Противоэпилептические средства.

Спирт этиловый.

Противомикробное действие: дегидратация и денатурация белка цитоплазмы клеток, в том числе микробных. Используют для обработки операционного поля, рук хирурга-70%. Стерилизация инструментов-96%.

Влияние на ЦНС: при резорбтивном действии оказывает в целом угнетающее влияние. Проявляется в виде трёх стадий: 1) стадия возбуждения; 2) стадия наркоза; 3) агональная стадия. Угнетает сосудодвигательный центр-расширяются сосуды кожи, увеличивается теплоотдача. Снижает продукцию антидиуретического гормона-мочегонный эффект.

Влияние на кожу и слизистые: Расширяет сосуды кожи, усиливает секрецию слюнных желёз. Обладает раздражающими свойствами-используют для растирания и компрессов-40%.

Влияние на пищеварение: Раздражающее действие-усиливает секрецию пищеварительных желёз. Крепкие растворы этанола подавляют продукцию пепсина и снижают активность желудочного сока.

Острое отравление алкоголем: Проявления -бессознательное состояние, кожные покровы бледные, дыхание редкое, пульс частый, температура тела понижена. Лечение: нужно наладить адекватное дыхание, очистить верхние дыхательные пути, ввести атропин для уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желёз. Вводят аналептики-коразол, кордиамин. Коррекция КОС-внутривенно натрия гидрокарбонат.

Хроническое отравление алкоголем: Проявления: снижение умственной работоспособности, внимания, памяти, белая горячка, полиневриты, расстройства сна, пищеварения. Лечение: тетурам, эспераль-задерживают окисление алкоголя на уровне ацетальдегида, в крови повышается этот метаболит-боли в области сердца, тошнота, рвота, нехватка воздуха, боли в области сердца.

Снотворные средства.

Снотворные средства- лекарственные вещества, вызывающие у человека состояние, близкое ко сну.

Классфикация:

I.Снотворные средства с ненаркотическим типом действия:

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

1) Производные бензодиазепина – короткого действия- триазолам, средней продолжительности действия- лоразепам, длительного действия- феназепам.

2) Препараты разного химического строения: зопиклон, золпидем, залеплон.

2. Агонисты мелатониновых рецепторов (синтетические аналоги мелатонина): рамелтеон.

3. Блокаторы Н1 – гистаминовых рецепторов (производное этаноламина): доксиламин.

II.Снотворные средства с наркотическим типом действия:

1. Гетероциклические соединения (производные барбитуровой кислоты): фенобарбитал, этаминал-натрий.

2. Соединения алифатического ряда: хлоралгидрат.

Механизм действия производных бензодиазепина: Взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами, активируют их и вызывают седативное, противосудорожное, миорелаксирующее действие, угнетают ЦНС и снижают фазу быстрого сна.

Показания: бессонница из-за тревоги, стресса; неврозы, снятие судорог, алкогольная обсистенция.

Побочные эффекты: сонливость, вялость, феномен отдачи, гиповентиляция, нарушение координации, снижение артериального давления.

Противопоказания: наркомания, миостения, дыхательная, почечная недостаточность, гепатит.

Механизм действия препаратов разного химического строения: Зопиклон действует на омега 1, 2 рецепторы; золпидем на омега 1.

Показания: бессонница.

Побочные эффекты: головокружение, сонливость, депрессия, сухость во рту, амнезия.

Противопоказания: апное, беременность, дыхательная недостаточность, грудное вскармливание.

Механизм действия агонистов мелатониновых рецепторов: действуют аналогично эндогенному мелатонину-регулятору биологических ритмов, стимулируют мелатониновые первые и вторые рецепторы.

Показания: Бессоница, нарушения нормального циркадного ритма.

Побочные эффекты: аллергия, сонливость, отёки.

Противопоказания: Аллергические и аутоиммунные заболевания, лейкоз, лимфома, миелома.

Механизм действия блокаторов Н1 – гистаминовых рецепторов: блокируют H1 рецепторы и М-холинорецепторы в ретикулярной формации.

Показания: бессонница.

Побочные эффекты: сухость во рту, паралич, задержка мочи.

