Особенности производства глазных мазей в заводских условиях

К ним относятся:

· измельчение лекарственных веществ, нерастворимых в мазевой основе, с использованием соответствующей аппаратуры и их просеивание через сита с диаметром отверстий 0,1 мм,

· расширение ассортимента основ за счет широкого использования эмульсионных основ типа в/м, так как их использование позволяет существенно снизить дозу лекарственного вещества за счет увеличения эффективности их высвобождения из основ,

· для упаковки глазных мазей применяют металлические тубы с лакированной внутренней поверхностью с целью предотвращения контакта металла с лекарственным веществом, всё большее распространение находят полимерные материалы для упаковки одноразовой дозы мази.

В результате проведенных научных исследований по изысканию более совершенных глазных лекарственных форм отечественными исследователями была предложена новая лекарственная форма - глазные лекарственные пленки.

Несовместимости

В самой лекарственной прописи (рецепте) заложены элементы целесообразности и рациональности. Составляя рецепт, врач стремится создать такую лекарственную форму, которая была бы разумна не только по подбору лекарственных веществ, но и содержала бы совместимые препараты. При этом совместимость должна быть полная: физическая, химическая и фармакологическая. Однако в аптеку иногда поступают рецепты, не отвечающие указанным высоким требованиям. Это бывает в тех случаях, когда врач решает задачу подбора нужных лекарственных веществ односторонне, не учитывая возможности их сочетания. В результате этого несоответствия появляются нерациональные или несовместимые сочетания лекарственных веществ в рецептурных прописях.

Если причиной несовместимости служат явления физического порядка (например, отсыревание порошков, расслоение эмульсии и т. п.), то такие нерациональные прописи называют физическими несовместимостями. В случаях, когда в основе нерациональности прописей лежат химические явления, т. е. прописанные вещества реагируют между собой, в результате чего появляются новые вещества с новыми свойствами, прописи называют химическими несовместимостями. И, наконец, когда в основе нерациональности лежит физиологический антагонизм прописанных веществ, прописи называют фармакологическими несовместимостями.

изические несовместимости. Причинами физической несовместимости могут быть отсыревание и расплавление, адсорбция.

Отсыревание и расплавление порошков. Эти явления чаще отмечаются, когда точка плавления смеси порошкообразных ингредиентов ниже комнатной температуры или смесь более гигроскопична, чем составляющие ее компоненты в отдельности. При этом давление паров смеси становится меньше давления водяных паров окружающей среды, вследствие чего смесь притягивает влагу из воздуха. В этом случае несовместимость относится к области эвтектики (от греч. eutektos - хорошо плавящийся). Эвтектический сплав - это сочетание веществ определенного состава с постоянной температурой плавления, более низкой, чем температура плавления каждого вещества в отдельности. Скорость образования жидкости в значительной степени зависит не только от природы компонентов, но и от внешних факторов, главным образом поверхности соприкосновения, температуры окружающей среды, механического воздействия и т. п. В результате взаимодействия компонентов получаются густые малоподвижные жидкости, трудно кристаллизующиеся и склонные к значительному переохлаждению. Эвтектику считают частным случаем раствора - раствором одновременно насыщенным обоими компонентами.

Так, например, гексаметилентетрамин из 36 случаев (количество препаратов таблицы) с 10 препаратами (амидопирин, антипирин, кислота аскорбиновая, ацетилсалициловая и борная, кофеин и его соли и др.) дает отсыревающие смеси. Весьма нестоек фенол, который с 12 препаратами дает эвтектические сплавы. Обращение к таблице дает возможность фармацевту избежать ошибки. Одновременно фармацевту нужно иметь представления о том, в какой степени отдельные факторы могут влиять на расплавление и отсыревание смесей лекарственных веществ.

1. Влажность ингредиентов на эвтектику влияния не оказывает; эвтектика будет образовываться независимо от того, какую влажность имеют ингредиенты. На отсыревание оказывает существенное влияние; порошки, приготовленные из веществ, имеющих повышенную влажность, отсыревают в несколько раз быстрее, чем приготовленные из сухих препаратов.

2. Характер смешения ингредиентов на эвтектику оказывает сильное влияние; если, например, анестезин и резорцин растереть порознь, а затем смешать на бумаге, то смесь плавится только через несколько часов; если же их растирать совместно в ступке, то плавление наступает сразу. На отсыревание также оказывает существенное влияние; чем энергичнее проводится смешение, тем скорее смеси отсыревают.

3. Относительная влажность воздуха в помещении на эвтектику влияние не оказывает. На отсыревание оказывает основное влияние; наибольшее количество смесей отсыревают при относительной влажности выше 60%; однако порошки, приготовленные в летнее время в сухую погоду (при относительной влажности 30-40%), остаются без изменения в капсулах из простой бумаги в течение 10 дней; те же порошки, приготовленные при относительной влажности 70-80%, отсыревают к концу первых суток.

4. Температура воздуха в помещении на эвтектику оказывает сильное влияние; чем выше температура воздуха в помещении, тем скорее и вероятнее начнется плавление. На отсыревание также оказывает влияние, поскольку температура воздуха влияет на относительную влажность.

