Мягкие и плотные лекарственные формы

К мягким относят мази, линименты и пасты; суппозитории и пластыри К плотным – капсулы, пилюли, болюсы, к менее плотным кашки.

Мазь – мягкая лек форма, получаемая смешиванием одного или нескольких лек в-в с мазевыми основами. Мази бывают простые и сложные, магистральные и официнальные. Бывают поверхностного действия (основа вазелин) и глубокого (основа ланолин или свиной жир).

Официнальные мази готовят на заводах их выписывают по сокращенной недозированной схеме, а магистральные- в аптеках, их выписывают в развернутой форме.

Линимент – жидкие мази, представляющие густые жидкости или студнеобразные массы, применяемые наружно. Действие их, в отличии от мазей и паст, кратковременное, но выраженное. Официнальные линименты выписывают недозированно и сокращенно, магистральные только развернуто.

Пасты(pasta,ae) – разновидность мази, содержащая от 25 до 50% порошкообразных веществ. Пасты длительнее, чем мази, удерживаются на поверхности поврежденного участка, проявляют более выраженное адсорбирующее и противовоспалительное действие. Суппозитории– (свечи) дозированная лек форма, предназначенная для введения в отверстия, каналы и полости тела животного. По способу введения делятся на ректальные, вагинальные(шарики), палочки(бужи). Суппозитори должны иметь плотную консистенцию при комнатной температуре и расплавляться при температуре тела. Пластыри – лек форма для наружного применения, способная после размягчения при температуре тела, удерживаться на коже, т.е. приклеиваться. В пластырные массы вводят лекарства, облад противомикробным, вяжущим, раздражающим, согревающим и рассасывающим действием. Капсулы – дозированная лек форма, состоящая из лек средства, заключенного в оболочку. В капсулах назначают в-ва с неприятным запахом, вкусом, красящие и раздражающие, разрушающиеся и портящие зубы. В рецепте указывают дозу на одну капсулу, а потом требуемое их количество.

Пилюли и болюсы – плотные дозированные лек формы, получаемые из однородной тестообразной массы, которая состоит из лек в-в и формообразующих.

Кашки– лек формы тестообразной консистениции для внутреннего применения.Выписывают по развернутой схеме с обозначением консистенции только мягкой, густая -подразумевается.

 

87 Жидкие лекарственные формы. Галеновы препараты.

Растворы(solucio,onis), настои(infusum,i), отвары(decoctum,i),слизи(mucilage,inis),эмульсии(emulsum,i), суспензии(suspension,onis), микстуры(mixtura). Галеновы препараты- настойки(tincture,ae) и экстракты(extractum,i). Новогаленовы- индивидуальные жидкие препараты.

Растворы(solucio,onis) – жидкая лек форма, получаемая путем истинного растворения одного или нескольких лек в-в в растворителе.Растворы бывают: водные, спиртовые и масляные. Водные растворы. Пропись может быть полная или сокращенная. Вода – стандартный универсальный растворитель. Если она использована в качестве растворителя, в сокращенной форме не указывается, что раствор водный, пишется просто Solutionis. 1 столовая ложка – 15 мл, 1 десертная ложка – 10 мл, 1 чайная ложка – 5 мл, в 1 мл водного раствора содержится 20 капель. В прописи концентрацию можно выражать в весовых единицах или в % соотношении. Спиртовые растворы – в качестве растворителя взят какой-либо спирт. Концентрацию этилового спирта указывают в градусах, для др. спиртов концентрацию не указывают, т.к. они используются в стандартных концентрациях. Масляные растворы. Существуют стандартные масла (персиковое, абрикосовое, оливковое, миндальное) и нестандартные масла (все прочие). Если стандартные масла пропись полная или сокращенная, если нестандартные масла только полная пропись.

Настои и отвары – получают из растительного сырья (листья, корни, трава, цветы, плоды) путем обработки их водой в определенных условиях. Настои получают из рыхлых, нежных частей – путем настаивания, а отвары из плотных частей растений – путем кипячения. Выписываются только сокращенная пропись.

