Адренергические лекарственные препараты.

Адренергические лекарственные препараты.

План изложения

I. Введение

II. Классификация адренергических препаратов

III. Адреномиметические препараты

1) α- адреномиметики

2) β- адреномиметики

· β₁- адреномиметики

· β₂- адреномиметики

3) α,β- адреномиметики

4) Симпатомиметики (непрямого действия)

IV. Адреноблокаторы

1) α-адреноблокаторы

2) β-адреноблокаторы

· β₁-адреноблокаторы

3) Симпатолитики (непрямого действия)

 

Адренергические лекарственные препараты – лекарства, действующие в области окончаний адренергических синапсов

В адренергических синапсах действуют медиаторы: норадреналин, адреналин,серотонин, дофамин.

Выработку медиаторов в организме контролируют ферменты: в пресинаптической мембране – МАО; в постсинаптической мембране- КОМТ

 

Рецепторы, чувствительные к норадреналину называются адренорецепторами. Их разделяют в зависимости от месторасположения:

Глаз, кожа, селезенка - α- адренорецепторы

Сердце - β₁- адренорецепторы

Бронхи, гортань, кишечник, матка- β₂- адренрецепторы.

Лекарственные препараты, действующие аналогично данным медиаторам называются адреномиметики

Лекарственные препараты, оказывающие действие подобно ферменту МАО, называются симпатомиметики

Лекарственные препараты, снимающие или препятствующие действию данных медиаторов называются адреноблокаторы (адренолитики).

Лекарственные препараты, снимающие действие фермента, уменьшающие выделение медиатора и блокирующие адренорецепторы называются симпатолитики.

 

Классификация адренергических препаратов

 

Возбуждающего типа действия Блокирующего типа действия

Адреномиметики (АМП) Адреноблокаторы (АБП)

АМП АМП АБП АБП

прямого действия непрямого действия прямого действия непрямого действия

(симпатомиметики) (симпатолитики)

 

α- адреномиметики α-адреноблокаторы

 

β- адреномиметики β₁-адреноблокаторы

 

· β₁- адреномиметики

 

· β₂- адреномиметики

α,β- адреномиметики

Адреномиметические препараты

АМП - Лекарственные препараты, действующие аналогично медиатору адреналину.

 

АМП назначают в случае дефицита естественных медиаторов: из-за их недостаточного образования или быстрого разрушения.

Классификация.

I. Адреномиметики прямого действия.

 

α- адреномиметики	β- адреномиметики	α,β- адреномиметики
Норадреналина гидротартрат (α,β- адреномиметики, на β дейтвует слабо) Фенилэфрина гидрохлорид (мезатон) Нафазолина нитрат(нафтизин)   Ксилометазолин (Галазолин)   Клонидин (клофелин)	Неселективные (неизбирательного действия - β1 и β2) Изопреналина гидрохлорид (изадрин)   Селективные 1. β1- адреномиметики Добутамин Добутрекс   2. β2- адреномиметики Сальбутамол (вентолин) Беродуал Орципреналина сульфат (астмопент, алупент0 Тербуталин Фенотерол (беротек, партусистен)	Эпинефрина гидрохлорид и гидротартрат (адреналина гидрохлорид и гидротартрат)

 

II. Адреномиметики непрямого действия (симпатомиметики)

Эфедрина гидрохлорид

Фенами

 

Характеристика α- адреномиметиков

 

Органы	Эффекты	Применение в медицине	Побочное действие и передозировка
Кровеносные сосуды кожи, слизистых оболочек, брюшной полости	Сосуды суживаются, АД повышается	-При гипотонии: внутрь мезатон (в составе симптоматических противопростудных средств колдрекс, терафлю, ринзасип и др.) -При коллапсе: мезатон или норадреналин в/в -при носовых кровотечениях и насморке капли в нос: нафтизин, галазолин, тизин, ксилен идр.	Повышение АД,тахифилаксия – снижение эффекта от нафтизина и т.п. при частом применение (через 10-15 мин) Привыкание – применять не более 5 дней. Отечность, сухость в носу. Нафтизин оказывает нейротоксичное действие – не применять у детей до 2 лет.
Глаз	Расширение зрачка	Для расширения зрачка и лечения открытоугольгой глаукомыв глазных каплях мезатон	Светобоязнь
Сердце	Нет эффекта	Не используют	Возможны аритмия (норадреналин)
ЖКТ кишечник	Ослабление перистальтики Усиление всасывания воды	-	Запоры
ЦНС	Реакция тревоги Седативное действие Снижение тонуса симпатической иннервации	При гипертонии - клофелин	Седация Усиление действия алкоголя-
Липолиз	уменьшение	Не используется	Увеличение массы тела

