Применение лекарственных средств – ингибиторов или индукторов цитохрома Р450.

Применение лекарственных средств – ингибиторов или индукторов цитохрома Р450.

Фармакокинетическое взаимодействие на уровне выведения Почки являются наиболее важным органом, участвующим в выведении лекарственных средств. Поэтому для экскреции многих лекарственных средств важную роль играет рН мочи. Уровень рН определяет степень реабсорбции слабых кислот и оснований в почечных канальцах. При низких значениях рН (в кислой среде) увеличивается выведение слабощелочных веществ, поэтому их действие ослабляется и укорачивается. При значениях рН мочи, соответствующих щелочной среде, ускоряется выведение слабых кислот и их эффекты снижаются. Таким образом, вещества, изменяющие рН мочи, могут влиять на скорость выведения из организма слабокислых и слабощелочных лекарственных средств. Некоторые вещества, такие как натрия гидрокарбонат и аммония хлорид, применяют для ускорения выведения из организма слабых кислот и слабых оснований соответственно.

Фармакодинамическое взаимодействие определяется как способность лекарственных средств взаимодействовать на уровне механизма действия и фармакологических эффектов. Выделяют два основных вида фармакодинамического взаимодействия – синергизм и антагонизм.

Синергизм — однонаправленное действие двух или нескольких лекарственных средств, при котором развивается фармакологический эффект более выраженный, чем у каждого вещества в отдельности.

Виды синергизма:сенситизирующее действиеаддитивное действие суммацияпотенцирование.

Сенситизирующее действие – взаимодействие двух лекарственных средств, при котором одно из средство повышает чувствительность организма к действию другого и усиливает его Аддитивное действие –взаимодействие двух лекарственных средств, при котором эффект совместного действия препаратов ниже, чем сумма индивидуальных эффектов каждого лекарственного средства, но выше, чем действие каждого из них в отдельности Суммирование – взаимодействие лекарственных средств, при котором выраженность эффекта комбинированного применения препаратов равна сумме эффектов отдельных препаратов.

Потенцирование - взаимодействие двух лекарственных средств, при котором эффект действия двух веществ больше суммы эффектов каждого из веществ Антагонизм - уменьшение или полное устранение фармакологического эффекта одного лекарственного средства другим при их совместном применении. Явление антагонизма используют при лечении отравлений и для устранения нежелательных реакций на ЛС.

Виды антагонизма: физический химическийфизиологический мрецепторный

Физический антагонизм определяется физическими свойствами препаратов и возникает в результате физического их взаимодействия: адсорбции одного лекарственного средства на поверхности другого, в результате чего образуются неактивные или плохо всасывающиеся комплексы. Химический антагонизм возникает в результате химической реакции между веществами, в результате которой образуются неактивные соединения или комплексы. Антагонисты, действующие подобным образом, получили название антидоты. Например, применение унитиола при передозировке или отравлении сердечными гликозидами.Физиологический или функциональный антагонизм развивается при введении двух препаратов вызывающих разнонаправленное действие на один и тот же вид физиологических эффектов.

Рецепторный антагонизм связан с взаимодействием различных лекарственных средств на один и тот же рецептор. При этом препараты оказывают разнонаправленные эффекты.

Рецепторный антагонизм бывает двух видов:

Конкурентный – связывание антагониста с активным центром и конечный эффект зависит от дозы агониста и антагониста;неконкурентный – связывание антагониста с определенным участком рецептора, но не с активным центром и конечный эффект зависит только от концентрации антагониста.

Средства для наркоза

I. Средства для ингаляционного наркоза

Жидкие летучие вещества

Фторотан Энфлуран Изофлуран Эфир для наркоза

Газообразные вещества Азота закись

II. Средства для неингаляционного наркоза

Пропанидид Гексенал

Пропофол Натрия оксибутират

Тиопентал-натрий Кетамин1

Кратковременного действия (продолжительность наркоза при внутривенном введении до 15 мин) - пропанидид, пропофол, кетамин;2) средней продолжительности действия (продолжительность наркоза 20- 30 мин) - тиопентал-натрий, гексенал;3) длительного действия (продолжительность наркоза 60 мин и более) - натрия оксибутират.