Противопоказания: гиперплазия предстательной железы, беременность, закрытоугольная глаукома.

Механизм действия гетероциклических соединений: стимулируют барбитуратные рецепторы в ГАМКа-бензодиазепиновом комплексе. Повышается частота открытий каналов хлора, хлор поступает в нейроны и вызывает торможение в них.

Показания к применению: бессонница, неингаляционный наркоз, эпилепсия, снятие судорог.

Побочные эффекты: невроз, психоз, феномен отдачи, анемия.

Противопоказания: заболевания печени и почек, порфирия, атеросклероз, ИБС.

Нейролептики.

Нейролептики- лекарственные вещества, которые угнетают функции центральной и периферической нервной системы, устраняют психомоторное возбуждение, оказывают антипсихотическое действие – устраняют галлюцинации, бред, психозы.

Классификация:

1.Производные фенотиазина: этапиразин, трифтазин.

2.Производные бутирофенона: дроперидол, галоперидол.

3.Производные тиоксантена: хлорпротиксен.

4.Производные дибензодиазепина: клозапин.

5.Производные бензамида: сульпирид.

Механизм действия: блокада дофаминовых рецепторов головного мозга.

Показания к применению: психозы, нейролептанальгезия, гипертермия, рвота центрального генеза, тяжёлые гипертонические кризы.

Побочные эффекты: Для типичных – паркинсонизм, у атипичных такого эффекта нет. Заторможенность, желтуха, агранулоцитоз, аллергии, ортостатический коллапс.

Противопоказания: болезни печени и крови, угнетения ЦНС.

Трифтазин – больше действует как антипсихотическое, седативное, противорвотное.

Этаперазин – очень сильное противорвотное и противоикотное, активный антипсихотик, нет антигистаминного эффекта.

Галоперидол – противосудорожное, сильное успокаивающее средство, потенцирующий эффект, противорвотноесредство, на АД не влияет.

Дроперидол – активнее галоперидола. Применяют для нейралептанальгезии - нейролепсия дроперидолом и анальгезия фентанилом.

Нейролептанальгезия- комбинированный метод внутривенной анестезии при котором пациент находится в сознании, но не испытывает боли.

Транквилизаторы.

Транквилизаторы – вещества, оказывающие угнетающее влияние преимущественно на центральную нервную систему. Устраняют эмоциональные реакции отрицательного характера (чувство страха, тревоги).

Классификация:

1.Производные бензодиазепина: диазепам, хлозепид.

2. Производные дифенилметана: гидроксизин.

3. Производные пропандиола: мепротан.

4.Производные оксазина: триоксазин.

5.Производные октандиона: мебикар.

6.Производные азопирона: буспирона.

7.Производные бензимидазола: афобазол.

Механизм действия: для бензодиазепинов - угнетают в гипоталамусе зону тревоги, импульсы прекращаются, угнетают лимбическую систему и ретикулярную фармацию. Характерно – успокаивающее действие, снижение тонуса скелетных мышц, снотворный эффект, снижение агрессивности, противосудорожное.

Показания: ситуационные тревожные состояния, пограничные состояния, инсомния, спазмы скелетных мышц, купирование эпилептического статуса, премедикация, атаралгезия.

Побочные эффекты: аллергии, сонливость, головокружение, неровная походка.

Противопоказания: острые болезни печени и почек, миастения, беременность, нельзя водителям.

Буспирон – выраженное анксиолитическое действие, нет седативного, противосудорожного, расслабляющего действия, нет привыкания.

Феназепам по анксиолитическому и снотворному действию активнее диазепама.

Зависимость – при длительном приеме бензодиазепинов психическая и физическая лекарственная зависимость.

«Дневные» транквилизаторы – мезапам, выраженный анксиолитический эффект и нет седативно-гипнотического действия.

Особенности применения у детей: транквилизаторы используют у детей с невротическими расстройствами сна, при лечении ранних стадий гипертонической болезни. Сибазон, хлозепид, мепротан применяют для устранения судорожного кашля при коклюше, судорожном спазме дыхательных путей.

Седативные средства.