 

Противопоказания к применению α- адреномиметиков

1. Гипертоническая болезнь

2. Атеросклероз

3. Склонность в спазмам сосудов

4. Частые закапывания нафтизина и галазолина

5. Осторожно при тиреотоксикозе и пожилым людям

 

Антагонист - α- адреноблокатор празозин

Характеристика β- адреномиметиков

Органы	Эффекты	Применение в медицине	Побочное действие и передозировка
Сердце β1	-Усиление сокращений. Увеличение ритма(тахикардия) - добутрекс, добутамин -Повышение потребности в кислороде -Улучшение проводимости	-При резкой брадикардии и снижении сократимости -При блоке внутрисердечной проводимости	Тахикардия, экстрасистолия
Сосуды сердца, мозга, скелетных мышц, слизистых оболочек, кожи β2	Расширение сосудов Снижение кровяного давления	Не применяют	Снижение АД, головокружение, усталость
Бронхи β2	Расширение, улучшение дыхания	Для профилактики бронхоспазмов и удушья (изадрин, сальбутамол) - внутрь Для снятия приступов бронхиальной астмы(сальбутамол, тербуталин, изадрин) в ингаляциях
Матка β2	Снижение тонуса (токолитическое действие)	При угрозе выкидыша (партусистен, сальбутамол)	Ослабление родовой деятельности
ЖКТ β2	Уменьшение тонуса мышц кишечника	Не применяют	Запоры тошнота сухость во рту
ЦНС β2	Стимуляция, улучшение настроения	Не применяют	Тремор рук, беспокойство, головная боль
Обмен веществ Гликогенолиз β2 Липолиз	Увеличение в крови количества глюкозы и свободных жирных кислот Усиление гликогенолиза и липолиза	Не применяют	Повышение в крови уровня сахара

 

Антагонист- пропранолол(анаприлин) (β- адреноблокатор)

 

Противопоказания к применению β- адреномиметиков

1. Первые 3 месяца беременности

2. Предродовой период

3. Больным стенокардией, тиреотоксикозом следует назначать осторожно

Характеристика α,β- адреномиметиков

Эпинефрина гидрохлорид (адреналина гидрохлорид) возбуждает оба типа рецепторов: наиболее чувствительные - β- даже п/к. При увеличении дозы происходит возбуждение α – рецепторов (в/в).

 

Органы	Эффекты	Применение в медицине	Побочное действие и передозировка
Сердце β1	Увеличение ритма и силы сокращеницй	При остановке сердца –в/сердечно	Аритмия, тахикардия, боли в сердце
Бронхи, гортань β2	расширение	-Для купирования приступа астмы п/к -При аллергическом отеке гортани	-
Кишечник, Матка β2	расслабление		Запоры
Обмен веществ Гликогенолиз β2 Липолиз	Увеличение количества глюкозы в крови и потребности тканей и органов в кислороде	При передозировке инсулина	Боль в сердце из-за гипоксии
Кровяное давление α,β2 β1	Повышается	-Для повышении АД по коллапсе в/в -Для остановки носовых кровотечений в виде тампонов	Понижение АД после окончания действия
Глаз α	Расширение зрачка Уменьшение ВГД	-Для расширения зрачка -При открытоугольной глаукоме	Обострение закрытоугольной глаукомы
ЦНС	Слабое возбуждение		Беспокойство, головная боль

 

Эфедрина гидрохлорид

Увеличивает выход медиатора норадреналина из везикул прасинаптического образования.

Вызывает эффекты подобные адреналину, но 50- 100 раз меньше.

ЦНС эфедрин возбуждает сильнее адреналина.

