 |
 Поперечные профили набережных и береговой полосы: На городских территориях берегоукрепление проектируют с учетом технических и экономических требований, но особое значение придают эстетическим...  Папиллярные узоры пальцев рук - маркер спортивных способностей: дерматоглифические признаки формируются на 3-5 месяце беременности, не изменяются в течение жизни... |
|
Топ: Характеристика АТП и сварочно-жестяницкого участка: Транспорт в настоящее время является одной из важнейших отраслей народного... Техника безопасности при работе на пароконвектомате: К обслуживанию пароконвектомата допускаются лица, прошедшие технический минимум по эксплуатации оборудования... Проблема типологии научных революций: Глобальные научные революции и типы научной рациональности... Интересное: Как мы говорим и как мы слушаем: общение можно сравнить с огромным зонтиком, под которым скрыто все... Берегоукрепление оползневых склонов: На прибрежных склонах основной причиной развития оползневых процессов является подмыв водами рек естественных склонов... Наиболее распространенные виды рака: Раковая опухоль — это самостоятельное новообразование, которое может возникнуть и от повышенного давления... Дисциплины:
Автоматизация Антропология Археология Архитектура Аудит Биология Бухгалтерия Военная наука Генетика География Геология Демография Журналистика Зоология Иностранные языки Информатика Искусство История Кинематография Компьютеризация Кораблестроение Кулинария Культура Лексикология Лингвистика Литература Логика Маркетинг Математика Машиностроение Медицина Менеджмент Металлургия Метрология Механика Музыкология Науковедение Образование Охрана Труда Педагогика Политология Правоотношение Предпринимательство Приборостроение Программирование Производство Промышленность Психология Радиосвязь Религия Риторика Социология Спорт Стандартизация Статистика Строительство Теология Технологии Торговля Транспорт Фармакология Физика Физиология Философия Финансы Химия Хозяйство Черчение Экология Экономика Электроника Энергетика Юриспруденция
|
История возникновения сульфаниламидных препаратов.Стр 1 из 8Следующая ⇒
Сульфаниламидные препараты. Родоначальник – бензолсульфокислота, но она не используется. Перед твоими глазами все сульфаниламиды (таблица нагло срисована с той, которую выдавала Татьяна Юрьевна):
I. Химическая Если заместить первичную амино-группу на CH3COOH или другие – эффективность пропадает. Если перместить амино-группу в орто- или мета- положение – эффективность также пропадает. В амино-, как и в сульфо-группу можно вводить заместители:
R1 = -SO2- сульфанил R1 = -SO2-NH- сульфамидо R1 = -SO2-NH2 сульфамаил
1. Средства, имеющие в положении R1=H, в R2=различные алифатические заместители.
2. Производные, у которых R1=H, а в R2 у них гетероцикл.
3. Препараты в R1=амид, R2=гетероциклы
4. Средства имеющие азосоединение вместо NH2. Эти соединения являются пролонгированными версиями сульфаниламидов.
