Сравните пропранолол, окспреналол,пиндолол,метопролол,бетаксолол,эсмолол,проксодолол,лабеталол по селективности,ниличию мембраностабилизирующей активности, липофильности и реживу введения

Бисопролол. син.: Конкор (Bisoomlol. syn: Concori

Синтетическое соединение. Производное фенола.

Выпускается в таблетках по 5 и 10 мг.

Селективный ргадреноблокатор длительного действия. Принимают

1 раз в день. Применение аналогично пропранололу.

Эсмолол (Esmolol)

Выпускается в ампулах по 100 мг в/в. Селективный рг

адреноблокатор короткого действия, эффект продолжается несколько

минут после в/в введения.

Применение, для устранения острых приступов аритмий сердца

(суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, мерцательной

аритмии).

В1,В2-адреноблокаторы

Пропранолол. син.: Анаприлин (Propranolol, svn.: AnaphHn)

Является b1,b2-адреноблокатором. Синтетическое соединение.

Производное нафталина.

Выпускается: в таблетках по 10 и 40 мг. Принимают 3-4 раза в сутки.

В ампулах по 1 мг-1 мл в/в.

При первом прохождении метаболиэируется в печени.

Биодоступность около 40%. Липофилен. Проникает в ЦНС. Выделяется с мочой в

виде соединения с глюкуроновой кислотой. Т% около 5 часов, но при длительном введении может увеличиваться до 12 часов. Длительность действия около 4-6 часов.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. Блокирует ргадрено-

рецепторы сердца. Снижает автоматизм, возбудимость и проводимость

миокарда. Удлиняет рефрактерный период атриовентрикулярного узла.

Замедляет атриовентрикулярную и синоатриальную проводимость.

Уменьшает ЧСС и сердечный выброс. Снижает АД. Уменьшает

потребность сердца в кислороде. Блокирует рг-адренорецепторы сосудов,

снижает вазодилятирующее действие адреналина.

Влияние на другие органы. Блокирует ргадренорецепторы клеток

ЮГА, снижает выделение ренина и образование ангиотенpина II.

Блокирует b2-адренорецепторы бронхов, повышает их тонус. Блокирует рг

адренорецепторы матки, усиливает ее сокращения. Блокирует р2-

адренорецелторы клеток печени, тормозит гликогенолиз, снижает

содержание глюкозы в крови. Действуя на головной мозг вызывает седатнвный

и анксиолитический эффект.

Показания:

1. Артериальная гипертензия (снижает АД).

2. ИБС (снижает потребность сердца в кислороде).

3. Как противоаритмическое средство при синусовой тахикардии, та-

хисистолической форме мерцания предсердий, при экстрасистолии.

Пиндолол

Синтетическое соединение. Производное индола.

Выпускается в таблетках по 5 и 15 мг.

Является b1 и b2-адреноблокатором с частичной адреномиметиче-

ской активностью, поэтому меньше угнетает функции сердца и слабее

повышает тонус бронхов. По фармакологическим свойствам и

применению сходен с пропранололом.

B1адреноблокаторы

Метопролол. син.: Метокард (Metoorolol. svn.: Metocard)

Синтетическое соединение. Производное метоксиэтилфенола.

Выпускается: в таблетках по 50 и 100 мг, в амп. 50 мг-5 мл в/в.

Является селективным ргадреноблокатором (в больших дозах

блокирует и b2-адренорецепторы).

В отличие от пропранолола в небольших дозах не повышает тонус

бронхов, не повышает тонус сосудов, не вызывает гипокгликемию.

Применение аналогично пропранололу.

а,b-адреноблокаторы

Лабеталол. син.: Тоандат (Labetalol. syn.: Trandate)

Синтетическое соединение.

Выпускается: в таблетках по 100 и 200 мг, ампулах по 5 мг в/в.

Принимают 2 раза в день. Хорошо всасывается в ЖКТ.

Метаболизируется в печени. Выделяется с мочой. Действует около 20 ч. Т%=5-8

часов.

Блокирует а, b1иb2-адренорецепторы.

Применение: снижение АД при артериальной гипертензии и

гипертонических кризах.

Побочные эффекты и противопоказания: см. пропранолол.

Какое влияние на артериальное давление окажет эпинефрин на фоне фентоламина?

Фентоламин — адренолитик, альфа-адреноблокатор; препарат блокирует адренорецепторы и препятствует взаимодействию с ними адренэргических медиаторов. Фентоламин избирательно влияет на альфа-адренорецепторы и поэтому блокирует только возбуждающий эффект адреналина, что приводит к расширению кровеносных сосудов; несколько снижает артериальное давление. Блокада сосудосуживающих адренэргических импульсов используется в клинической практике для снятия спазмов и расширения периферических сосудов (артериол и прекапилляров), улучшения кровоснабжения тканей и органов.