Слизи-жидкая лек форма, получаемая извлечением водой слизистых в-в из растит сырья или разведением в воде камедей(высушенный сок растений). Выписывают только по сокр схеме с указанием только общего количества слизи.

Эмульсии – получают путем смешивания двух или более взаимонерастворимых жидкостей). Эмульсии бывают масляные (вода + масло) и семенные (получаются путем специфической обработки маслосодержащих семян водой). Эмульсии – нестойкие лекарственные формы. Для того, чтобы эмульсии не расслаивались, добавляют эмульгатор. Эмульсии выписываются только в сокращенной форме. Если врач выписывает эмульсию из стандартных масел, то наименование этих масел в рецепте можно не указывать, (и обозначить количество). Если в качестве мала использовано нестандартное масло, то в прописи обязательно указать название масла. Семенные эмульсии выписываются сокращенно с указанием семена какого растения используются в качестве масла.

Суспензии –жидкие лек формы,в которых твердое мелко раздробленные нерастворимые вещества находятся во взвешанном состоянии. Назначают наружно и внутрь,можно в/м или в полость тела. Микстуры – смесь различных лекарственных форм для приема внутрь. Микстуры выписываются в развернутом варианте, а также выписывают в так называемом полусокращенной прописи.

Настойки – получают путем настаивания растительного материала (чаще на 70% спирте этиловом) или путем растворения экстрактов. Все настойки официнальны (их готовят на фармацевтических заводах). По компонентному составу настойки бывают простые, содержащие вытяжку из одного растения, и сложные, в состав которых помимо настойки входят др. фармакологически активные вещества. Выписывают их не указывая части растения, из которых они приготовлены, и концентрации действующих веществ. Дозирование настоек осуществляет каплями, поэтому выписывают их в небольших количествах от 5,0 до 30,0.

Экстракты – концентрированные извлечения из сырья растительного или животного происхождения. Для получения экстрактов используют спирт, воду, реже эфир и др. экстрагенты. В зависимости от того, какое вещество использовано для получения экстракта, различают: водные, спиртовые и эфирные. В зависимости от консистенции различают жидкие, густые и сухие. Жидкие – представляют собой окрашенные жидкости, густые – вязкие массы с содержанием влаги не более 25%, сухие – сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%. Все экстракты официнальны. Поэтому при выписывании экстрактов ни характер растительного сырья, ни концентрации экстрактов в рецепте не указывают.

Новогаленовы препараты – получают в результате специальной обработки растительного лекарственного сырья. Они представляют собой содно-спиртовые, спирто-хлороформные и др. извлечения из лекарственного растительного сырья. Новогаленовы препараты отличаются от галеновых высокой степенью очистки от балластных веществ и содержат в основном сумму действующих веществ растения. Выпускаются новогаленовы препараты для инъекций в ампулах, для внутривенного применения – во флаконах. При выписывании таких препаратов в рецептуре укахывают только их название и количество, т.к. они официнальны. Галеновые препараты – получают путем извлечения фармакологически активных веществ из растительного сырья. К галеновым препаратам относятся настойки, экстракты и др.

 

Сердечные гликозиды.

Cердечные гликозиды - сложные безазотистые соединения растительной природы, обладающие избирательным воздействием на сердце, при гидролизе они распадаются на сахаристую (глюкон) и несахаристую (аглюкон) части. Препараты данной группы обладают определенным достоинством: они повышают работоспособность миокарда. К растениям, содержащим сердечные гликозиды относят разные виды наперстянки (листья наперстянки, гитален, кордигит), семена африканской многолетней лианы (строфантин, настойка строфанта), горицвет весенний (трава горицвета, адонизид), ландыш майский. Строфантин - самый быстродействующий, но и наиболее краткодействующий сердечный гликозид. Применяют при острой сердечной недостаточности, при некоторых формах инфаркта миокарда, тяжелых формы хронической сердечной недостаточности. Трава горицвета - обладает успокаивающим действием на ЦНС. Применяют: самые легкие формы хронической сердечной недостаточности, кардионеврозы, вегетодистония. Сердечные гликозиды являются, потенциально, одними из самых токсичных препаратов. Они имеют исключительно малый терапевтический индекс, при использовании сердечных гликозидов совместно с диуретиками происходит потеря калия, тяжелые поражения печени и почек, индивидуальная высокая чувствительность больного к сердечным гликозидам, особенно при инфаркте миокарда. Особенность - терапевтическая и токсическая доза практически на одном уровне.