Классификация:

1) Бромиды: натрия бромид, калия бромид.

Механизм действия: повышает процессы торможения до процесса возбуждения.

Побочные эффекты: при длительном употреблении бромизм (кожная сыпь, ринит, бронхит, ослабление памяти, слуха, зрения).

2) Растительные препараты: настойка валерианы.

Механизм действия: подавляет процессы возбуждения до торможения.

Побочные эффекты: аллергия.

3) Комбинированные препараты: корвалол.

Показания к применению: нервозы, повышенная раздражительность, неврастения, бессонница, особенного неврологического характера.

Противопоказания: болезни почек.

Натрия бромид, калия бромид – повышают процессы внутреннего торможения в коре, эффект зависит от типа нервной деятельности, кумулируют (возможно отравление), типичные кожные поражения, раздражающее действие (кашель, ринит, диарея). Валериана – действие такое же, спазмолитик.

Психостимуляторы.

Классификация:

1) Фенилалкиламины- фенамин.

2) Производные пиперидина -пиридрол, меридил.

3) Производные сиднонимина -сиднокарб.

4) Метилксантины -кофеин.

Механизм действия: повышает настроение, способность к восприятию внешних раздражителей, психомоторную активность, работоспосбность, понижает усталость, потребность во сне. Возбуждающее действие связано со стимуляцией ретикулярной формации.

Показания: депрессии, нарколепсия.

Побочные эффекты: зависимость, диспепсия, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии.

Противопоказания: повышенная возбудимость, бессонница, ↑АД, глаукома, болезнини ССС.

Фенамин – все свойства, снижает голод, стимулирует дыхательный центр, ↑АД, кумулирует (вызывает зависимость).

Пиридрол – как фенамин, меридил – слабее, оба препарата не влияют на ССС.

Сиднокарб – менее токсичный, эффект развивается постепенно, гемодинамика не страдает.

Кофеин – повышает возбуждение в ЦНС, понижает внутренне торможение. Действие зависит от дозы и типа ЦНС. Повышает тонус скелетных мышц, диурез и основной обмен, урежает сердечный ритм. Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Возможна зависимость.

Аналептики.

Аналептики- лекарственные средства, оказывающие возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры и другие отделы ЦНС.

Классификация:

1.Прямого действия -коразол, бемегрид, этимизол, кофеин.

2.Смешанного- кордиамин, камфора.

3.Рефлекторного- цититон, лобелин.

Механизм действия:

1) Возбуждение дыхательного центра: повышение чувствительности к СО₂, уровню pH крови. Повышается вентиляции легких, количество кислорода, снижается уровень СО₂ и ацидоз, повышается выделение продуктов метаболизма и обмен веществ в мозге.

2) Возбуждение сосудодвигательного центра: сужение сосудов, ↑АД, стимулируется работа сердца.

3) Возбуждение коры: судороги.

Показания: отравление снотворными, наркотиками, алкоголем, асфиксия новорождённых, сердечно-сосудистая недостаточность.

Побочные эффекты: диспепсия, аллергия, нарушение сна, судороги.

Противопоказания: психомоторное возбуждение, язвенная болезнь, болезни сердца, легких, судороги.

Коразол –быстро всасывается, действует 30мин.Оказывает прямое действие-дыхание учащается, углубляется, ↑АД, ритм сердца урежается, время проведения рефлекса снижается.

Бемегрид – сильный аналептик, действие прямое, эффекты те же.

Этимизол – д-е прямое, >длит-но, ещё транквилизатор (↓кору, ↑подкорковые зоны и продолг мозг), пробуждающим д-ем не обладает.

Кордиамин –действие смешанное, стимулирует дыхательный центр.

Камфора – смешанное действие на дыхательный и сосудодвигательный центры, прямое действие на сердце-повышение силы сердечных сокращений. Повышает секрецию бронхиальных желез, способствует разжижению мокроты, отхаркиванию.