Ингибиторы МАО-В:селегилин.

Ингибиторы КОМТ

Толкапон - механизм действия: блокирует фермент катехол-О-метилтрансферазу, участвующий в инактивациилеводопы и дофамина.

Экзаменационный билет № 14

1Виды лекарственной терапии..Профилактическое применениелекарственных средств имеет в виду предупреждение определенных заболеваний. С этойцельюиспользуют дезинфицирующие, химиотерапевтические вещества и др. Этиотропная ³ (каузальная⁴) терапия направлена на устранение причины заболевания (так, антибиотики действуют на бактерии, противомалярийные средства - на плазмодии малярии). Главной задачей симптоматической терапии является устранение нежелательных симптомов (например, боли), что оказывает существенное влияние и на течение основного патологического процесса. В связи с этим во многих случаях симптоматическая терапия играет роль патогенетической¹. Заместительная терапия используется при дефиците естественных биогенных веществ. Так, при недостаточности желез внутренней секреции (при сахарном диабете, микседеме) вводят соответствующие гормональные препараты. Длительность такой терапии измеряется месяцами и годами.Побочное действие может быть первичным и вторичным. Первичное действие возникает как прямое следствие влияния данного препарата на определенный субстрат (например, тошнота, рвота при раздражающем действии веществ на слизистую оболочку желудка). Вторичное побочное действие относится к косвенно возникающим неблагоприятным влияниям (например, гиповитаминоз при подавлении кишечной флоры антибиотиками).Лекарственные средства, назначаемые во время беременности, могут оказывать отрицательные влияния на эмбрион и плод- тератогенное¹ действие веществ, которое приводит к рождению детей с различными аномалиями.Вместе с тем следует учитывать, что лекарственные вещества могут оказывать на эмбрион и плод неблагоприятное воздействие, не связанное с нарушением органогенеза, что не относится к тератогенному действию. Если такие эффекты возникают до 12 нед беременности, их называют эмбриотоксическими¹, в более поздние сроки - фетотоксическими².При назначении препаратов беременным следует учитывать, что в случае прохождения веществ через плаценту они могут оказывать неблагоприятное влияние на плод. Так, стрептомицин, назначаемый беременной, способен вызвать глухоту у плода Кроме того, следует учитывать возможность попадания лекарственных веществ новорожденным с молоком матери, что может оказывать на них неблагоприятное влияние. Например, пенициллин может вызывать аллергические реакции, сульфаниламидные препараты - гемолитическую анемию, антикоагулянты - кровоточивость.Мутагенность - это способность веществ вызывать стойкое повреждение зародышевой клетки и ее генетического аппарата, что проявляется в изменении генотипа потомства. Канцерогенность⁴- это способность веществ вызывать развитие злокачественных опухолей.

2.Транквилизаторы Основным для этой группы является анксиолитический эффект, который проявляется в уменьшении внутреннего напряжения, устранении страха, тревоги, беспокойства. Классификация.

1Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (бензодиазепины):

*Длительного действия (Т_1/2=24-48 ч): феназепам, диазепам (сибазон, реланиум), хлордиазепоксид (элениум).

*Средней продолжительности действия (Т_1/2=6-24 ч): нозепам, лоразепам.

*Короткого действия (Т_1/2<6 ч): мидазолам (дормикум).

Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов или препятствующие их возбуждению, куда относятся местноанестезирующие, вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства.Местноанестезирующиесредства.Вызывают временную потерю чувствительности в результате обратимого паралича чувствительных нервных окончаний и проводников в месте введения этих средств. Сначала исчезает болевая чувствительность, а затем и другие ее виды.Виды местной анестезии: 1) терминальная (поверхностная) анестезия 2) проводниковая анестезия Разновидностями проводниковой анестезии являются спинномозговая, когда анестетик вводят субарохноидально, и эпидуральная (перидурально) анестезия, При этих анестезиях вещество действует на передние и задние корешки спинного мозга, вызывая потерю чувствительности ниже места инъекции.Условия необходимые для проявления местного эффекта анестетиков.Механизм действия. Нервное волокно в покое поляризовано, то есть между его внутренней поверхностью, которая заряжена отрицательно, и наружной, которая заряжена положительно, существует разность потенциалов. При прохождении нервного импульса повышается проницаемость мембраны для ионов натрия, он положительно заряженный, поступает в волокно, вызывая деполяризацию, то есть перезарядку мембраны, вследствие чего возникает потенциал действия, и импульс проводится. Местные анестетики блокируют натриевые каналы, натрий в волокно не поступает, соответственно не возникает деполяризация и потенциал действия, вследствие чего импульс не генерируется и не проводится. С этим и связан обезболивающий эффект. До конца не ясно, почему мембрана становится не проницаема для натрия. Но есть основания полагать, что, во-первых, анестетики конкурируют с кальцием, который регулирует проницаемость мембраны для натрия; во-вторых, повышают поверхностное натяжение фосфолипидов мембраны, и натриевые каналы закрываются.классификация:1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии Кокаин Дикаин Анестезин Пиромекаин2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезииНовокаин Бупивакаин3. Средства, применяемые для всех видов анестезии ЛидокаинТримекаин. Кокаин является первым местноанестезирующим средством почти не применяется, так как кроме высокой токсичности он вызывает психическую лекарственную зависимость. Новокаин -. Обладает достаточно выраженной анестезирующей активностью, но уступает в этом отношении другим препаратам. Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 30 мин-1 ч. Большим преимуществом новокаина является низкая токсичностьНовокаин в отличие от кокаина не суживает сосуды При резорбтивном действии новокаин оказывает преимущественно угнетающее влияние на нервную систему. Обладает умеренной анальгетической активностью. В больших дозах может вызвать судороги.Влияние новокаина на сердечно-сосудистую систему проявляется гипотензивным эффектом. При всех видах анестезии эффективен лидокаин.. Он показан для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, субарахноидальной и других видов анестезии.По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2,5 раза и действует в 2 раза более продолжительно.. Токсичность лидокаина в зависимости от концентрации соответствует таковой новокаина или несколько превышает ее.Раздражающего действия на ткани лидокаин не оказывает. При закапывании в полость конъюнктивы на величину зрачка и тонус сосудов не влияет

Основным проявлением действия ноотропов служит их способность оказывать благоприятное влияние на обучение и память при их нарушении. Применяют ноотропные средства с целью восстановления указанных функций, при их недостаточности, возникшей в результате дегенеративных поражений головного мозга, гипоксии, травмы головного мозга, инсульта, интоксикации, при неврологическом дефиците у умственно отсталых детей, при болезни Альцгеймера и т.д. в основе фармакотерапевтического действия ноотропов при патологии лежит благоприятное влияние на обменные (энергетические) процессы.Большинство известных ноотропных средств обладают также антигипоксической и некоторой противосудорожной активностью.

К группе ноотропных средств относятся пирацетам, аминалон, пантогам, пиридитол и др..Пирацетам (ноотропил) является циклическим производным ГАМК. Он оказывает благоприятное стимулирующее влияние на умственную деятельность при ее недостаточности. антигипоксический эффект. Устойчивость тканей мозга к гипоксии при этом возрастает. оказывает умеренное противосудорожное действие, препятствуя распространению судорожной активности.

Применяют пирацетам при умственной недостаточности, связанной с хроническими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга у умственно отсталых детей. Вводится пирацетам внутрь и парентерально от одного до нескольких месяцев.