 

Слабительные средства.

Слабительные - это средства, ускоряющие опорожнение кишечника, путем усиления перистальтики кишечника и повышения выведения воды с калом. По механизму действия: 1)средства, кот.хим. путме раздражают рецепторы слиз.оболочки кишечника и рефлекторно усиливают его перистальтику; 2)средства, затрудняющие всасывание жидкости, что приводит к увеличению объема ЖКТ и разжижению его содержимого, большая масса жидкости, растягивая стенки кишечника, раздражает хмеханорецепторы; 3)средства, механически обеспечивающие продвижение масс и обеспечивающие их размягчение. По локализации действия: 1)влияющие на тонкий кишечник (масла растительного происхождения); 2) влияющие на толстый кишечник (растительные слабительные); 3)на весь ЖКТ (солевые слабительные). По силе действия: 1)послабляющие – слабо действующие, опорожнение кишок оформленными каловыми массами; 2)слабительные – очищают ЖКТ; 3)проносные – вызывают сильную перестальтику с выделением жидких каловых масс. Масляные слабительные: масло касторовое - в двенадцатиперстной кишке под действием панкреатической липазы гидролизуется с освобождением глицерина и рициноловой кислоты, которая раздражает клетки слизистой оболочки кишечника, тормозит процесс активного всасывания воды и электролитов, что ведет к повышению моторики и ускоряет опорожнение кишечника. Солевые: магния и натрия сульфат - повышается осмотическое давление в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и соков

Синтетические: фенолфталеин - угнетает натриево-калиевую АТФазу мембран слизистой оболочки (нарушается всасывание натрия и воды). Растительного происхождения: корень ревеня – в тонком кишечнике под влиянием ферментов происходит гидролиз и окисление до хризофановой к-ты, кот., раздражая рецепторы слизистой кишечника, усиливает перистальтику.

 

. Желчегонные средства. Л.в. растительного и синтетического происхождения, повышающие секрецию желчи в 12-перстную кишку. Желчегонные средства делят на две группы: 1)средства, усиливающие секрецию или образование желчи (холеретики)(к-та дигидрохолиевая, аллохол); 2)средства, способствующие отхождению желчи в кишечник (холекинетики)(папаверина гидрохлорид, холагол). Аллохол - уменьшает процессы гниения и брожения в кишечнике, метеоризм. Холензим - эффекты холеретиков, холензим улучшает пищеварение в кишечнике за счет содержания трипсина и амилазы. Кукурузные столбики – обладает желчегонным действием, при холицеститах, гепатитах. Никодин – обладает желчегонным и бактерицидным действием.

42.Препараты железа. ЖЕЛЕЗА:железо восстановленное(усил секрецию и улучш пищеварение,стим-ет кроветворение и улучшает обмен в-в.При гипохром.анемиях),железа лактат(стим-ет кроветворение),ферроглюкин(проф и леч-е анемии поросят-сосунов),ферковен(при гипохром анемиях),декстрофер-100(при анемии),фебитол,феромид и др.

 

Отхаркивающие средства. 1) рефлекторного действия- препараты термопсиса, ипекакуаны, истода, алтея, синюхи, терпингидрат. МД: раздражение рецепторов слизистой желудка, что способствует рефлекторному усилению секреции бронхиальных желёз и перистальтики бронхиол. ПЭ: тошнота, рвота, изжога, гиперацидный гастрит.2) Смешанного действия. К- йодид, препараты растений, содержащих эфирные масла. МД: выводятся бронхиальными железами, раздражая их. ПЭ: боль в животе, явления йодизма, тошнота.3) Муколитики. Трипсин, химотрипсин, дезоксирисонуклеаза, метицистеин, ацетилцистеин, бромгексин. МД: разрушение дисульфидных связей, деполимеризуют белки мокроты и снижают её вязкость. ПЭ: аллергия, раздражение слизистой, тошнота, бронхоспазм.