Особенности применения у детей: Аналептики используют у детей при нарушении дыхания и кровообращения (неглубоком их угнетении), вызванном средствами, угнетающими ЦНС, бактериальной интоксикацией. Назначают их после выхода ребёнка из наркоза для ликвидации гиповентиляции лёгких. Нельзя вводить при глубокой коме и в условиях гипоксии, так как трудно подобрать дозу, которая не вызовет судорог, к которым дети склонны.

Антидепрессанты.

Классификация:

I. 3-циклические:

1) Неизбирательные блокаторы обратного захвата моноаминов: имизин, амитриптилин.

2) Избирательные блокаторы обратного захвата серотонина: флуоксетин.

3) Избирательные блокаторы обратного захвата серотонина и норадреналина: миансерин.

Механизм действия: потенциирование действия моноаминов за счёт нарушения их обратного захвата.

II.Производные ГИНК:

1) Необратимые неизбирательные ингибиторы МАО-А и МАО-Б: ниаламид.

2) Обратимые ингибиторы МАО-А: моклобемид.

Механизм действия: ингибирование МАО-повышение уровня медиаторов в ткани мозга.

III.Смешанный механизм: мапротилин.

Показания к применению: Астено-депрессивный синдром, эндогенные, алкогольные депрессии; маниакально-депрессивный психоз, шизофрения, сопровождающаяся страхом, тревогой.

Побочные эффекты: выраженное возбуждене ЦНС, бессонница, головная боль, угнетение ЦНС, диспепсические расстройства, аллергии, сырный синдром.

Противопоказания: нарушения мозгового кровообращения, выраженное возбуждение ЦНС, поражения почек и печени, глаукома, аритмии.

Амитриптилин – антидепрессивная активность, действует через 10-14дней, психоседативного, стимулирующего действия нет.

Имизин действует через 2-3нед.

Флуоксетин – высокая антидепрессивная активность, действует через 1-4 недели, нет седативного, вес не меняет.

Мапротилин – похож на имизин, медленно всасывается.

Моклобемид – действиекороткое, нет ↑АД, седативного эффекта.

Ниаламид – хорошо переносится.

Ноотропы.

Ноотропы- это вещества, которые активируют высшие интегративные функции головного мозга, при длительном применении способны оказывать благоприятное влияние на обучение и память при их нарушении.

Классификация:

1)Производные ГАМК -пирацетам, аминалон.

2) Производные витаминов -пантогам, пиридитол.

Механизм действия: благоприятно действуют на энергетические процессы в мозге повышают синтез макроэргических фосфатов, белков, активируют ферменты, стабилизируют повреждённые мембраны нейронов, повышают высшие интегративные функции головного мозга, улучшают память и обучение, противогипоксическая активность. На психику не влияют.

Показания: дегенеративные поражения головного мозга, гипоксии, травмы, инсульт, умственная отсталость.

Побочные эффекты: диспепсия, нарушение сна.

Противопоказания: беременность, острая почечная недостаточность.

Пирацетам – повышает умственную деятельность, антигипоксическое действие, умеренное противосудорожное, легко проникает через барьеры.

Аминалон – через ГЭБ плохо проходит, повышает мозговой кровоток, антигипоксическое, противосудорожное действие, снижение АД, вызывает брадикардию, снижает глюкозу крови.

Курареподбные средства.

Курареподбные средства- средства, блокирующие нервно-мышечную передачу и расслабляющие скелетные мыщцы.

Классификация:

1) Антидеполяризующие - тубокурарин, панкуроний.

Механизм действия: блокируют Н-холинорецепторы и прпятствуют деполяризующему влиянию ацетилхолина.

2) Деполяризующие -дитилин.

Механизм действия: возбуждают Н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны.

3) Смешанного типа действия -диоксоний.

Порядок расслабления мышц: сначала мышцы головы и шеи, потом конечностей, туловища, дыхательные, последние – диафрагма.

Показания: при операциях для расслабления мышц, для облегчения интубации, для репозиции отломков кости и при вывихах, при столбняке и отравлении стрихнином. В ЖКТ не всасываются – вводят парентерально. Применяют только при наличии условий для проведения искусств дыхания.

Противопоказания: болезни печени, почек, старческий возраст, миастения.

Тубокурарин – снижает АД, повышает тонус бронхов.