Применяется:

· для профилактики приступов астмы (таблетки теофедрин, капли солутан)

· Для купирования приступов астмы – п/к, аэрозоль

· Для повышения АД при гипотонии при операциях, травмах

· При ринитах – капли

· Для диагностики в глазной практике

· При отравлении снотворными и наркозными препаратами, при энурезе, нарколепсии (за счет возбуждения ЦНС)

 

Побочные действия: запоры, задержка мочеиспускания, повышение АД, бессонница,потеря аппетита, нервное возбуждение, дрожание конечностей

 

Адреноблокаторы

АБП блокируют адренорецепторы и препятствуют их взаимодействию с медиаторами и адреномиметиками.

 

Классификация.

 

α-Адреноблокаторы	β - адреноблокаторы
Фентоламина гидрохлорид Тропафен Дигидроэрготоксин Пирроксан Ницерголин Празозин Доксазозин (кардура)	Неселективные Пропранолола гидрохлорид (анарилин, обзидан) Окспренолол (тразикор) Пиндоло (вискен) Надолол (коргард) Селективные Метопролол (беталок) Талинол (корданум) Атенолол (тенормин)

 

 

Характеристика α-адреноблокаторов

Органы	Эффекты	Применение в медицине	Побочное действие и передозировка
Кровеносные сосуды кожи, кишечника, конечностей, почек, легких,скелетных мышц	- расширение сосудов -снижение АД -улучшение трофики(питания) тканей	- для купирования гипертонического криза: тропафен, пироксан -гипертоническая болезнь: празозин, доксазозин - нарушение переферического кровообращения(болезнь Рейно облитерирующий эндертериит): празозин,тропафен, фентоламин -застойная сердечная недостаточность -мигрень: ницерголин -нарушение кровообращения ув сердце: празозин, в мозге: ницерголин -трофические язвы, пролежни, обморожения: фентоламин, тропафен, празозин	-тахикардия, повышение потребности в кислороде -гипотензия, голвокружение, слабость, утомление, бессонница -обморок -ортостатический коллапс - Тошнота, рвота, понос или запор -отеки
кровь	Снижение агрегации тромбоцитов	При ГБ
Предстательная железа	Уменьшение объема	Гиперплазия(для нормализации мочеотделения)
ЦНС	Противорвотное -успокаивающее, противотревожное, антипсихотическое	Профилактика и лечение морской болезни - алкогольная и морфиновановая абстиненция: пирроксан
глаз	Сужение зрачков
ЖКТ			Диспепсия Обострение ЯБЖ и 12-ПК

 

Адренергические лекарственные препараты.

План изложения

I. Введение

II. Классификация адренергических препаратов

III. Адреномиметические препараты

1) α- адреномиметики

2) β- адреномиметики

· β₁- адреномиметики

· β₂- адреномиметики

3) α,β- адреномиметики

4) Симпатомиметики (непрямого действия)

IV. Адреноблокаторы

1) α-адреноблокаторы

2) β-адреноблокаторы

· β₁-адреноблокаторы

3) Симпатолитики (непрямого действия)

 

Адренергические лекарственные препараты – лекарства, действующие в области окончаний адренергических синапсов

В адренергических синапсах действуют медиаторы: норадреналин, адреналин,серотонин, дофамин.

Выработку медиаторов в организме контролируют ферменты: в пресинаптической мембране – МАО; в постсинаптической мембране- КОМТ

 

Рецепторы, чувствительные к норадреналину называются адренорецепторами. Их разделяют в зависимости от месторасположения:

Глаз, кожа, селезенка - α- адренорецепторы

Сердце - β₁- адренорецепторы

Бронхи, гортань, кишечник, матка- β₂- адренрецепторы.

Лекарственные препараты, действующие аналогично данным медиаторам называются адреномиметики

Лекарственные препараты, оказывающие действие подобно ферменту МАО, называются симпатомиметики

Лекарственные препараты, снимающие или препятствующие действию данных медиаторов называются адреноблокаторы (адренолитики).

Лекарственные препараты, снимающие действие фермента, уменьшающие выделение медиатора и блокирующие адренорецепторы называются симпатолитики.

 

Классификация адренергических препаратов

 

Возбуждающего типа действия Блокирующего типа действия

Адреномиметики (АМП) Адреноблокаторы (АБП)

АМП АМП АБП АБП

прямого действия непрямого действия прямого действия непрямого действия

(симпатомиметики) (симпатолитики)

 

α- адреномиметики α-адреноблокаторы

 

β- адреномиметики β₁-адреноблокаторы

 

· β₁- адреномиметики

 

· β₂- адреномиметики

α,β- адреномиметики