II. Фармакологическая Основана на способности сульфамидов выводиться из организма во времени:
Необходимо первые дозы приёма сульфаниламидов увеличить в 2 – 3 раза (ударная доза). Она необходима чтобы следующие дозы были поддерживающими. III. В зависимости от области применения: 1. На микроорганизмы лёгких. 2. На кишечник (фталазол). 3. Мочевыводящих путей (уросульфан). 4. Микрофлору глаз (сульфацил натрия). Сhloraminum В (Хлорамин Б)
N-хлорбензолсульфамид Na. Описание: Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок со слабым запахом хлора. Растворимость: Растворим в воде (1:20), легко растворим в горячей воде или в воде при рН>7. Растворяется в спирте (1:25), образуя мутноватые растворы. Химические свойства:
NaClO +H2O à HClO + NaOH (pH > 7) 2HClO à 2HCl + O2 HClO + HCl à Cl2 + H2O На этом основана подлинность. То же будет и у пантоцида. Подлинность (все реакции подлинности даны из лекций): 1. С AgNO3 à AgCl↓ 2. На O2, Cl2↑ + KI à I2 (окрашивает хлороформный слой или крахмал в фиолетовый цвет). 3. Лакмусовая бумажка постепенно обесцвечивается – отбеливающий эффект. Количественное определение: 1. Добавляем HCl (для ускорения процесса). Потом KI. Препарат + KI à Cl2 + 2KI à I2 +2 KCl I2 + 2Na2S2O3 à 2NaI + Na2S4O6 f=1/2, Хранение: в хорошо укупоренных стеклянных банках в прохладном, защищенном от света месте. Применение: Действует как антисептическое и дезодорируюшее средство. Обладает также сперматоцидными свойствами. Pantocidum (Пантоцид)
N -дихлор-п-карбоксибензолсульфамид Описание: Белый порошок со слабым запахом хлора. Растворимость: Очень мало растворим в воде и разведенных кислотах; легко растворим в растворах едких и углекислых щелочей. Подлинность (все реакции подлинности даны из лекций): 1. С AgNO3 à AgCl↓ 2. На O2, Cl2↑ + KI à I2 (окрашивает хлороформный слой в фиолетовый слой или крахмал). 3. Лакмусовая бумажка постепенно обесцвечивается – отбеливающий эффект. 4. Прибавляют к препарату воды и щелочной раствор метилового красного. Жидкость окрашивается в красный цвет и далее обесцвечивается. Чистота: Общие допустимые примеси: мышьяк, сульфатная зола и тяжелые металлы. Количественное определение: 1. Добавляем HCl (для ускорения процесса). Потом KI. Препарат + KI à Cl2 + 2KI à I2 +2 KCl I2 + 2Na2S2O3 à 2NaI + Na2S4O6 T(Na2S2O3/Cl2)= Хранение: в хорошо укупоренной таре в прохладном, защищенном от света месте. Применение: Применяют главным образом для обеззараживания воды; может быть использован для дезинфекции рук (1 - 1,5 % растворы), спринцеваний и обработки ран (0,1 - 0,5 % растворы). Для обеззараживания воды применяют по 1 таблетке пантоцида на 0, 5 - 0, 75 л воды. Обеззараживание происходит в течение 15 мин. При сильном заражении воды, на тот же объем, количество таблеток увеличивают до 2. Вкус воды не изменяется. Форма выпуска: таблетки, содержащие 0,0082 г пантоцида, 0, 0036 г безводного натрия карбоната и 0,1082 г натрия хлорида. Каждая таблетка содержит 3 мг активного хлора. Алкилуреиды сульфокислот Butamidum Бутамид
N- (пара-Метилбензолсульфонил) –N’-н-бутилмочевина Описание: Белый кристаллический порошок без запаха или с очень слабым запахом, слегка горького вкуса. Растворимость: Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, легко растворим в ацетоне и хлороформе, мало растворим в эфире. Подлинность: По ГФ10: 1. Образование бутиламина: к препарату прибавляют р. серную кислоту и кипятят, затем осторожно прибавляют NaOH (30%) на поверхности образуются жирные капли бутиламина имеющего характерный запах.
Далее: Na2CO3 + HCl à NaCl + CO2↑ + H2O CO2 + Ca(OH)2 à муть 2. Реакция на сульфат-ион после минерализации (с BaCl2 выпадает осадок). 3. Кислотный гидролиз: добавляют 30% кислоты и кипятят с обратным холодильником, получают:
NH4HSO4 + (NH3R)HSO4 + NaOH à NH3↑(посинение лакмуса) + NH2R (запах) Охлаждают, сушат. Температура плавления полученного п-толуолсульфамида 135-138о. 4. Осаждение в виде солей меди. 5. реакция со щелочью:
Чистота: 1. Потеря в массе при высушивании. 2. Температура плавления. 3. Величина удельного показателя поглощения. 4. Общие допустимые примеси: хлориды, сульфатная зола и тяжелые металлы. 5. Общие недопустимые: сульфаты. Количественное определение: 1. Титрование спиртовых растворов водной щёлочью. Индикатор: тимолфталеин. 2. Неводное титрование. Среда: диметилформамид. Индикатор: тимолфталеин. 3. Метод Кьельдаля (косвенная ацидиметрия). Применение: Является одним из основных представителей пероральных гипогликемизирующих производных сульфонилмочевины. Как и другие препараты этой группы, применяется в основном при сахарном диабете II типа. Назначают внутрь. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре в сухом месте. Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г. Chlorpropamidum (Хлорпропамид).