Билет21

1Средства, блокирующие м – холинорецепторы (м – холиноблокаторы).М-холиноблокаторы – это вещества, блокирующие м-холинорецепторы. Основные эффекты м-холиноблокаторов связаны стем, что они блокируют периферические м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток (у окончаний постганглионарныххолинергических волокон), м-холинорецепторы в ЦНС (если проникают через ГЭБ) и тем самым препятствуют взаимодействию с ни-ми медиатора АХ.М-холиноблокаторы уменьшают или устраняют эффекты раздражения холинергических (парасимпатических) нервов идействие веществ, обладающих м-холиномиметической активностью (АХ и его аналогов, антихолинэстеразных средств, а также м-холиномиметиков).Блокируя м-холинорецепторы, атропин вызывает:- спазмолитическое действие – снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря;- расширение зрачка (мидриаз), как следствие блока м-холинорецепторов круговой мышцы радужки;- повышение внутриглазного давления, как следствие затруднения оттока жидкости из передней камеры глаза (особенно приглаукоме);- паралич аккомодации, как следствие угнетения м-холинорецепторов ресничной мышцы (m. ciliaris), что приводит к еерасслаблению и натяжению цинковой связки (ресничного пояска) и уменьшению кривизны хрусталика. Глаз устанавливается на дальнюю точку видения;- тахикардию, как результат уменьшения холинергических влияний блуждающего нерва на сердце. На этом фоне преобладаеттонус адренергической (симпатической) иннервации;- подавление секреции желез (бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных, потовых и слезных желез). Проявляется этосухостью слизистой оболочки полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Уменьшение потоотделения может привести кповышению температуры тела.Показания к применению атропина.1. При спазмах гладкомышечных органов: ЖКТ, желчных протоков, при бронхоспазме;2. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остром панкреатите для уменьшения секреции желез, дляустранения гиперсаливации (при паркинсонизме, отравлении солями тяжелых металлов);3. для премедикации (подавление секреции слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез);4. при атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения;5. для диагностических целей в офтальмологии (для исследования сетчатки, при подборе очков) и при лечении ряда заболеванийглаз (иридоциклита и др.);6. при лечении отравлений м-холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами.Побочные эффекты атропина.1. Сухость полости рта;2. нарушение аккомодации;3. тахикардия;4. повышение внутриглазного давления;5. обстипация;6. нарушение мочеотделения.При отравлении атропином наблюдаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействиемвещества на ЦНС. Отмечается сухость слизистой оболочки полости рта, носоглотки, что сопровождается нарушением глотания, речи.Кожа становится сухой. Температура тела повышается. Зрачки широкие, характерна фотофобия. Двигательное и речевоевозбуждение, нарушение памяти и ориентации, возможны галлюцинации. Протекает отравление по типу острого психоза.Помощь при отравлении атропином.1. Удаление невсосавшегося атропина из ЖКТ (промывание желудка, танин,активированный уголь, солевые слабительные);2. ускорение выведения из организма (форсированный диурез, гемосорбция);3. применение физиологических антагонистов (антихолинэстеразных средств, хорошо проникающих в ЦНС);4. при возбуждении – сибазон (диазепам);5. при чрезмерной тахикардии - β-адреноблокаторы;6. снижение температуры тела достигается наружным охлаждением;7. вследствие фотофобии больных целесообразно помещать в затемненное помещение__