 

Влияющие на кровь и кроветворение. Классификация. Стимуляторы эритропоэза.МД. Классификиция. 1) препятствующие агрегации тромбоцитов- дипиридамол, 2) фибринолитики- фибринолизин, 3) стимуляторы эритропоэза-ферковен, 4) коагулянты-викасол 5) стимуляторы лейкопоэза, 6) антикоагулянты- гепарин, 7) ингибиторы фибринолиза- амбен. Стимул. Эритропоэза. Железа закисного сульфат, железа лактат, ферковен, фербитол. МД: в тонком кишечнике железо связывается с белком апоферином, образуя комплекс- ферритин, который в плазме крови отщепляет железо, которое присоединяется к в-глобулину-трансфенину и транспортируется в костный мозг. Цианокобаломид. МД: участие в синтезе белка, активация БАВ и ОВП. Фолиевая кислота. МД: участи в синтезе нуклеиновых кислот, аминокислот, пуриновых и пиримидиновых оснований, метионина. Стимуляторы лейкопоэза.МД, П. Na- нуклеинат- П: лейкопения, лимфопения, агранулоцитоз. Пентоксил. П: лейкопения, алиментарная и токсическая алейкия, агранулоцитарная ангина, лекарственные агранулоцитозы, хронические отравления бензолом. Метилурацил. П: алиментарные и токсические алейкия, агранулоцитоз, лейкопения, лучевые поражения кожи, вялозаживающие ожоги, раны, переломы, язва. Лейкоген. П: лейкопения при лучевой и лекарственной терапии. МД: стимуляция синтеза белка и нуклеиновых кислот, необходимых для лейкопоэза. Антиагнеганты. МД, П. Кислота ацитилсалициловая. МД: угнетение циклооксигеназы. Простациклин: МД: активация аденилатциклазы. Дипиридамол. МД: угнетение фосфодиэстеразу. Верапатил. МД: антагонист кальция. Антуран. МД: угнетение циклооксигеназы и уменьшение содержания АДФ и серотонина. П: профилактика тромбообразования, тромбофлебиты, эндоартерииты, заживление трофических язв.

Антикоагулянты прямого действия. МД, П, ПЭ. Гепарин. МД: препятствует образованию тромбопластина и превращению протромбина в тромбин, образует комплекс гепарин- антитромбин-3, который вызывает инактивацию тромбина и тормозит превращение фибриногена в фибрин, тормозит спонтанную полимеризацию мономеров фибрина и агрегацию тромбоцитов. П: предупреждение и ограничения тромбообразования при инфаркте миокарда, тромбозах и эмболиях, при операции на сердце и сосудах, при переливании крови, лечение тромбофлебитов. ПЭ: аллергия, кровотечения, местное раздражающее действие, образование гемато. Натрия гидроцитрат. МД: связывает ионы Са, необходимые для превращения протромбина в тромбин и замедляет свёртывание крови. П: для консервации крови. ПЭ: при переливании цитратной крови на 250 мл крови в/в вводят 5 мл 10% р-ра СаCl. Антикоагулянты непрямого действия. МД,П,ПЭ. Неодикумарин, синкумарин, фенилин. МД: конкурентно взаитодействуют с витамином К- нарушение синтеза протромбина и проконвертина в печени. П: тромбофлебиты, профилактика тромбов после операции, тяжёлая стенокардия, инфаркт миокарда, облитерирующий эндартериит, больным с искуственными клапанами сердца. ПЭ: кровоизлияния в подкожную клетчатку, слизистую оболочку, кровотечения при передозировке, диспептические расстройства, угнетение функции печени, аллергия.

Фибринолитические и антифибринолитические.МД, П. Фибринолизин. МД: лизирует нити фибрина и предотвращает образование тромба. П: для рассасывания свежих тромбов, тромбофлебиты, тромбоэмболии, инфаркт миокарда. Стрептолиаза, стрептодеказа, урокиназа. МД: стимуляция превращения профибринолизина в фибринолизин. П: те же. Активатор тканевого профибринолиза. МД: действует на профибринолизин, связывается с фибрином тромба. Антифибринолитические. АКК, амбен. МД: препятствует превращению плазминогена в плазмин. П: кровотечения, связанные с повышенным фибринолизом, при циррозе печени, передозировке фибринолитиков, маточные кровотечения. Контрикал, трасилол, патрипин, гордокс. МД: угнетение фибринолизина и др. протеолитических ферментов.П: те же.

