Цефалоспорины II поколения: цефуроксим (кетоцеф, зинацеф), цефамандол (мандол), цефаклор (цеклор).

Спектр действия: аналогичен спектру препаратов I поколения, но более активны в отношении грамотрицательных возбудителей.

Показания к применению: инфекции верхних дыхательных путей бронхолегочного аппарата; урогенитальные инфекции; инфекции желчных путей, костей, суставов; отит, синусит, менингит, септицемия, перитонит и пр.

Cefuroxim - цефуроксим (Б): флаконы по 0,75 и 1,5 сухого в-ва - в/м и в/в

Цефуроксйм - аксетил - таб. по 0,25 - 2 раза в сутки.

Цефалоспорины III поколения: цефотаксим (клафоран), цефтазидим (мироцеф, фортум), цефтриаксон (лонгацеф, роцефин, лендацин), цефоперазон (цефобид).

Спектр действия: еще более широкий в отношении грамотрицательной микрофлоры, но на грамположительные микроорганизмы действуй слабее, чем препараты I поколения. Цефтазидим и цефоперазон действуют на синегнойную палочку, цефотаксим и цефтриаксон - на анаэробы.

Показания к применению: пневмонии, эндокардит, урологические и ЛОР-инфекции, менингит, сепсис, перитонит, инфекции мягких тканей, костей, суставов и пр. Все препараты вводятся парентерально.

Cefotaxim - цефотаксим (Б): флаконы по 0,5; 1,0 и 2,0 сухого в-ва- в/м с 2 мл воды для инъекций 2 - 4 раза в сутки; в/в - струйно и капельно.

Ceftriaxon - цефтриаксон (Б): флаконы по 1,0 сухого в-ва - в/м с 2 - 3,5 мл прилагаемого растворителя (1% р-р лидокаина) 1 -2 раза в сутки.

Цефалоспорины IV поколения: цефепим (максипим), цефпиром (кейтен), цефметазол - легко проникают в ткани, устойчивы к действию бета-лактамаз.

Спектр действия: одинаково активны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, проявляют высокую активность против анаэробов, действуют на синегнойную палочку, но не действуют на бактероиды.

Показания к применению: сепсис, тяжелые госпитальные инфекций различной локализации, смешанные инфекции.

Побочное действие: все цефалоспорины могут вызывать аллергические реакции (возможна перекрестная сенсибилизация пенициллинами), нарушение функции почек, дисбактериоз, суперинфекцию при применении внутрь - диспепсию, возможно местное раздражающее действие (инфильтраты, флебиты), тетурамоподобное действие.

Противопоказания: аллергия к любому препарату этой группы; с осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек и во время беременности.

в) ДРУГИЕ ß-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ

1. Карбаленемы (I поколения: имипенем, «тиенам», «примаксин», II поколения: меропенем).

Cпектр действия: грамположительные и грамотрицательные аэробныe и анаэробные бактерии, в том числе синегнойная палочка.

Показания к применению: тяжелые инфекции разной локализации, часто смешанные, вызванные не выявленными возбудителями, как правило, при неэффективности других антибиотиков, устойчивых к ß- лактамазам.

Побочное действие: аллергия, дисбактериоз, суперинфекция (кандидоз), раздражающее действие в месте введения, изменения со стороны крови.

Противопоказания: аллергия на пенициллины.

«Tienam» - «тиенам»: флаконы по 0,25 и 0,5 сухого в-ва - в/в и в/м с прилагаемым растворителем 2-4 раза в сутки, является комбинированным препаратом имипенема и циластатина - ингибитора фермента дигидропептидазы почек, который разрушает имипенем.

Меропенем (меронем ) - более устойчив к дигидропептидазе.

Монобактамы (азтреонам).

Спектр действия: грамотрицательные аэробы (сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечная палочка, клебсиеллы, серрации, гонококки, менингококки, синегнойная палочка). Не разрушается пенициллиназой.

Показания к применению: тяжелые инфекции мочевыделительной Системы, перитонит, сепсис, бронхолегочные инфекции, инфекции мягких тканей, послеоперационные осложнения, иногда применяют при менингите

Побочное действие: малотоксичен; возможны аллергия, суперинфекция, флебит, тошнота, диарея, нарушение свертываемости крови, гепатотоксическое действие.

Aztreonam - азтреонам (азактам) - флаконы по 0,5 и 1,0 сухого в-ва в/м и в/в 2 - 4 раза в сутки.

МАКРОЛИДЫ

Механизм действия: нарушают внутриклеточный синтез белка на ровне рибосом и оказывают бактериостатическое действие.

По спектру противомикробного действия различают три поколения макролидов.

Макропиды I поколения: эритромицин, олеандомицин.

Спектр действия: близок к бензилпенициллину, но более широкий к ним также чувствительны бруцеппы, риккетсии хламидии микоплазм легионеллы, возбудитель коклюша.