2Препараты витамина А: ретинола ацетат, ретинола пальмитат, каротин, веторонВитамин А участвует в окислительновосстановительных реакциях в организме. Витамин А необходим для образования зрительного пурпура родопсина, который входит в состав фоторецепторов, обеспечиваюших сумеречное зрение. Оказывает влияние на обмен липидов, участвует в синтезе гликопротеинов и гликозаминогликанов, что необходимо для нормального функционирования эпителия кожи и слизистых оболочек.При дефиците витамина А развивается гемералопия, поражаются кожные покровы и слизистые оболочки, уменьшается содержание лизоцима в сыворотке крови и других жидкостях, понижается активность лейкоцитов.Применяют витамин А для профилактики и лечения гипо и авитаминоза (заместительная терапия), а также при кожных заболеваниях (псориаз), ожогах, трофических язвах и других заболеваниях, связанных с нарушением эпителизации, заболеваниях ЖКТ (хронические энтериты, энтероколиты), болезнях легких, гепатитах, глазных болезнях.При передозировке препаратов витамина А развиваются явления гипервитаминоза: вялость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, шелушение кожи, выпадение волос.Препараты витамина D:эргокальциферол, холекальциферол, кальцитриол и др.Биологически активными формами витамин D являются эрго и холекальциферол, а также продукты их дальнейшего окисления в организме кальцитриол (1,25дигидроксихолекальциферол) и др. Витамин D участвует в обмене кальция и фосфора, способствуя их всасыванию в кишечнике и реабсорбции в почечных канальцах, а также кальцификации костной ткани.Дефицит витамина D в детском возрасте приводит к задержке закрытия родничка, прорезывания зубов, к деформации костей позвоночника, мышечной слабости, в дальнейшем развивается рахит. Недостаточность витамина D у взрослых развивается редко, проявляется остеопорозом, остеомаляцией.Показания: профилактика и лечение гипо и авитаминоза, гипокальциемии, остеопороза, остеомаляции, лечение заболеваний костей, связанных с нарушением кальциевого обмена, кожных заболеваний (псориаз и др.).При передозировке препаратов витамина D возможно развитие гипервитаминоза, который проявляется отсутствием аппетита, тошнотой, слабостью, лихорадкой, возможно отложение кальция в почках, кровеносных сосудах, легких.Наибольшей биологической активностью обладает остокоферол, который необходим для нормального функционирования мембран эритроцитов, миокарда, скелетных мышц. Антиоксидантные свойства витамина Е обусловлены его способностью инактивировать свободные радикалы и, тем самым, тормозить перекисное окисление липидов.Дефицит витамина Е вызывает нарушение половой функции, дистрофию миокарда, скелетных мышц. Снижается проницаемость мембран для ионов кальция.Показания к назначению: гипо и авитаминоз, бесплодие у мужчин и женщин, миокардиодистрофия, мышечная дистрофия, угроза выкидыша, гемолитическая анемия.Препараты витамина К:фитоменадион (витамин К), викасол (витамин К.)Витамин К синтезируется микрофлорой кишечника (витамин К2), а также поступает с растительной пищей (витамин К,). Биологическая роль определяется участием в процессах свертывания крови. Необходим для синтеза в печени протромбина (фактора II), других белков, принимающих участие в свертывании крови (факторов VII, IX и X, белка С) и белка костной ткани остеокальцина, которые обладают способностью связывать кальций (см. разд. 27.2.2 «Средства, повышающие свертывание крови»).Основные показания к применению фитоменадиона: геморрагический синдром с гипопротромбинемией (при гепатите, циррозе печени, механической желтухе, нарушении всасывания витамина К), передозировка антикоагулянтов непрямого действия, профилактика геморрагии новорожденных, профилактика кровотечений перед обширными оперативными вмешательствами и др.

Билет22

Никотин - алкалоид листьев. Никотин влияет как на периферические, так и на центральные н-холинорецепторы. Особенно чувствительны к нему н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, на которые он оказывает двухфазное действие. Первая фаза (возбуждение) характеризуется деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) обусловлена конкурентным антагонизмом с ацетилхолином..Никотин оказывает выраженное стимулирующее влияние на хеморецепторы синокаротидной зоны, что сопровождается рефлекторным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров..В малых дозах никотин возбуждает н-холинорецепторы хромаффинных клеток надпочечников и в связи с этим увеличивает выделение адреналина, в больших - вызывает противоположный эффект Никотин сильно возбуждает центр дыхания (в больших дозах угнетает его). В больших дозах никотин вызывает судороги.Антидиуретический эффект.ЧСС сначала снижается,затем увеличивается.В низких дозах никотин пов артериальное давление.При действии никотина часто возникает тошнота,возможна рвота. Моторика кишечника повышается. В больших дозах никотин снижает тонус кишечника.. К никотину постепенно развивается привыкание.Никотин хорошо всасывается со слизистых оболочек и кожных покровов. Большая часть его в организме подвергается биотрансформации, в основном в печени, а также в почках и легких. Никотин и продукты его превращения выводятся с мочой в первые 10-15 ч. В период лактации никотин частично выделяется молочными железами.При остром отравлении никотином отмечаются гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея. Брадикардия сменяется тахикардией. Артериальное давление повышено, одышка переходит в угнетение дыхания.. Бывают расстройства зрения, слуха, а также судороги..Хроническое отравление никотином, как правило, связано с курением табака. Типичны воспалительные процессы слизистых оболочек дыхательных путей. Наблюдается гиперсаливация. Кислотность желудочного сока может снижаться. Моторика толстой кишки повышается.Курение табака наносит большой вред здоровью. Оно способствует развитию ишемической болезни сердца, рака легкого, хронического бронхита, эмфиземы легких и др. Повышаются преждевременная смертность и инвалидизация лиц, злоупотребляющих курением табака.