N-(пара-хлорбензолсульфонил)–N’- пропилмочевина. Описание: Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Растворимость: Практически нерастворим в воде, спирте, бензоле, ацетоне. Подлинность: 1. Нагревают препарат с NaOH, выделяющиеся пары окрашивают лакмусовую бумажку в синий цвет. 2. На сульфат-ион после минерализации (осадок с BaCl2). 3. С AgNO3 – осадок AgCl (отличие от батамида). 4. Кислотный гидролиз: добавляют 30% кислоты и кипятят с обратным холодильником, получают п-хлортолуолсульфамид, температура плавления 143-144о. Количественное определение: точно также как у Бутамида (см. выше). Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре. Применение: Сравнительно с бутамидом хлорпропамид более активен и оказывает сахаропонижающее действие в меньших дозах. Антибактериального эффекта не вызывает. Назначают внутрь. Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г. Bucarban (Букарбан)
N-(пара-Аминобензолсульфонил)-N'-н- бутилмочевина. Описание: Белый кристаллический порошок. Растворимость: Практически нерастворим в воде, растворим в спирте. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Применение: Оказывает более выраженное сахаропонижающее действие, чем бутамид, но несколько более токсичен. В связи с наличием в молекуле букарбана группы NH2 при бензольном ядре, что характерно для сульфаниламидных препаратов антибактериального действия, этот препарат может вызывать изменения микрофлоры кишечника и желудочно-кишечные нарушения. Кроме того, он чаще вызывает кожноаллергические явления и нарушения кроветворения. Показания к применению и дозы такие же, как для бутамида Форма выпуска: таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук. Ciclamidum (Цикламид)
N-(4-метилил-фенилсульфонил)-N-циклогексил-мочевина. Glibenclamidum (Глибенкламид)
N- [4- [2-(5-Хлор-2-метоксибензамидо)-этил] -фенилсульфонил] -N-циклогексил-мочевина. Описание: Белый или белый с едва заметным кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Растворимость: Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Количественное определение: Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Применение: Подобно другим противодиабетическим производным сульфонилмочевины является стимулятором β-клеток поджелудочной железы. По сравнению с препаратами первого поколения (бутамид, хлорпропамид и др.) отличается большей активностью (эффект наступает при значительно меньших дозах), быстрой всасываемостью, относительно хорошей переносимостью. Форма выпуска: таблетки по 0, 005 г (5 мг) в упаковке по 20 штук. Производные нитрофурана
Подлинность: 1. В качестве групповой реакции на нитрофурановую группировку в молекулах данных соединений характерна реакция с растворами щелочей. Характер окраски зависит от строения заместителя в положении 2. У некоторых соединений она появляется лишь в сильно щелочной среде или при нагревании, у других – на холоду. Предполагают, что окраска обуславливается раскрытием фуранового цикла с образованием сильно окрашенного аниона:
2. Кроме того, для отличия одного препарат от другого рекомендуется реакция со спиртовым раствором щелочи в различных органических растворителях. Чаще всего берут ацетон или диметилформамид, в которых нитрофураны очень хорошо растворяются. В зависимости от концентрации испытуемого препарата в органическом растворителе и количества добавляемой щелочи окраски меняются в соответствии с характером каждого препарата. 3. Также групповая реакция – это образование аммиака при обработке их щелочных растворов цинковой пылью.
Na2CO3 + HCl àCO2 N2H4 + N,N-диэтиламинобензальдегид à азокраситель (красный в H+). 4. Реакция серебряного зеркала. 2[Ag(NH3)2]OH + восстановленная форма 5. С реактивом Фелинга: Реактив – смесь равных объемов раствора Фелинга 1 (CuSO4 + следов. H2SO4 – прозрачная жидкость голубоватого цвета) и раствора Фелинга 2 (сеньетова соль – тартрат калия натрия в растворе щелочи). Собственно реактив Фелинга – прозрачная жидкость ярко-синего цвета, комплекс соли меди (нижеприведенная формула – по Ильиной Татьяне Юрьевне; Трусов же Сергей Николаевич представляет себе комплекс меди с калия натрия татртратом несколько иначе – по его мнению, медь связывается по спиртовым гидроксилам только лишь с одной молекулой винной кислоты).