Панкуроний – М-холиноблокирующее действие на сердце (тахикардия).

Дитилин – аритмии, повышение АД и внутриглазного давление, возникают мышечные боли после операции.

Диоксоний – действует 20-40 мин.

Бета-адреномиметики.

Классификация:

I.Стимулирующие преимущественно Бета-адренорецепторы:

- Изадрин (Бета1,2)

-Сальбутамол (Бета2)

-Тербуталин (Бета2)

Изадрин - Стимуляция Бета1-рецепторов: повышение силы и частоты сердечных сокращений, улучшению атриовентрикулярной проводимости, систолическое АД повышается, диастолическое - снижается, среднее АД снижается.

Вместе с этим, резко повышается потребность сердца в кислороде- нельзя использовать парентерально во избежание развития микроинфарктов.

Стимуляция b₂- рецепторов приводит к понижению тонуса бронхов, сосудов, матки.

Показания к применению:

- атривентрикулярная блокада (таблетки сублингвально);

-бронхиальная астма,эмфизема легких.

- для облегчения проведения бронхоскопии и бронхографии.

Побочные эффекты: тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук.

Противопоказания: ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, сахарный диабет.

Салбутамол – расширяет бронхи, тахикардии нет, АД не меняет, действие на сердце незначительное. Основные терапевтические эффекты - бронхорасширяющий и токолитический (расслабляют матку).

Тербуталин —препарат средней продолжительности действия(до 4 - 6 часов). Выпускаются в аэрозольной, таблетированной и ампульной форме. Применяются при бронхообструктивных заболеваниях, при угрозе прерывания беременности вследствие повышенного тонуса матки.

Бета-адреноблокаторы.

Классификация:

I.Блокирующие бета-адренорецепторы:

1) Неселективные:

- Анаприлин (бета1,2)

-Окспренолон (бета 1,2)

2) Селективные:

-Метопролол (бета1)

-Талинолол (бета 1)

Механизм действия: блокада бета-адренорецепторов сердца, сосудов, бронхов. Вызываю брадикардию, снижают силу сердечных сокращений, снижают минутный объём сердца, АД постепенно снижается, действие развивается на 2-3неделе.

Показания: пароксизм тахикардия, мерцательная аритмия, стенокардия, гипертония.

Побочные эффекты: повышают тонус бронхов (нельзя при бронхиальной астме), тошнота, рвота, брадикардия, аллергии, депрессии.

Противопоказания: брадикардия, сердечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, беременность.

Анаприлин – снижает ЧСС и силу сердечных сокращений, повышает тонус бронхов, может провоцировать бронхоспазм. Блокирует метаболические эффекты катехоламинов.

Окспренолол – реже вызывает бронхоспазм.

Метопролол- влияет в основном на бета1-адренорецепторы сердца, применяют внутрь при артериальных гипертензиях.

Талинолол – на бронхи не влияет, ортостатический коллапс не вызывает.

Симпатолитические средства.

Симпатолитические средства- средства, нарушающие передачу возбуждения на уровне варикозных утолщений адренергических волокон, действуют пресинаптически.

Классификация по механизму действия:

1) Опустошение депо медиатора: резерпин, октадин.

2) Препятствие выбросу медиатора: орнид.

3) Нарушение синтеза медиатора: метилдофа.

Показания: октадин и резерпин лечение гипертонической болезни, глаукома.

Побочные эффекты: понос, брадикардия, боль в околоушной железе, задержка жидкости в организме, коллапс, сонливость.

Противопоказания: органические заболевания сердечно-сосудистой системы, почечная недостаточность, язвенная болезнь; октадин не рекомендуется при феохромоцитоме.

Резерпин- уменьшает содержание норадреналина в сердце, сосудах, мозговом слое надпочечников, ЦНС. На ЦНС угнетающее действие. Обладает седативным свойством, усиливает действие средств для наркоза.

Октадин- постепенно снижает АД, снижает сердечный выброс, вызывает брадикардию, суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, усиливает моторику кишечника, вводят внутрь.

Орнид – снижает АД, антиаритмическое действие.

