Инновационные антикоагулянты

РИВАРОКСАБАН (КСАРЕЛТО)

ОПП

таблетированный прямой ингибитор Xа

• проф-ка тромбоэмболии после больших

ортопедических вмешательств

ДАБИГАТРАН

ОПП

таблетированный прямой ингибитор IIa (тромбина)

• профилактика тромбоза при постоянной форме ФП

• удобство применения

• ↓ опасность кровотечений

• отсутствие необходимости жёсткого лабораторного контроля

 

АНТИАГРЕГАНТЫ

1. Ингибиторы синтеза ТХА₂ – кислота ацетилсалициловая

2. Блокаторы Р р-ров (к АДФ) – клопидогрел, пентоксифиллин

3. Блокаторы IIb / IIIa р-ров – абциксимаб

 

23.10 КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ (АСПИРИН, АСК) *

МД

•

ОФЭ

неселективное ингибирование ЦОГ = ↓ синтеза……………………..

• в малых дозах (≈100mg 1 р. в день) = преимущественно ↓ TXA₂=

ОПП

= ↓ агрегации тромбоцитов

• профилактика ОИМ при наличии факторов риска…………………..

• ОКС (табл. ≈ 300mg разжевать или р-р в вену)

• после операций на сосудах

•

НЭ

длительно иммобилизованным больным

• ………………………………………………….. ………………………

• …………………………………………………………………………...

• необратимость действия (прекратить приём перед операциями)

 

*Другие ОФЭ и ОПП – см. ч. I «Рабочей лекц. тетради»

 

23.11 КЛОПИДОГРЕЛ ( ПЛАВИКС )

МД

• блокирует Р (пуриновые или аденозиновые) р- ры к АДФ

• современный антиагрегант

•

ОПП

↓ ульцерогенез и гастропатии

• может использоваться

- самостоятельно

-

НЭ

в сочетании с АСК

• диарея

• кожные сыпи

 

ПЕНТОКСИФИЛЛИН ( ТРЕНТАЛ )

МД

• блокирует Р р-ры

• ингибирует ФДЭ (…………………………………………………….

• …? изгибаемость эритроцитов улучшает

• …? агрегацию тромбоцитов реологию крови

• …? тонус сосудов, в т.ч. коронарных, мозговых,

сетчатки глаза, внутр. уха и др.

ОПП

= улучшает микроциркуляцию

• нарушения мозгового кровообращения

•

НЭ

нарушения периферического кровообращения

• покраснение лица

• головная боль, головокружение

• ↓ АД, тахикардия

 

 

23.13 ТРОМБОЛИТИКИ ( ФИБРИНОЛИТИКИ )

 

ТАП

ПЛ/ГЕН ПЛАЗМИН (растворяет свежевыпадающие нити фибрина)

 

МД

СТРЕПТОКИНАЗА – ЛC из культуры β-гемолит. стрептококка

• непрямой тромболитик (активирует ТАП)

ОПП

= ↑ плазмина = ↑ тромболизис

• острый тромбоз, тромбоэмболия…………………………………….

Условия применения - в/в капельно в течение многих часов

- как можно раньше (правило "золотого часа")

• аллергические реакции (не использовать повторно!)

• тяжёлые кровотечения (действует не только в сгустке, но и вне его)

 

 

23.14 АЛЬТЕПЛАЗА ( АКТИЛИЗЕ )

МД

Рекомбинантный ТАП

• прямой тромболитик

= ↑ плазмина = ↑ тромболизис

•

ОПП

↓ аллергенен

• вместо стрептокиназы, при неэффективности или аллергии на неё

 

15 ТЕНЕКТЕПЛАЗА ( МЕТАЛИЗЕ )

Рекомбинантный ТАП

 

• наиболее фибриноспецифичный тромболитик

= действует только в сгустке = ↓ риск кровотечений

• в/в болюсное введение (за 5-10 сек!!!)

= возможность использования на догоспитальном этапе

= тромболитик №1 в США и Европе при ОИМ

 

 

СРЕДСТВА ПРИ КРОВОТЕЧЕНИЯХ (ГЕМОСТАТИКИ)

1. Средства, повышающие свёртываемость крови (коагулянты)

• прямого действия (препараты факторов свёртывающей

системы крови)

• непрямого действия (фитоменадион, викасол)

Средства, понижающие сосудистую проницаемость

• синтетические (этамзилат)

• препараты витаминов (кислота аскорбиновая, рутин)

3. Ингибиторы фибринолиза (кислота аминокапроновая,

кислота транексамовая, апротинин)

 

 

КОАГУЛЯНТЫ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ

 

ТРОМБИН

• сухой порошок из плазмы крови

+ стерильн. р-р 0,9%NaCl = салфетки хирургические

на поверхность кровоточащих паренхиматозных органов

•

ОПП

в виде гемостатической губки

• остановка наружных кровотечений

НОВО СЭВЕН – рекомбинантный VIIa

АНТИГЕМОФИЛЬНЫЙ ФАКТОР VIII

ОПП

ФЕЙБА – протромбиновый комплекс (II, IX, X,VIIa, Xa)

• кровотечения при

- гемофилиях

- врожденных и приобрет. дефицитах ф. свертывания

- тромбоцитопениях

= остановка и профилактика кровотечений

 

КОАГУЛЯНТЫ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ

ФИТОМЕНАДИОН

• ↑ активен, чем викасол

• не зарегистрирован в РФ

ВИКАСОЛ

• ↓ активность, действие развивается медленно (ч/з 2-3 дня)

• токсичен (поражение печени,etc)

*Подробности см. ч. I «Рабочей лекц. тетради»

 

23.19 ЭТАМЗИЛАТ ( ДИЦИНОН )

ОФЭ

• ↓ проницаемости сосудов (ангио……………...................................

•

ОПП

↑ агрегации тромбоцитов

• геморрагические диатезы

• капиллярные кровотечения в ЛОР, офтальмологической, стоматологической практике

• послеоперационные кровотечения

• тромбоцитопении

•

НЭ

диабетические ангиопатии

• гиперемия лица

• ↓ АД

 

 

ИНГИБИТОРЫ ФИБРИНОЛИЗА

МД

КИСЛОТА АМИНОКАПРОНОВАЯ

•

ОПП

ингибирует ТАП = ↓ плазмина = ↓ кровотечение

• кровотечения в связи с преобладанием фибринолиза

- операции на лёгких, печени, простате

- массивные переливания донорской крови

- экстракорпоральное кровообращение

- отслойка N расположенной плаценты

- недостаток фибриногена (при циррозе печени)

- коагулопатия потребления при постоянных небольших

НЭ

кровопотерях ……………………………………………………...

• микротромбоз сосудов почек (до почечной недостаточности)

• головокружение, тошнота

КИСЛОТА ТРАНЕКСАМОВАЯ - активнее, длительнее и безопаснее

АПРОТИНИН - ингибирует калликреин, трипсин (при остром панкреатите)

- ингибирует плазмин