5. Упаковочный материал на эвтектику не оказывает влияния; порошки расплавляются независимо от того, будут ли они завернуты в простую или вощеную бумагу. На отсыревание оказывает существенное влияние, поскольку порошки, помещенные в вощеную бумагу, в меньшей степени подвергаются воздействию влаги.

Билет #13

25) ВМС называются такие вещества, которые имеют молекулярную массу от нескольких тысяч до миллиона и более.

Молекулы этих соединений с такой большой молекулярной массой (не ниже 10–15 тыс.) состоят из сотен и даже тысяч отдельных атомов, связанных друг с другом силами главных валентностей.

СВОЙСТВА РАСТВОРОВ ВМС

(объединяющие их с истинными растворами)

1. Лекарственное вещество диспергировано до состояния молекул

2. При растворении ВМС растворы этих веществ образуются самопроизвольно

3. Растворы ВМС – гомогенные системы (нет границы раздела между растворяемым веществом и растворителем)

4. Растворы ВМС – термодинамически равновесные системы

5.Для растворов ВМС характерно:

– броуновское движение;

– отсутствие явления Тиндаля

 

СВОЙСТВА РАСТВОРОВ ВМС
(отличающие их от истинных)

 

1. Большой размер молекул

2. Низкое осмотическое давление

3. Малая диффузионная способность

4. Растворы ВМС не способны к диализу

5. Растворы ВМС могут изменяться под влиянием внешних факторов (добавление электролитов, изменение температуры и др.)

Высокомолекулярные соединения (ВМС) принято классифициро­вать по следующим признакам:

1. По источникам получения: природные (белки, ферменты, пек­тины, камеди, полисахариды, растительные слизи, в том числе гус­тые и сухие экстракты, многие смолы и др.), полусинтетические (эфиры целлюлозы — метилцеллюлоза, натрий-карбоксиметилцел-люлоза, ацетилфталилцеллюлоза) и синтетические (поливиниловый спирт, поливинилацетат, поливинилпирролидон, полисилоксаны, по-лиэтиленоксиды и др.).

2. По способности к растворению: ограниченно и неограниченно набухающие.

3. По применению: лекарственные (пепсин, трипсин, панкреа­тин и др.) и вспомогательные (стабилизаторы суспензий и эмуль­сий, основы для мазей, суппозиториев, пленкообразователи, жиро-сахара и др.) вещества.

Образование раствора ВMС определяется 2 стадиями – набуханием и собственно астворениием.

Набухание может быть ограниченным и неограниченным. При повышении температуры ограниченное набухание может перейти в неограниченное, например желатин и крахмал при комнатной температуре набухают ограниченно, а при нагревании – растворяются.

Растворение ВMС происходит самопроизвольно, но имеет характерную особенность – растворению предшествует набухание. При набухании происходит распределение молекул растворителя между молекулами ВMС; одновременно происходит гидратация макромолекул; объем ВMС значительно увеличивается.

На величину набухания оказывают влияние следующие факторы:

- температура (как правило, увеличивает скорость набухания);

- измельчение (увеличивает скорость набухания);

- молекулярная масса (с увеличением молекулярной массы набухание замедляется);

- возраст полимера (свежие продукты обладают большей степенью и скоростью набухания);

- присутствие электролитов (большие количества электролитов замедляют набухание).

26) Мази - мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. Мази состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в них распределенных.

Мази являются официальной лекарственной формой. К ним предъявляются следующие требования:

1. должны иметь мягкую консистенцию для удобства нанесения их на кожу и слизистые оболочки и образования на поверхности ровной сплошной пленки;

2. лекарственные вещества в мазях должны быть максимально диспергированы и распределены по всей мази для достижения необходимого терапевтического эффекта и точности дозирования лекарственного вещества;

3. должны быть стабильны, не содержать механические включения;

4. стабильность в течении срока годности;

5. концентрация лекарственных веществ и масса мази должна соответствовать прописи.

уществует несколько классификаций мазей:

классификация мазей по составу;

классификация мазей по назначению;

классификация мазей по области применения;

классификация мазей по характеру и скорости воздействия на организм;

классификация мазей по консистенции;

классификация мазей по степени дисперсности лекарственного вещества.

По составу мази делят на:

простые;

сложные.

По назначению мази подразделяют на:

медицинские;

лечебные;

лечебно-профилактические, в том числе защитные;

косметические;

лечебные;

лечебно-профилактические;

декоративные.

По области применения выделяют:

мази для накожного применения и трансдермального введения лекарственных средств;

дерматологические мази общего действия;

дерматологические мази местного действия;

мази в составе трансдермальных терапевтических систем;

мази для дерматологического электро- или ионофореза;

мази для нанесения на слизистые оболочки;

глазные;

мази для введения в естественные полости тела (ректальные, вагинальные, для носа, для введения в свищевые ходы);

мази на раны и ожоговые поверхности.

По характеру и скорости воздействия на организм выделяют:

мази местного действия на кожу и слизистые оболочки;

мази общего действия на организм;

резорбтивного действия;

рефлекторного действия.

По консистенции мази классифицируют на:

собственно мази;

гели;

кремы;

линименты;

пасты.

По характеру дисперсных систем мази делят на:

гомогенные;

мази-растворы;

мази-сплавы;

гетерогенные;

суспензионные;

эмульсионные;

комбинированные;

экстракционные