При добавлении альдегида и кипячении на водяной бане, выпадает осадок красно-бурого цвета. Альдегид + комплекс Фелинга + KOH + 3NaOH 2CuOH à Cu2O + H2O Гидроксид меди 1 – желтоватого цвета, очень неустойчив и быстро разлагается до кирпично-красного оксида. 6. С реактивом Несслера: RCHO + K2[HgI4] + 3KOH à Hg¯ + RCOOK + 4KI + 2H2O 7. В качестве специфичных реакций для препаратов нитрофуранового ряда можно использовать их способность образовывать в водных растворах окрашенные или малорастворимые комплексы с солями тяжелых металлов: СuSO4, AgNO3, Co(NO)2 и др. 9. Можно использовать различные виды хроматографии и по значению Rf характеризовать каждый из препаратов. Количественное определение: 1. Поскольку все препараты нитрофуранового ряда дают окрашенные растворы с растворами щелочей, в качестве общего метода из количественного определения можно применить колориметрические метода. Для этой цели из точной навески препарата готовят раствор, обрабатывают его 1н. раствором щелочи и через некоторое время измеряют оптическую плотность раствора на фотоэлектроколориметре. В тех же условиях определяют удельный показатель поглощения стандартного образца препарата и затем рассчитывают процентное содержание препарата по соответствующей формуле. Таким методом ГФ10 рекомендует определять фурадонин и фуразолидон (ГФ10 стр. 322). 2. Для препаратов имеющих в своей молекуле гидразиновую группировку, способную окисляться, рекомендуется йодометрический метод (например, фурацилин). Обратная йодометрия в щелочной среде. Выделяется NH2-NH2, реагирует с I2/OH- I2 + 2NaOH à NaI + NaIO + H2O 2NaIO + N2H4 à N2 +NaI + 2H2O NaI +NaIOизб + H2SO4 + H20 à I2 + Na2SO4 + H2O f=1/4. Аналогично для подобных препаратов можно применить и броматометрический метод. 3. По удельному показателю поглощения Е. 4. По стандартным растворам. 5. Методами хроматографии (ТСХ). Применение: бактерицидные свойства широкого спектра действия фурацилин 1:5000 – полоскания промывание гнойных ран. Хранение: в хорошо укупоренных банках из тёмного стекал, в прохладном, защищенном от света месте. По списку Б. Furacilinum – Фурацилин.
5-Нитрофурфурола семикарбазон. Описание: Желтый или зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок горький на вкус. Растворимость: Очень мало растворим в воде, мало - в спирте, растворим в щелочах. Подлинность: Фурацилин дает все реакции, характерные для препаратов нитрофуранового ряда (см. выше). Для фурацилина описана реакция (нефармакопейная), отличающая его от всех других препаратов нитрофуранового ряда – это реакция с резорцином в солянокислой среде. При нагревании реакционной смеси и последующем подщелачивании наблюдается флуоресценция, которая усиливается при добавлении изоамилового спирта (химизм не надо). Количественное определение: Методом обратной йодометрии: навеску препарата растворяют воде при нагревании на водяной бане. Для лучшей растворимости добавляют натрия хлорид. Затем к определенному количеству данного раствора добавляют избыток титрованного раствора йода и 0,1 мл раствора NaOH. Происходит окислительный распад гидразиновой группы до азота:
В щелочной среде йод может реагировать со щёлочью и давать гипойодиды: I2 + 2NaOH à NaI + NaIO + H2O При добавлении серной кислоты выделяется йод, который вместе со взятым избытком титрованного раствора I2 оттитровывается тиосульфатом натрия: NaI +NaIO + H2SO4 à I2 + Na2SO4 + H2O I2 + 2Na2S2O3à 2NaI + Na2S4O6 Примеси: ГФ10 допускает: хлориды, сульфаты, тяжелые металлы, и мышьяк в пределах эталона. В препарате может быть примесь семикарбазида, которая определяется с раствором Фелинга. Поскольку эта примесь недопустимая в препарате, то при добавлении реактива Фелинга и нагревании не должен выпадать красный осадок закиси меди. Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках темного стекла в прохладном, защищенном от света месте. Применение: Назначают наружно для лечения и предупреждения гнойно-воспалительных процессов и внутрь для лечения бактериальной дизентерии. Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,1 г для приема внутрь и по 0,02 г для - приготовления раствора (для наружного применения), 0,2 % мазь. Furadoninum (Фурадонин)
