Лекарственные средства, применяемые при нарушении мозгового кровообращения

 

Патология мозгового кровообращения может быть связана с функциональными и органическими нарушениями (спазм сосудов, эмболии, тромбоз, атеросклероз сосудов, геморрагии).

В большинстве случаев причиной ишемических инсультов является атеросклеротическое поражение сосудов, особенно стеноз сонных и позвоночных артерий.

 

· Одним из основных принципов профилактики и терапии недостаточности мозгового кровообращения является расширение сосудов мозга.

Из известных лекарственных средств только нимодипин, винпоцетин (кавинтон) и пикамилон обладают выраженной тропностью в отношении мозговых сосудов.

· Другой принцип лечения сосудистой патологии мозга заключается в повышении устойчивости нервных клеток к ишемии (гипоксии), т.е. речь идет о препаратах с нейропротекторным действием.

Средства, улучшающие кровообращение в мозге при его ишемии, могут быть представлены следующими группами.

I. Средства, влияющие на агрегацию и свертываемость крови

• Антиагреганты

Кислота ацетилсалициловая Тиклопидин Клопидогрель

• Антикоагулянты

Гепарин Низкомолекулярные гепарины Варфарин Синкумар Фенилин

II. Средства, повышающие мозговой кровоток

• Блокаторы кальциевых каналов L-типа Нимодипин Циннаризин Флунаризин

НИМОДИПИН (Nimodipine)

Синонимы: Нимотоп.

Фармакологическое действие. Относится к группе антагонистов ионов кальция и обладает основными свойствами, характерными для этих препаратов. Однако специфической особенностью нимодипина является его преимущественное влияние на кровоснабжение мозга, способность снижать сопротивление резистентных сосудов (артериол) мозга, улучшать мозговое кровообращение, уменьшать гипоксические (связанные с нехваткой кислорода) явления.

Показания к применению. Нимодипин применяют как профилактическое и лечебное средство при ишемических нарушениях мозгового кровообращения (несоответствии между потребностью тканей мозга в кислороде и его доставкой с кровью).

Способ применения и дозы. Нимодипин назначают сразу после наступления острой ишемии (субархноидальной геморрагии /кровоизлияния под оболочки мозга/) и продолжают лечение в течение 5-14 дней. В первые 2 ч взрослым вводят внутривенно (в виде медленной инфузии) по 0,001 г (1 мг) нимодипина (5 мл 0,02% раствора) 2 раза в час. Через 2 ч увеличивают дозу до 2 мг (10 мл) в 1 ч (около 30 мкг/кг в час), следя за гемодинамикой, чтобы избежать слишком резкого снижения артериального давления. Для введения (желательно с помощью перфузионного насоса) раствор разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.

Профилактически назначают внутрь в виде таблеток (по 30 мг) - каждые 4 ч по 2 таблетки (всего 360 мг в сутки). Принимают с 4-го дня геморрагии (кровоизлияния в мозг) в течение 21 дня.

Больным с массой тела менее 70 кг и лабильным (часто меняющимся) артериальным давлением препарат следует вводить, начиная с уменьшенных доз (0,5 мг в час).

Побочное действие. При внутривенном введении может развиться гипотензия (понижение артериального давления); при приеме внутрь также возможны головная боль, тошнота и другие диспепсические явления (расстройства пищеварения).

Противопоказания. Не следует назначать препарат внутрь одновременно с его инфузией. Не рекомендуется применять при беременности. Следует соблюдать осторожность при отеке мозга и остром повышении внутричерепного давления, а также при нарушении функции почек.

Форма выпуска. Таблетки по 0,03 г (30 мг) в упаковке по 20; 50 или 100 штук; 0,02% раствор во флаконах или полиэтиленовых (не поливинилхлоридньгх во избежание взаимодействия) упаковках по 50 мл (всего 10 мг) для инфузий.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

 

ЦИННАРИЗИН (Cinnarizine)

Синонимы: Стугерон, Стутгерон, Цинниприн, Димитронал, Гламил, Лабирин, Маризан, Мидронал, Митронал.

Фармакологическое действие. По современным данным, фармакологические свойства циннаризина в значительной мере обусловлены его способностью блокировать мембранные кальциевые каналы (см. Антагонисты ионов кальция). Он ингибирует (подавляет) поступление в клетки ионов кальция.