Метилдофа – снижает АД.

Сердечные гликозиды.

Сердечные гликозиды- вещества растительного происхождения, которые оказывают выраженное кардиотоническое действие.

Классификация:

1. Препараты короткого действия с коротким латентным периодом:

-Коргликон

-Строфантин

Из-за своей химической структуры практически не всасываются в ЖКТ, в/м очень болезненны, поэтому вводятся внутривенно.

Показания: острая сердечная недостаточность.

2. Препараты средней продолжительности со средним латентным периодом:

-Дигоксин

-Целанид-вводят внутривенно, внутрь.

Для всех препаратов данной группы характерно:

1. Начало развития эффекта – 30 мин - 2 ч

Показания: острая и хроническая сердечная недостаточность.

3. Препараты длительного действия с выраженным латентным периодом:

-Дигитокисин

Для всех препаратов данной группы характерно:

1. Препараты только для приема внутрь.

2. Хорошо всасываются из ЖКТ.

3. Начало развития эффекта – 2-4 ч.

Показания: хроническая сердечная недостаточность.

Механизм действия: ингибируют натрий,калий-АТФ-азу: внутри клетки снижается уровень калия, натрия повышается. Это приводит к понижению натрий/кальциевому обмену. Кальций накапливается в саркоплазматическом ретикулуме, это стимулирует поступление кальция извне. На этом фоне потенциал действия вызывает повышенное высвобождение кальция из ретикулума, они взаимодействуют с тропониновым комплексом и устраняют его тормозное влияние на сократительные белки миокарда.

Побочные эффекты: рвота, анорексия, диарея,бессонница, депрессии.

Противопоказания: пониженная проводимость, острый миокардит, брадикардия.

Стимуляторы дыхания.

Классификация:

1) Прямо активируют центр дыхания -бемегрид, этимизол, коразол.

2) Стимулируют рефлекторно -цититон, лобелин.

3) Смешанного действия -кордиамин.

Механизм действия:

I – возбуждение дыхательного центра: повышение чувствительности к углекислому газу. Повышает вентиляцию, количество кислорода, снижается концентрация углекислого газа и ацидоз.

II – рефлекторная стимуляция: механизм их действия заключается в том, что они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, и повышают активность дыхательного центра.

III- смешанное действие: центральный эффект дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка.

Показания: лёгкое отравление опиоидными анальгетиками, отравление снотворными, наркотиками, алкоголем, асфиксии новорождённых, сердечно-сосудистая недостаточность.

Побочные эффекты: диспепсия, аллергии, нарушение сна, судороги.

Противопоказания: психомоторное возбуждене, язвенная болезнь, болезни сердца, легких, туберкулёз, судороги.

Коразол –быстро всасасывается, действует 30 мин.

Бемегрид – сильный аналептик, действие прямое.

Этимизол – действие прямое, более длительное, есть эффекты транквилизатора.

Кордиамин – синтетический препарат, действие смешанное, может вызывать судороги.

Особенности применения у детей: кофеин и бемегрид в больших дозах вызывают судороги, у детей к ним большая склонность, поэтому применяют эти препараты с осторожностью при тяжёлом коллапсе, передозировке снотворными, наркозными средствами. Этимизол чаще других применяют при асфиксии новорождённых. Цититон и лобелин не применяют в детской практике, так как чувствительность Н-холинорецепторов дыхательного центра к этим препаратам низкая.

Противокашлевые средства.

1. Средства центрального типа действия:

А. Наркотического типа действия:

-КОДЕИН

-ЭТИЛМОРФИН

Б. Ненаркотического типа действия:

-ГЛАУЦИН

-тусупрекс

2. Средства периферического типа действия:

-либексин

-левопронт

Отхаркивающие средства.

