Гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги.

В надпочечниках различают мозговой и корковый слой. Мозговое вещество продуцирует и выделяет в кровь адреналин, корковый слой – гормоны кортикостероиды. Две основные группы кортикостероидов – минералокортикоиды и глюкокортикоиды.

Минералокортикоиды (альдостерон и менее активный дезоксикортикостерон) влияют, главным образом, на обмен электролитов и воды. При избыточной секреции минералокортикоидов возникают отеки, повышается АД, развивается гипокалиемия (аритмии, мышечная слабость). Недостаток минералокортикоидов приводит к обезвоживанию.

Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) – синтетический аналог гормона дезоксикортикостерона. Применяется при болезни Аддисона (недостаточности коры надпочечников), миастении, астении и некоторых других заболеваниях. Вводится в мышцы (масляный раствор), принимается сублингвально или защечно (таблетки). Может вызывать отеки, повышение АД, аллергии. Суспензию дезоксикортикостерона триметилацетата вводят внутримышечно 1 раз в 2 недели (действие пролонгированное).

Глюкокортикоиды активно влияют на обмен веществ.

· Стимулируют синтез гликогена в печени, повышают уровень глюкозы в крови.

· Оказывают катаболическое действие: нарушают синтез белков, способствуют их превращению в углеводы.

· Уменьшают кальцификацию костной ткани, могут вызвать остеопороз.

· Вызывают перераспределение жира в организме: увеличивают отложение жира на лице («лунообразное» лицо), шее, спине, животе.

· На обмен воды и электролитов влияют подобно минералокортикоидам, но слабее.

Фармакологические эффекты глюкокортикоидов:

· противовоспалительное действие за счет подавления активности фосфолипазы А₂ (нарушается образование арахидоновой кислоты, что приводит к снижению продукции медиаторов воспаления);

· противоаллергическое действие за счет подавления развития иммунных клеток, стабилизации мембран тучных клеток, уменьшения проницаемости сосудов;

· подавление развития соединительной ткани;

· иммунодепрессивное действие за счет подавления различных этапов иммуногенеза;

· противошоковое и антитоксическое действие за счет увеличения концентрации в крови катехоламинов, повышения чувствительности адренорецепторов, сужения сосудов и снижения их проницаемости, активации ферментов биотрансформации.

Показания к применению глюкокортикоидов:

· поражения соединительной ткани – коллагенозы;

· ревматизм, ревматоидный артрит;

· тяжело протекающая бронхиальная астма (ингаляционно – препараты, невсасывающиеся из легких);

· тяжелые аллергические реакции (при неэффективности других средств);

· шок (внутривенно, внутримышечно);

· кожные заболевания (местное лечение с помощью гелей, кремов, мазей, лосьонов плохо всасывающихся глюкокортикоидов);

· тяжелые воспалительные и аллергические глазные болезни (местное лечение – мази, глазные капли);

· болезнь Аддисона (заместительная терапия);

· при трансплантации органов и тканей для предупреждения их отторжения.

Препараты глюкокортикоидов применяются также при ряде других тяжелых заболеваний.

Побочное действие глюкокортикоидов:

· отеки;

· повышение АД;

· гипергликемия (вплоть до стероидного диабета);

· замедление процессов регенерации, обострение ЯБЖ и ДПК, изъязвление слизистой ЖКТ;

· снижение иммунитета, обострение инфекционных заболеваний;

· разрежение костной ткани;

· отложение жира в области лица, шеи;

· повышение свертываемости крови;

· психические нарушения (эйфория, возможны психозы);

· нарушения менструального цикла и ряд других нежелательных эффектов.

При ингаляционном применении глюкокортикоидов перечисленные выше системные эффекты не наблюдаются. Но возможны охриплость голоса, сухость во рту, кандидоз полости рта и глотки. После ингаляции следует тщательно полоскать рот и горло.

При внезапном прекращении приема глюкокортикоидов развивается синдром отмены (в виде недостаточности надпочечников).

Препараты глюкокортикоидов.

· Гидрокортизон (мазь), гидрокортизона ацетат (суспензия для внутримышечного, внутрисуставного, околосуставного введения, мазь и крем, глазные мази), гидрокортизона гемисукцинат (порошок для приготовления раствора для внутривенного введения).

· Преднизолон (таблетки, мазь), преднизолона гемисукцинат (порошок для приготовления раствора для внутривенного введения).

· Дексаметазон (таблетки, раствор для внутримышечных, внутривенных, внутрисуставных, околосуставных инъекций, глазные и ушные капли).

· Триамцинолон (таблетки, суспензия для внутримышечного и внутрисуставного введения), триамцинолона ацетонид (мази и кремы). Синонимы триамцинолона: фторокорт, полькортолон, кеналог.

К группе глюкокортикоидов относятся также синафлан (синалар, флуцинар), флуметазон (лоринден, локакортен), применяемые при кожных заболеваниях. При бронхиальной астме ингаляционно назначаются беклометазон (альдецин, бекотид), флутиказон (фликсотид, серетид мультидиск).