Циннаризин положительно влияет на мозговое, периферическое и коронарное (сердечное) кровообращение; улучшает микроциркуляцию. Повышает способность эритроцитов к деформации (повышению пластичности) и уменьшает повышенную вязкость крови. Повышает устойчивость тканей к гипоксии (недостаточному снабжению тканей кислородом или нарушению его усвоения).

Препарат оказывает непосредственное спазмолитическое (снимающее спазмы) действие на кровеносные сосуды, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества. Потенцирует (усиливает) действие на сосуды мозга СО2 (окиси углерода). На системное артериальное давление, частоту сердечных сокращений, сократимость и проводимость сердца существенно не влияет.

Препарат обладает также противогистаминной активностью. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата (структур мозга, ответственных за координацию движений), подавляет нистагм (непроизвольные движения глазных яблок).

Показания к применению. Как цереброваскулярное (влияющее на сосуды мозга) средство назначают при нарушениях мозгового кровообращения, связанных со спазмом (резким сужением просвета) сосудов, атеросклерозом, перенесенными черепномозговыми травмами, инсультом. Препарат уменьшает цереброастенические явления (ослабление функции мозга), головную боль, шум в ушах, улучшает общее состояние.

Назначают циннаризин при мигрени, болезни Меньера (болезни внутреннего уха).

Циннаризин применяют также для уменьшения спазмов периферических сосудов и улучшения кровообращения при облитерируюшем эндартериите (воспалении внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета), тромбангиите (воспалении стенки арте

рий с их закупоркой), болезни Рейно (сужении просвета сосудов конечностей), акроцианозе (посинении кончиков пальцев, губ, носа) и других нарушениях периферического кровообращения.

Способ применения и дозы. Принимают циннаризин внутрь после еды: при нарушениях мозгового кровообращения - обычно по 25 мг (I таблетка) 3 раза день или по 75 мг (1 капсула) 1 раз в день; при нарушениях периферического кровообращения - по 50-75 мг (2-3 таблетки) 3 раза в день или по 2-3 капсулы (по 75 мг в каждой) в день. Применяют препарат относительно длительно (курсами от нескольких недель до нескольких месяцев).

При вестибулярных расстройствах рекомендуется давать по 25 мг 3 раза вдень. При выраженной артериальной гипотензии (пониженном артериальном давлении) препарат назначают в уменьшенных дозах (0,025 г 2 раза в день).

Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится, иногда возможны умеренная сонливость, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; в этих случаях

уменьшают дозу. У отдельных больных пожилого возраста появляются (или усиливаются) экстрапирамидные симптомы (нарушение координации движений с уменьшением их объема и дрожанием).

Циннаризин усиливает действие седативных средств (средств, успокаивающе действующих на центральную нервную систему) и алкоголя. Возможность седативного эффекта препарата (особенно в первые дни лечения) следует учитывать при его назначении- водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции.

Противопоказания. Не рекомендуется назначать препарат беременным и при кормлении грудью.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г (25 мг) в упаковке по 50 штук; капсулы по 75 мг циннаризина (стугерон форте) в упаковке по 20 и 60 штук, а также в виде капель во флаконах по 20 мл с содержанием 75 мг циннаризина.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при комнатной температуре.

 

 

• Производные алкалоидов растения барвинка Винпоцетин (кавинтон)

КАВИНТОН (Cavinton)

Синонимы: Винпоцетин, Инекс.

Кавинтон является полусинтетическим производным алкалоида девинкана, содержащегося в растении барвинке (Vinca minor L. и Vinca erecta Rgl. et Schmalth.); сем. кутровых (Аросупасеае).

Фармакологическое действие. Кавинтон расширяет сосуды мозга, усиливает кровоток, улучшает снабжение мозга кислородом, а также способствует утилизации глюкозы. Ингибируя (подавляя) фосфодиэстеразу, препарат приводит к накоплению в тканях цАМФ; уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Наблюдается лишь небольшое понижение системного артериального давления.

Сосудорасширяющее действие кавинтона связано с прямым релаксируюшим (расслабляющим) влиянием на гладкие мышцы. Препарат способствует усилению метаболизма (обмена) норадреналина и серотонина в тканях мозга, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, способствует деформируемоеT (увеличению пластичности) эритроцитов.