Классификация:

I. Средства, стимулирующие отхаркивание:

1) Препараты, действующие рефлекторно:

НАСТОЙ ТРАВЫ ТЕРМОПСИСА

ГЛИЦИРАМ

2) Препараты резорбтивного действия:

А. Препараты солей: КАЛИЯ ЙОДИД

Б. Содержащие эфирные масла:

НАСТОЙКА ЭВКАЛИПТА

3) Комбинированные препараты:

ДОКТОР МОМ

II. Муколитические (секретолитические) препараты:

Протеолитические ферменты

ТРИПСИН

ХИМОТРИПСИН

РИБОНУКЛЕАЗА

2) Производные аминокислот с сульфгидрильной-группой:

АЦЕТИЛЦИСТЕИН

3) Мукорегуляторы (стимулируют синтез сурфактанта):

БРОМГЕКСИН

Механизм действия:

1) Рефлекторного типа действия оказывают раздражающее действие на рецепторы желудка, что рефлекторно возбуждает в продолговатом мозге центр вагуса. Возникает стимуляция секреции слизистых желез бронхов, разжижение бронхиального секрета, усиление перистальтики бронхиальной мускулатуры.

2)Препараты резорбтивного действия всасываются в ЖКТ, затем выделяются слизистой оболочкой бронхов, увеличивают бронхиальную секрецию, разжижают мокроту и облегчают отхаркивание..

3)Муколитические препараты разжижают мокроту за счет влияния на физические и химические свойства мокроты. Протеолитические ферменты разрывают пептидные связи белка геля мокроты, в результате чего она разжижается и легко откашливается. Аминокислоты с сульфгидрильной-группой разрывают дисульфидные связи протеогликанов в молекуле муцина.

Показания: бронхит, пневмония, муковисцидоз.

Побочные эффекты: аллергия, рвота, диспепсия, легочное кровотечение (протеолитические ферменты)

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, язвенная болезнь, болезни почек и печени.

Бромгексин –действие начинается через 30 минут в течение 10-12 часов.

Антацидные средства.

Антацидные средства – это группа ЛС, представляющих собой основания, которые вступают в химическую реакцию с хлористоводородной кислотой желудочного сока и нейтрализуют ее.

Классификация:

1. Всасывающиеся антациды – натрия гидрокарбонат, магния окись, магния трисиликат.

2. Невсасывающиеся антациды – алюминия гидроксид

Механизм: вступают в реакцию с соляной кислотой и нейтрализуют её.

Показания: гиперацидные гастриты, язвенные болезни.

Побочное действие: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, головная боль, беспокойство, судороги, повышение АД, понос.

Противопоказания: пониженная кислотность.

Натрия гидрокарбонат – действует быстро и кратко, вызывает образование в желудке углекислого газа (повышает выделение гастрина и вызывает вторичное повышение секреции).

Магния окись и магния трисиликат – действует медленно и длительно, углекислый газ не образуется, плохо всасывается из желудка, системного действия (алкалоз) нет. Побочные эффекты – гипермагниемия (при почечной недостаточности), отеки.

Алюминия гидроокись – антацид, адсорбент, действует медленно и длительно, углекислый не образуется, алкалоза нет. Побочные эффекты – запоры, связывает в кишечнике фосфаты.

Гастропротекторы.

Гастропротекторы - средства, действующие непосредственно на слизистую желудка и снижающие либо препятствующие воздействию на нее химических и физических факторов. Предназначены для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Классификация:

1) создают механическую защиту слизистой (язвы) – сукралфат, висмута трикалия дицитрат;

2) повышают защиту и устойчивость слизистой к повреждению – карбеноксолон, мизопростол.

Показания: язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки.

Сукралфат – в кислой среде полимеризуется, образуется клейкое вещество, покрывает язву на 6час. Нельзя сочетать с антацидами. Не всасывается, системного действия нет. Побочные эффекты – запоры, сухость во рту.

Висмута трикалия дицитрат – в кислой среде образует белый осадок, который обладает высоким сродством к гликопротеинам некротических тканей язвы. Побочных эффектов нет.

Карбеноксолон – повышает секрецию слизи, она становится более вязкой, образует прочный защитный барьер. Снижает активацию пепсиногена и переход его в пепсин. Высоко активен при язве желудка. Побочные эффекты – отеки, АД, гипокалиемия (связано со стероидоподобной структурой и минералокортикоидной активностью) – сочетать с дихлотиазидом.