N- (5-Нитро-2-фурфурилиден)-1-аминогидантоин. Описание: Желтый или оранжево-желтый кристаллический порошок, горький на вкус. Растворимость: Практически нерастворим в воде и спирте. Подлинность: 1. С раствором щёлочи наблюдается темно-красное окрашивание. 2. При растворении препарата в свежеприготовленном растворе диметилформамида появляется жёлтое окрашивание, которое при добавлении 2 капель 1 н. спиртового раствора КОН переходит в коричнево-жёлтое. Количественное определение: По ГФ10 определяют фотоэлектроколориметрически (ГФ10 стр.322). Хранение: в сухом, защищенном от света месте. Применение: Препарат эффективен при лечении инфекционных заболеваний мочевых путей. Показания: пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит. Его применяют также для предупреждения инфекций при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации и т.п. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г, таблетки фурадонина, растворимые в кишечнике, по 0,1 г таблетки желтого цвета с оранжеватым или зеленоватым оттенком с риской; таблетки, растворимые в кишечнике, по 0,03 г для детей. Furazolidonum (Фуразолидон)
N - (5- Нитро-2-фурфурилиден) - 3-аминооксазолидон-2. Описание: Желтый или зеленовато-желтый порошок, без запаха, слабогорький на вкус. Растворимость: Практически нерастворим в воде, очень мало - в спирте. Подлинность: 1. При нагревании с раствором щёлочи наблюдается бурое окрашивание, что связано с наличием в молекуле фуразолидона легкогидролизуемого оксазолидонового цикла. Добавление щёлочи приводит к разрыву кольца с образованием растворимого в воде окрашенного соединения:
2. При растворении препарата в орг. растворителях и добавлении спиртового раствора щёлочи появляется фиолетовое окрашивание. При изменении концентрации окраска меняется. Количественное определение: ГФ10 предписывает использовать метод фотоколориметрии (ГФ10 стр.322). Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте. Применение: Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Кроме того, обладает противотрихомонадной активностью. Препарат также эффективен при лямблиозе. Из возбудителей кишечных инфекций наиболее чувствительны к фуразолидону возбудители дизентерии, брюшного тифа и паратифов. Относительно слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекций. Одной из положительных особенностей фуразолидона является то, что устойчивость к нему микроорганизмов развивается медленно. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г в упаковке по 20 штук. Furaginum (Фурагин) N-(5-Нитро-2-фурил)-аллилиденаминогидантоин.
Описание: Желтый или оранжево-желтый мелкокристаллический порошок, без запаха, горький на вкус. Растворимость: Практически нерастворим в воде и спирте. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте. Применение: Применяют внутрь и местно. Внутрь назначают главным образом при заболеваниях мочевых путей (острые и хронические пиелонефриты, циститы, уретриты, инфекции после оперативных вмешательств на органах мочеполовой системы и др.). Форма выпуска: порошок; таблетки по 0, 05 г в упаковке по 100 штук. Antipyrinum (Антипирин) 1-Фенил-2, 3-диметилпиразолон-5.
Получение: Синтез антипирина был осуществлен впервые Кнорром в 1883 г. Сырьём служат: фенилгидразин и ацетоуксусный эфир (реакция Кляйзена).
