Медроксипрогестерона ацетат – Medroxyprogesterone acetate

Синонимы: депо-провера, неонидан, провера.

Выпускают таблетки по 0,1; 0,2; 0,25 и 0,4 г; суспензию для приема внутрь, содержащую 0,5 г препарата в 1 мл, а также суспензию для внутримышечных инъекций (депо-провера) во флаконах по 3,3 мл (0,5 г или 0,15 г в 1 мл) и по 6,7 мл (1 г).

Воздействует на гипоталамо-гипофизарную систему, тормозит секрецию из аденогипофиза гонадотропных гормонов (фолликулостимулирующий и лютеотропный гормоны), в результате чего задерживается созревание фолликулов в яичниках, возникают изменения слизистой оболочки матки, подавляется половое возбуждение у животных, задерживается течка.

Рекомендуют для стимуляции лактации, предотвращении течки, регуляции полового цикла. С целью смещения сроков наступления пустовки у сук гормональную обработку начинают за 10 дней до предполагаемого срока в дозе 0,2−0,5 мг/кг ежедневно. Препарат в основном назначают в качестве контрацептивного средства длительного действия: внутримышечно в дозе 2 мг/кг 1 раз в 3 месяца или 3 мг/кг 1 раз в 4 месяца.

Инъецируют внутримышечно собакам в дозе 2−3 мг/кг 1 раз в 5−6 месяцев.

На основе активного ингредиента − медроксипрогестерона ацетата разработано ряд коммерческих препаратов для подавления и прерывания течки у собак и кошек.

Суппрестрал (Supprestral) − гестагенный гормональный препарат в форме суспензии для инъекций, содержащий в 1 мл в качестве ДВ 250 мг медроксипрогестерона ацетат. Производитель − французская компания „Ветокинол”. Выпускают во флаконах по 5 мл. Дозировка препарата зависит от массы тела животного: собакам: массой тела до 7 кг − 0,5 мл; массой тела 7−20 кг − 1−1,5 мл; масса тела более 20 кг – 2 мл; кошкам: массой тела до 3-х кг − 0,5 мл; более 3-х кг − 1 мл. Препарат вводят однократно внутримышечно в область бедра, или подкожно.

Неонидан (Neonidan) −суспензия белого цвета с небольшим осадком, содержащая в 1 мл 27,8 мг медроксипрогестерона ацетата. Ампулы по 2 мл. Производитель: „КРКА”, Словения. Вводят животным подкожно однократно в следующих дозах: собакам до 25 кг массы тела по 2 мл, собакам свыше 25 кг массы тела по 4 мл, кошкам по 1−2 мл.

Проверавет (Proveravetum) –препарат для энтерального применения. 1 таблетка содержит 5 мг активной субстанции медроксипрогестерона ацетата. Применяют препарат путем дачи внутрь в следующих дозах: собаки(от 3 до 10 кг) для предотвращения течки по 1 таблетке 1 раз в неделю (после прекращения применения препарата течка наступает приблизительно через 2 недели); для прекращения течки по 1 таблетке 1 раз в сутки на протяжении 5 суток; кошки: для предотвращения возникновения течки по 1 таблетке 1 раз в неделю; для прекращения течки по ½ таблетки 1 раз в сутки на протяжении 5 суток.

Мегестрола ацетат– Megestrol acetate

Белый или кремовый кристаллический порошок практически без запаха и вкуса, нерас­творим в воде, в спирте растворяется с трудом, ма­лорастворим в жирных маслах. Выпускают в таблетках для перорального применения по 5 и 20 мг.

Синтетический прогестин, проявляющий существенную антиэстрогенную и антиглюкокортикоидную активность. При длительном использовании прогестин ингибирует высвобождение из аденогипофиза ФСГ и ЛГ и подавляет проявление у самки течки и овуляции. Оказывает успокаивающее влияние на ЦНС. Мегестрола ацетат один из наиболее безопасных прогестагенов, используемых для приема внутрь. Препарат быстро реабсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пик концентрация в крови наблюдается уже через 2 ч после приема. Подвергается биотрансформации в печени. Мегестрола ацетат относительно быстро элиминируется из организма животных. Период полувыведения составляет 1–2 дня. Полностью препарат выводится за 8–15 дней.

Назначают для задержки (прерывания) течки у сук и кошек. Дача прогестагенных агентов на стадии активного роста фолликулов (проэструс или начало эструса) вызывает супрессию овуляции; происходит относительно быстрый возврат к анэструсу. Прогестагены опосредованно влияют на ингибирование роста концентрации гонадотропинов у сук, тогда как у других видов они воздействуют прямо на яичники.

Терапию, направленную на подавление эструса у собак, начинают не позднее 1–3 дня от начала проэструса в дозе 2,2 мг/кг 1 раз в день курсом 8 дней. Для отодвигания сроков ожидаемого цикла: 0,55 мг/кг/день в течение 32 дней, препарат задают за 7 дней до наступления проэструса.