Мизопростол – повышает устойчивость слизистой желудка к повреждению, улучшает микроциркуляцию в слизистой, снижает секрецию соляной кислоты, повышает секрецию бикарбоната и продукцию слизи, стимулирует регенерацию клеток слизистой. Побочные эффекты – диарея.

Желчегонные средства.

Классификация:

1. Повышают образование желчи (кислота дегидрохолевая, «Холензим», холосас, оксафенамид, аллохол, циквалон);

2. Облегчают выведение желчи (холецистокинин, магния сульфат).

Кислота дегидрохолевая – желчная кислота, повышает секрецию желчи печеночными клетками, повышает диурез. Применяют при холангитах, холециститах, гепатитах. Нельзя применять при дистрофиях печени и механической желтухе.

Аллохол – повышает образование и выведение желчи. Побочные эффекты – аллергия, понос. Нельзя применять при дистрофиях печени и механической желтухе.

Оксафенамид, циквалон – усиливает образование и выделение желчи, оказывает небольшой спазмолитический эффект и снимает спазм желчевыводящих путей, понижает холестерин в крови. Применяется при холециститах, холангитах, холецистогепатитах, желчнокаменной болезни. Побочные эффекты – понос. Нельзя применять при дистрофиях печени и остром гепатите.

Холецистокинин – пептид, вызывает сокращение желчного пузыря, повышает секрецию поджелудочной железы, понижает уровень соляной кислоты. Применяют с диагностической целью, вводят в/в.

Магния сульфат - вводят через зонд в 12-типерстную кишку, рефлекторно сокращается желчный пузырь, расслабляет сфинктер Одди. Применяют при хроническом гепатите, холангите, холецистите.

Слабительные средства.

Классификация:

I – Слабительные средства, влияющие навесь кишечник (солевые – магния сульфат, натрия сульфат);

II – Слабительные средства, действующие преимущественно на танкую кишку ( касторовое масло);

III – Слабительные средства влияющие на толстый кишечник:

1. Растительного происхождения (антрагликозиды – препараты александрийского листа, корня ревеня, инжира, сливы)

2. Синтетические препараты (фенолфталеин, изафенин, гутталакс)

3. Разные лекарственные средства (масло вазелиновое)

Солевые – в ЖКТ диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются. Повышается осмотическое давление в кишечнике, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объём содержимого кишечника повышается, возбуждаются механорецепторы, повышается перистальтика. Показания к применению – острые отравления, острые запоры, перед операцией для оцищения кишечника. Эффект возникает через 1-3 часа.

Масло касторовое – В двенадцатиперстной кишке под действием панкреатической липазы гидролизуется с освобождением глицерина и рициноловой кислоты, кислота раздражает клетки слизистой оболочки кишечника, тормозит процесс активного всасывания воды и электролитов, что ведет к повышению моторики и ускоряет опорожнение кишечника, а глицерин обволакивает слизистую и облегчает продвижение содержимого. Эффект развивается через 2-6 часов. Показания – те же, что и у солевых + рентгенологическое исследование кишечника. Противопоказания – острые отравления керосином и бензином.

Антрагликозиды -в тонкой кишке всасываются, поступают в кровь, а в толстой кишке из крови выделяются в ее просвет и раздражают рецепторы толстой кишки, усиливается тонус мышц только этого отдела, уливается тонус. Показания – хронические запоры, для облегчения дефекации при геморрое, трещинах прямой кишки, атония кишечника (из-за стресса, неправильного питания, малоподвижного образа жизни). Побочные эффекты – хронические тяжелые нарушения функций печени при длительном применении, альбуминурия, гематурия, гипокалиемия. Противопоказания – кормление грудью.

Фенолфталеин – всасывается (15%) в тонком кишечнике, выводится с желчью обратно в кишечник, раздражает рецепторы, нарушается всасывание электролитов и воды, действует через 6-8час, продолжительность – 3-4 дня. Побочные эффекты – кумулирует, аллергии. Показания – запоры после операций и родов, проктиты, парапроктиты, трещины прямой кишки, геморрой, подготовка к операциям. Нельзя применять – при болезнях почек. Изафе