Показания к применению: сходны с показаниями к применению бензилпенициллина, а также хламидиальная, микоплазменная пневмонии, крупозная пневмония, вызванная легионеллами и моракселлами. Макролиды являются резервными антибиотиками, их применяют в основном при аллергии и при устойчивости к пенициллинам. Обычно применяют внутрь при нетяжелых инфекциях, реже - внутривенно; местно в виде мази эритромицин применяют для лечения ран, ожогов, пролежней, язв, угрей, гнойничковых поражений кожи; глазную мазь применяют при трахоме, блефарите, конъюнктивите. К макролидам быстро возникает устойчивость микроорганизмов.

Побочное действие: макролиды малотоксичны, возможна диспепсия, аллергия, гепатотоксическое действие.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, тяжелые нарушения функции печени.

Erythromycinum - эритромицин (Б), таб. по 0,1 и 0,25 - по 1 - 2 таб. 4 - 6 раз в сутки за час до еды, мазь 1%

Erythromycini phosphas - эритромицина фосфат (Б): флаконы по 0,1 и 0,2 сухого в-ва, в/в 2 - 3 раза в сутки.

Олеандомицин - менее активен, таб «Олететрин» - содержат олеандомицин и тетрациклин.

Макролиды II поколения: спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), кларитромицин (клацид), мидекамицин (макропен джозамицин (вильпрафен).

Спектр действия: более широкий, чем у препаратов I поколения, препаратам II и III поколений чувствительны энтерококки, шигелль, сальмонеллы, кишечная и гемофильная палочки, бактероиды, кампилобактер, листерии, гарднереллы, некоторые микобактерии. Спирамицин кларитромицин проявляют высокую активность в охношении Helicobacter pylory (геликобактерии, паразитирующие в пилорической части желудка играющие определенную роль в возникновении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки). К спирамицину и рокситромицину чувствительны токсоплазмы.

Показания к применению: как у препаратов I поколения, а также энтериты, колиты, холециститы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (кларитромицин, спирамицин), токсоплазмоз (cnирамицин, рокситромицин).

Побочное действие и противопоказания: те же

Spiramycin - спирамицин (Б ): таб. по 3 000 000 ME - по 1 - 2 таб – 3 раза в сутки.

Roxithromycin - рокситромицин ( Б): таб. по 0,15 - по 1 таб. 2 раза в сутки до еды.

Макролиды III поколения: азитромицин (сумамед) - по химическому - строению относится к азалидам.

Спектр действия: наибольшую активность проявляет по отношению хламидиям и микоплазмам.

Показания к применению: ангины, отиты, синуситы, бронхиты. пневмонии, урогенитальные инфекции (мочеполовой хламидиоз и тримониаз), инфекции кожи и подкожной клетчатки.

Побочное действие и противопоказания: те же

Azitromycin - азитромицин ( Б): таб. по 0,5; капс, по 0,125 и 0,25; в первый день 0,5 - 1 раз в сутки, со 2-го по 5-ый день 0,25 - 1 раз в сутки за 1 час до или через 2 часа после еды.

Примечание: у азитромицина время полувыведения из крови составляет более 48 часов.

Для макролидов характерна перекрестная устойчивость ко всем препаратам данной группы, которая распространяется также на линкозамиды и пенициллины, разрушающиеся бета-лактамазой.

ЛИНКОЗАМИДЫ: линкомицин и клиндамицин (далацин С)- по спектру антимикробного действия сходны с макролидами; в основном действуют на грамположительные микроорганизмы, активны в отношении анаэробов, особенно клиндамицин; действуют на микоплазмы, бактероиды.

Применяются при тяжелых анаэробных инфекциях: сепсис, септический эндокардит, септический артрит, остеомиелит, отит, инфекции брюшной полости и органов малого таза, пневмонии, инфекции мягких тканей, токсоплазмоз (клиндамицин). К линкозамидам медленно возникает устойчивость. Это резервные антибиотики. Их используют при устойчивости или аллергии к другими препаратам.

Побочные эффекты: диспепсия и псевдомембранозный колит, аллергия, нарушение функций печени, лейкопения.

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

Механизм действия: нарушают синтез белка на уровне рибосом и оказывают бактериостатическое действие.

Природные: тетрациклин, окситетрациклин (террамицин ) - действие короткое: 6 - 8 часов.

Полусинтетические: метациклин (рондомицин), доксициклин (вибрамицин), миноциклин (миноцин ) – действие длительное 12-20 часа.

Спектр действия: широкий - грамположительные и грамотрицательные бактерии спирохеты, риккетсии, хламидии, микоплазмы, амебы. Для тетрациклинов характерно действие на микроорганизмы, расположенные внутриклеточно. К ним устойчивы: протей, синегнойная палочка, большинство грибов, мелких вирусов, бактероидов. Грамотрицательные микроорганизмы кишечной группы устойчивы к метациклину и доксициклину. Вторичная резистентность к тетрациклинам развивается медленно она носит перекрестный характер ко всем препаратам группы, кроме миноциклина.