Показания к применению. Применяют при неврологических и психических нарушениях, связанных с расстройствами мозгового кровообращения (после перенесенного инсульта, посттравматических, атеросклеротического происхождения); при расстройствах памяти, головокружении, афазии (нарушении речи) и др.; при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления), вазовегетативных симптомах (нарушении тонуса сосудов) в климактерическом периоде и др.

В офтальмологической практике кавинтон назначают при атеросклеротических и ангиоспастических (связанных с резким сужением просвета сосудов) изменениях сетчатой и сосудистой оболочек глаза, дегенеративных изменениях (с нарушением структуры ткани) желтого пятна (наиболее чувствительного участка сетчатки глаза), вторичной глаукоме (повышенном внутриглазном давлении), связанной с частичными тромбозами (закупоркой) сосудов, и др.

Эффективен также при понижении слуха сосудистого или токсического (медикаментозного) происхождения и головокружении лабиринтного происхождения (связанном с расстройством вестибулярного аппарата).

Способ применения и дозы. Принимают внутрь в виде таблеток (по 5 мг) по 12 таблетки 3 раза в день. Поддерживающая доза - 1 таблетка 3 раза в день. Применяют длительно. Улучшение наблюдается обычно через 1-2 нед.; курс лечения около 2 мес. и более.

Внутривенно (только капельно) применяют в неврологической практике при острых очаговых ишемических нарушениях мозгового кровообращения (несоответствии между потребностью тканей мозга в кислороде и его доставкой с кровью), в случае отсутствия геморрагии

(кровоизлияния в мозг). Вводят вначале 10-20 мг (1-2 ампулы) в 500-1000 мл изотонического раствора натрия хлорида (капельная инфузия). При необходимости назначают повторные (3 раза в день) медленные капельные инфузии, затем переходят на прием препарата внутрь.

Имеются данные о применении кавинтона для профилактики судорожного синдрома у детей, перенесших мозговую травму. Препарат вводят внутривенно капельно из расчета 8-10 мг/кг в сутки в 5% растворе глюкозы с переходом через 2-3 нед. на прием внутрь по 0,5-1 мг/кг в сутки.

Побочное действие. Обычно кавинтон хорошо переносится. При внутривенном введении возможны гипотензия (понижение артериального давления), тахикардия (учащенные сердцебиения).

Противопоказания. Тяжелые ишемические заболевания сердца, тяжелые аритмии (нарушения ритма сердечных сокращений); не применяют при беременности. Не рекомендуется назначать препарат при лабильном (неустойчивом) артериальном давлении и низком сосудистом тонусе.

Инъекционный раствор несовместим с гепарином. Нельзя вводить раствор под кожу.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г (5 мг) в упаковке по 50 штук; 0,5% раствор в ампулах по 2 мл (10 мг).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

 

• Производные алкалоидов спорыньи Ницерголин

НИЦЕРГОЛИН (Nicergoline)

Синонимы: Сермион, Никотэрголин, Дазоваз, Доспан, Эрготоп, Физилакс, Нарголин, Нимерголин, Синсклерон, Варсан, Ницелин.

Фармакологическое действие. Относится к группе альфаадреноблокаторов. Снижает тонус мозговых и периферических сосудов. Уменьшает цереброваскулярное сопротивление (сопротивление сосудов мозга) и увеличивает мозговой кровоток. Активизует обмен веществ в головном мозге.

Показания к применению. Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, особенно на ранних стадиях (сосудисто-метаболические нарушения; церебральный атеросклероз; последствия тромбоза -закупорки сосудов мозга); профилактика мигрени и сосудистой головной боли; поддерживающее лечение при повышенном артериальном давлении.

Способ применения и дозы. Принимают ницерголин внутрь перед едой в виде таблеток по 0,01 г (10 мг) 3 раза в день. Лечение проводят длительно (2-3 мес. и более в зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и переносимости). Эффект развивается постепенно.

Внутримышечно 2-4 мг распределяют на 1-2 введения в день. Внутривенно 4-8 мг в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида. Способы введения, дозы и время терапии зависят от индивидуальных показателей больного. Внутриартериально по 4 мг в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение 2 мин. Раствор, готовый для инъекции, может храниться при комнатной температуре до 48 ч.

Побочное действие и противопоказания. См. стр 110.

Форма выпуска. Порошок во флаконах по 4 мг и ампулы с растворителем по 4 мл; таблетки по 0,01 г в упаковке по 30 штук.

Условия хранения. Список Б. В темном месте.

 

• Производные никотиновой кислоты Ксантинола никотинат