Для задержки ожидаемой течки у сук в период анэструса назначают энтерально из расчета 0,55 мг/кг в течение 32 дней, начав да­вать препарат за 7 дней до проэструса.

Мегестрола ацетат применяется для задержки сроков наступления стадии возбуждения полового цикла у кошек путем скармливания внутрь по 2,5 мг 2 раза в неделю. После отмены дачи препарата течка наступает в течение 14 дней. Для подавления уже начавшейся течки задают по 2,5 мг – 5 мг мегестрола ацетата в течение 6–8 дней. После начала дачи препарата половое возбуждение прекращается через 2–3 дня и не появляется 2–3 недели. Чтобы продлить период полового покоя, кошке скармливают мегестрола ацетат по 1,2–2,5 мг 2 раза в неделю или вводят внутримышечно по 25–100 мг с интервалом 30–45 дней.

На основе мегестрола ацетата созданы коммерческие препараты Pillkan (фирмы Ceva Sante Animale) и Ovaban (фирмы Schering-Plough Animal Health Corp.) и др., которые можно назначать энтерально и парентерально.

Самыми известными представителями фармакологических средств, используемых в России, для регуляции половой охоты и поведенческих нарушений у кошек и собак являются препараты серии ЭКС (Х): ЭКС-5 (X-5), ЭКС- 7,5 (X-7,5), ЭКС- 5Т (X-5Т), ЭКС- 20Т (X-20Т). Препараты серии «ЭКС» выпускаются в двух формах: жидкой (капли) «ЭКС-5» и «ЭКС-7,5» и таблетированной «ЭКС-5Т» и «ЭКС-20Т» на основе субстанции мегестрола ацетата, изготавливаемой итальянской фирмой «Фармабиос». Для задержки течки у сук препарат начинают давать за 7-15 дней от предполагаемых сроков наступления эструса. Собакам мелких пород удобней применять ЭКС-5Т, крупных - ЭКС-20Т. Длительность применения зависит от желаемого срока задержки, но не более 32 дней. Течка может начаться спустя несколько дней после прекращения дачи средства. При длительном применении средства (около месяца) течка обычно начинаете через 4–6, а иногда через 2–9 месяцев. Российский производитель (ООО «Группа ЭКСПА») рекомендует применять контрацептивы данной серии не более двух курсов в год.

На начальном этапе проэструса сукам назначают препараты «ЭКС» в дневной дозе 2 мг/кг в течение 3 дней, далее дозу сокращают до 1 мг/кг в день и дают в течение еще 7 дней. Если начало терапии пришлось на конец проэструса, может возникнуть необходимость в продлении курса. Прекращение проэструса следует ожидать в течение 3–8 дней с начала гормонотерапии с последующим возобновлением цикла через 4–6 месяцев.

Применение в период анэструса– данная схема требует более длительного курса при сниженной дозировке 0,5 мг/кг в день сроком от 32 до 40 дней. Терапию следует начинать за 7–15 дней до предполагаемого проэструса, основывая расчеты на предыдущих интервалах между циклами для данного животного. Эта схема позволяет отсрочить предполагаемую течку. При правильном выборе времени терапии (1–2 недели до проэструса) цикл может возобновиться через 4–6 месяцев. Если лечение начато непосредственно перед проэструсом возобновление цикла может произойти через 2–4 недели. Появление признаков течки во время приема «ЭКС» свидетельствует о запоздалом начале приема препарата, в этом случае следует назначить дозу 2 мг/кг в день.

Для подавления эструсау кошек препараты серии «ЭКС» назначаются не позднее 2-ого дня от проявления признаков полового возбуждения. Обычной дозой препарата является 5 мг мегестрола ацетата на кошку в день, что эквивалентно 1 таблетке «ЭКС-5Т» или 5-6 каплям жидкой формы «ЭКС-5». Курсовой прием составляет 3–5 дней до успокоения животного. Для неограниченной отсрочки течкипрепараты серии «ЭКС» могут применяться в малых дозах 1 раз в 1–2 недели. Средняя доза препарата, назначаемого с этой целью, составляет 2,5 мг в неделю.

На фармацевтическом рынке ветеринарных препаратов известна композиция, содержащая 5 мг или 20 мг мегестрола ацетата, сахарозу и наполнитель – пиллкан 5 и пиллкан 20 (Рillkan 5, Рillkan 20). Данный препарат представляет собой однородные сформованные сахарные кубики. Для прерывания течки у самок животным ежедневно скармливают препарат в количестве 1–1,5 мг на кг массы тела животного в пересчете на мегестрола ацетат в течение 8–10 дней. Для отсрочки наступления течки самкам дают по 0,5 мг на кг массы тела животного в пересчете на мегестрола ацетат три раза в неделю или по 0,25 мг на кг массы тела в пересчете на мегестрола ацетат каждый день. Течка начинается через несколько дней после прекращения дачи препарата.

