ

ОСН……………………………………………………………………..

• головная боль…………………………………………………………..

• ↑ ЧСС (рефлект.)

• ортостат. реакция = применять в положении………………………..

• толерантность

• табл. нестабильны при хранении……………………………………..

 

 

НИТРОГЛИЦЕРИН (р-р в вену)

ОПП

• ОКС

• ОСН

 

 

ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ И МОНОНИТРАТ

Высокомолекулярные, стабильные соединения

ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ в аэрозоле (ИЗОКЕТ - СПРЕЙ)

начало действия – см. нитроглицерин

•

ОПП

……………………………………………………………………

 

ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ в табл.

начало действия - медленное, продолж. …………………………………….

ОПП

• ……………………………………………………………………

 

ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ в табл.

активный метаболит динитрата (↑ современный ЛП)

ОПП

• см. предыдущий ЛП

 

27.9 БЛОКАТОРЫ β₁-р-ров

БИСОПРОЛОЛ, МЕТОПРОЛОЛ, АТЕНОЛОЛ и др.

МД………………………………………………………………………………..

ОФЭ………………………………………………………………………………

ОПП………………………………………………………………………………

НЭ………………………………………………………………………………...

РОЛЬ И МЕСТО ПРИ СТЕНОКАРДИИ………………………………………

Подробности см. «ЛС, влияющие на РААС», слайды 25.11, 25.12

БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ

НИФЕДИПИН (ретард. формы) АМЛОДИПИН

МД……………………………………………………………………………….

ОФЭ……………………………………………………………………………...

ОПП……………………………………………………………………………...

НЭ………………………………………………………………………………..

РОЛЬ И МЕСТО ПРИ СТЕНОКАРДИИ……………………………………...

Подробности см. «Антигипертензивные средства», слайды 26.7 -26.10

 

ПРЕПАРАТЫ ДРУГИХ ГРУПП

ИАПФ (КАПТОПРИЛ, ЭНАЛАПРИЛ, РАМИПРИЛ, ПЕРИНДОПРИЛ и др.)
РОЛЬ И МЕСТО ПРИ СТЕНОКАРДИИ…………………………..

Подробности см. «ЛС, влияющие на РААС», слайды 25.6 - 25.9

 

СТАТИНЫ - см. след. раздел «Гиполипидемические средства»

 

АНТИАГРЕГАНТЫ (АСК, КЛОПИДОГРЕЛ)*

РОЛЬ И МЕСТО ПРИ СТЕНОКАРДИИ

 

* Подробности см. «Средства, влияющие на гемостаз», слайды 23.10, 23.11

ПРЕПАРАТЫ ДРУГИХ ГРУПП (продолжение)

МД

ИВАБРАДИН (КОРАКСАН)

•

ОФЭ

блокирует I_f ………………………………………………………………

•

ОПП

↓ автоматизма S - A узла =...? ЧСС

• стенокардия с тахисистолией

• ХСН

 

ПРЕПАРАТЫ ДРУГИХ ГРУПП (продолжение)

МД

ТРИМЕТАЗИДИН (ПРЕДУКТАЛ)

• метаболический (ингибирует тиолазу) =

= ↓ β-окисление ЖК …………………………………………….

ОФЭ

= ↑ использование глюкозы

• антиишемический (цитопротекторный)

- ↓ ацидоза внутри кардиомиоцитов

-

ОПП

↓ накопления Na⁺ и Ca^{+ +}

• безболевые формы стенокардии

• любые формы стенокардии

• хорошо сочетается с др. антиангинальными ЛС =

НЭ

= ↓ потребность в нитратах

• тошнота, боль головная, в эпигастрии; кожн. зуд

 

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - ЛС, применяемые при

Первичных и вторичных нарушениях липидного обмена

• семейных (наследственных) гиперлипидемиях

• вторичных нарушениях липидного обмена

- атеросклероз

- ожирение

- СД

- МС…………………………………………………………………………

- при длительном приёме некоторых ЛС (гидрохлортиазид, β - а/б)

 

 

КЛАССИФИКАЦИЯ ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИХ ЛС

1. Статины (симва-, аторва-, розувастатин)

2. Фибраты (фенофибрат)

Кислота никотиновая

Холестирамин. Эзетимиб

5. Комбинированные ЛП (статины + эзетимиб)

СТАТИНЫ

МД

• ингибируют синтез ХС

ОФЭ

Ацетил-КоА мевалоновая кислота ХС

ГМГ-КоА-редуктаза

 

 

• гиполипидемический

- ↓ЛПНП (проатерогенные ЛП = до 70% плазменного ХС)

- ↑ЛПВП (антиатерогенные ЛП ………………………………….

• плейотропные эффекты…………………………………………….

- противовоспалительный, иммунодепрессивный

- ↓ агрегации тромбоцитов, ↑ фибринолиза

- ↓ пролиферации клеток стенок сосудов

- восстанавление N функции эндотелия

- ↓ риска разрыва атеросклерот. бляшки

(т.е. перехода стаб. стенокардии в нестабильную)

 

СТАТИНЫ (продолжение)

НЭ

• головная боль

• гепатотоксичность

• миопатия (мышеч. слабость, боль, ↑КФК),

до рабдомиолиза …………………….и ОПН………………………

Противопоказаны • беременным, кормящим матерям

• детям (кроме тяжелейших наследственных

гиперлипидемий)

 

ФИБРАТЫ

ОФЭ

ФЕНОФИБРАТ

• ↓ ТГ (преимущественно)

•

ОПП

↑ ХС ЛПВП

• преимуществ. при гипертриглицеридемиях

• в комбинации со статинами и др. ЛС

• при ↓ ХС ЛПВП у больных СД, МС

 

КИСЛОТА НИКОТИНОВАЯ

ОФЭ

•

ОПП

↓ ТГ, ХС (в ↑ дозах - 3,0 - 5,0)

• преимущ. при гипертриглицеридемиях

•

НЭ

в комбинации со статинами

• гепатотоксичность

• тошнота, рвота

• покраснение кожи, зуд…………………………………………

= начинать с малых доз, предпочт. ЛФ МВ ……………………….

ХОЛЕСТИРАМИН

Анионообменная кислота, нерастворима в Н₂О,

МД

не разрушается в ЖКТ, не всасывается

•

ОФЭ

секвестрант ХС и ЖК………………………………………………………

•

ОПП

↓ всасывания ХС и ЖК

• в комбинации со статинами (по их показаниям)

•

НЭ

заболевания печени (↓ кожный зуд)

• диспепсия, запор, метеоризм

Принимать вместе с Н₂О или фрукт. соками …………………………………….

 

 

ЭЗЕТИМИБ

МД

•

ОПП

ингибитор обратного всасывания ХС в кишечнике

• в комбинации со статинами

ОФЭ

ОМАКОР - препарат полиненасыщенных жирных кислот

•

ОПП

↓ уровня липидов в крови

• ИБС, гиперлипидемии (в комбин. с др. ЛС)

• ХСН