2 Препараты водорастворимых витаминов К водорастворимым витаминам относятся тиамин (витамин B₁), рибофлавин (витамин В₂), никотиновая кислота (витамин РР), пантотеновая кислота (витамин В₅), пиридоксин (витамин В₆), цианокобаламин (витамин В_|2), фолиевая кислота (витамин В_с), аскорбиновая кислота (витамин С). Тиамин — препарат витамина В₁, который в организме превращается в тиаминпирофосфат и в качестве кофермента участвует в окислительном декарбоксилировании кетокислот. При недостатке витамина В, развиваются полиневриты, мышечная слабость. Авитаминоз проявляется в виде заболевания бёри-бёри с тяжелыми нарушениями функций нервной и сердечно-сосудистой систем.Тиамин применяют при невритах, невралгиях, радикулите, парезах, а также при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, кожи. Назначают внутримышечно и внутрь. Рибофлавин — препарат витамина В₂, участвующие в окислительно-восстановительных процессах. При недостаточности рибофлавина развиваются снижение сумеречного зрения; «куриная слепота», кератит, глоссит; трещины в углах рта.Применяют рибофлавин при гемералопии, конъюнктивитах, кератитах, иритах, поражениях кожи, кишечника, гепатитах, лучевой болезни. Препарат назначается местно (в глазных каплях) и внутрь. Никотиновая кислота (витамин РР) в организме превращается в никотинамид, который входит в состав НАД и НАДФ и таким образом участвует в окислительных процессах.При недостаточности никотиновой кислоты развивается пеллагра — заболевание, которое сопровождается диареей, дерматитом, деменцией.Применяют никотиновую кислоту и никотинамид при пеллагре, заболеваниях печени, гастритах с пониженной кислотностью, колитах, плохо заживающих язвах, ранах. в больших дозах применяется в качестве противоатеросклеротического средства. В связи с этим никотиновую кислоту применяют при спазмах кровеносных сосудов и атеросклерозе. Препарат назначают внутрь и вводят внутривенно. Кальция пантотенат — (витамин В₅), которая входит в состав кофермента А, принимающего участие в окислении жирных кислот, декарбоксилировании кетокислот, образовании ацетилхолина, процессах регенерации.Применяют препарат при полиневритах, невралгиях, хроническом гепатите, панкреатите, трофических язвах, ожогах, послеоперационной атонии кишечника. Пиридоксин — препарат витамина В₆, который превращается в пиридоксальфосфат, участвующий в декарбоксилировании и переаминировании аминокислот.Применяют пиридоксин при заболеваниях ЦНС, невритах, невралгиях, кожных болезнях. Препарат назначают внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно. Цианокобаламин (витамин В₁₂) участвует в обмене белков и нуклеиновых кислот, способствует созреванию эритроцитов, образованию эпителиальных клеток, миелина нервных волокон, благоприятно влияет на функции ЦНС, печени..Применяют цианокобаламин при пернициозной анемии. При заболеваниях ЦНС, полиневритах, болезнях кожи (псориаз, нейродермиты и др.) цианокобаламин назначают не только парентерально, но и внутрь.. Фолиевая кислота (витамин В_с) участвует в образовании нуклеиновых кислот и некоторых аминокислот. Недостаток фолиевой кислоты проявляется в форме гиперхромной макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии.Применяют фолиевую кислоту при макроцитарной и мегалобластической анемиях. Препарат назначают внутрь. Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в окислительно-восстановительных реакциях, углеводном обмене, синтезе кортикостероидов, коллагена. Уменьшает проницаемость кровеносных сосудов. При авитаминозе развивается цинга, снижается сопротивляемость инфекциям.Применяют аскорбиновую кислоту при гипо- и авитаминозе С, в периоде выздоровления после заболеваний, при переломах костей, незаживающих ранах, кровотечениях, заболеваниях печени, болезни Аддисона, повышенных физических и психических нагрузках. Препарат назначают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно.При длительном применении в больших дозах аскорбиновая кислота может вызывать нарушения функции почек и поджелудочной) железы, способствует развитию уролитиаза и гипергликемии.