Реакцию ведут в нейтральной среде, т.к. в кислой фенилгидразин вступает в рекацию в другой таутомерной форме, в результате чего при циклизации получается побочный продукт снижающий выход и качество основного продукта – антипирина. Щелочная среда также непригодна, т.к. в этом случае образуется сильное осмоление. Полученный фенилметилпиразолон метилируют, затем обрабатывают щёлочью и выделяют свободный антипирин:
Описание: Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса. Температура плавления = 110 – 113°С. Растворимость: Очень легко растворим в воде (1:1), легко - в спирте, хлороформе, трудно растворим в эфире . Подлинность: 1. Нитрозирование – образование нитрозоантипирина (изумрудно-зелёного цвета):
2. С FeCl3 – интенсивно красное окрашивание (у Татьяны Юрьевны в лекциях – коричневое), обусловленное образованием комплексной соли феррипирина: 3C11H12ON2•2FeCl3. Нефармакопейная: 1. (В ГФ10 нет, но в лекциях отнесена к фармакопейным) Образование фиолетово-красного пиразолонового красителя (в отличие от амидопирина). Для этой цели сначала нитрозируем антипирин в присутствии уксусной кислоты (см. реакцию выше, вместо HCl тут будет уксусная кислота). Избыток HNO2 разрушают азидом натрия, после чего вводят α-нафтиламин – образуется азокраситель:
реакция является специфичной для антипирина! 2. Обрабатываем разбавленный раствор антипирина конц. раствором 2-нитроиндандиона в результате образуется оранжевая окраска, исчезающая при добавлении аммиака. Эта реакция специфична для антипирина.
Чистота: 1. Температура плавления = 110 – 113°С. 2. Прозрачность и цветность. 3. Общие допустимые примеси: хлориды, сульфатная зола, органические примеси. 4. Специфические недопустимые: бензосульфонат натрия – раствор в 10 мл дихлорэтана должен быть бесцветным и прозрачным. Количественное определение: Используют обратную йодометрию в слабокислой среде:
I2 + 2Na2S2O3 à 2NaI + Na2S4O6 HI + CH3COONa -> NaI + СН3СООН Реакцию ведут в присутствии ацетата натрия, чтобы связать выделяющийся HI и предотвратить обратимость процесса. Образующийся в процессе реакции йодопирин может адсорбировать на своей поверхности некоторое количество йода, поэтому добавляют спирт или хлороформ, которые растворяют образующийся йодопирин. Нефармакопейные: 1. Броматометрия в кислой среде:
2. Йодхлорметрия:
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Применение: Как и другие производные пиразолона, антипирин оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и в той или иной степени противовоспалительное действие. По анальгезирующей и жаропонижающей активности препараты этой группы близки к производным салициловой кислоты. Производные пиразолона уменьшают проницаемость капилляров и препятствуют развитию воспалительной реакции. Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г. Amidopyrinum (Амидопирин)
1 -Фенил-2, 3-диметил-4-диметиламино-пиразолон-5. Получение: Сначала получают нитрозопирин (по реакциям получения антипирина), затем его восстанавливают и получают аминопирин, который метилируют и получают амидопирин:
Описание: Белые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса. Растворимость: Медленно растворим в воде (1:20), растворим в спирте, очень легко растворим в хлороформе. Подлинность: 1. + FeCl3 à сине-фиолетовое окрашивание, не исчезающее от добавления минеральной кислоты (отличие от анальгина). 2. + AgNO3 à вначале появляется сине-фиолетовое окрашивание, затем выпадает серый осадок восстановленного серебра. 3. При прибавлении K3Fe(CN)6 в кислой среде, а затем FeCl3 – синее окрашивание вследствие образования берлинской лазури:
H4Fe[(CN)6]3 + 4FeCl3 à Fe4[Fe(CN)6]3 + 12HCl Чистота: 1. Температура плавления. 2. Прозрачность и цветность. 3. Общая недопустимая примесь: хлориды. 4. Общая допустимая примесь: сульфатная зола и тяжелые металлы. Специфическая допустимая в пределах эталона – аминоантипирин, который можно обнаружить по помутнению водного раствора препарата при добавлении раствора бензальдегида:
Количественное определение: ГФ10 рекомендует метод кислотно-основного титрования в неводных средах. Амидопирин как слабое основание титруется в ледяной уксусной кислоте хлорной кислотой:
Индикатор тропеолин-ОО в точке эквивалентности наблюдается ярко-фиолетовое окрашивание. Параллельно проводим контрольный опыт. f=1/2. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Применение: Оказывает жаропонижающее, болеутоляющее и противовоспалительное действие. По фармакологическим свойствам амидопирин близок к антипирину, но активнее его. Применяют при головной боли, невралгиях, артритах, миозитах, хорее, иногда при остром суставном ревматизме. Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,25 г и таблетки, содержащие амидопирина 0,25 г и кофеин-бензоата натрия 0,1 г. Analginum (Анальгин)
1-Фенил-2, 3-диметил-4-метиламинопиразолон-5-N-метансульфонат натрия. Получение: Аминоантипирин обрабатывают бензальдегидом. Полученный бензилиденаминоантипирин метилируют диметилсульфатом, в результате получают монометиламиноантипирин. При обработке монометиламиноантипирина смесью водных растворов формальдегида и бисульфита натрия получается анальгин:
Описание: Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком крупноигольчатый, кристаллический порошок без запаха. В присутствии влаги быстро разлагается. Водные растворы при стоянии желтеют. Растворимость: Легко растворим в воде (1: 1,5), трудно - в спирте, нерастворим в эфире, хлороформе и ацетоне. Подлинность: 1. Реакция на Na+. 2. При нагревании с минеральными кислотами анальгин выделяет сернистый газ и формальдегид, определяют по запаху: R-N(CH3)CH2SO3Na + HCl При добавление к подкисленному раствору препарата в спиртовой среде йодата калия наблюдается малиновое окрашивание (промежуточные продукты окисления). При дальнейшем добавлении реактива окраска усиливается и выделяется бурый осадок (I2): 5SO2 + 2KIO3 à I2 + K2SO4 + 4SO3 Чистота: 1. Прозрачность раствора. 2. Кислотность и щёлочность. 3. Потеря в массе при высушивании. 4. Общие допустимые примеси: тяжелые металлы, As. 5. Специфическая недопустимая: аминоантипирин (см. выше). Количественное определение: Методом прямой йодометрии в слабокислой среде:
NaHSO3 + I2 à NaHSO4 + 2HI КТТ: избыток I2 – жёлтое окрашивание. f=1/2 (это точно!) Хранение: анальгин и содержащие его комбинированные препараты хранят по списку Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защищенном от света месте. Применение: Применяют анальгин при болях различного происхождения (головная боль, невралгия, радикулиты, миозиты), лихорадочных состояниях, гриппе, ревматизме, хорее. Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,5 г; 25 % и 50 % растворы в ампулах по 1 и 2 мл. Butadionum (Бутадион)
1,2-Дифенил-4- бутилпиразолидиндион- 3, 5. Получение:
Описание: Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Растворимость: Практически  Общие условия выбора системы дренажа: Система дренажа выбирается в зависимости от характера защищаемого... Поперечные профили набережных и береговой полосы: На городских территориях берегоукрепление проектируют с учетом технических и экономических требований, но особое значение придают эстетическим...  Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций...  Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов (88‰)... |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
© cyberpedia.su 2017-2020 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста. |
f=1/2
этиленоксид
этиленсульфид
этиленимин
фуран
тиофен
пиррол
пиразол
имидазол
1,3-тиазол
тиазолидин
оксазол-1,3
1,2,3-оксадиазол
1,3,7-тиадиазол
1,2,4-тиадиазол
1,2,3,4-тетразол
α-пиран
g-пиран
тетра-гидропиран
пиридин
пиперидин
пиридазин
пиримидин
пиразин
пиперазин
1,3,5-триазин
диоксин
тиазин
оксазин
морфолин
азепин
1,2-диазепин
2Ag¯ + окисленная форма-NH4+ + 3NH3 + H2O
CuOH + кислая Калиевая соль винной кислоты + кислая Натриевая соль винной кислоты + кислота из альдегида + 2H2O