Schering-plough (США) разработала препарат оварид (Ovaridum), предназначенный для осуществления контроля у сук за половой охотой, лечения ложной беременности и эстрогенозависимых опухолей молочной железы; у кошек – для осуществления контроля за состоянием половой охотой и лечения милиарного дерматита и эозинофильной гранулемы. Производится таблетированная форма, содержащая по 5 и 20 мг активного ингредиента мегестрола ацетата. Гормональная терапия для сук – 0,5 мг/кг в день курсом до 40 дней, начиная в период анэструса; или 8 дней по 2 мг/кг ежедневно, начиная в проэструс; или 4 дня по 2 мг/кг в день, затем 16 дней по 0,5 мг/кг в день, начиная в проэструс.

Кошкам с целью предотвращения половой охоты при назначении в период диэструса – 2,5 мг на животное ежедневно в течение 2 месяцев; при назначении в период анэструса – 2,5 мг на животное 1 раз в неделю в течение 18 месяцев.

Производитель: "Примавет-София" ООД Болгария осуществляет поставку на ветеринарный рынок препарата «Ноноэстрон» (Nonoestronum). Содержит 5 или 10 мг активного ингредиента – магестрола ацетата. Рекомендуют следующую схему дозирования: для собак - одна таблетка в день на 5 кг массы тела на протяжении 7 дней с дня начала течки; для кошек – в период течки: одна таблетка в день на протяжении 10 дней; в канун течки: одна таблетка через 15 дней, для кошек, склонных к более частой течке – через 7 дней. В случае хронических оральных воспалений (плазматично-клеточный гингивостоматит), для кошек – на протяжении первой недели лечения дневная доза составляет 2,5–5 мг (1/2 до 1 таблетки), на протяжении второй и третьей недели – 1/2 таблетки в день.

Препарат нельзя давать беременным сукам и кошкам, самкам, которые вскармливают потомство молоком, а также при наличии метрита и диабета.

 

Пролигестон – Proligeston

Синоним: ковинан.

Cуcпeнзия бeлoгo цвeтa c кoнцeнтpaциeй пpoлигecтoнa 100 мг/мл.

Стероидный гормональный препарат, используемый в качестве контрацептива для собак и кошек. Благодаря наличию в его молекуле 14α,17α-пропилидендиокси-группы, пролигестон депонируется в жировой клетчатке и оказывает стойкое и пролонгированное (5−6 месяцев) действие на репродуктивную систему животного. Пролигестон быстро снимает агрессивное поведение мелких домашних животных, улучшает аппетит и способствует увеличению веса животного. Влияние препарата на течение дерматологических и онкологических процессов связывают с воздействием на гипофиз, эстрогенные рецепторы и тканевой метаболизм.

Однако, вследствие сложности структуры соединения, этот препарат труднодоступен и дорог. К недостаткам его можно отнести необходимость использования в виде инъекционной формы.

Фармакологическое воздействие пролигестона используют для профилактики и прекращения ложной щенности и псевдолактации сук, лечения дерматитов гормональной этиологии, околоанальных опухолей, метроррагий, коррекции поведения собак и кошек.

Применение препарата противопоказано у животных, перенесших заболевания мочеполовой системы, а также при продолжительных необычного характера вагинальных выделениях.

Голландская фирма „Интервет” реализует во многие страны мира ковинан (Covinan), синтетический препарат из группы 2 поколения прогестагенов, содержащий пролигестон. Пpeпapaт выпуcкaют cтepильнo pacфacoвaнным вo флaкoнax пo 20 мл. Используют в основном для предотвращения и подавления развития течки у собак и кошек. Ковинан вводится подкожно. Первый раз в период между течками; второй раз – через три месяца; затем – через четыре месяца; а в последующем – один раз в пять месяцев. Прекращение введения ковинана приводит к появлению нормальной течки в течение года. В качестве контрацептива ковинан вводится сукам первый раз в межэстральный период или в первые дни предтечкового периода в дозе 10–33 мг/кг массы тела (< 5 кг – 1–1,5 мл; 5–10 кг – 1,5–2,5 мл; 10–20 кг – 2,5–3,5 мл; 20–30 кг – 3,5–4,5 мл; 30–45 кг – 4,5–5,5 мл; >45 кг–6 мл). Кошкам вводят 1 мл препарата независимо от массы тела. Как контрацептивное средство кошкам ковинан вводят в следующих дозах: при весе животного менее 3 кг доза препарата составляет 1 мл, при весе животного от 3 до 5 кг – 1–1,5 мл, при массе животного более 5 кг – 1,5–2,5 мл. Для лечения дерматитов ковинан вводят собакам в дозе 1–2 мл (в зависимости от величины массы тела), а кошкам в дозе 1 мл. Для коррекции поведения стероидный агент вводят кошкам и собакам однократно в дозе 1–4 мл.