Билет 23 1Ганглиоблокаторы — препараты, которые блокируют передачу нервных импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы (с преганглионарных волокон напостганглионарные).Фармакологическое действие: Ганглиоблокатор; блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Вызывает снижение АД, моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, парез аккомодации, расширяет бронхи, Показания: Облитерирующие заболевания периферических артерий), артериальная гипертензия, необходимость проведения управляемой гипотензии, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронический гастрит, бронхиальная астма,. Противопоказанния: Артериальная гипотензия, гиповолемия, шок, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, тромбоз,, ХПН, печеночная недостаточность,.Побочные действия:головокружение, тахикардия, кардиалгия, сухость во рту, парез аккомодации, снижение памяти, атония кишечника и мочевого пузыря, запоры, задержка мочи.Гигроний: Ганглиоблокирующее средство кратковременного действия для управляемой гипотензии. Действие наступает через 2-3 мин, исходное АД восстанавливается через 10-15 мин..Показания: Управляемая гипотензия в анестезиологии, нефропатия беременных, эклампсия, гипертонический криз (купирование).Противопоказанния: Гиперчувствительность, острая стадия инфаркта миокарда, тромбозы, артериальная гипотензия, шок, печеночная и/или почечная недостаточность..Побочные действия: Ортостатический коллапс. Слабость, головокружение, тахикардия, сухость во рту, расширение зрачков, инъецирование склер. Атония мочевого пузыря, анурия; атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость. Лечение: введение галантамина, прозерина.