Показания к применению: тетрациклины - токсичные антибиотики поэтому в последнее время показания к их применению значительно сузились, их применение ограничено. Тетрациклины применяют в основном как резервные антибиотики при устойчивости микроорганизмов к менее опасным препаратам. Тетрациклины применяют при особо onaсных инфекциях: холера, чума, сибирская язва, бруцеллез, туляремия, бореллиоз; при риккетсиозах: сыпной тиф, пятнистая лихорадка; Лихорадка (доксициклин, миноциклин); при остеомиелитах и инфекционных артритах; при урогенитальной инфекции, вызванной хламидиями микоплазмами, трепонемой и гонококками; при микоплазменной пневмонии; при трахоме; инфекциях кожи и мягких тканей (препарат выбора миноциклин, он хорошо проникает в кожу и мягкие ткани); при бактериальной и амебной дизентерии; при язвенной болезни желудка (npenapaт выбора - доксициклин, он влияет на Helicobacter pylory).

Побочное действие: диспепсия, раздражающее действие, гепатотоксическое действие, аллергия, дисбактериоз (суперинфекция, Кандидамикоз - для профилактики назначают нистатин), энтероколит, фотосенсибилизация, нарушение развития костей и зубов (тетрациклины образуют комплексные соединения с солями кальция, откладываются в костях, зубах, что приводит к задержке роста, зубы поздно прорезываются и имеют темный цвет, подвержены кариесу), катаболическое действие, снижение иммунитета, угнетение кроветворения, тератогенное действие; у миноциклина - вестибулярные расстройства;

Противопоказания: повышенная чувствительность, грибковые заболевания, беременность, детям до 12 лет; с осторожностью применяют при нарушениях функции печени, почек, при лейкопении.

Tetracyclinum — тетрациклин (Б): таб. по 0,05; 0,1 и 0,25. 3- 4 раза в сутки во время или после еды; мазь 1% - глазная, 3% — дерматологическая.

Окситетрациклин - применяется наружно в виде мази «Гиоксизон» аэрозолей «Оксициклозоль», «Оксикорт».

Metacyclini hydrochloridum - метациклина гидрохлорид (Б): капс. по 0,15 и 0,3 – по 0,3 во время или после еды 2 раза в сутки

Doxycyclini hydrochloridum - доксициклина гидрохлорид (Б): капс. по 0,1 - по 1 капс. 1 раз в сутки после еды; флаконы по 0,1 сухого в-ва - в-в капельно с 0,9% р-ром NaCI - 1 - 2 раза в сутки.

4. ГРУППА ЛЕВОМИЦЕТИНА (ХЛОРАМФЕНИКОЛА )

Механизм действия: нарушает синтез белка на уровне рибосом и оказывает (бактериостатическое действие)

Спектр действия: широкий - грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе кишечные бактерии; спирохеты, риккетсии, хламидии, микоплазмы. Не действует на кислотоустойчивые микобактерии, синегнойную палочку, клостридии и простейшие.

Показания к применению: левомицетин - весьма токсичный антибиотик, легко всасывается из ЖКТ и хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. Его применяют только при тяжелых инфекциях, неподдающихся лечению менее токсичными антибиотиками, либо при непереносимости других препаратов, и, если известно, что у возбудителя высокая чувствительность к левомицетину. Левомицетин применяют при брюшном тифе, паратифе, генерализованных формах сальмонеллеза, бруцеллезе, туляремии, риккетсиозах, менингите; при глазных инфекционных заболеваниях - 0,25% глазные капли

Побочное действие: тяжелые нарушения кроветворения, «серый синдром» у новорожденных, диспепсия, дисбактериоз, кандидоз, супер-инфекция, аллергия.

Противопоказания: угнетения кроветворения, заболевания кожи (экзема; псориаз, грибковые поражения), индивидуальная непереносимость, нельзя применять новорожденным и беременным

Laevomycetinum - левомицетин (Б): таб (капс.) по 0,25 и 0,5 - за 20-30 мин до еды 3-4 раза в сутки; таб. по 0,65 – пролонгированного действия - 2 раза в сутки за 20 - 30 мин до еды Парентерально (п/к, в/м,в-в) вводят левомицетина натрия сукцинат (берлицетин). Наружно при гнойничковых поражениях кожи, фурункулезе, карбункулах, гнойных ранах, ожогах, язвах применяют линимент синтомицина (Linlmentum Sythjomycini) 1 - 5 - 10%.

Левомицетин входит в состав комбинированных препаратов: мазей «Левомеколь», «Левосин»; аэрозолей «Левовинизоль», «Олазоль»; которые применяются для лечения гнойных ран, ожогов, пролежней, трофических язв. Мазь «Ируксол» применяется для ферментативного очищения ран.

АМИНОГЛИКОЗИДЫ

Механизм действия: нарушают синтез белка на уровне, рибосом также нарушают структуру и функцию цитоплазматической мембраны оказывают бактерицидное действие.