Коагулянты. МД, П, ПЭ. Викасол. МД: обеспечивает синтез протромбина и проконвертина в печени. П: дефицит витамина К, передозировка антикоагулянтов непрятого действия, кровотечения, лучевая болезнь, последние месяцы беременности. ПЭ: торможение агрегации тромбоцитов. Тромбин. МД: способствует механической закупорке кровоточащих сосудов. П: кровотечение из мелких сосудов во время операции и при травме. ПЭ: те же. Губка гемостатическая. МД: как у тромбина. П: как у тромбина. ПЭ: те же. Фибриноген. МД: компонент свёртывающей системы. П: понижение содержания фибриногена. Кальция хлорид, кальция глюконат. МД: стимулируют образование тромбопластина, переход протромбина в тромбин и поляризация фибрина. П: гипокальциемия, при повышенной проницаемисти капиляров, перед операциями. ПЭ: чувство жара, замирания сердца, некроз тканей. Желатин медицинский. МД: стабилизирующее действие на сосудистую стенку и повышает прочность капиляров. П: кровотечения. Растительные средства- лист крапивы, водяной перец, кора калины, тысячелистник, пастушья сумка, барбарис, лагохилус опьяняющий. МД, П-как у желатина. Протамина сульфат. МД: имеет щелочную реакцию и несёт на себе положительный заряд, нейтрализующей электроотрицательные молекулы гепарина. П: передозировка гепарина. ПЭ: снижение АД, брадикардия, аллергия.

 

Участие ионов натрия и калия в регуляции функций организма. П. Натрия изотонический раствор-0,9, гипертонический- 2-10%. МД: участвует в процессах поляризации и деполяризации клеточных мембран и передаче нервных импульсов, обеспечение постоянства осмотического давления. П: изотонический- при обезвоживании- рвота, понос, кровопотеря, при форсированном диурезе, при разведении лекарств, гипертонический- местно при гнойных процессах, в/в при гипонатриемии. Калий хлорид, панангин, аспаркам. МД: участвует в процессах поляризации и деполяризации клеточных мембран и передаче нервных импульсов. П: при интоксикации сердечными гликозидами, гипокалиемии, вызванной мочегонными средствами и глюкокортикоидами, при аритмиях, упорной рвоте, поносе, кишечных свищах.

Ионы кальция и магния. МД, П. Кальция хлорид, кальция глюконат. МД: активация фосфатных систем, обеспечение формирования костной ткани, активация белка актомиозина в мышцах, стимуляция выброса катехоламинов из симпатических окончаний. П: при тетании, спазмофилии, рахите, остеопорозе, беременности, длительной иммобилизации, кровотечениях, аллергии. Магния сульфат. МД: активируют мембранную АТФ-азу, участвующие в транспорте натрия и калия, тормозит высвобождение катехоламинов из симпатических окончаний. П: при гипертонический кризах, судорогах, эклампсии беременных, парезах кишечника. Противоаллергические средства. Классификация, МД, П. 1) стабилизирующие мембрану тучных клеток. Кромолин-натрия. МД: стабилизируют мембрану тучных клеток и препятствуют выходу медиаторов. П: профиламтика приступов бронхиальной астмы, аллергические рениты и конъюктивитов. Кетотифен. МД: как у предыдущего + слабое антигистаминное и седативное. П: как у предыдущего. 2) Цитостатики. Алкилирующие средства- циклофосфан, хлорбутин, тиодипин, миелосан. МД: алкилирование ДНК карбониевым ионом. Антиметаболиты. МД: конкурентный антагонизм с фолиевой кислотой, пурином, пиримидином. Препараты золота. Кризанол. МД: неясен. Ингибирует гуморальный и стимулирует клеточный иммунитет. П: при аутоимунный заболеваниях: ревматизм, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, при пересадке органов для иммунодепрессии. 3) Антигистаминные-