3.2. НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ классифицировать следующим образом.I. Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы-1 и -2 (ЦОГ-1 +ЦОГ-2)Производные салициловой (орто-оксибензойной) кислотыКислота ацетилсалициловая3 Производные антраниловой (орто-аминобензойной) кислотыКислота мефенамовая Кислота флуфенамовая производные индолуксусной кислотыИндометацин Производные фенилуксусной кислотыДиклофенак-натрий Производные фенилпропионовой кислотыИбупрофен Производные нафтилпропионовой кислотыНапроксен ОксикамыПироксикам Лорноксикам II. Избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) ЦелекоксибБольшинство нестероидных противовоспалительных средств оказывают противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.механизм противовоспалительного действия этих препаратов связывают с их ингибирующим влиянием на фермент циклооксигеназу, необходимую для синтеза циклических эндопероксидов. В результате уменьшается продукция простаноидов.Это приводит к снижению таких проявлений воспаления, как гиперемия, отек, боль.Механизм анальгетического действия связан с угнетающим влиянием этой группы веществ на синтез простагландинов Нестероидные противовоспалительные средства характеризуются жаропонижающим эффектом.большинство применяемых нестероидных противовоспалительных средств относится к неизбирательным ингибиторам циклооксигеназ.представителями этой группы являются производные салициловой кислоты (салицилаты). Из них наиболее часто используют кислоту ацетилсалициловую (аспирин).Салицилаты оказывают болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Применяют салицилаты в качестве противовоспалительных средств при лечении острых и хронических ревматических заболеваний, а также как анальгетические средства при невралгии, миалгии, суставных болях.Побочные эффекты при назначении салицилатов проявляются преимущественно диспепсическими явлениями. Так, довольно часты тошнота и рвота. Объясняется это в основном центральным влиянием веществ (на хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра) и частично раздражением слизистой оболочки желудка.Кроме того, у ряда больных отмечаются звон в ушах, ослабление слуха, аллергические реакции (ангионевротический отек, кожные высыпания, бронхоспазм и др.); в отдельных случаях бывает идиосинкразия к салицилатам.При остром отравлении салицилатами наблюдаются нарушения со стороны ЦНС (головная боль, звон в ушах, расстройства зрения, психики), желудочнокишечного тракта (тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области), кислотно-основного состояния (респираторный алкалоз или метаболический ацидоз). Кроме того, возникают гипокалиемия и дегидратация тканей, приводящие к повышению содержания в крови ионов натрия. Температура тела повышается.К производным антраниловой (орто-аминобензойной) кислоты относятся кислота мефенамовая (понстан, паркемед), кислота флуфенамовая (арлеф) и ряд других препаратов. Все они характеризуются выраженными противовоспалительными, анальгетическими и жаропонижающими свойствами. Применяют их для подавления процесса воспаления при хронически протекающих ревматических заболеваниях. Побочные эффекты в основном проявляются в виде диспепсических явлений, связанных с раздражающим действием веществ и угнетением синтеза простагландинов в слизистой оболочке желудка. Нередко возникают диарея, рвота, иногда - боли в области живота,.К производным индолуксусной кислоты относится индометацин. Основной эффект - противовоспалительный; выражено и анальгетическое действие.,имеются жаропонижающие свойства.Применяют при ревматоидном артрите и других хронических ревматических заболеваниях. Его используют также при острой подагре...противопоказан при психических заболеваниях, эпилепсии, паркинсонизме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки..К производным фенилуксусной кислоты относится диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен). Он является одним из наиболее активных противовоспалительных средств. Обладает выраженными анальгетическими свойствами, а также жаропонижающей активностью

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.. Выделяется из организма с мочой и желчью, главным образом в виде метаболитов. Токсичность у диклофенак-натрия низкая. Препарат хорошо переносится. Может вызывать диспепсические нарушения, аллергические реакции.Из производных фенилпропионовой кислоты -ибупрофен (бруфен). Он оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.. Переносится он хорошо. Наиболее типичными осложнениями являются тошнота, диарея, боли в области живота ..Производные пиразолона обладают болеутоляющими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Анальгетическое действие больше выражено у анальгина,противовоспалительное - у бутадиона..Применяют анальгин в качестве анальгетика при головной, зубной боли. Ингибиторы циклооксигеназы-2(ЦОГ-2).Одним из первых препаратов этого типа является целекоксиб.. Обладает противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим эффектами.Применяется при ревматоидном артрите, остеоартритах..Из побочных эффектов аллергические реакции, поражения пищеварительного тракта).

Билет24. курареподобные средства, или миорелаксанты периферического действияОсновным эффектом является расслабление скелетных мышц в результате блокирующего влияния на нервно-мышечную передачу. Наиболее широко применяют следующие препараты: тубокурарина хлорид2, панкурония бромид, пипекурония бромид, атракурий, дитилин3.Курареподобные средства угнетают нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны, взаимодействуя с н-холинорецепторами концевых пластинок.1) Антидеполяризующие (недеполяризующие) средства Тубокурарина хлорид Панкурония бромид Пипекурония бромид2) Деполяризующие средства ДитилинАнтидеполяризующие препараты блокируют н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующему влиянию ацетилхолина. Антидеполяризующие средства могут быть конкурентными и неконкурентными н-холиноблокаторами.Если на фоне нервно-мышечного блока, вызванного тубокурарином, в области н-холинорецепторов концевой пластинки значительно повысить концентрацию ацетилхолина, это приведет к восстановлению нервно-мышечной передачи.Деполяризующие средства (например, дитилин) возбуждают н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Вначале развитие деполяризации проявляется мышечными подергиваниями - фасцикуляциями (нервно-